Artikli sisu
1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS
Edarbi 20 mg tabletid
Edarbi 40 mg tabletid
Edarbi 80 mg tabletid
2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS
Edarbi 20 mg tabletid
Üks tablett sisaldab 20 mg asilsartaanmedoksomiili (kaaliumina).
Edarbi 40 mg tabletid
Üks tablett sisaldab 40 mg asilsartaanmedoksomiili (kaaliumina).
Edarbi 80 mg tabletid
Üks tablett sisaldab 80 mg asilsartaanmedoksomiili (kaaliumina).
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3.RAVIMVORM
Tablett.
Edarbi 20 mg tabletid
Valged või peaaegu valged ümmargused tabletid 6,0 mm diameetriga, mille ühel küljel on pimetrükk "ASL" ning teisel küljel "20".
Edarbi 40 mg tabletid
Valged või peaaegu valged ümmargused tabletid 7,6 mm diameetriga, mille ühel küljel on pimetrükk "ASL" ning teisel küljel "40".
Edarbi 80 mg tabletid
Valged või peaaegu valged ümmargused tabletid 9,6 mm diameetriga, mille ühel küljel on pimetrükk "ASL" ning teisel küljel "80".
4.KLIINILISED ANDMED
4.1Näidustused
Edarbi’t kasutatakse täiskasvanutel essentsiaalse hüpertensiooni raviks.
4.2Annustamine ja manustamisviis
Annustamine
Soovitatav algannus on 40 mg üks kord päevas. Patsientidel, kelle vererõhk ei ole madalama annusega adekvaatselt kontrollitav, võib annust suurendada kuni 80
Maksimumilähedane antihüpertensiivne toime on nähtav 2 nädala möödudes, maksimaalsed tulemused on saavutatud 4 nädalaga.
Patsientidel, kellel Edarbi monoteraapiaga ei saada adekvaatset vererõhu langust, on täiendavat vererõhu langust võimalik saavutada selle ravimi koosmanustamisel teiste antihüpertensiivsete
ravimitega, sh diureetikumidega (nagu näiteks kloortalidoon ja hüdroklorotiasiid) ning kaltsiumikanali blokaatoritega (vt lõigud 4.3, 4.4, 4.5 ja 5.1).
Patsientide erigrupid
Eakad (vanus 65 aastat ja vanemad)
Edarbi annuse esialgne kohandamine eakatel patsientidel ei ole vajalik (vt lõik 5.2), kuigi väga vanade (≥ 75 aastased) patsientide puhul, kelledel võib esineda hüpotensioonirisk, võib kaaluda algannusena 20 mg.
Neerukahjustus
Ettevaatlik peab olema raske neerukahjustusega ja lõppstaadiumis neeruhaigusega hüpertensiivsete patsientidega, kuna puudub Edarbi kasutamise kogemus neil patsientidel (vt lõik 4.4 ja 5.2). Hemodialüüs ei eemalda asilsartaani süsteemsest vereringest.
Kerge või keskmise raskusega neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole annuste kohandamine vajalik.
Maksakahjustus
Edarbi toimet raske maksakahjustusega patsientidel ei ole uuritud ning seetõttu ei ole selle kasutamine antud patsiendirühmas soovitatav (vt lõik 4.4 ja 5.2).
Kuna Edarbi kasutamisest kerge kuni keskmise raskusega maksafunktsiooni kahjustusega patsientide ravi kohta on olemas väga piiratud kogemused, on soovitatav patsientide hoolikas jälgimine ning kaaluma peaks algannust 20 mg (vt lõik 5.2).
Intravaskulaarse vedeliku mahu vähenemine
Patsientidel, kellel võib esineda intravaskulaarse vedeliku mahu vähenemist või soolakadu (näiteks oksendavad, kõhulahtisusega või suuri diureetikumide annuseid kasutavad patsiendid), tuleks Edarbi kasutamisega alustada hoolika meditsiinilise järelevalve all ning kaaluda tuleks 20 mg algannust (vt lõik 4.4).
