Съдържание на статията
- 1. ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
- 2. КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
- 3. ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
- 4. КЛИНИЧНИ ДАННИ
- 4.1 Терапевтични показания
- 4.2 Дозировка и начин на приложение
- 4.3 Противопоказания
- 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
- 4.5 Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
- 4.6 Фертилитет, бременност и кърмене
- 4.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
- 4.8 Нежелани лекарствени реакции
- 4.9 Предозиране
- 5. ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
- 6. ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
- 7. ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
- 8. НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
- 9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
- 10. ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
1.ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
Sildenafil Teva 25 mg филмирани таблетки
Sildenafil Teva 50 mg филмирани таблетки
Sildenafil Teva 100 mg филмирани таблетки
2.КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Sildenafil Teva 25 mg филмирани таблетки
Всяка таблетка съдържа силденафил цитрат, еквивалентен на 25 mg силденафил (sildenafil).
Sildenafil Teva 50 mg филмирани таблетки
Всяка таблетка съдържа силденафил цитрат, еквивалентен на 50 mg силденафил (sildenafil).
Sildenafil Teva 100 mg филмирани таблетки
Всяка таблетка съдържа силденафил цитрат, еквивалентен на 100 mg силденафил (sildenafil).
За пълния списък на помощните вещества, вижте точка 6.1.
3.ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка.
Sildenafil Teva 25 mg филмирани таблетки
Бели филмирани таблетки с овална форма, гравирани с “S 25” от едната страна и гладки от другата.
Sildenafil Teva 50 mg филмирани таблетки
Бели филмирани таблетки с овална форма, гравирани с “S 50” от едната страна и гладки от другата.
Sildenafil Teva 100 mg филмирани таблетки
Бели филмирани таблетки с овална форма, гравирани с “S 100” от едната страна и гладки от другата.
4.КЛИНИЧНИ ДАННИ
4.1Терапевтични показания
Sildenafil Teva е показан за приложение при възрастни мъже с еректилна дисфункция, което представлява неспособност за постигане или поддържане на ерекция на пениса, достатъчна за задоволителен сексуален акт.
За проявяване на ефикасността на Sildenafil Teva е необходима сексуална стимулация.
4.2Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Употреба при възрастни
Препоръчителната доза е 50 mg, която се приема когато е необходимо, приблизително един час преди сексуалния акт. В зависимост от ефекта и поносимостта, дозата може да бъде увеличена до 100 mg или намалена до 25 mg. Максималната препоръчителна доза е 100 mg. Максималната
препоръчителна честота на приемане е веднъж дневно. Ако Sildenafil Teva се приема с храна, началото на действието може да бъде забавено, в сравнение с приема на гладно (вж. точка 5.2).
Специални популации
Старческа възраст
При пациенти в старческа възраст не се налага корекция на дозата (≥ 65 години).
Бъбречно увреждане
Препоръките за дозиране дадени в “Употреба при възрастни”, са приложими при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс = 30 – 80 ml/min).
Тъй като при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс <30 ml/min) клирънсът на силденафил е намален, трябва да се обмисли прилагането на доза от 25 mg. В зависимост от ефекта и поносимостта, дозата може да бъде повишена постепенно от 50 mg до 100 mg, според нуждите.
Чернодробно увреждане
Тъй като при пациенти с чернодробно увреждане (напр. цироза) клирънсът на силденафил е намален, трябва да се има предвид доза от 25 mg. В зависимост от ефикасността и поносимостта, дозата може да бъде повишена постепенно от 50 mg до 100 mg, според нуждите.
Педиатрична популация
Sildenafil Teva не е показан за употреба при лица под 18 годишна възраст.
Употреба при пациенти, приемащи други лекрствени продукти
С изключение на ритонавир, за който не се препоръчва едновременно приложение със силденафил (вж. точка 4.4), при пациенти, получаващи съпътстваща терапия с инхибитори на CYP3A4, трябва да се обмисли начална доза от 25 mg (вж. точка 4.5).
За минимизиране на възможността за развитие на ортостатична хипотония при пациенти получаващи лечение с
Начин на приложение
За перорална употреба.
