Czech
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Yellox (bromfenac sodium sesquihydrate) – Souhrn údajů o přípravku - S01BC11

Updated on site: 11-Oct-2017

Název léku Yellox
Kód ATCS01BC11
Látkabromfenac sodium sesquihydrate
VýrobcePharmaSwiss Ceska Republika s.r.o

1.NÁZEV PŘÍPRAVKU

Yellox 0,9 mg/ml oční kapky, roztok

2.KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jeden ml roztoku obsahuje bromfenacum 0,9 mg (jako bromfenacum natricum sesquihydricum). Jedna kapka obsahuje přibližně bromfenacum 33 mikrogramů.

Pomocná látka se známým účinkem:

Jeden ml roztoku obsahuje 50 mikrogramů benzalkonium-chloridu.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3.LÉKOVÁ FORMA

Oční kapky, roztok. Čirý žlutý roztok.

pH: 8,1 - 8,5; osmolalita: 270 - 330 mosmol/kg

4.KLINICKÉ ÚDAJE

4.1Terapeutické indikace

Yellox je indikován u dospělých k léčbě pooperačního očního zánětu po odstranění katarakty.

4.2Dávkování a způsob podání

Dávkování

Použití u dospělých, včetně starších pacientů

Jedna kapka přípravku Yellox je aplikována do postiženého oka/očí dvakrát denně, přičemž aplikace je zahájena první den následující po operaci katarakty a pokračuje po dobu prvních 2 týdnů po operačním výkonu.

Vzhledem k tomu, že nejsou k dispozici bezpečnostní údaje pro léčbu delší než 2 týdny, léčba nemá přesáhnout 2 týdny.

Porucha funkce jater a ledvin

Přípravek Yellox nebyl hodnocen u pacientů s poruchou funkce jater nebo ledvin.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost bromfenaku u dětských pacientů nebyla stanovena. Nejsou dostupné žádné údaje.

Způsob podání

Oční podání

Pokud pacient používá více než jeden léčivý přípravek k lokálnímu očnímu podání, jednotlivé přípravky mají být aplikovány s odstupem nejméně 5 minut.

Aby nedošlo ke kontaminaci kapátka a roztoku, je třeba dbát na to, aby se při aplikaci kapátko lahvičky nedotklo očních víček, jejich okolí nebo jiných povrchů.

4.3Kontraindikace

Hypersenzitivita na bromfenak nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1 nebo jiné léčivé přípravky ze skupiny nesteroidních antiflogistik (NSAID).

Přípravek Yellox je kontraindikován u pacientů, u nichž kyselina acetylsalicylová nebo jiné léčivé přípravky, které mají inhibiční účinek na syntézu prostaglandinů, vyvolávají astmatické záchvaty, urtikarii nebo akutní rinitidu.

4.4Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Podobně jako lokální kortikosteroidy, mohou i lokální NSAID zpomalit nebo prodloužit hojení. Současné podávání NSAID a lokálních steroidů může zvýšit riziko problémů při hojení.

Zkřížená senzitivita

Existuje určitý potenciál pro zkříženou senzitivitu na kyselinu acetylsalicylovou, deriváty kyseliny fenyloctové a jiná NSAID. Proto pacienti, u kterých se v minulosti projevila hypersenzitivita na tyto léčivé látky, musí se tomuto přípravku vyhýbat (viz bod 4.3).

Citlivé osoby

U citlivých osob může dlouhodobé používání lokálních NSAID, včetně bromfenaku, vést k defektu epitelu, ztenčování rohovky, erozi rohovky, ulceraci rohovky a perforaci rohovky. Tyto stavy mohou ohrožovat zrak. Pacienti, u nichž je patrný defekt rohovkového epitelu, mají okamžitě přerušit používání lokálních NSAID a stav jejich rohovky má být pečlivě sledován. U rizikových pacientů pak může současné používání očních kortikosteroidů s NSAID vést ke zvýšenému riziku rohovkových nežádoucích účinků.

