Greek
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Aerinaze (desloratadine / pseudophedrine sulphate) – περιληψη των χαρακτηριστικων του προϊοντοσ - R01BA52

Updated on site: 11-Jul-2017

Όνομα φαρμάκουAerinaze
Κωδικός ATCR01BA52
Ουσίαdesloratadine / pseudophedrine sulphate
ΚατασκευαστήςMerck Sharp

Περιεχόμενα άρθρου

1.ΟΝΟΜΑΣΙΑ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΡΟΪΟΝΤΟΣ

Aerinaze 2,5 mg/120 mg δισκία ελεγχόμενης αποδέσμευσης

2.ΠΟΙΟΤΙΚΗ ΚΑΙ ΠΟΣΟΤΙΚΗ ΣΥΝΘΕΣΗ

Κάθε δισκίο περιέχει 2,5 mg δεσλοραταδίνη και 120 mg θειική ψευδοεφεδρίνη. Για τον πλήρη κατάλογο των εκδόχων, βλ. παράγραφο 6.1.

3.ΦΑΡΜΑΚΟΤΕΧΝΙΚΗ ΜΟΡΦΗ

Δισκίο ελεγχόμενης αποδέσμευσης.

Μπλε και λευκό οβάλ δισκίο διπλής στιβάδας με το «D12» εντυπωμένο στη μπλε στιβάδα.

4.ΚΛΙΝΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

4.1Θεραπευτικές ενδείξεις

Το Aerinaze ενδείκνυται σε ενήλικες και εφήβους ηλικίας 12 ετών και άνω για τη συμπτωματική θεραπεία της εποχικής αλλεργικής ρινίτιδας όταν συνοδεύεται από ρινική συμφόρηση.

4.2Δοσολογία και τρόπος χορήγησης

Δοσολογία

Ησυνιστώμενη δόση του Aerinaze είναι ένα δισκίο δύο φορές την ημέρα.

Ησυνιστώμενη δοσολογία και η διάρκεια της θεραπείας δεν θα πρέπει να υπερβαίνονται.

Ηδιάρκεια της θεραπείας θα πρέπει να είναι όσο το δυνατόν μικρότερη και δεν θα πρέπει να συνεχίζεται αφού τα συμπτώματα έχουν εξαφανιστεί. Συνιστάται να περιορίζεται η θεραπεία στις 10 μέρες περίπου, καθώς κατά τη διάρκεια χρόνιας χορήγησης η δραστικότητα της θειικής ψευδοεφεδρίνης μπορεί να μειωθεί. Μετά τη βελτίωση της συμφορητικής κατάστασης των βλεννογόνων του ανώτερου αεραγωγού, η θεραπεία μπορεί να διατηρείται μόνο με δεσλοραταδίνη, εάν είναι απαραίτητο.

Ηλικιωμένοι ασθενείς

Ασθενείς ηλικίας 60 ετών ή μεγαλύτεροι είναι πιθανότερο να παρουσιάσουν ανεπιθύμητες αντιδράσεις στα συμπαθητικομιμητικά φαρμακευτικά προϊόντα, όπως η θειική ψευδοεφεδρίνη. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Aerinaze δεν έχουν τεκμηριωθεί σε αυτόν τον πληθυσμό και δεν υπάρχουν επαρκή δεδομένα για να δοθούν κατάλληλες δοσολογικές συστάσεις. Συνεπώς, το Aerinaze θα πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς ηλικίας άνω των 60 ετών.

Ασθενείς με νεφρική ή ηπατική δυσλειτουργία

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Aerinaze δεν έχουν τεκμηριωθεί σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας και τα δεδομένα είναι ανεπαρκή για να δώσουν κατάλληλες δοσολογικές συστάσεις. Το Aerinaze δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής ή ηπατικής λειτουργίας.

Παιδιατρικός πληθυσμός

Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα του Aerinaze σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών δεν έχουν τεκμηριωθεί. Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα. Το Aerinaze δεν συνιστάται για χρήση σε παιδιά ηλικίας κάτω των 12 ετών.

Τρόπος χορήγησης

Από στόματος χρήση.

Το δισκίο μπορεί να λαμβάνεται με ένα γεμάτο ποτήρι νερό αλλά πρέπει να καταπίνεται ακέραιο (χωρίς θρυμματισμό, θραύση ή μάσημα). Το δισκίο μπορεί να λαμβάνεται με ή χωρίς τροφή.

4.3Αντενδείξεις

Υπερευαισθησία στις δραστικές ουσίες, σε κάποιο από τα έκδοχα που αναφέρονται στην παράγραφο 6.1 ή σε αδρενεργικά φαρμακευτικά προϊόντα ή στη λοραταδίνη.

Καθώς το Aerinaze περιέχει θειική ψευδοεφεδρίνη, αντενδείκνυται επίσης σε ασθενείς οι οποίοι λαμβάνουν θεραπεία με αναστολείς της μονοαμινοξειδάσης (MAO) ή κατά τη διάρκεια των

2 εβδομάδων μετά τη διακοπή μιας τέτοιας θεραπείας.