4.3Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
В съответствие с неговите известни ефекти върху пътя на азотен оксид/цикличен гуанозин монофосфат (cGMP) (вж. точка 5.1), силденафил е показал потенциране на хипотензивните ефекти на нитратите и поради това едновременното му приложение с донори на азотен оксид (като амил нитрит) или нитрати под каквато и да е форма е противопоказано.
Едновременното прилагане на ФДЕ5 инхибитори, включително силденафил, с гуанилат- циклазни стимулатори, като риоцигуат, е противопоказано, тъй като това може да причини симптоматична хипотония (вж. точка 4.5).
Продуктите за лечение на еректилна дисфункция, включително силденафил, не трябва да се използват при мъже, на които не се препоръчва сексуална активност (напр. пациенти с тежки
Sildenafil Teva е противопоказан при пациенти, които имат загуба на зрението на едното око, поради
Безопасността на силденафил не е била проучена в следните подгрупи пациенти и затова неговата употреба е противопоказана: тежко чернодробно увреждане, хипотония (артериално налягане <90/50 mmHg), анамнеза за пресен мозъчен инсулт или миокарден инфаркт и известни наследствени дегенеративни нарушения на ретината като retinitis pigmentosa (малка част от тези пациенти са с генетични нарушения на ретиналните фосфодиестерази).
4.4Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба
Преди да бъде назначено фармакологично лечение е необходимо снемане на медицинска анамнеза и физикален статус за диагностициране на еректилната дисфункция и определяне на възможните причини.
Преди започване на каквото и да е лечение на еректилната дисфункция, лекарят трябва да прецени
Sildenafil Teva потенцира хипотензивния ефект на нитратите (вж. точка 4.3).
- Sildenafil actavis - sildenafil
- Mysildecard - sildenafil citrate
- Vizarsin - sildenafil
- Revatio - sildenafil
- Granpidam - sildenafil citrate
лекарства с рецепта. Вещество: "Sildenafil"
Има
Приапизъм
Средствата за лечение на еректилна дисфункция, включително силденафил, трябва да се употребяват предпазливо при пациенти с анатомична деформация на пениса (като ангулация, кавернозна фиброза или болест на Peyroniе), или при пациенти със състояния, които могат да предразполагат към приапизъм (като
Има съобщения за продължителна ерекция и приапизъм при прием на силденафил в постмаркетинговия период. В случай на ерекция, която продължава повече от 4 часа, пациентът трябва незабавно да потърси медицинска помощ. Ако приапизмът не се лекува незабавно, би могло да се стигне до увреждане на тъканите на пениса и постоянна загуба на потентност.
Едновременно приложение с други ФДЕ5 инхибитори или други лечения на еректилна дисфункция
Безопасността и ефикасността на комбинирането на силденафил с други ФДЕ5 инхибитори, други лечения на белодробна артериална хипертония (БАХ), съдържащи силденафил, или други лечения на еректилна дисфункция не е била проучена. Затова употребата на такива комбинации не се препоръчва.
Ефекти върху зрението
Има спонтанни съобщения за случаи а зрителни увреждания във връзка с приема на силденафил и други инхибитори на ФДЕ5 (вж. точка 4.8). За случаи на
Едновременна употреба с ритонавир
Едновременното приложение на силденафил и ритонавир не се препоръчва (вж. точка 4.3).
Едновременна употреба с
Препоръчва се внимание, когато силденафил се прилага на пациенти, които приемат алфа- блокери, тъй като едновременното приложение може да доведе до симптоматична хипотония при малкото чувствителни индивиди (вж. точка 4.5). Това е
Ефект върху кървенето
Проучвания върху човешки тромбоцити показват, че силденафил потенцира in vitro антиагрегатния ефект на натриевия нитропрусид. Липсва информация за безопасната употреба на силденафил при пациенти с нарушения на кръвосъсирването или активна пептична язва. Следователно, силденафил трябва да бъде прилаган при такива пациенти само след внимателна преценка на съотношението
Жени
Sildenafil Teva не е показан за употреба от жени.