Postmarketingové zkušenosti

Postmarketingové zkušenosti s lokálními NSAID naznačují, že u pacientů po složitých očních operacích, denervaci rohovky, s defektem rohovkového epitelu, diabetem mellitem a onemocněními očního povrchu, např. syndromem suchých očí, reumatoidní artritidou nebo po opakovaných očních operacích v krátkých časových intervalech může existovat vyšší riziko rohovkových nežádoucích účinků, které mohou ohrozit jejich zrak. Lokální NSAID mají být u těchto pacientů používána s opatrností.

Byly hlášeny případy, kdy NSAID k očnímu podání ve spojitosti s oční operací způsobila zvýšené krvácení očních tkání (včetně hyfémy). Přípravek Yellox má být používán s opatrností u pacientů se známým sklonem ke krvácení nebo u pacientů léčených jinými léčivými přípravky, které mohou prodlužovat dobu krvácení.

Ve vzácných případech bylo po vysazení přípravku Yellox pozorováno náhlé vzplanutí zánětlivé odpovědi, např. ve formě makulárního edému, který se může vyskytnout po operaci katarakty.

Oční infekce

Lokální aplikace protizánětlivých léčivých přípravků může maskovat akutní oční infekci.

Používání kontaktních čoček

Nošení kontaktních čoček se obecně v pooperačním období po operaci katarakty nedoporučuje. Pacientům se proto nedoporučuje, aby v průběhu léčby přípravkem Yellox nosili kontaktní čočky.

Pomocné látky

Vzhledem k tomu, že přípravek Yellox obsahuje benzalkonium-chlorid, je třeba pacienta při častém nebo dlouhodobém používání pečlivě sledovat.

Benzalkonium-chlorid způsobuje změnu barvy měkkých kontaktních čoček. Je třeba vyloučit kontakt s měkkými kontaktními čočkami.

V souvislosti s benzalkonium-chloridem byly hlášeny případy podráždění očí, keratitis punctata a/nebo toxické ulcerózní keratopatie.

Přípravek Yellox obsahuje siřičitan sodný, který může u citlivých jedinců způsobovat reakce podobné reakcím alergickým, včetně symptom anafylaxe a život ohrožujících nebo méně závažných astmatických záchvatů.

4.5Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Nebyly provedeny žádné studie interakcí. Nebyly hlášeny žádné interakce s antibiotickými očními kapkami používanými v souvislosti s chirurgickými výkony.

4.6Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství

Odpovídající informace o použití bromfenaku u těhotných žen nejsou k dispozici. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu (viz bod 5.3). Potenciální riziko u člověka není známo. Vzhledem k tomu, že je systémová expozice u netěhotných žen po léčbě přípravkem Yellox zanedbatelná, může být riziko během těhotenství považováno za nízké.

Nicméně, vzhledem ke známým účinkům léčivých přípravků inhibujících biosyntézu prostaglandinů na kardiovaskulární systém plodu (předčasný uzávěr ductus arteriosus), je lépe se použití přípravku Yellox v průběhu třetího trimestru těhotenství vyvarovat. Použití přípravku Yellox v těhotenství se obecně nedoporučuje, pokud přínosy léčby nepřeváží možná rizika.

Kojení

Není známo, zda jsou bromfenak nebo jeho metabolity vylučovány do mateřského mléka. Studie na zvířatech prokázaly u potkanů vylučování bromfenaku do mléka po podání velmi vysokých perorálních dávek (viz bod 5.3). Systémová expozice bromfenaku je u kojící matky zanedbatelná, a proto se žádné účinky na kojeného novorozence/dítě neočekávají. Přípravek Yellox se smí užívat během kojení.

Fertilita

Ve studiích na zvířatech nebyl pozorován žádný vliv bromfenaku na fertilitu. Vzhledem k tomu, že je systémová expozice bromfenaku zanedbatelná, nejsou vyžadovány těhotenské testy ani zvláštní antikoncepční opatření.

