Bulgarian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Yellox (bromfenac sodium sesquihydrate) – кратка характеристика на продукта - S01BC11

Updated on site: 11-Oct-2017

Наименование на лекарствотоYellox
ATC кодS01BC11
Веществоbromfenac sodium sesquihydrate
ПроизводителPharmaSwiss Ceska Republika s.r.o

Съдържание на статията

1.ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

Yellox 0,9 mg/ml капки за очи, разтвор

2.КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

1 ml разтвор съдържа 0,9 mg бромфенак (bromfenac) (като натриев сесквихидрат). Една капка съдържа приблизително 33 микрограма бромфенак.

Помощнo(и) вещество(а) с известно действие:

Всеки милилитър от разтвора съдържа 50 микрограма бензалкониев хлорид.

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.

3.ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Капки за очи, разтвор Бистър жълт разтвор

pH: 8,1-8,5; осмолалитет: 270-330 mOsmol/kg

4.КЛИНИЧНИ ДАННИ

4.1Терапевтични показания

Yellox е показан при възрастни за лечение на постоперативно възпаление на окото след екстракция на катаракта.

4.2Дозировка и начин на приложение

Дозировка

Употреба при възрастни, включително в старческа възраст

Дозата е една капка Yellox в засегнатото око (засегнатите очи) два пъти дневно, като се започва от деня след операцията на катарактата и се продължава през първите 2 седмици на постоперативния период.

Лечението не трябва да надхвърля 2 седмици, понеже няма данни относно безопасността след този срок.

Чернодробно и бъбречно увреждане

Yellox не е проучван при пациенти с чернодробно заболяване или бъбречно увреждане.

Педиатрична популация Безопасността и ефикасността на бромфенак при педиатрични пациенти не са установени. Липсват данни.

Начин на приложение За очно приложение.

Ако се прилага повече от един локален офталмологичен лекарствен продукт, всеки от тях трябва да се прилага през интервал от поне 5 минути.

За да се избегне контаминиране на върха на капкомера и на разтвора, трябва да се внимава да не се докосват клепачите, околните области или други повърхности с върха на капкомера на бутилката.

4.3Противопоказания

Свръхчувствителност към бромфенак или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1, или към други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).

Yellox е противопоказан при пациенти, при които астматични пристъпи, уртикария или остър ринит се провокират от ацетилсалицилова киселина или от други лекарствени продукти с инхибираща простагландин синтетазата активност.

4.4Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба

Всички НСПВС за локално приложение могат да забавят или отложат заздравяването подобно на кортикостероидите за локално приложение. Едновременната употреба на НСПВС и стероиди за локално приложение може да повиши възможността за проблеми със заздравяването.

Кръстосана чувствителност Съществува потенциал за кръстосана чувствителност към ацетилсалицилова киселина,

производни на фенилоцетната киселина и други НСПВС. По тази причина, лечението на индивиди, които в миналото са имали прояви на свръхчувствителност към тези лекарствени продукти, трябва да се избягва (виж точка 4.3).

Чувствителни пациенти При чувствителни пациенти продължителната употреба на НСПВС за локално приложение,

включително бромфенак, може да доведе до нарушаване на целостта на епитела, изтъняване на роговицата, ерозия на роговицата, улцерация на роговицата или перфорация на роговицата. Възможно е тези промени да застрашат зрението. Пациентите с данни на нарушаване на целостта на корнеалния епител трябва незабавно да преустановят употребата на НСПВС за локално приложение и състоянието на роговицата им трябва да се следи внимателно. Следователно при рискови пациенти едновременната употреба на офталмологични кортикостероиди и НСПВС може да доведе до повишаване на риска от нежелани лекарствени реакции от страна на роговицата.

Постмаркетингов опит Постмаркетинговият опит с НСПВС за локално приложение предполага, че пациентите със

сложни очни операции, денервация на роговицата, епителни дефекти на роговицата, захарен диабет и заболявания на очната повърхност, например синдром на сухото око, ревматоиден артрит или такива, подложени на повтарящи се очни операции за кратък период от време, е възможно да имат повишен риск от нежелани лекарствени реакции от страна на роговицата, които могат да застрашат зрението. НСПВС за локално приложение трябва да се прилагат с повишено внимание при тези пациенти.

Има съобщения, че офталмологичните НСПВС могат да причинят засилено кървене на очните тъкани (вкл. хифема) при очна операция. Yellox трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с известна склонност към кървене или при такива, които приемат други лекарствени продукти, които могат да удължат времето на кървене.

В редки случаи при прекратяване на приложението на Yellox е възможно да настъпи обостряне на възпалителния отговор, например под формата на макулен едем, поради операцията на катаракта.

Очна инфекция Възможно е остра инфекция на очите да бъде маскирана от локалната употреба на

противовъзпалителни лекарствени продукти.