Mustanahaline populatsioon
Mustanahaliste patsientide puhul ei ole annuse kohandamine vajalik, samas võib
Lapsed
Edarbi ohutus ja efektiivsus lastel ja noorukitel vanuses 0 kuni 18 aastat ei ole veel tõestatud. Andmed puuduvad.
Manustamisviis
Edarbi on ette nähtud suukaudseks manustamiseks ning seda võib manustada nii toiduga kui ka ilma (vt lõik 5.2).
4.3Vastunäidustused
-Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
-Raseduse teine ja kolmas trimester (vt lõigud 4.4 ja 4.6).
-Edarbi samaaegne kasutamine aliskireeni sisaldavate ravimitega on vastunäidustatud suhkurtõve või neerukahjustusega (GFR < 60 ml/min/1,73 m2) patsientidele (vt lõigud 4.5 ja 5.1).
4.4Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Aktiveeritud
Patsientide puhul, kelle vaskulaarne toonus ja neerufunktsioon sõltuvad peamiselt
Ettevaatlik peab olema raske neerukahjustuse, kongestiivse südamepuudulikkuse või neeruarteri stenoosiga hüpertensiivsete patsientidega, kuna puudub Edarbi kasutamise kogemus neil patsientidel (vaadake lõike 4.2 ja 5.2).
Tugev vererõhu langus isheemilise kardiomüopaatia või isheemilise tsrebrovaskulaarse tõvega patsientidel võib põhjustada müokardiinfarkti või ajuinfarkti.
On tõendeid, et
Neerusiirdamine
Käesoleval hetkel puuduvad kogemused Edarbi kasutamisest patsientide ravis, kes on hiljuti läbinud neerusiirdamise.
Maksakahjustus
Edarbi toimet raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole uuritud, seetõttu ei ole selle kasutamine selles patsiendirühmas soovitatav (vaadake lõike 4.2 ja 5.2).
- Ipreziv - azilsartan medoxomil
Retseptiravimite loetelu. Toimeaine: "Azilsartan medoxomil"
Hüpotensioon vedeliku- ja/või soolapuudusega patsientidel
Patsientidel kellel on märgatav vedeliku- ja/või soolapuudus (näiteks oksendavad, kõhulahtisusega või kõrgeid diureetikumide annuseid kasutavad patsiendid) võib peale Edarbi’ga ravi alustamist esineda sümptomaatilist hüpotensiooni. Hüpovoleemia korrektsioon tuleks läbi viia enne Edarbi manustamist või tuleks ravi alustada hoolika meditsiinilise järelevalve all ning kaaluda tuleks 20 mg algannust.
Primaarne hüperaldosteronism
Primaarse hüperaldosteronismiga patsiendid ei allu tavaliselt antihüpertensiivsele ravile
Hüperkaleemia
Aordi- ja mitraalklapi stenoos, obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia
Eriti ettevaatlik tuleb olla aordi- või mitraalklapi stenoosi või obstruktiivse hüpertroofilise kardiomüopaatiaga (OHKM) patsientide ravis.
Rasedus
Ravi angiotensiin II retseptori antagonistidega ei tohi alustada raseduse ajal. Välja arvatud juhul, kui ravi jätkamist angiotensiin II retseptori antagonistiga peetakse oluliseks, tuleb rasestumist planeeriv patsient üle viia alternatiivsele antihüpertensiivsele ravile, mille ohutuseprofiil raseduse korral on tõestatud. Kui rasedus on diagnoositud, tuleb ravi angiotensiin II retseptori antagonistidega koheselt lõpetada ning vajadusel alustada alternatiivset ravi (vt lõigud 4.3 ja 4.6).
Liitium
Sarnaselt kõigile teistele angiotensiin II retseptori antagonistidele ei ole liitiumi ja Edarbi kombinatsioon soovitatav (vt lõiku 4.5).