4.7Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Yellox má malý vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Po aplikaci se může objevit přechodné rozmazané vidění. Pokud dojde k rozmazanému vidění, pacienti mají být poučeni o tom, aby neřídili a neobsluhovali stroje, dokud se vidění nevyjasní.

4.8Nežádoucí účinky

Souhrn údajů o bezpečnosti

Na základě dostupných klinických dat se u celkem 3,4 % pacientů objevil jeden nebo více nežádoucí účinky. Nejčastějšími nebo nejdůležitějšími nežádoucími účinky ve všech studiích společně byly abnormální pocity v oku (0,5 %), eroze rohovky (mírná až středně závažná) (0,4 %), svědění očí (0,4 %), bolest očí (0,3 %) a zarudnutí očí (0,3 %). Rohovkové nežádoucí účinky byly pozorovány pouze u japonské populace. Nežádoucí účinky vzácně vedly k ukončení léčby, ve studiích ukončilo léčbu předčasně kvůli nežádoucím účinkům pouze 8 (0,8 %) pacientů. Mezi nimi byli 3 (0,3 %)

pacienti s mírnou erozí rohovky, 2 (0,2 %) pacienti s edémem očních víček a po 1 (0,1 %) pacientovi s abnormálním pocitem v očích, edémem rohovky nebo svěděním v očích.

Seznam nežádoucích účinků

Následující nežádoucí účinky jsou řazeny podle následující konvence: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně časté (≥1/1 000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000) nebo velmi vzácné (<1/10 000). V rámci každé skupiny frekvence výskytu jsou nežádoucí účinky seřazeny podle klesající závažnosti.

Následující tabulka uvádí nežádoucí účinky podle orgánové třídy a frekvence výskytu.

Třída orgánových

Frekvence

Nežádoucí účinky

systémů podle MedDRA

výskytu

 

Poruchy oka

Méně časté

Snížená zraková ostrost

 

 

Hemoragická retinopatie

 

 

Defekt rohovkového epitelu**

 

 

Eroze rohovky (mírná nebo středně závažná)

 

 

Onemocnění rohovkového epitelu

 

 

Edém rohovky

 

 

Retinální exsudáty

 

 

Bolest očí

 

 

Krvácení očních víček

 

 

Rozmazané vidění

 

 

Fotofobie

 

 

Edém očních víček

 

 

Výtok z očí

 

 

Svědění očí

 

 

Podráždění očí

 

 

Zarudnutí očí

 

 

Hyperemie spojivek

 

 

Abnormální pocity v oku

 

 

Oční diskomfort

 

Vzácné

Perforace rohovky*

 

 

Vřed rohovky*

 

 

Eroze rohovky, závažná*

 

 

Skleromalacie*

 

 

Rohovkové infiltráty*

 

 

Onemocnění rohovky*

 

 

Jizva rohovky*

Respirační, hrudní a

Méně časté

Epistaxe

mediastinální poruchy

 

Kašel

 

 

Drenáž nosního sinu

 

Vzácné

Astma*

Celkové poruchy a reakce

Méně časté

Otok obličeje

v místě aplikace

 

 

*Závažná hlášení z postmarketingových zkušeností s více než 20 milióny pacientů

**Zaznamenáno při dávkování čtyřikrát denně

 

Pacienti, u nichž je patrný rozpad rohovkového epitelu, musí být poučeni okamžitě přerušit používání přípravku Yellox a stav jejich rohovky má být pečlivě sledován (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky

Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky, aby hlásili podezření na nežádoucí účinky prostřednictvím národního systému hlášení nežádoucích účinků uvedeného v Dodatku V.

4.9Předávkování

Po podání dvou kapek roztoku v koncentraci 2 mg/ml 4x denně po dobu až 28 dní nebyly hlášeny žádné abnormální nálezy nebo klinicky významné nežádoucí účinky. Náhodné podání více než jedné kapky nemá za následek zvýšenou topickou expozici, kvůli omezené kapacitě spojivkového vaku dochází k samovolnému odtoku nahromaděné tekutiny.