Употреба на контактни лещи По принцип носенето на контактни лещи не се препоръчва в постоперативния период след

операция на катаракта. По тази причина пациентите трябва да бъдат посъветвани да не носят контактни лещи по време на лечението с Yellox.

Помощни вещества

Понеже Yellox съдържа бензалкониев хлорид е необходимо внимателно проследяване в случаи на честа или продължителна употреба.

Известно е, че бензалкониевият хлорид променя цвета на меките контактни лещи. Трябва да се избягва контакт с меки контактни лещи.

Има съобщения, че бензалкониевият хлорид причинява очно дразнене, точковидна кератопатия и/или токсична улцерозна кератопатия.

Yellox съдържа натриев сулфит, който може да предизвика реакции от алергичен тип, включително симптоми на анафилаксия и животозастрашаващи или по-слаби по степен на тежест астматични пристъпи при чувствителни пациенти.

4.5Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Не са провеждани проучвания за взаимодействия с други лекарствени продукти. Няма съобщения за взаимодействия с антибиотични капки за очи във връзка с хирургично лечение.

4.6Фертилитет, бременност и кърмене

Бременност Няма достатъчно данни за употребата на бромфенак при бременни жени. Проучванията при

животни показват репродуктивна токсичност (виж точка 5.3). Потенциалният риск при хора не е известен. Понеже системната експозиция при небременни жени след лечение с Yellox е пренебрежимо малка, може да се приеме, че рискът по време на бременност е нисък.

Обаче, поради известния ефект на лекарствените продукти, които инхибират биосинтезата на простагландините, върху феталната сърдечно-съдова система (затваряне на ductus arteriosus), употребата на Yellox по време на третия триместър на бременността трябва да се избягва.

Употребата на Yellox по принцип не се препоръчва по време на бременност, освен ако ползата не превишава потенциалния риск.

Кърмене Не е известно дали бромфенак или негови метаболити се екскретират в човешката кърма.

Проучванията при животни показват екскреция на бромфенак в млякото на плъхове след много високи перорални дози (виж точка 5.3). Не се очакват ефекти при новородени/кърмачета на естествено хранене, тъй като системната експозиция на кърмачката на бромфенак е пренебрежима. Yellox може да се прилага в периода на кърмене.

Фертилитет При проучванията върху животни не са наблюдавани ефекти на бромфенак върху фертилитета.

Освен това системната експозиция на бромфенак е пренебрежима; по тази причина не са необходими тестове за бременност или контрацептивни мерки.

4.7Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Yellox има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини. При накапване може да се получи преходно замъгляване на зрението. Ако по време на накапването се получи замъглено зрение, пациентите трябва да бъдат инструктирани да се въздържат от шофиране или използване на машини, докато зрението не се проясни.

4.8Нежелани лекарствени реакции

Обобщение на профила на безопасност На базата на наличните клинични данни, общо 3,4% от пациентите са получили една или

повече нежелани реакции. Най-честите или най-важни реакции в сборните проучвания са били неестествено усещане в окото (0,5%), ерозия на роговицата (лека или умерена) (0,4%), сърбеж в окото (0,4%), болка в окото (0,3%) и зачервяване на окото (0,3%). Нежелани реакции от страна на роговицата са наблюдавани само в японската популация. Нежеланите реакции са довели в редки случаи до прекратявaне като при общо 8 (0,8%) пациенти лечението е преждевременно прекратено в едно проучване поради нежелана реакция. В тях се включват 3-ма (0,3%) пациенти с лека ерозия на роговицата, 2-ма (0,2%) пациенти с оток на клепачите и по 1 (0,1%) пациент с неестествено усещане в окото, оток на корнеята или сърбеж на окото.

Списък на нежеланите лекарствени реакции в табличен вид Следните нежелани лекарствени реакции са класифицирани съгласно следната конвенция:

много чести (≥1/10); чести (≥1/100 до <1/10); нечести (≥1/1 000 до <1/100); редки (≥1/10 000 до

<1/1 000); много редки (<1/10 000). При всяко групиране в зависимост от честотата, нежеланите лекарствени реакции се изброяват в низходящ ред по отношение на тяхната сериозност.

В таблицата по-долу са описани нежеланите лекарствени реакции по системо-органни класове и честота.