4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav koos järgmiste ravimitega
Liitium
Liitiumi ja angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite koosmanustamisel on täheldatud liitiumi seerumikontsentratsiooni ja toksilisuse pöörduvat suurenemist. Samalaadne toime võib esineda koos
Ettevaatus on vajalik koosmanustamisel
Angiotensiin II retseptori antagonistide ja MSPVR'de koosmanustamisel (nt selektiivsed
Kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumilisandid, kaaliumi sisaldavad soolaasendajad ning teised ained mis võivad suurendada kaaliumi sisaldust
Kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumilisandite, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate või teiste ravimite (näiteks hepariin) samaaegne manustamine võib suurendada kaaliumi sisaldust. Kaaliumi taset seerumis tuleb vastavalt jälgida (vaadake lõiku 4.4).
Lisateave
Kliiniliste uuringute andmed on näidanud, et
Uuringutes, mis viidi läbi asilsartaanmedoksomiili või asilsartaaniga, ja mida manustati koos amlodipiini, antatsiidide, kloortalidooni, digoksiini, flukonasooli, glüburiidi, ketokonasooli, metformiini ja varfariiniga, ei täheldatud mingeid kliiniliselt olulisi koostoimeid.
Asilsartaanmedoksomiil hüdrolüüsitakse seedetraktis ja/või ravimi imendumise käigus esteraaside poolt kiiresti aktiivseks asilsartaani molekuliks (vt. lõik 5.2). In vitro uuringud näitasid, et koostoimed, mis põhinevad esteraasi inhibeerimisele, on ebatõenäolised.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Angiotensiin II retseptori antagoniste ei ole soovitav kasutada raseduse esimesel trimestril (vt lõik 4.4).
Angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamine on vastunäidustatud raseduse teisel ja kolmandal trimestril (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Asilsartaanmedoksomiili kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt 5.3).
Epidemioloogiline tõendusmaterjal teratogeensusohu suhtes pärast angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite kasutamist raseduse esimesel trimestril ei ole piisavalt veenev. Siiski ei saa välistada riski vähest suurenemist. Kuigi puuduvad kontrollitud epidemioloogilised andmed riski kohta seoses angiotensiin II retseptori antagonistidega, võivad samasugused riskid esineda ka selle ravimirühmaga. Välja arvatud juhul, kui ravi jätkamist angiotensiin II retseptori antagonistiga peetakse oluliseks, tuleb rasestumist planeeriv patsient üle viia alternatiivsele antihüpertensiivsele ravile, mille ohutuseprofiil raseduse ajal on tõestatud. Kui rasedus on diagnoositud, tuleb ravi angiotensiin II retseptori antagonistidega koheselt lõpetada ning vajadusel alustada alternatiivset ravi.
On teada, et ravi angiotensiin II retseptori antagonistidega võib raseduse teisel ja kolmandal trimestril põhjustada inimesel fetotoksilisust (neerufunktsiooni vähenemine, lootevee vähesus, kolju luustumise aeglustumine) ja neonataalset toksilisust (neerupuudulikkus, hüpotensioon, hüperkaleemia) (vt lõik 5.3).
Kui alates raseduse teisest trimestrist on aset leidnud angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamine, soovitatakse neerufunktsiooni ja koljut ultraheli abil kontrollida.
Imikuid, kelle emad on võtnud angiotensiin II retseptori antagoniste, tuleb tähelepanelikult hüpotensiooni osas jälgida (vt lõike 4.3 ja 4.4).
Imetamine
Kuna puudub informatsioon asilsartaanmedoksomiili kasutamise kohta imetamise ajal, ei soovitata seda ravimit kasutada, vaid eelistada tuleks alternatiivseid ravimeid, mille ohutuseprofiil imetamise perioodil on paremini tõestatud, eriti vastsündinu või enneaegse imiku imetamisel.
Fertiilsus
Puuduvad andmed asilsartaanmedoksomiili mõju kohta inimese fertiilsusele. Mittekliinilised uuringud näitasid, et asilsartaani kasutamisel ei ilmnenud mõju isaste ja emaste rottide fertiilsusele (vt
lõiku 5.3).
4.7Toime reaktsioonikiirusele
Asilsartaanmedoksomiil ei mõjuta või mõjutab ebaoluliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Siiski tuleks arvestada, et mõnikord võivad kaasneda pearinglus ja uimasus.