4.5Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ефекти на други лекарствени продукти върху силденафил
Проучвания in vitro
Метаболизмът на силденафил по принцип се осъществява с помощта на изоензими 3А4 (основен път) и 2С9 (второстепенен път) на цитохром Р450 (CYP). Поради това, инхибиторите на тези изоензими могат да намалят , а индукторите им- да повишат клирънса на силденафил.
Проучвания in vivo
Популационният фармакокинетичен анализ на данните от клинично изпитване, е показал намаление на клирънса на силденафил при едновременната му употреба с инхибитори на CYP3A4 (като кетоконазол, еритромицин, циметидин). Въпреки, че не е било наблюдавано повишаване на честотата на нежеланите реакции при такива пациенти, когато силденафил се прилага едновременно с инхибитори на CYP3A4, трябва да се обмисли начална доза от 25 mg.
Едновременният прием на
до нарастване с 300 %
200 ng/ml в сравнение с нивата от 5 ng/ml при самостоятелен прием на силденафил. Това съответства на изразените ефекти на ритонавир върху широк кръг субстрати на Р450. Силденафил не е оказал влияние върху фармакокинетиката на ритонавир. Въз основа на тези фармакокинетични резултати, едновременното приложение на силденафил и ритонавир не се препоръчва (вж. точка 4.4) и при никакви обстоятелства максималната доза на силденафил не трябва да надхвърля 25 mg в рамките на 48 часа.
Едновременният прием на
При едновременно приложение на силденафил в еднократна доза от 100 mg и умерения CYP3А4 инхибитор еритромицин след достигане на равновесни концентрации (500 mg двукратно дневно за 5 дни), е било наблюдавано увеличение със 182 % на системната експозиция (AUC) на силденафил. При здрави мъже доброволци не е бил наблюдаван ефект на азитромицин (500 mg дневно за 3 дни) върху AUC, Сmax, tmax, елиминационната константа или полуживота на силденафил или неговите основни метаболити в циркулацията. Циметидин (800 mg), който е инхибитор на цитохром Р450 и неспецифичен CYP3А4 инхибитор, е предизвикал нарастване с 56 % на плазмената концентрация на силденафил при едновременно приложение със силденафил (50 mg) при здрави доброволци.
Сокът от грейпфрут е слаб инхибитор на медиирания от CYP3А4 метаболизъм в чревната стена и може да доведе до умерено нарастване на плазмените нива на силденафил.
Еднократни дози антиацид (магнезиев хидроксид/алуминиев хидроксид) не са повлияли бионаличността на силденафил.
Въпреки, че не са провеждани специфични проучвания за лекарствени взаимодействия с всички лекарствени продукти, популационният фармакокинетичен анализ не е показал ефект върху фармакокинетиката на силденафил при едновременно лечение с лекарства, принадлежащи към групата на инхибиторите на CYP2С9 (като толбутамид, варфарин, фенитоин), инхибиторите на CYP2D6 (като селективните инхибитори на обратния захват на серотонина, трициклични антидепресанти), тиазидните и сродни диуретици, бримкови и
Никорандил e хибрид между активатор на калиевите канали и нитрат. Поради нитратната си компонента, съществува потенциал за сериозно взаимодействие със силденафил.
Ефекти на силденафил върху други лекарствени продукти
Проучвания in vitro:
Силденафил е слаб инхибитор на изоформите 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (IC50 > 150 μM) на цитохром Р450. Като се има предвид, че пиковата плазмена концентрация на силденафил след препоръчителна доза е приблизително 1 М, не би могло да се очаква Sildenafil Teva да повлияе клирънса на субстратите на тези изоензими.
Няма данни за взаимодействия между силденафил и неспецифични фосфодиестеразни инхибитори като теофилин или дипиридамол.
Проучвания in vivo:
В съответствие с неговите известни ефекти върху пътя на азотен оксид/cGMP (вж. точка 5.1) е било установено, че силденафил потенцира хипотензивните ефекти на нитратите, и затова едновременната му употреба с донори на азотен оксид или нитрати под каквато и да е форма е противопоказана (вж. точка 4.3).