Το Aerinaze αντενδείκνυται επίσης σε ασθενείς με:

γλαύκωμα κλειστής γωνίας,

κατακράτηση ούρων,

καρδιαγγειακές νόσους όπως ισχαιμική καρδιοπάθεια, ταχυαρρυθμία και σοβαρή υπέρταση,

υπερθυρεοειδισμό,

ιστορικό αιμορραγικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου ή με παράγοντες κινδύνου οι οποίοι θα μπορούσαν να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμορραγικού αγγειακού εγκεφαλικού επεισοδίου. Αυτό οφείλεται στην αδρενεργική δραστηριότητα της θειικής ψευδοεφεδρίνης σε συνδυασμό με άλλα αγγειοσυσπαστικά φάρμακα όπως βρωμοκρυπτίνη, περγολίδη, λισουρίδη, καβεργολίνη, εργοταμίνη, διυδροεργοταμίνη ή άλλο αποσυμφορητικό φαρμακευτικό προϊόν χρησιμοποιούμενο ως ένα ρινικό αποσυμφορητικό, είτε από του στόματος είτε από τη ρινική οδό (φαινυλοπροπανολαμίνη, φαινυλεφρίνη, εφεδρίνη, οξυμεταζολίνη, ναφαζολίνη…).

4.4Ειδικές προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση

Καρδιαγγειακές και γενικές επιδράσεις Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι η θεραπεία θα πρέπει να τερματίζεται σε περίπτωση

υπέρτασης, ταχυκαρδίας, αισθήματος παλμών ή καρδιακών αρρυθμιών, ναυτίας ή κάποιου άλλου νευρολογικού σημείου (όπως κεφαλαλγία ή αυξημένη κεφαλαλγία).

Θα πρέπει να δίνεται προσοχή στις ακόλουθες ομάδες ασθενών:

Ασθενείς με καρδιακές αρρυθμίες

Ασθενείς με υπέρταση

Ασθενείς με ιστορικό εμφράγματος του μυοκαρδίου, σακχαρώδη διαβήτη, απόφραξη αυχένα ουροδόχου κύστης, ή θετικό αναμνηστικό βρογχοσπασμού

Ασθενείς που λαμβάνουν δακτυλίτιδα (βλ. παράγραφο 4.5)

Επιδράσεις στο γαστρεντερικό και στο ουροποιογεννητικό σύστημα Να χρησιμοποιείται με προσοχή σε ασθενείς με στενωτικό πεπτικό έλκος, πυλωροδωδεκαδακτυλική απόφραξη και απόφραξη του τραχήλου της ουροδόχου κύστης.

Επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα Θα πρέπει επίσης να δίνεται προσοχή σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με άλλα

συμπαθητικομιμητικά (βλ. παράγραφο 4.5). Αυτά περιλαμβάνουν:

αποσυμφορητικά

ανορεξιογόνα ή τύπου αμφεταμίνης ψυχοδιεγερτικά

αντιυπερτασικά φαρμακευτικά προϊόντα

τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και άλλα αντιισταμινικά.

Θα πρέπει να δίνεται προσοχή σε ασθενείς που υποφέρουν από ημικρανία οι οποίοι επί του παρόντος λαμβάνουν θεραπεία με αγγειοσυσπαστικά αλκαλοειδή της ερυσιβώδους όλυρας (βλ. παράγραφο 4.5).

Διέγερση του κεντρικού νευρικού συστήματος με σπασμούς ή καρδιαγγειακή κατέρρειψη με συνοδό υπόταση μπορεί να προκληθεί από συμπαθητικομιμητικές αμίνες. Αυτές οι επιδράσεις μπορεί να είναι πιθανότερο να συμβούν σε εφήβους από την ηλικία των 12 ετών, σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε περιπτώσεις υπερδοσολογίας (βλ. παράγραφο 4.9).

Κίνδυνοι κατάχρησης Η θειική ψευδοεφεδρίνη ενέχει τον κίνδυνο κατάχρησης. Αυξημένες δόσεις μπορεί στο τέλος να

προκαλέσουν τοξικότητα. Παρατεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε ανοχή έχοντας σαν αποτέλεσμα αυξημένο κίνδυνο υπερδοσολογίας. Γρήγορη απόσυρση φαρμάκου μπορεί να ακολουθηθεί από κατάθλιψη.

Άλλες Περιεγχειρητική οξεία υπέρταση μπορεί να συμβεί εάν πτητικά αλογονωμένα αναισθητικά

χρησιμοποιούνται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με έμμεσους συμπαθητικομιμητικούς παράγοντες. Συνεπώς, εάν έχει προγραμματισθεί εγχείριση, είναι προτιμότερο να τερματισθεί η θεραπεία 24 ώρες πριν την αναισθησία.

Παρεμβολή στις ορολογικές δοκιμασίες Οι αθλητές θα πρέπει να ενημερωθούν ότι η θεραπεία με θειική ψευδοεφεδρίνη μπορεί να οδηγήσει σε θετική δοκιμασία ντοπαρίσματος.

Η χορήγηση του Aerinaze θα πρέπει να τερματίζεται τουλάχιστον 48 ώρες πριν τις δερματικές δοκιμασίες καθώς τα αντιισταμινικά μπορεί να εμποδίσουν ή να μειώσουν την υπό άλλες συνθήκες θετική αντίδραση στο δείκτη δερματικής αντιδραστικότητας.

4.5Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα και άλλες μορφές αλληλεπίδρασης

Aerinaze

Οι ακόλουθοι συνδυασμοί δεν ενδείκνυνται:

δακτυλίτιδα (βλ. παράγραφο 4.4)

βρωμοκρυπτίνη

καβεργολίνη

λισουρίδη, περγολίδη: κίνδυνος αγγειοσύσπασης και αύξηση της αρτηριακής πίεσης.