4.8Kõrvaltoimed
Ohutusprofiili kokkuvõte
Edarbi annustes 20, 40 või 80 mg on ohutuse osas hinnatud kliinilistes uuringutes patsientidega, keda raviti kuni 56 nädalat. Nendes kliinilistes uuringutes olid Edarbi kasutamisega seotud kõrvaltoimed valdavalt kerged või keskmise raskusega, üldine esinemissagedus oli sarnane platseeboga. Kõige levinumaks kõrvaltoimeks oli pearinglus. Selle ravimi kõrvaltoimete esinemise sagedust ei mõjutanud
sugu, vanus või rass. Ühes platseebokontrolliga uuringus teatati Edarbi 20 mg annuse puhul sarnasest kõrvaltoimete esinemissagedusest nagu 40 ja 80 mg annuste puhul.
Kõrvaltoimete loend
Allpool toodud tabelis on loetletud kõrvaltoimed, mis tuginevad ühendatud andmetele (40 ja 80 mg annused) vastavalt organsüsteemi klassifikatsioonile ja eelistatud terminitele. Need on järjestatud esinemissageduse järgi, kasutades järgnevat tava: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg- ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1,000); väga harv (< 1/10 000), sh üksikud juhtumid. Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Organsüsteemi klass | Sagedus | Kõrvaltoime |
Närvisüsteemi häired | Sage | Pearinglus |
Vaskulaarsed häired | Hüpotensioon | |
Seedetrakti häired | Sage | Kõhulahtisus |
| Iiveldus | |
Naha ja nahaaluskoe | Lööve, sügelus | |
kahjustused | Harv | Angioödeem |
Lihasspasmid | ||
kahjustused |
|
|
Üldised häired ja | Väsimus | |
manustamiskoha reaktsioonid |
| Perifeerne turse |
Uuringud | Sage | Kreatiinfosfokinaasi tõus veres |
| Kreatiniini sisalduse tõus veres | |
|
| Kusihappe sisalduse tõus veres / |
|
| Hüperurikeemia |
Valitud kõrvaltoimete kirjeldus
Edarbi koosmanustamisel kloortalidooniga vere kreatiniini sisalduse tõusu sagedused suurenesid ning hüpotensiooni esinemissagedus tõusis tasemelt
Edarbi koosmanustamisel amlodipiiniga suurenes perifeersete tursete sagedus tasemelt
Uuringud
Seerumi kreatiniin
Seerumi kreatiniini taseme tõusu juhtumite sagedus ravil Edarbi’ga oli sarnane platseebole randomiseeritud platseebokontrolliga monoravi uuringutes. Edarbi koosmanustamine diureetikumidega, nt kloortalidooniga andis tulemuseks sagedasema kreatiniini taseme tõusu juhtumite esinemise, see tulemus vastab teiste angiotensiin II retseptori antagonistide ja angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite kasutamisele. Kreatiniini sisalduse tõusu veres Edarbi manustamisel samaaegselt diureetikumidega seostati suuremate vererõhu langustega võrreldes ühe ravimi kasutamisega. Paljud neist tõusudest olid mööduvad või
Kusihape
Väikest kusihappe keskmise väärtuse tõusu täheldati Edarbi (10,8 µmol/l) puhul võrreldes platseeboga (4,3 µmol/l).

Hemolobiin ja hematokrit
Platseebokontrolliga monoravi uuringutes täheldati väikeseid languseid hemoglobiini ning hematokriti tasemetes (keskmine ligikaudne vähenemine oli vastavalt 3 g/l ja 1 mahuprotsent). Sama mõju on täheldatav ka teiste
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitamissüsteemi, mis on loetletud V lisas, kaudu.
4.9Üleannustamine
Sümptomid
Farmokoloogilistele järeldustele tuginedes on üleannustamise peamiseks sümptomiks tõenäoliselt hüpotensioon ning pearinglus. Tervete isikutega läbi viidud kontrollitud kliiniliste uuringute käigus manustati üks kord päevas kuni 320 mg asilsartaanmedoksomiili seitsme päeva vältel ning need annused olid hästi talutavad.