Риоцигуат: Предклинични проучвания показват допълнителен ефект на понижаване на системното кръвно налягане, когато ФДЕ5 инхибитори се комбинират с риоцигуат. В клинични проучвания е доказано, че риоцигуат потенцира хипотензивните ефекти на ФДЕ5 инхибиторите. Няма данни за благоприятен клиничен ефект на комбинацията в проучваната популация. Едновременната употреба на риоцигуат с ФДЕ5 инхибитори, включително силденафил, е противопоказана (вж. точка 4.3).
Едновременното приложение на силденафил на пациенти, които приемат
В тези изпитвани популации е било наблюдавано средно допълнително намаление на кръвното налягане в легнало положение съответно 7/7 mmHg, 9/5 mmHg и 8/4 mmHg, и средно допълнително намаление на кръвното налягане в изправено положение съответно 6/6 mmHg, 11/4 mmHg и 4/5 mmHg. Когато силденафил и доксазосин са били приложени едновременно при пациенти, стабилизирани на терапия с доксазосин, са били получени редки съобщения за пациенти, които са получили симптоматична ортостатична хипотония. Тези съобщения са включвали виене на свят и замаяност, но не и синкоп.
При едновременното приложение на силденафил (50 mg) с толбутамид (250 mg) или варфарин (40 mg), които се метаболизират от CYP2C9, не е било установено сигнификатно взаимодействие.
Силденафил (50 mg) не е потенцирал удължаване на времето на кървене предизвикано от ацетилсалицилова киселина (150 mg).
Силденафил (50 mg) не е потенцирал хипотензивния ефект на алкохола върху здрави доброволци със средни нива на алкохол от 80 mg/dl.
Като цяло антихипертензивните лекарства, принадлежащи към следните класове: диуретици,
приложен силденафил (100 mg) едновременно с амлодипин, е настъпило допълнително понижение на систолното кръвно налягане в легнало положение с 8 mmHg. Съответното допълнително понижение на диастолното кръвно налягане в легнало положение е било със
7 mmHg. Тези допълнителни понижения на артериалното налягане са били със сходна величина спрямо онези, наблюдавани при самостоятелното приложение на силденафил на здрави доброволци (вж. точка 5.1).
Силденафил (100 mg) не е повлиял фармакокинетиката в стационарно състояние на НІV- протеазните инхибитори саквинавир и ритонавир, които са субстрати на CYP3A4.
При здрави доброволци от мъжки пол силденафил в стационарно състояние (80 mg три пъти дневно) е довел до повишение с 49,8% на AUC на босентан и повишение с 42% на Cmax на босентан (125 mg два пъти дневно).
4.6Фертилитет, бременност и кърмене
Sildenafil Teva не е показан за употреба при жени.
Не са провеждани съответни и добре контролирани проучвания при бременни или кърмещи жени.
В репродуктивни проучвания при плъхове и зайци не са били наблюдавани релевантни нежелани реакции след перорално приложение на силденафил.
Липсва ефект върху подвижността или морфологията на сперматозоидите след еднократни перорални дози от 100 mg силденафил при здрави доброволци (вж. точка 5.1).
4.7Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за ефектите върху способността за шофиране и работа с машини.
Тъй като в клинични проучвания със силденафил се съобщава за поява на световъртеж и промени в зрението, пациентите трябва да имат представа за реакциите си към Sildenafil Teva преди шофиране или работа с машини.
- Docetaxel teva - Teva B.V.
- Temozolomide teva - Teva B.V.
- Clopidogrel teva pharma (clopidogrel hcs) - Teva B.V.
лекарства с рецепта. Производител: "Teva B.V. "
4.8Нежелани лекарствени реакции
Кратко описание на профила на безопасност
Профилът на безопасност на силденафил е базиран на 9 570 пациенти в 74 двойнослепи
Нежеланите лекарствени реакции от постмаркетинговото наблюдение са били събирани за период от >10 години. Честотата на тези нежелани реакции не може да бъде достоверно определена, тъй като не всички нежелани реакции са били съобщавани на притежателя на разрешението за употреба и не са били включени в базата данни.
Табличен списък на нежеланите лекарствени реакции
В таблицата
нежеланите лекарствени реакции се изброяват в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.