Системо-органни

Честота

 

Нежелани реакции

класове по MedDRA

 

 

 

Нарушения на очите

Нечести

 

Намалена зрителна острота

 

 

 

Хеморагична ретинопатия

 

 

 

Дефект на роговичния епител**

 

 

 

Ерозия на роговицата (лека или умерена)

 

 

 

Нарушение на роговичния епител

 

 

 

Оток на роговицата

 

 

 

Ексудати в ретината

 

 

 

Болка в окото

 

 

 

Кървене в клепача

 

 

 

Замъглено зрение

 

 

 

Фотофобия

 

 

 

Оток на клепача

 

 

 

Секреция от окото

 

 

 

Сърбеж в окото

 

 

 

Дразнене в окото

 

 

 

Зачервяване на окото

 

 

 

Хиперемия на конюнктивата

 

 

 

Неестествено усещане в окото

 

 

 

Дискомфорт в окото

 

Редки

 

Перфорация на роговицата*

 

 

 

Язва на роговицата*

 

 

 

Ерозия на роговицата, тежка*

 

 

 

Склеромалация*

 

 

 

Инфилтрати в роговицата*

 

 

 

Нарушение на роговицата*

 

 

 

Цикатрикс на роговицата*

Респираторни, гръдни и

Нечести

 

Епистаксис

медиастинални

 

 

Кашлица

нарушения

 

 

Секреция от околоносните синуси

 

Редки

 

Астма*

 

 

Общи нарушения и

Нечести

Оток на лицето

ефекти на мястото на

 

 

приложение

 

 

*Сериозни съобщения от постмаркетинговия опит при повече от 20 милиона пациенти ** Наблюдавани при четирикратно превишаване на дневната доза

Пациентите с данни за нарушаване на целостта на роговичния епител трябва бъдат инструктирани незабавно да преустановят употребата на Yellox и състоянието на роговицата им трябва да бъде следено внимателно (вж. точка 4.4).

Съобщаване на подозирани нежелани реакции Съобщаването на подозирани нежелани реакции след разрешаване за употреба на лекарствения

продукт е важно. Това позволява да продължи наблюдението на съотношението полза/риск за лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всяка подозирана нежелана реакция чрез национална система за съобщаване, посочена в Приложение V.

4.9Предозиране

Не са забелязани патологични находки или нежелани реакции с клинично значение при прилагане на две капки 2 mg/ml разтвор четири пъти дневно за период от 28 дни. Случайното прилагане на повече от една капка не би следвало да доведе до увеличена локална експозиция, тъй като излишното количество се отмива от окото поради намаления капацитет на конюктивалния сак.

Практически няма риск от нежелани реакции при случайно поглъщане. Поглъщането на съдържанието на бутилката от 5 ml съответства на перорална доза по-малко от 5 mg бромфенак, която е 30 пъти по-ниска от дневната доза бромфенак при използваната в миналото перорална форма.

Ако случайно Yellox бъде погълнат, трябва да се пият течности за разреждане на лекарствения продукт.

5.ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

5.1Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: Офталмологични средства, противовъзпалителни средства, нестероидни, ATC код: S01BC11

Механизъм на действие Бромфенак е нестероидно противовъзпалително средство (НСПВС), което има

противовъзпалителен ефект, който се предполага, че се дължи на способността му да блокира синтезата на простагландините чрез инхибиране основно на циклооксигеназа 2 (COX-2). Циклооксигеназа 1 (COX-1) се инхибира само в малка степен.

In vitro бромфенак инхибира синтезата на простагландините в цилиарното тяло на ириса на зайци. Стойностите на IC50 са били по-ниски при бромфенак (1,1 μM) в сравнение с индометацин (4,2 μM) и пранопрофен (11,9 μM)

Бромфенак в концентрации 0,02%, 0,05%, 0,1% и 0,2% инхибира почти всички симптоми на очното възпаление в експериментален модел на увеит при зайци.

Клинична ефикасност

Две многоцентрови, рандомизирани, двойномаскирани проучвания фаза II с паралелни групи са били проведени в Япония и две многоцентрови, рандомизирани (2:1), двойномаскирани, с паралелни групи, плацебо-контролирани проучвания фаза III са били проведени в САЩ с цел

оценка на клиничната безопасност и ефикасност на Yellox, приложен двукратно дневно за лечение на постоперативно възпаление при пациенти, подложени на хирургично лечение на катаракта. При тези проучвания проучваното вещество е приложено приблизително 24 часа след операцията на катаракта и след това в продължение на до 14 дни. Ефектът от лечението е оценяван до 29 дни.

При значимо по-голям дял от пациентите в групата на лечение с Yellox 64,0% срещу 43,3% в групата на плацебо (p<0,0001) е постигнато пълно овладяване на възпалението на очите до петнадесетия ден от проучването. Значимо по-малко клетки в предната камера и Тиндалов ефект са наблюдавани в рамките на 2 седмици след операцията (85,1% от пациентите със скор на Тиндалов ефект ≤1) в сравнение с плацебо (52%). Разликата в степента на овладяване на възпалението се е проявила още на третия ден.

При едно голямо, добре контролирано проучване, проведено в Япония е установено, че Yellox е толкова ефективен, колкото и пранопрофен офталмологичен разтвор.