- Competact - Takeda Pharma A/S
- Vipdomet - Takeda Pharma A/S
- Actos - Takeda Pharma A/S
- Ninlaro - Takeda Pharma A/S
- Rienso - Takeda Pharma A/S
- Glubrava - Takeda Pharma A/S
Retseptiravimite loetelu. Tootja: "Takeda Pharma A/S"
Sümptomite ravi
Sümptomaatilise hüpotensiooni tekkimisel tuleks alustada toetavat ravi ning kontrollida elulisi näitajaid.
Asilsartaan ei ole dialüüsitav.
5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED
5.1Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm:
Toimemehhanism
Asilsartaanmedoksomiil on suukaudsel manustamisel toimiv eelravim, mis konverteeritakse kiirelt aktiivseks toimeaineks, asilsartaaniks, mis valikuliselt antagoniseerib angiotensiin II toime, blokeerides selle sideme AT1 rerseptoritega erinevates kudedes (vt lõiku 5.2). Angiotensiin II on peamine mõjuaine
AT1 retseptorite blokaad takistab angiotensiin II negatiivset reguleerivat tagasisidet reniini sekretsioonile, kuid sellest tulenevad tõusud plasma reniini aktiivsuses ning angiotensiin II ringlustasemetes ei ületa asilsartaani antihüpertensiivset toimet.
Essentsiaalne hüpertensioon
Seitsmes
Edarbi’t võrreldi platseebo ja aktiivsete võrdlusravimitega kahes

| Platseebo | Edarbi | Edarbi | Edarbi | Valsartaan | |
|
| 20 mg | 40 mg# | 80 mg# | 40 mg# | 320 mg# |
Esmane tulemusnäitaja:
24 tunni keskmine SVR: VR (vähimruutude) keskmine muutus algväärtuselt (AV) 6. nädalani (mm Hg)
Uuring 1
– | ||||||
Uuring 2 |
|
|
|
|
|
|
– |
Põhiline teisene tulemusnäitaja:
Kliiniline SVR: VR keskmine muutus algväärtuselt (AV) 6. nädalani (mm Hg) (LOCF – viimase vaatluse andmete ettetoomise mudel)
Uuring 1
– | ||||||
Uuring 2 |
|
|
|
|
|
|
– |
* Oluline erinevus vs. Platseebo 0,05 tasemel astmelise analüüsi raames
† Oluline erinevus vs. Võrdlusravimid 0,05 tasemel astmelise analüüsi raames
#Maksimaalne 2. uuringus saavutatud annus. Edarbi annused titreeriti 2. nädalal forsseeritult
20 mg pealt 40 mg peale, olmesartaanmedoksomiili ning valsartaani tasemed titreeriti vastavalt 20 mg pealt 40 mg peale ning 160 mg pealt 320 mg peale.
Nendes kahes uuringus hõlmasid kliiniliselt olulised ja kõige sagedasemad kõrvaltoimed pearinglust, peavalu ja düslipideemiat. Edarbi, olmesartaanmedoksomiili ning valsartaani puhul täheldati vastavalt pearinglust 3,0%, 3,3% ning 1,8%, peavalu 4,8%, 5,5% ja 7,6% ning düslipideemiat 3,5%,
2,4% ja 1,1% juhtumitest.
Aktiivse võrdlusravimiga uuringutes valsartaani või ramipriiliga vererõhku alandav toime koos Edarbi’ga püsis pikaajalise ravi jooksul. Edarbi puhul esines köha vähem (1,2%), kui ramipriili puhul (8,2%).
Asilsartaanmedoksomiili antihüpertensiivne toime ilmnes esimese 2 manustamisnädala jooksul, täielik toime saavutati 4 nädalaga. Asilsartaanmedoksomiili vererõhku alandav toime püsis ka kogu
6 kuu jooksul alates Edarbi ravi järsust lõpetamisest "tagasilöögi" hüpertensiooni ei täheldatud.
Vanemaealiste ning nooremate patsientide omavahelises võrdluses ei täheldatud üldiseid erinevusi ohutuse ning toime osas, samas ei saa mõnede vanemaealiste patsientide puhul välistada suuremat tundlikkust vererõhku alandavale toimele (vt lõiku 4.2). Nii nagu ka teiste angiotensiin II retseptori antagonistide ja angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite puhul, oli antihüpertensiivne toime madalam mustanahaliste patsientide puhul (tavaliselt madala reniinitasemega populatsioon).