Таблица 1: Клинично важни нежелани реакции, съобщени с честота
Системо- | Много | Чести | Нечести | Редки ( 1/10000 и |
органна | чести | ( 1/100 и | ( 1/1000 и | <1/1000) |
класификация | ( 1/10) | <1/10) | <1/100) |
|
Инфекции и |
|
| Ринит |
|
инфестации |
|
|
|
|
Нарушения на |
|
| Свръхчувстви |
|
имунната |
|
|
| |
система |
|
|
|
|
Нарушения на | Главобо- | Замайване | Сънливост, | |
нервната | лие |
| Хипоестезия | инцидент, |
система |
|
|
| Транзиторна |
|
|
|
| исхемична атака, |
|
|
|
| Гърч,* |
|
|
|
| Рецидивиращи |
|
|
|
| гърчове,* |
|
|
|
| Синкоп |
Нарушения на |
| Разстрой- | Лакрима. | Неартериитна |
очите |
| ства на | Нарушения на | предна исхемична |
|
| цветното | сълзоотделяне | оптична |
|
| зрение**, | - то***, | невропатия |
|
| Зрителни | Болка в | (НАИОН),* |
|
| нарушения, | очите, | Ретинална съдова |
|
| Зрителни | Фотофобия, | оклузия,* |
|
| нарушения, | Фотопсия, | Ретинален |
|
| Замъглено | Очна | кръвоизлив, |
|
| зрение | хиперемия, | Артериоскле- |
|
|
| Засилено | ротична |
|
|
| възприемане | ретинопатия, |
|
|
| на светлината, | Нарушения на |
|
|
| Конюнктивит | ретината, |
|
|
|
| Глаукома, |
|
|
|
| Нарушения на |
|
|
|
| зрителното поле, |
|
|
|
| Диплопия, |
|
|
|
| Намалена зрителна |
|
|
|
| острота, |
|
|
|
| Миопия, |
|
|
|
| Астенопия, |
|
|
|
| Мъглявини в |
|
|
|
| стъкловидното |
|
|
|
| тяло, |
|
|
|
| Нарушения на |
|
|
|
| ириса, |
|
|
|
| Мидриаза, |
|
|
|
| Виждане на ореоли |
|
|
|
| около светлинни |
|
|
|
| източници, |
|
|
|
| Едем на окото, |
|
|
|
| Подуване на окото, |
Системо- | Много | Чести | Нечести | Редки ( 1/10000 и |
органна | чести | ( 1/100 и | ( 1/1000 и | <1/1000) |
класификация | ( 1/10) | <1/10) | <1/100) |
|
|
|
|
| Нарушение на |
|
|
|
| окото, |
|
|
|
| Хиперемия на |
|
|
|
| конюнктивата, |
|
|
|
| Очно дразнене, |
|
|
|
| Абнормни |
|
|
|
| усещания в очите, |
|
|
|
| Едем на клепача, |
|
|
|
| Промяна на цвета |
|
|
|
| на склерата |
Нарушения на |
|
| Вертиго | Глухота |
ухото и |
|
| Тинитус |
|
лабиринта |
|
|
|
|
Сърдечни |
|
| Тахикардия, | Внезапна сърдечна |
нарушения |
|
| Палпитации | смърт,* |
|
|
|
| Миокарден |
|
|
|
| инфаркт, |
|
|
|
| Камерна аритмия,* |
|
|
|
| Предсърдно |
|
|
|
| мъждене, |
|
|
|
| Нестабилна |
|
|
|
| стенокардия |
Съдови |
| Зачервяване | Хипертония, |
|
нарушения |
| Горещи | Хипотония |
|
|
| вълни |
|
|
Респираторни, |
| Назална | Епистаксис, | Стягане в гърлото, |
гръдни и |
| конгестия | Конгестия на | Назален едем, |
медиастинални |
|
| синусите | Сухота в носа |
нарушения |
|
|
|
|
Стомашно- |
| Гадене, | Гастро- | Орална |
чревни |
| Диспепсия | езофагеална | хипоестезия |
нарушения |
|
| рефлуксна |
|
|
|
| болест, |
|
|
|
| Повръщане, |
|
|
|
| Болки в |
|
|
|
| горната част |
|
|
|
| на корема, |
|
|
|
| Сухота в |
|
|
|
| устата |
|
Нарушения на |
|
| Кожен оОбрив | Синдром на |
кожата и |
|
|
| |
подкожната |
|
|
| (SJS),* |
тъкан |
|
|
| Токсична |
|
|
|
| епидермална |
|
|
|
| некролиза (TEN)* |
Нарушения на |
|
| Миалгия, |
|
мускулно- |
|
| Болки в |
|
скелетната |
|
| крайниците |
|
система и |
|
|
|
|
съединителна- |
|
|
|
|
та тъкан |
|
|
|
|

Системо- | Много | Чести | Нечести | Редки ( 1/10000 и |
органна | чести | ( 1/100 и | ( 1/1000 и | <1/1000) |
класификация | ( 1/10) | <1/10) | <1/100) |
|
Нарушения на |
|
| Хематурия |
|
бъбреците и |
|
|
|
|
пикочните |
|
|
|
|
пътища |
|
|
|
|
Нарушения на |
|
|
| Пенилен |
възпроизводи- |
|
|
| кръвоизлив, |
телната |
|