V důsledku náhodného požití přípravku neexistuje prakticky žádné riziko nežádoucích účinků. Požití obsahu 5ml lahvičky odpovídá perorálnímu podání v dávce nižší než 5 mg bromfenaku, která je 30krát nižší než denní dávka bromfenaku užívaná dříve v perorální formě.

Pokud dojde k náhodnému pozření přípravku Yellox, je třeba podat tekutiny, aby došlo k rozředění léčivého přípravku.

5.FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologika, Nesteroidní protizánětlivá léčiva, ATC kód: S01BC11

Mechanismus účinku

Bromfenak je nesteroidní antiflogistikum (NSAID) s protizánětlivými účinky, které pravděpodobně vycházející z jeho schopnosti blokovat syntézu prostaglandinů inhibicí především cyklooxygenázy 2 (COX-2). Cyklooxygenáza 1 je inhibována jen malou měrou.

Bromfenak in vitro inhiboval syntézu prostaglandinů v řasnatém tělísku duhovky králíků. Hodnoty IC50 byly nižší pro bromfenak (1,1 mikromol) než pro indometacin (4,2 mikromol) a pranoprofen (11,9 mikromol).

Bromfenak v koncentracích 0,02 %; 0,05 %; 0,1 % a 0,2 % inhiboval téměř všechny příznaky očního zánětu v experimentálním modelu uveitidy u králíků.

Klinická účinnost

V Japonsku se uskutečnily dvě multicentrické, randomizované, dvojitě zaslepené studie fáze II s paralelními skupinami a v USA se uskutečnily dvě multicentrické, randomizované (2:1), dvojitě maskované, placebem kontrolované studie fáze III s paralelními skupinami, jejichž cílem bylo zhodnocení klinické bezpečnosti a účinnosti přípravku Yellox podávaného dvakrát denně v léčbě pooperačního zánětu u pacientů po operaci katarakty. V těchto studiích byl hodnocený léčivý přípravek aplikován přibližně 24 hodin po operaci katarakty a aplikace pokračovala po dobu až 14 dnů. Účinnost léčby byla hodnocena po dobu až 29 dnů.

Významně vyšší podíl pacientů ve skupině s přípravkem Yellox, 64,0 % oproti 43,3 % v placebo skupině (p<0,0001), zaznamenal kompletní potlačení zánětu v den 15klinického hodnocení. V průběhu prvních dvou týdnů po operaci bylo v porovnání s placebem (52 %) v přední komoře oční významně méně zánětlivých buněk a menší zkalení (85,1 % pacientů se skóre zkalení ≤1). Rozdíl v rychlosti odeznívání zánětu byl patrný již během dne 3.

V rozsáhlé, dobře kontrolované studii uskutečněné v Japonsku bylo prokázáno, že přípravek Yellox je stejně účinný jako pranoprofen ve formě očního roztoku.

Pediatrická populace

Evropská agentura pro léčivé přípravky rozhodla o zproštění povinnosti předložit výsledky studií s přípravkem Yellox u všech podskupin pediatrické populace v léčbě pooperačního očního zánětu (informace o použití u pediatrické populace viz bod 4.2).

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce

Bromfenak dostatečně prostupuje rohovkou pacientů s kataraktou: Po 150 až 180 minutách od aplikace jednorázové dávky bylo v komorové vodě dosahováno průměrné maximální koncentrace 79 ± 68 ng/ml. Koncentrace v komorové vodě se udržela po dobu 12 hodin a hladiny dosahovaly měřitelných hodnot v hlavních očních tkáních, včetně sítnice, až po dobu 24 hodin. Plazmatické koncentrace nebyly při dávkování bromfenaku ve formě očních kapek dvakrát denně kvantifikovatelné.