Edarbi 40 ja 80 mg annuste koosmanustamine kaltsiumikanali blokaatori (amlodipiin) või tiasiid- diureetikumiga (kloortalidoon) andis tulemuseks täiendavaid vererõhu languseid võrreldes sellega, kui manustati ainult antihüpertensiivset ravimit. Annusest sõltuvad kõrvaltoimed, sh pearinglus, hüpotensioon ning seerumi kreatiniini taseme tõusud olid diureetikumidega koosmanustamisel Edarbi monoraviga võrreldes sagedasemad, samas esines hüpokaleemiat diureetikumi monoraviga võrreldes harvem.
Edarbi ennetavaid mõjusid suremusele, kardiovaskulaarsele haigestumusele ning sihtorgani kahjustusele ei ole veel teada.
Toime südame repolarisatsioonile
Asilsartaanmedoksomiili potentsiaalse
Lisateave
Kahes suures randomiseeritud, kontrollitud uuringus (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) ja VA
ONTARGET uuring hõlmas eelneva südameveresoonkonna või ajuveresoonkonna haigusega või 2. tüüpi diabeedi ja tõendatud kaasuva elundkahjustusega patsiente. VA
Uuringud näitasid olulise kasu puudumist neerude ja/või südameveresoonkonna tulemusnäitajatele ja suremusele, samas täheldati hüperkaleemia, ägeda neerukahjustuse ja/või hüpotensiooni riski suurenemist monoteraapiaga võrreldes. Tulemused on asjakohased ka teiste
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) oli uuring, mis oli kavandatud hindama kasu aliskireeni lisamisest standardravile
Lapsed
Euroopa Ravimiamet on peatanud kohustuse esitada Edarbi’ga läbi viidud uuringute tulemused laste ühe või mitme alarühma kohta hüpertensiooni korral (teave kasutamise kohta vt lõik 4.2).
5.2Farmakokineetilised omadused
Pärast asilsartaanmedoksomiili suukaudset manustamist hüdrolüüsitakse see seedetraktis ja/või imendumise vältel kiirelt aktiivseks toimeaineks, asilsartaaniks. In vitro uuringutele tuginedes, on karboksümetüleenbutenolidaas seotud soolestikus ja maksas toimuva hüdrolüüsiga. Lisaks on seotud plasma esteraasid asilsartaanmedoksomiili hüdrolüüsil asilsartaaniks.
Imendumine
Asilsartaanmedoksomiili hinnanguline absoluutne suukaudne biosaadavus põhinedes asilsartaani plasmakontsentratsioonile on ligikaudu 60%. Peale asilsartaanmedoksomiili suukaudset manustamist saavutatakse asilsartaani maksimaalne kontsentratsioon plasmas (Cmax) 1,5 kuni 3 tunni jooksul. Toit ei mõjuta asilsartaani biosaadavust (vt lõik 4.2).
Jaotumine
Asilsartaani jaotusruumala on ligikaudu 16 liitrit. Asilsartaan seondub tugevalt plasmavalkudega (> 99%), peamiselt seerumalbumiiniga. Proteiini siduvus on konstantne asilsartaani soovitatud annustega saavutatud plasmakontsentratsioonide kogu ulatuses.
Biotransformatsioon
Asilsartaan metaboliseeritakse kaheks peamiseks metaboliidiks. Põhiline metaboliit plasmas tekib O- dealküülimisel, edaspidi nimetatud kui
Eritumine
Peale
Lineaarsus/mittelineaarsus
Annuse proportsionaalsus ekspositsioonil määrati asilsartaani jaoks asilsartaanmedoksomiili 20 mg– 320 mg annusevahemikus peale ühe- või mitmekordset manustamist.
Konkreetsete patsiendirühmade iseärasused
Lapsed
Asilsartaani farmakokineetilisi omadusi ei ole uuritud alla 18 aastaste laste puhul.