|
| Приапизъм,* |
система и |
|
|
| Хематоспермия, |
гърдата |
|
|
| Удължена ерекция |
Общи |
|
| Гръдна болка, | Раздразнителност |
нарушения и |
|
| Умора, |
|
ефекти на |
|
| Усещане за |
|
мястото на |
|
| горещина |
|
приложение |
|
|
|
|
Изследвания |
|
| Увеличена |
|
|
|
| сърдечна |
|
|
|
| честота |
|
*Съобщени само при постмаркетинговото наблюдение **Разстройства на цветното зрение: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, еритропсия и ксантопсия
***Нарушения на сълзоотделянето: сухота в очите, лакримално нарушение и повишено сълзоотделяне
Съобщаване на подозирани нежелани реакции Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения
продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена в Приложение
V.
4.9Предозиране
Впроучване на единична доза при доброволци на дози до 800 mg, нежеланите реакции са били подобни с тези при
200 mg не са довели до повишена ефикасност, но се е повишила честотата на нежеланите реакции (главоболие, зачервяване, замайване, диспепсия, назална конгестия, нарушено зрение).
Вслучай на предозиране, трябва да се предприемат стандартни поддържащи мерки. Хемодиализата не ускорява клирънса на силденафил, тъй като той се свързва във висок процент с плазмените протеини и не се елиминира с урината.
5.ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
5.1Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Урологични средства: лекарствени продукти за лечение на еректилна дисфункция. ATC код: G04BE 03
Механизъм на действие
Силденафил е перорално лечение на еректилна дисфункция. В естествени условия, т.е. при сексуална стимулация, той възстановява нарушената еректилна функция като повишава кръвотока в пениса.
Физиологичният механизъм отговорен за ерекцията на пениса включва освобождаване на азотен оксид (NO) в кавернозните тела по време на сексуална стимулация. Азотният оксид активира ензима гуанилат циклаза, което води до повишени нива на цикличния гуанозин монофосфат (cGMP), водещо до отпускане на гладките мускулни влакна на кавернозните тела и навлизане на кръв в тях.
Силденафил е мощен и селективен инхибитор на
Фармакодинамични ефекти
Проучванията in vitro са показали, че силденафил е селективен за ФДЕ5, която участва в процеса на ерекция. Неговият ефект върху ФДЕ5 е
Клинична ефикасност и безопасност
Две клинични изпитвания са били специално проведени, за да се оцени времето, което е необходимо, за да се получи ерекция в отговор на сексуална стимулация след прием на лекарството. В проучване с използване на плетизмография на пениса (RigiScan) при пациенти, които са приели силденафил на гладно, средният период до началото на ефекта при тези от тях, които са получили ерекция, характеризираща се с 60 % ригидност (достатъчна за осъществяване на полов акт), е бил 25 минути (от
Силденафил предизвиква леки и преходни понижения на кръвното налягане, които в мнозинството от случаите протичат без клинична симптоматика. Средната стойност на максималното понижение на систолното артериално налягане в легнало положение, след перорален прием на 100 mg силденафил е била 8,4 mmHg. Съответната промяна в диастолното артериално налягане в легнало положение е била 5,5 mmHg. Тези понижения на кръвното налягане съответстват на вазодилатативния ефект на силденафил, който вероятно се дължи на повишението на нивата на cGMP в гладката мускулатура на кръвоносните съдове. При здрави доброволци, единична перорална доза до 100 mg силденафил не e довела до клинично значими промени в ЕКГ.