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί μελέτες αλληλεπιδράσεων με τον συνδυασμό δεσλοραταδίνης και θειικής ψευδοεφεδρίνης.

Η αλληλεπίδραση του Aerinaze με το οινόπνευμα δεν έχει μελετηθεί. Ωστόσο, σε μία κλινική φαρμακολογική δοκιμή, δεσλοραταδίνη χορηγούμενη ταυτόχρονα με οινόπνευμα δεν ενίσχυσε τις επιδράσεις δυσλειτουργικής συμπεριφοράς του οινοπνεύματος. Δεν βρέθηκαν σημαντικές διαφορές στα αποτελέσματα των ψυχοκινητικών ελέγχων ανάμεσα στις ομάδες δεσλοραταδίνης και εικονικού φαρμάκου, είτε αυτή χορηγήθηκε μόνη είτε με οινόπνευμα. Η χρήση οινοπνεύματος θα πρέπει να αποφεύγεται κατά τη διάρκεια της αγωγής με Aerinaze.

Δεσλοραταδίνη Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά συναφείς αλληλεπιδράσεις ή μεταβολές στις συγκεντρώσεις

δεσλοραταδίνης στο πλάσμα σε κλινικές δοκιμές με δεσλοραταδίνη στις οποίες συγχορηγήθηκαν ερυθρομυκίνη ή κετοκοναζόλη.

Το ένζυμο που είναι υπεύθυνο για τον μεταβολισμό της δεσλοραταδίνης δεν έχει ταυτοποιηθεί ακόμα και, επομένως, κάποιες αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα δεν μπορούν να αποκλειστούν πλήρως. Η δεσλοραταδίνη δεν αναστέλλει το CYP3A4 in vivo και μελέτες in vitro

έδειξαν ότι το φαρμακευτικό προϊόν δεν αναστέλλει το CYP2D6 και δεν αποτελεί ούτε υπόστρωμα ούτε αναστολέα της P-γλυκοπρωτεΐνης.

Θειική ψευδοεφεδρίνη Τα αντιόξινα αυξάνουν τον ρυθμό απορρόφησης της θειικής ψευδοεφεδρίνης, η καολίνη τον μειώνει.

Συμπαθητικομιμητικά

Αναστρέψιμος(οι) και μη αναστρέψιμος(οι) αναστολέας(εις) της MAO μπορεί να προκαλέσει(ουν): κίνδυνο αγγειοσύσπασης και αυξημένη αρτηριακή πίεση.

Ταυτόχρονη χορήγηση με άλλα συμπαθητικομιμητικά (αποσυμφορητικά, ανορεξιογόνα ή αμφεταμινικού τύπου ψυχοδιεγερτικά, αντιυπερτασικά φαρμακευτικά προϊόντα, τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά και άλλα αντιισταμινικά) μπορεί να οδηγήσει σε σημαντικές αντιδράσεις υπέρτασης (βλ. παράγραφο 4.4).

Διυδροεργοταμίνη, εργοταμίνη, μεθυλεργομητρίνη: κίνδυνος αγγειοσύσπασης και αύξησης της αρτηριακής πίεσης.

Άλλα αγγειοσυσπαστικά χρησιμοποιούμενα ως ρινικά αποσυμφορητικά, από του στόματος ή από τη ρινική οδό (φαινυλοπροπανολαμίνη, φαινυλεφρίνη, εφεδρίνη, οξυμεταζολίνη, ναφαζολίνη…): κίνδυνος αγγειοσύσπασης.

Τα συμπαθητικομιμητικά φάρμακα μειώνουν την αντιυπερτασική δράση της α-μεθυλντόπα, της μεκαμυλαμίνης, της ρεσερπίνης, των αλκαλοειδών του βεράτρου και της γουανεθιδίνης.

4.6Γονιμότητα, κύηση και γαλουχία

Εγκυμοσύνη Δεν υπάρχουν καθόλου ή υπάρχουν περιορισμένα δεδομένα (λιγότερες από 300 εκβάσεις

εγκυμοσύνης) από τη χρήση του συνδυασμού δεσλοραταδίνης και θειικής ψευδοεφεδρίνης σε έγκυες γυναίκες. Μελέτες σε πειραματόζωα δεν υποδεικνύουν άμεσες ή έμμεσες επιβλαβείς επιδράσεις σε σχέση με την τοξικότητα στην αναπαραγωγική ικανότητα (βλ. παράγραφο 5.3). Ως προφυλακτικό μέτρο, είναι προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του Aerinaze κατά τη διάρκεια της κύησης.

Θηλασμός Και η δεσλοραταδίνη και η θειική ψευδοεφεδρίνη έχουν ανιχνευτεί σε θηλάζοντα νεογνά/βρέφη

γυναικών που έλαβαν θεραπεία. Δεν υπάρχουν επαρκείς πληροφορίες σχετικά με τις επιδράσεις της δεσλοραταδίνης και της θειικής ψευδοεφεδρίνης σε νεογνά/βρέφη. Έχει αναφερθεί μειωμένη παραγωγή γάλακτος σε θηλάζουσες μητέρες με θειική ψευδοεφεδρίνη. Το Aerinaze δεν θα πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Γονιμότητα Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα σχετικά με τη γονιμότητα στους άνδρες και στις γυναίκες.