Педиатрична популация Европейската агенция по лекарствата е отменила задължението за подаване на резултати от

проучвания с Yellox при всички подгрупи на педиатричната популация при постоперативно възпаление на окото (вж. точка 4.2 за информация относно педиатричната употреба)

5.2Фармакокинетични свойства

Абсорбция Бромфенак прониква ефикасно през роговицата на пациенти с катаракта: еднократна доза води

до средна пикова концентрация във вътреочната течност от 79±68 ng/ml 150-180 минути след приложение на дозата. Концентрациите се задържат в продължение на 12 часа във вътреочната течност с измерими нива до 24 часа в основните очни тъкани, включително ретината. След двукратно дневно приложение на капки за очи бромфенак, плазмени концентрации не могат да бъдат количествено определени.

Разпределение

Бромфенак показва високо свързване с плазмените протеини. In vitro 99,8% се свързват с протеините в човешката плазма.

Не се установява биологично релевантно свързване с меланин in vitro. Проучванията при зайци с изотопно-маркиран бромфенак показват, че най-високи

концентрации след локално приложение се наблюдават в роговицата, последвани от тези в конюнктивата и във вътреочната течност. В лещата и стъкловидното тяло се установяват само ниски концентрации.

Биотрансформация

Проучвания in vitro показват, че бромфенак се метаболизира основно чрез CYP2C9, който липсва както в ирис-цилиарното тяло, така и в ретината/хориоидеята и нивото на ензима в роговицата е по-малко от 1% в сравнение със съответното чернодробно ниво.

При хора на перорално лечение непромененото изходно вещество е основният компонент в плазмата. Идентифицирани са няколко конюгирани и неконюгирани метаболита, като цикличният амид е основният метаболит в урината.

Елиминиране След очно приложение полуживотът на бромфенак във вътреочната течност е 1,4 часа, което

говори за бързо елиминиране.

След перорално приложение на 14C-бромфенак на здрави доброволци е установено, че екскрецията с урината е основният път на екскреция на радиоактивността, на който се пада около 82%, докато на екскрецията с фекалиите се падат около 13% от дозата.

5.3Предклинични данни за безопасност

Неклиничните данни не показват особен риск за хората на база на конвенционалните фармакологични изпитвания за безопасност, токсичност при многократно приложение,

генотоксичност и карциногенен потенциал. Обаче перорална доза от 0,9 mg/kg/ден при плъхове (900 пъти препоръчителната офталмологична доза) води до ембрио-фетален леталитет, повишена неонатална смъртност и намален постнатален растеж. При перорално третирани със 7,5 mg/kg/ден (7 500 пъти препоръчителната офталмологична доза) бременни плъхове са се развили по-високи постимплантационни загуби (вж. точка 4.6).

Проучванията при животни показват екскреция на бромфенак в млякото при перорално приложение на доза 2,35 mg/kg, която е 2 350 пъти по-висока от препоръчителната офталмологична доза. След очно приложение, обаче, плазмени нива не могат да бъдат доловени (вж. точка 5.2).

6.ФАРМАЦЕВТИЧНИ ДАННИ

6.1Списък на помощните вещества

Борна киселина Боракс

Натриев сулфит, безводен (E221) Тилоксапол Повидон (К30)

Бензалкониев хлорид Динатриев едетат Вода за инжекции

Натриев хидроксид (за корекция на pH)

6.2Несъвместимости

Неприложимо

6.3Срок на годност

2 години След първото отваряне: 4 седмици

6.4Специални условия на съхранение

Да не се съхранява над 25°C.

Пациентите трябва да бъдат инструктирани да съхраняват бутилката плътно затворена, когато не се използва.

6.5Вид и съдържание на опаковката

5 ml разтвор в полиетиленова бутилка, която се стиска, с връх-капкомер и полиетиленова капачка на винт.

Опаковка с 1 бутилка.

6.6Специални предпазни мерки при изхвърляне и работа

Няма специални изисквания.

Неизползваният лекарствен продукт или отпадъчните материали от него трябва да се изхвърлят в съответствие с местните изисквания.

7.ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

PharmaSwiss Česká republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c

170 00 Praha 7

Чешка Република Тел.: +420 234 719 600 Факс: +420 234 719 619

Email: czech.info@valeant.com

8.НОМЕР(А) НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

EU/1/11/692/001

9. ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШАВАНЕ/ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА

Дата на първо разрешаване: 18.05.2011 г. Дата на последно подновяване: 11.01.2016 г.

10.ДАТА НА АКТУАЛИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА

Подробна информация за този лекарствен продукт е предоставена на уебсайта на Европейската агенция по лекарствата http://www.ema.europa.eu

Коментари

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Помощ
  • Get it on Google Play
  • За сайта
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    лекарства с рецепта