В проучване на хемодинамичните ефекти на единична перорална доза от 100 mg силденафил, при 14 пациенти с тежко исхемично заболяване на коронарните артерии (>70 % стеноза на поне една коронарна артерия), средното систолно и диастолно артериално налягане в покой са се понижили със 7 % и съответно с 6 % в сравнение с изходните сойности. Средното систолно
налягане в белодробната артерия е било намалено с 9 %. Силденафил не е показал ефект върху сърдечния ударен обем и не е нарушил кръвотока през стенозиралите коронарни артерии.
В двойносляпо,
Един час след прием на 100 mg силденафил, при малък брой пациенти са се появили леки и преходни промени в способността за различаване на цветовете (синьо/зелено), изследвана с помощта на теста за разграничаване на 100 цветови оттенъка на
След единична перорална доза от 100 mg силденафил, не са били установени ефекти върху подвижността или морфологията на сперматозоидите (вж. точка 4.6).
Допълнителна информация от клинични изпитвания
Силденафил е бил прилаган по време на клинични изпитвания на повече от 8 000 пациенти на възраст
пациенти: пациенти с тазови операции, пациенти след лъчетерапия, пациенти с тежко бъбречно или чернодробно увреждане и пациенти с определени
4.3).
В проучванията с фиксирани дози, процентът на пациентите, съобщаващи, че лечението е подобрило тяхната ерекция е бил 62 % (25 mg), 74 % (50 mg) и 82 % (100 mg) спрямо 25 % при плацебо. В контролирани клинични изпитвания, честотата на прекъсване на лечението със силденафил е била ниска и подобна на тази при плацебо. За всички проучвания, процентът на пациентите, съобщаващи за подобрение със силденафил е бил, както следва: психогенна еректилна дисфункция (84 %), смесена еректилна дисфункция (77 %), органична еректилна дисфункция (68 %), пациенти в старческа възраст (67 %), захарен диабет (59 %), ИБС (69 %), хипертония (68 %), ТУРП (61 %), радикална простатектомия (43 %), травма на гръбначния мозък (83 %), депресия (75 %). В дългосрочни изпитвания, безопасността и ефикасността на силденафил са се запазили.
Педиатрична популация Европейската агенция по лекарствата освобождава от задължението за предоставяне на
резултатите от проучванията с Sildenafil Teva във всички подгрупи на педиатричната популация за лечение на еректилна дисфункция (вж. точка 4.2 за информация относно употреба в педиатрията).
5.2Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Силденафил се абсорбира бързо. Максималната наблюдавана плазмена концентрация се достига в рамките на 30 до 120 минути (средно 60 минути) след перорален прием на гладно. Средната абсолютна перорална бионаличност е 41 % (в диапазон
Когато силденафил се приема с храна, скоростта на абсорбцията се понижава със средно забавяне на tmax от 60 минути, а средното намаление на Cmax е 29 %.