4.7Επιδράσεις στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών

Το Aerinaze δεν έχει καμία ή έχει ασήμαντη επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Οι ασθενείς θα πρέπει να ενημερώνονται ότι οι περισσότεροι άνθρωποι δεν νιώθουν υπνηλία. Παρ' όλα αυτά, καθώς υπάρχει ατομική παρέκκλιση στην απόκριση σε όλα τα φαρμακευτικά προϊόντα, συνιστάται οι ασθενείς να ενημερώνονται να μην συμμετέχουν σε δραστηριότητες που απαιτούν πνευματική εγρήγορση, όπως η οδήγηση οχήματος ή η χρήση μηχανημάτων, μέχρι να βεβαιωθούν για την απόκρισή τους στο φαρμακευτικό προϊόν.

4.8Ανεπιθύμητες ενέργειες

Περίληψη του προφίλ ασφάλειας Σε κλινικές δοκιμές που αφορούσαν 414 ενήλικες οι πιο συχνές από τις ανεπιθύμητες αντιδράσεις που

αναφέρθηκαν ήταν αϋπνία (8,9 %), ξηροστομία (7,2 %) και κεφαλαλγία (3,1 %).

Κατάλογος ανεπιθύμητων αντιδράσεων σε μορφή πίνακα Παρακάτω παρατίθενται ανά Κατηγορία/Οργανικό Σύστημα οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις που

θεωρήθηκε από τους ερευνητές ότι σχετίζονται αιτιολογικά με το Aerinaze. Οι συχνότητες εμφάνισης ορίζονται ως πολύ συχνές (≥ 1/10), συχνές (≥ 1/100 έως < 1/10), όχι συχνές (≥ 1/1.000 έως < 1/100), σπάνιες (≥ 1/10.000 έως < 1/1.000), πολύ σπάνιες (< 1/10.000) και μη γνωστές (δεν μπορούν να εκτιμηθούν με βάση τα διαθέσιμα δεδομένα).

Εντός κάθε κατηγορίας συχνότητας εμφάνισης, οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις παρατίθενται κατά φθίνουσα σειρά σοβαρότητας.

Κατηγορία/Οργανικό

Συχνότητα

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις εμφανιζόμενες με

Σύστημα

εμφάνισης

το Aerinaze

Διαταραχές του

Συχνή

Μειωμένη όρεξη

μεταβολισμού και της

 

 

θρέψης

Όχι συχνές

Δίψα, γλυκοζουρία, υπεργλυκαιμία

 

 

 

Ψυχιατρικές διαταραχές

Συχνές

Αϋπνία, υπνηλία, διαταραχή ύπνου,

 

 

νευρικότητα

 

Όχι συχνές

Διέγερση, άγχος, ευερεθιστότητα

 

 

 

Διαταραχές του νευρικού

Συχνές

Ζάλη, ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα

συστήματος

Όχι συχνές

Υπερκινησία, συγχυτική κατάσταση

 

 

 

 

Οφθαλμικές διαταραχές

Όχι συχνές

Όραση θαμπή, ξηροφθαλμία

 

 

 

Καρδιακές διαταραχές

Συχνή

Ταχυκαρδία

 

Όχι συχνές

Αίσθημα παλμού, υπερκοιλιακές έκτακτες

 

 

συστολές

 

 

 

Διαταραχές του

Συχνή

Φαρυγγίτιδα

αναπνευστικού συστήματος,

 

 

του θώρακα και του

Όχι συχνές

Ρινίτιδα, παραρρινοκολπίτιδα, επίσταξη,

μεσοθωράκιου

 

ρινική δυσφορία, ρινόρροια, ξηρότητα του

 

 

φάρυγγα, υποσμία

 

 

 

Διαταραχές του

Συχνή

Δυσκοιλιότητα

γαστρεντερικού συστήματος

Όχι συχνές

Δυσπεψία, ναυτία, κοιλιακό άλγος,

 

 

 

γαστρεντερίτιδα, κόπρανα μη φυσιολογικά

 

 

 

Διαταραχές του δέρματος

Όχι συχνή

Κνησμός

και του υποδόριου ιστού

 

 

 

 

 

Διαταραχές των νεφρών και

Όχι συχνές

Δυσουρία, διαταραχή ούρησης

των ουροφόρων οδών

 

 

 

 

 

Κατηγορία/Οργανικό

Συχνότητα

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις εμφανιζόμενες με

Σύστημα

εμφάνισης

το Aerinaze

Γενικές διαταραχές και

Συχνές

Κεφαλαλγία, κόπωση, ξηροστομία

καταστάσεις της οδού

 

 

χορήγησης

Όχι συχνές

Ρίγη, αιφνίδιο ερύθημα, έξαψη

 

 

 

Παρακλινικές εξετάσεις

Όχι συχνή

Ηπατικά ένζυμα αυξημένα

 

 

 

Άλλες ανεπιθύμητες αντιδράσεις που αναφέρθηκαν για τη δεσλοραταδίνη κατά την περίοδο μετά την κυκλοφορία παρουσιάζονται παρακάτω.