Eakad
Asilsartaani farmakokineetilised omadused ei erine märkimisväärselt noorte (vanusevahemik
Neerukahjustus
Kerge, keskmise või tõsise raskusega neerukahjustusega patsientidel oli asilsartaani kogu ekspositsioon (AUC) vastavalt +30%, +25% ja +95% kõrgem. Lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientide puhul, kes läbisid dialüüsi, et täheldatud kõrgemat ekspositsiooni (+5%). Samas puudub kliiniline kogemus raske neerukahjustusega või lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel(vt lõiku 4.2). Hemodialüüs ei eemalda asilsartaani süsteemsest vereringest.
Maksakahjustus
Edarbi manustamine kuni 5 päeva jooksul kerge
- Ipreziv - C09CA09
Retseptiravimite loetelu. ATC kood: "C09CA09"
Sugu
Asilsartaani farmakokineetilised omadused ei erine mees- ja naissoost patsientide vahel märkimisväärselt. Annuse erinev kohandamine soole tuginedes ei ole vajalik.
Rass
Asilsartaani farmakokineetilised omadused ei erine musta- ja valgenahaliste populatsioonide vahel märkimisväärselt. Annuse erinev kohandamine rassile tuginedes ei ole vajalik.
5.3Prekliinilised ohutusandmed
Prekliinilistes ohutusuuringutes uuriti asilsartaanmedoksomiili ja
Korduva annuse toksilisuse uuringutes normotensiivsetel loomadel esines kliiniliselt kasutatava suurusjärgu annuste korral erütrotsüütide vähenemist verepildis, muutuseid neerudes ja neerude
hemodünaamikas ning kaaliumi kontsentratsiooni tõusu vereseerumis. Need toimed, mida välditi füsioloogilise lahuse suukaudse manustamisega, pole kliiniliselt olulised hüpertensiooni ravis.
Rottidel ja koertel esines plasma reniini aktiivsuse tõusu ja neerude jukstaglomerulaarsete rakkude hüpertroofiat/hüperplaasiat. Nimetatud muutused, mis esinevad ka
Asilsartaan ja
Asilsartaani ja
6.FARMATSEUTILISED ANDMED
6.1Abiainete loetelu
Mannitool (E 421)
Furmaarhape (E 297)
Naatriumhüdroksiid
Hüdroksüpropüültselluloos (E 463)
Naatriumkroskarmelloos
Mikrokristalliline tselluloos (E 460)
Magneesiumstearaat (E 572)
6.2Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4Säilitamise eritingimused
Hoida originaalpakendis valguse ja niiskuse eest kaitstult.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.
6.5Pakendi iseloomustus ja sisu
Integreeritud niiskust imava ainega alumiiniumblistrid.
Pakendi suurused:
14, 28, 30, 56, 90 või 98 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
7.MÜÜGILOA HOIDJA
Takeda Pharma A/S
Dybendal Alle 10
2630 Taastrup
Taani
8.MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)
EU/1/11/734/001 14 tabletti
EU/1/11/734/002 28 tabletti
EU/1/11/734/012 30 tabletti
EU/1/11/734/003 56 tabletti
EU/1/11/734/013 90 tabletti
EU/1/11/734/004 98 tabletti
EU/1/11/734/005 14 tabletti
EU/1/11/734/006 28 tabletti
EU/1/11/734/014 30 tabletti
EU/1/11/734/007 56 tabletti
EU/1/11/734/015 90 tabletti
EU/1/11/734/008 98 tabletti
EU/1/11/734/016 14 tabletti
EU/1/11/734/009 28 tabletti
EU/1/11/734/017 30 tabletti
EU/1/11/734/010 56 tabletti
EU/1/11/734/004 90 tabletti
EU/1/11/734/011 98 tabletti
9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 7. detsember 2011
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev:
- Competact
- Novothirteen
- Glivec
- Clopidogrel sandoz
- Karvezide
- Idflu
Retseptiravimite loetelu:
10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV
Täpne teave selle ravimpreparaadi kohta on Euroopa Ravimiameti kodulehel: http://www.ema.europa.eu.
Kommentaarid