Разпределение
Средният обем на разпределение в равновесно състояние (Vd) на силденафил е 105 l, което говори за разпределение в тъканите. След еднинична перорална доза от 100 mg, средната максимална плазмена концентрация на силденафил е приблизително 440 ng/ml (CV 40 %). Тъй като силденафил (и неговият основен циркулиращ
При здрави доброволци, получаващи силденафил (100 mg единична доза),
Биотрансформация
Силденафил се метаболизира главно от изоензимите на чернодробните микрозоми CYP3A4 (основен път) и CYP2C9 (второстепенен път). Основният циркулиращ метаболит се получава в резултат на
Елиминиране
Тоталният телесен клирънс на силденафил е 41 l/h с полуживот в крайна фаза
Фармакокинетика при специални групи пациенти
Старческа възраст
Здрави доброволци в старческа възраст (на 65 или повече години) са имали намален клирънс на силденафил, което е довело до плазмени концентрации на силденафил и на активния N- дезметилиран метаболит
Бъбречна недостатъчност
- Granpidam - G04BE03
- Sildenafil actavis - G04BE03
- Sildenafil ratiopharm - G04BE03
- Viagra - G04BE03
- Mysildecard - G04BE03
лекарства с рецепта. ATC код: "G04BE03"
При доброволци с леко до умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс =
доза от 50 mg. Средните стойности на AUC и Cmax на
нарастване на AUC и Cmax със съответно 100 % и 88 %, в сравнение със съответни по възраст доброволци без бъбречно увреждане. Освен това, стойностите на AUC и Cmax на N-
дезметилирания метаболит са нараснали сигнификантно, съответно с 200 % и 79 %.
Чернодробна недостатъчност
При доброволци с лека до умерена степен на чернодробна цироза (A и В по
5.3Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не показват особен риск за хората на база на конвенционалните фармакологични изпитвания за безопасност, токсичност при многократно прилагане, генотоксичност, карциногенен потенциал, репродуктивна токсичност и развитието.
6.ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ
6.1Списък на помощните вещества
Ядро на таблетката Микрокристална целулоза Калциев хидрогенфосфат, безводен Кроскармелоза натрий Магнезиев стеарат
Филмово покритие Поли(винилов алкохол) Титанов диоксид (Е171) Макрогол 3350 Талк
6.2Несъвместимости
Неприложимо.
6.3Срок на годност
3 години.
6.4Специални условия на съхранение
Този лекарствен продукт не изисква специални температурни условия на съхранение. Да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.
6.5Данни за опаковката
Sildenafil Teva 25 mg филмирани таблетки
Блистери от PVC/Алуминий в картонени опаковки, съдържащи 2, 4, 8 или 12 таблетки. 10 х 1 таблетка в перфорирани еднодозови блистери от PVC/Алуминий.
Sildenafil Teva 50 mg филмирани таблетки
Блистери от PVC/Алуминий в картонени опаковки, съдържащи 2, 4, 8, 12 или 24 таблетки. 10 х 1 таблетка в перфорирани еднодозови блистери от PVC/Алуминий.
Sildenafil Teva 100 mg филмирани таблетки
Блистери от PVC/Алуминий в картонени опаковки, съдържащи 2, 4, 8, 12 или 24 таблетки. 10 х 1 таблетка в перфорирани еднодозови блистери от PVC/Алуминий.
Не всички видовe опаковки могат да бъдат пуснати в продажба.
6.6Специални предпазни мерки при изхвърляне
Няма специални изисквания.
7.ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Teva B.V.
Swensweg 5 2031GA Haarlem
Нидерландия
8.НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Sildenafil Teva 25 mg филмирани таблетки
EU/1/09/584/002
EU/1/09/584/003
EU/1/09/584/004
EU/1/09/584/005
EU/1/09/584/006
Sildenafil Teva 50 mg филмирани таблетки
EU/1/09/584/008
EU/1/09/584/009
EU/1/09/584/010
EU/1/09/584/011
EU/1/09/584/012
EU/1/09/584/019
Sildenafil Teva 100 mg филмирани таблетки
EU/1/09/584/014
EU/1/09/584/015
EU/1/09/584/016
EU/1/09/584/017
EU/1/09/584/018
EU/1/09/584/020
9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
Дата на първо разрешаване: 30 ноември 2009
- Coaprovel
- Tobi podhaler
- Dinutuximab beta apeiron
- Preotact
- Leganto
- Mekinist
лекарства с рецепта:
Дата на последно подновяване: 9 септември 2014
10.ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА
Подробна информация за този лекарствен продукт е предоставена на уебсайта на Европейската агенция по лекарствата http://www.ema.europa.eu .
Коментари