Κατηγορία/Οργανικό

Συχνότητα

Ανεπιθύμητες αντιδράσεις

Σύστημα

εμφάνισης

 

Διαταραχές του

Πολύ σπάνιες

Υπερευαισθησία (όπως αναφυλαξία,

ανοσοποιητικού συστήματος

 

αγγειοοίδημα, δύσπνοια, κνησμός, εξάνθημα

 

 

και κνίδωση)

 

 

 

Ψυχιατρικές διαταραχές

Πολύ σπάνια

Ψευδαίσθηση

 

 

 

Διαταραχές του νευρικού

Πολύ σπάνια

Σπασμός

συστήματος

 

 

 

 

 

Διαταραχές του

Πολύ σπάνιες

Έμετος, διάρροια

γαστρεντερικού συστήματος

 

 

 

 

 

Διαταραχές του ήπατος και

Πολύ σπάνια

Ηπατίτιδα

των χοληφόρων

 

 

 

 

 

Διαταραχές του

Πολύ σπάνια

Μυαλγία

μυοσκελετικού συστήματος

 

 

και του συνδετικού ιστού

 

 

 

 

 

Παρακλινικές εξετάσεις

Πολύ σπάνια

Χολερυθρίνη αίματος αυξημένη

 

 

 

Αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών Η αναφορά πιθανολογούμενων ανεπιθύμητων ενεργειών μετά από τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας

του φαρμακευτικού προϊόντος είναι σημαντική. Επιτρέπει τη συνεχή παρακολούθηση της σχέσης οφέλους-κινδύνου του φαρμακευτικού προϊόντος. Ζητείται από τους επαγγελματίες του τομέα της υγειονομικής περίθαλψης να αναφέρουν οποιεσδήποτε πιθανολογούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μέσω του εθνικού συστήματος αναφοράς που αναγράφεται στο Παράρτημα V.

4.9Υπερδοσολογία

Συμπτώματα Τα συμπτώματα της υπερδοσολογίας είναι κυρίως συμπαθητικομιμητικής φύσεως. Τα συμπτώματα

μπορεί να κυμαίνονται από καταστολή του ΚΝΣ (καταστολή, άπνοια, μειωμένη νοητική εγρήγορση, κυάνωση, κώμα, καρδιαγγειακή κατέρρειψη) ως διέγερση του ΚΝΣ (αϋπνία, ψευδαίσθηση, τρόμοι, σπασμοί) με πιθανή θανατηφόρα εξέλιξη. Άλλα συμπτώματα μπορεί να περιλαμβάνουν: κεφαλαλγία, άγχος, δυσχέρεια στην ούρηση, μυϊκή αδυναμία και τάση, ευφορία, διέγερση, αναπνευστική ανεπάρκεια, καρδιακές αρρυθμίες, ταχυκαρδία, αίσθημα παλμών, δίψα, εφίδρωση, ναυτία, έμετο, προκάρδιο άλγος, ζάλη, εμβοές, αταξία, θαμπή όραση και υπέρταση ή υπόταση. Η διέγερση του ΚΝΣ είναι ιδιαίτερα πιθανή στα παιδιά, όπως είναι και τα ατροπινικά συμπτώματα (ξηροστομία, καθηλωμένες και διεσταλμένες κόρες, έξαψη, υπερθερμία και γαστρεντερικά συμπτώματα). Ορισμένοι ασθενείς μπορεί να παρουσιάσουν μία τοξική ψύχωση με παραισθήσεις και ψευδαισθήσεις.

Διαχείριση Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, θα πρέπει να ξεκινήσει αμέσως συμπτωματική και υποστηρικτική

αγωγή και να διατηρηθεί για όσο χρόνο είναι απαραίτητο. Προσρόφηση της δραστικής ουσίας που έχει απομείνει στο στομάχι μπορεί να αποπειραθεί με χορήγηση υδατικού εναιωρήματος ενεργού άνθρακα. Μπορεί να πραγματοποιηθεί πλύση στομάχου με φυσιολογικό ορό, ιδιαίτερα σε παιδιά. Σε ενήλικες, μπορεί να χρησιμοποιηθεί νερό βρύσης. Θα πρέπει να απομακρυνθεί όσο το δυνατόν περισσότερη από τη χορηγηθείσα ποσότητα γίνεται πριν από την επόμενη ενστάλαξη. Η δεσλοραταδίνη δεν απομακρύνεται με αιμοδιύλιση και δεν είναι γνωστό αν περιορίζεται με περιτοναιοδιύλιση. Μετά την επείγουσα αγωγή, θα πρέπει να συνεχίζεται η ιατρική παρακολούθηση του ασθενή.

Η θεραπεία της υπερδοσολογίας θειικής ψευδοεφεδρίνης είναι συμπτωματική και υποστηρικτική. Δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται διεγερτικά (αναληπτικά). Η υπέρταση μπορεί να ελεγχθεί με έναν παράγοντα αποκλειστή των αδρενεργικών υποδοχέων και η ταχυκαρδία με έναν παράγοντα βήτα- αποκλειστή. Τα βαρβιτουρικά βραχείας δράσης, η διαζεπάμη ή η παραλδεΰδη μπορούν να χορηγούνται για έλεγχο των σπασμών. Η υπερπυρεξία, ιδιαίτερα σε παιδιά, μπορεί να απαιτεί θεραπεία με μπάνια με σφουγγάρι και χλιαρό νερό ή κουβέρτα υποθερμίας. Η άπνοια θεραπεύεται με αναπνευστική υποστήριξη.