Distribuce

Bromfenak se silně váže na plazmatické bílkoviny. In vitro bylo 99,8 % navázáno na bílkoviny lidské plazmy.

In vitro nebyla zjištěna žádná biologicky významná vazba na melanin.

Studie na králících za použití radioaktivně značeného bromfenaku prokázala, že nejvyšších koncentrací po lokálním podání je dosaženo v rohovce, a dále pak ve spojivce a komorové vodě. V čočce a sklivci byly zjištěny pouze nízké koncentrace.

Biotransformace

Studie in vitro naznačují, že bromfenak je metabolizován hlavně pomocí CYP2C9, který není přítomen ani v řasnatém tělísku duhovky ani sítnici/cévnatce, a hladina tohoto enzymu v rohovce je nižší než 1 % odpovídající hladiny v játrech.

U lidí léčených perorálně je nezměněná mateřská látka hlavní komponentou v plazmě. Bylo identifikováno několik konjugovaných a nekonjugovaných metabolitů, přičemž cyklický amid je hlavním metabolitem identifikovaným v moči.

Eliminace

Po perorálním podání je poločas bromfenaku v komorové vodě 1,4 hod., což představuje rychlou eliminaci.

Po perorálním podání 14C-bromfenaku zdravým jedincům, byla moč hlavní cestou vylučování radioaktivní látky v rozsahu přibližně 82 %, přičemž vylučování ve stolici představovalo přibližně 13 % podané dávky.

5.3Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Neklinická data pocházející z konvenčních studií bezpečnosti, farmakologie, toxicity "opakovaných dávek", genotoxicity a karcinogenního potenciálu neodhalila žádná specifická rizika pro člověka. Nicméně, perorální dávky 0,9 mg/kg/den podávané potkanům (900násobek doporučené dávky k očnímu podání) byly letální pro embryo/plod, zvýšily novorozeneckou mortalitu a zpomalily postnatální růst. U březích samic králíka, kterým byly podávány perorální dávky 7,5 mg/kg/den (7500násobek doporučené dávky pro oční podání), docházelo ke ztrátě embrya po jeho nidaci (viz bod 4.6).

Studie na zvířatech prokázaly vylučování bromfenaku podávaného perorálně v dávkách 2,35 mg/kg, což je 2350násobek doporučené dávky pro oční podání, do mateřského mléka. Po očním podání však plazmatické hladiny nebyly detekovatelné (viz bod 5.2).

6.FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1Seznam pomocných látek

Kyselina boritá

Dekahydrát tetraboritanu sodného

Siřičitan sodný (E221)

Tyloxapol

Povidon (K30)

Benzalkonium-chlorid

Dihydrát dinatrium-edetátu

Voda na injekci,

Hydroxid sodný (na úpravu pH)

6.2Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3Doba použitelnosti

2 roky

Po prvním otevření: 4 týdny.

6.4Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 25 °C.

Pacienti musí být poučeni, aby lahvičku po použití pečlivě uzavřeli.

6.5Druh obalu a obsah balení

Pět ml roztoku v polyethylenové stlačitelné lahvičce zakončené kapátkem a polyethylenovým šroubovacím uzávěrem.

Balení obsahuje 1 lahvičku.

6.6Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

Všechen nepoužitý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.

7.DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

PharmaSwiss Česká republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c

17000 Praha 7 Česká republika

Tel.: +420 234 719 600

Fax.: +420 234 719 619

Email: czech.info@valeant.com

8.REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

EU/1/11/692/001

9.DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 18.05.2011

Datum posledního prodloužení registrace: 11.01.2016

10.DATUM REVIZE TEXTU

Podrobné informace o tomto přípravku jsou uveřejněny na webových stránkách Evropská agentura pro léčivé přípravky http://www.ema.europa.eu

Komentáře

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Nápověda
  • Get it on Google Play
  • O těchto stránkách
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    uvedeny léky na předpis