5.ΦΑΡΜΑΚΟΛΟΓΙΚΕΣ ΙΔΙΟΤΗΤΕΣ

5.1Φαρμακοδυναμικές ιδιότητες

Φαρμακοθεραπευτική κατηγορία: Ρινικά σκευάσματα, ρινικά αποσυμφορητικά για συστηματική χρήση, κωδικός ATC: R01BA52.

Μηχανισμός δράσης

Ηδεσλοραταδίνη είναι ένας μη κατασταλτικός, μακράς δράσης ανταγωνιστής ισταμίνης με εκλεκτική

περιφερική δράση ανταγωνιστού του υποδοχέα-Η1. Μετά από χορήγηση από του στόματος, η δεσλοραταδίνη αποκλείει εκλεκτικά τους περιφερικούς υποδοχείς ισταμίνης-Η1 επειδή η ουσία αποκλείεται από το να εισέλθει στο κεντρικό νευρικό σύστημα.

Ηδεσλοραταδίνη έχει δείξει αντιαλλεργικές ιδιότητες σε μελέτες in vitro. Αυτές περιλαμβάνουν αναστολή της απελευθέρωσης των προφλεγμονωδών κυττοκινών όπως η IL-4, IL-6, IL-8, και IL-13 από ανθρώπινα σιτευτικά κύτταρα/βασεόφιλα καθώς και αναστολή της έκφρασης του μορίου προσκόλλησης P-σελεκτίνη σε ενδοθηλιακά κύτταρα.

Ηδεσλοραταδίνη δεν εισέρχεται εύκολα στο κεντρικό νευρικό σύστημα. Στο πλαίσιο μελέτης κατά την οποία χορηγήθηκε εφ’ άπαξ δόση σε ενήλικες, η δεσλοραταδίνη 5 mg δεν επηρέασε τις κλασικές μετρήσεις των επιδόσεων στην πτήση συμπεριλαμβανομένης της παρόξυνσης της υποκειμενικής υπνηλίας ή των καθηκόντων που σχετίζονται με την πτήση. Σε ελεγχόμενες κλινικές δοκιμές, στην συνιστώμενη δόση των 5 mg μία φορά την ημέρα, δεν υπήρχε επιπλέον εμφάνιση υπνηλίας εν συγκρίσει με το εικονικό φάρμακο. Η δεσλοραταδίνη χορηγούμενη σε μία εφάπαξ δόση των 7,5 mg ημερησίως δεν επηρέασε την ψυχοκινητική απόδοση σε κλινικές δοκιμές.

Ηθειική ψευδοεφεδρίνη (θειική d-ισοεφεδρίνη) είναι ένας συμπαθητικομιμητικός παράγοντας με κυρίως α-αγωνιστική δράση σε σύγκριση με τη β-αγωνιστική δράση. Η θειική ψευδοεφεδρίνη παρουσιάζει ρινική αποσυμφορητική δράση μετά την από του στόματος χορήγηση λόγω της αγγειοσυσπαστικής της δράσης. Έχει έμμεση συμπαθητικομιμητική επίδραση λόγω κυρίως της απελευθέρωσης αδρενεργικών μεσολαβητών από τις μεταγαγγλιακές νευρικές απολήξεις.

Ηαπό του στόματος χορήγηση θειικής ψευδοεφεδρίνης στη συνιστώμενη δόση μπορεί να προκαλέσει άλλες συμπαθητικομιμητικές εκδηλώσεις, όπως αυξημένη αρτηριακή πίεση, ταχυκαρδία ή εκδηλώσεις διέγερσης του κεντρικού νευρικού συστήματος.

Φαρμακοδυναμικές επιδράσεις

Οι φαρμακοδυναμικές επιδράσεις των δισκίων Aerinaze σχετίζονται άμεσα με εκείνες των συστατικών του.

Κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια

Η κλινική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια των δισκίων Aerinaze αξιολογήθηκε σε δύο πολυκεντρικές, τυχαιοποιημένες κλινικές δοκιμές παράλληλων ομάδων 2 εβδομάδων που αφορούσαν 1.248 ασθενείς ηλικίας 12 έως 78 ετών με εποχική αλλεργική ρινίτιδα, 414 από τους οποίους έλαβαν δισκία Aerinaze. Και στις δύο δοκιμές, η αντιισταμινική αποτελεσματικότητα των δισκίων Aerinaze όπως μετρήθηκε από τη συνολική βαθμολογία των συμπτωμάτων, εξαιρώντας τη ρινική συμφόρηση, ήταν σημαντικά μεγαλύτερη απ’ ότι της θειικής ψευδοεφεδρίνης μόνης της καθ’ όλη την περίοδο θεραπείας των 2 εβδομάδων. Επιπλέον, η αποσυμφορητική αποτελεσματικότητα των δισκίων Aerinaze, όπως μετρήθηκε από τη ρινική πνιγηρότητα/συμφόρηση, ήταν σημαντικά μεγαλύτερη απ’ ότι της δεσλοραταδίνης μόνης της καθ’ όλη την περίοδο θεραπείας των 2 εβδομάδων.

Δεν υπήρξαν σημαντικές διαφορές στην αποτελεσματικότητα των δισκίων Aerinaze στις διάφορες υποομάδες των ασθενών που καθορίστηκαν ανά φύλο, ηλικία, ή φυλή.

5.2Φαρμακοκινητικές ιδιότητες

Δεσλοραταδίνη και Θειική ψευδοεφεδρίνη:

Απορρόφηση

Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη εφάπαξ δόσης με Aerinaze, η συγκέντρωση δεσλοραταδίνης στο πλάσμα μπορεί να ανιχνευθεί εντός 30 λεπτών από τη χορήγηση. Ο μέσος χρόνος για τις μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος (Tmax) για τη δεσλοραταδίνη εμφανίσθηκε περίπου 4-5 ώρες μετά τη δόση και παρατηρήθηκαν μέσες κορυφές συγκεντρώσεων πλάσματος (Cmax) και περιοχή κάτω από την καμπύλη συγκέντρωσης-χρόνου (AUC) των περίπου 1,09 ng/ml και 31,6 ng•hr/ml, αντιστοίχως. Για τη θειική ψευδοεφεδρίνη, η μέση Tmax εμφανίσθηκε στις 6-7 ώρες μετά τη δόση και παρατηρήθηκαν μέσες κορυφές συγκεντρώσεων πλάσματος (Cmax και AUC) των περίπου 263 ng/ml και

4.588 ng•hr/ml, αντιστοίχως. Η τροφή δεν είχε καμία επίδραση στη βιοδιαθεσιμότητα (Cmax και AUC) της δεσλοραταδίνης ή της θειικής ψευδοεφεδρίνης. Ο χρόνος ημίσειας ζωής για τη δεσλοραταδίνη είναι 27,4 ώρες. Ο φαινομενικός χρόνος ημίσειας ζωής της θειικής ψευδοεφεδρίνης είναι 7,9 ώρες.

Μετά την από του στόματος χορήγηση του Aerinaze για 14 ημέρες σε φυσιολογικούς υγιείς εθελοντές, επετεύχθησαν σταθερές καταστάσεις την ημέρα 10 για τη δεσλοραταδίνη, την 3- υδροξυδεσλοραταδίνη και τη θειική ψευδοεφεδρίνη. Για τη δεσλοραταδίνη, παρατηρήθηκαν μέσες κορυφές συγκεντρώσεων πλάσματος στη σταθερή κατάσταση (Cmax και AUC (0-12 h)) των περίπου 1,7 ng/ml και 16 ng•hr/ml, αντιστοίχως. Για τη θειική ψευδοεφεδρίνη, παρατηρήθηκαν μέσες κορυφές συγκεντρώσεων πλάσματος στη σταθερή κατάσταση (Cmax και AUC (0-12 h)) των 459 ng/ml και 4.658 ng•hr/ml.

Δεσλοραταδίνη

Απορρόφηση Σε μία σειρά φαρμακοκινητικών και κλινικών δοκιμών, 6 % των ατόμων εμφάνισε μία υψηλότερη

συγκέντρωση δεσλοραταδίνης. Η επικράτηση αυτού του φαινοτύπου φτωχού μεταβολιστή ήταν μεγαλύτερη ανάμεσα στους Μαύρους ενήλικες απ’ ότι στους Καυκάσιους ενήλικες (18 % έναντι 2 %) ωστόσο το προφίλ ασφάλειας αυτών των ατόμων δεν ήταν διαφορετικό από αυτό του γενικού πληθυσμού. Σε μία φαρμακοκινητική μελέτη πολλαπλής δόσης που διεξήχθη με τη μορφή των δισκίων σε υγιή ενήλικα άτομα, τέσσερα άτομα βρέθηκαν να είναι φτωχοί μεταβολιστές της δεσλοραταδίνης. Αυτά τα άτομα είχαν μία συγκέντρωση Cmax περίπου 3 φορές υψηλότερη στις

7 ώρες περίπου με χρόνο ημίσειας ζωής τελικής φάσης περίπου 89 ώρες.

Κατανομή Η δεσλοραταδίνη συνδέεται σε μέτριο βαθμό (83 % - 87 %) με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Θειική ψευδοεφεδρίνη

Απορρόφηση

Μία μελέτη αλληλεπίδρασης των στοιχείων απέδειξε ότι η έκθεση (Cmax και AUC) της θειικής ψευδοεφεδρίνης μετά από χορήγηση μόνο θειικής ψευδοεφεδρίνης ήταν βιοϊσοδύναμη της έκθεσης σε θειική ψευδοεφεδρίνη μετά από χορήγηση του δισκίου Aerinaze. Συνεπώς η απορρόφηση θειικής ψευδοεφεδρίνης δεν επηρεάστηκε από τη σύνθεση του Aerinaze.

Κατανομή

Ηθειική ψευδοεφεδρίνη θεωρείται ότι διέρχεται τον πλακούντα και τον αιματοεγκεφαλικό φραγμό.

Ηδραστική ουσία αποβάλλεται στο μητρικό γάλα σε θηλάζουσες γυναίκες.

Αποβολή

Ο χρόνος ημίσειας ζωής της στους ανθρώπους, με pH ούρων περίπου 6, κυμαίνεται από 5 έως 8 ώρες. Η δραστική ουσία και ο μεταβολίτης της αποβάλλονται στα ούρα, με το 55-75 % της χορηγηθείσας δόσης να αποβάλλεται αμετάβλητη. Ο ρυθμός αποβολής επιταχύνεται και η διάρκεια δράσης μειώνεται σε όξινα ούρα (pH5). Σε περίπτωση αλκαλοποίησης των ούρων, λαμβάνει χώρα μερική επαναρρόφηση.

5.3Προκλινικά δεδομένα για την ασφάλεια

Δεν έχουν πραγματοποιηθεί προκλινικές μελέτες με το Aerinaze. Ωστόσο, τα μη κλινικά δεδομένα με δεσλοραταδίνη δεν αποκαλύπτουν ιδιαίτερο κίνδυνο για τον άνθρωπο με βάση τις συμβατικές μελέτες φαρμακολογικής ασφάλειας, τοξικότητας επαναλαμβανόμενων δόσεων, γονοτοξικότητας, ενδεχόμενης καρκινογόνου δράσης, τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα και ανάπτυξη.

Η έλλειψη ενδεχόμενης καρκινογόνου δράσης αποδείχθηκε σε μελέτες που διεξήχθησαν με δεσλοραταδίνη και λοραταδίνη.

Ο συνδυασμός λοραταδίνης/θειικής ψευδοεφεδρίνης που χρησιμοποιήθηκε σε μελέτες οξείας και πολλαπλής χορήγησης, παρουσίασε χαμηλό επίπεδο τοξικότητας. Ο συνδυασμός δεν ήταν τοξικότερος από τα επιμέρους συστατικά και οι παρατηρούμενες επιδράσεις ήταν γενικώς σχετιζόμενες με τη θειική ψευδοεφεδρίνη.

Κατά τη διάρκεια μελετών τοξικότητας στην αναπαραγωγική ικανότητα, ο συνδυασμός λοραταδίνης/θειικής ψευδοεφεδρίνης δεν ήταν τερατογόνος όταν χορηγήθηκε από του στόματος σε επίμυες σε δόσεις μέχρι 150 mg/kg/ημέρα και σε κουνέλια σε δόσεις μέχρι 120 mg/kg/ημέρα.

6.ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΕΣ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ

6.1Κατάλογος εκδόχων

Μπλε, στιβάδα άμεσης αποδέσμευσης άμυλο αραβοσίτου μικροκρυσταλλική κυτταρίνη

αιθυλενοδιαμινοτετραοξικό δινάτριο άλας κιτρικό οξύ στεατικό οξύ

χρωστική (Ινδικοκαρμίνιο E132 Αργιλούχος λάκα).

Λευκή, στιβάδα παρατεταμένης αποδέσμευσης υπρομελλόζη 2208 μικροκρυσταλλική κυτταρίνη

ποβιδόνη K30 πυριτίου διοξείδιο στεατικό μαγνήσιο.

6.2Ασυμβατότητες

Δεν εφαρμόζεται.

6.3Διάρκεια ζωής

2 χρόνια

6.4Ιδιαίτερες προφυλάξεις κατά τη φύλαξη του προϊόντος

Μη φυλάσσετε σε θερμοκρασία μεγαλύτερη των 30°C. Φυλάσσετε τις κυψέλες στο εξωτερικό κουτί για να προστατεύονται από το φως.

6.5Φύση και συστατικά του περιέκτη

Το Aerinaze διατίθεται σε κυψέλες που περιλαμβάνονται σε χωρισμένο φύλλο κυψέλης καλυμμένο με αλουμινόχαρτο.

Η κυψέλη αποτελείται από φύλλο καθαρού πολυχλωροτριφθοραιθυλενίου/πολυβινυλοχλωριδίου (PCTFE/PVC), σφραγισμένο με θερμοσφράγιση με ένα επικαλυμμένο με βινύλιο φύλλο αλουμινίου. Συσκευασίες των 2, 4, 7, 10, 14 και 20 δισκίων.

Μπορεί να μην κυκλοφορούν όλες οι συσκευασίες.

6.6Ιδιαίτερες προφυλάξεις απόρριψης

Καμία ειδική υποχρέωση για απόρριψη.

Κάθε αχρησιμοποίητο φαρμακευτικό προϊόν ή υπόλειμμα πρέπει να απορρίπτεται σύμφωνα με τις κατά τόπους ισχύουσες σχετικές διατάξεις.

7.ΚΑΤΟΧΟΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

Merck Sharp & Dohme Ltd Hertford Road, Hoddesdon Hertfordshire EN11 9BU Ηνωμένο Βασίλειο

8.ΑΡΙΘΜΟΣ(ΟΙ) ΑΔΕΙΑΣ ΚΥΚΛΟΦΟΡΙΑΣ

EU/1/07/399/001

EU/1/07/399/002

EU/1/07/399/003

EU/1/07/399/004

EU/1/07/399/005

EU/1/07/399/006

9.ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΠΡΩΤΗΣ ΕΓΚΡΙΣΗΣ / ΑΝΑΝΕΩΣΗΣ ΤΗΣ ΑΔΕΙΑΣ

Ημερομηνία πρώτης έγκρισης: 30 Ιουλίου 2007 Ημερομηνία τελευταίας ανανέωσης: 30 Ιουλίου 2012

10.ΗΜΕΡΟΜΗΝΙΑ ΑΝΑΘΕΩΡΗΣΗΣ ΤΟΥ ΚΕΙΜΕΝΟΥ

Λεπτομερή πληροφοριακά στοιχεία για το παρόν φαρμακευτικό προϊόν είναι διαθέσιμα στον δικτυακό τόπο του Ευρωπαϊκού Οργανισμού Φαρμάκων http://www.ema.europa.eu.

Σχόλια

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Βοήθεια
  • Σχετικά
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 26581

    φάρμακα με συνταγογράφηση που απαριθμούνται