Estonian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Yellox (bromfenac sodium sesquihydrate) – Ravimi omaduste kokkuvõte - S01BC11

Updated on site: 11-Oct-2017

Ravimi nimetusYellox
ATC koodS01BC11
Toimeainebromfenac sodium sesquihydrate
TootjaPharmaSwiss Ceska Republika s.r.o

1.RAVIMPREPARAADI NIMETUS

Yellox 0,9 mg/ml silmatilgad, lahus

2.KVALITATIIVNE JA KVANTITATIIVNE KOOSTIS

Üks milliliiter lahust sisaldab 0,9 mg bromofenakki (naatriumseskvihüdraadina). Üks tilk sisaldab ligikaudu 33 mikrogrammi bromofenakki.

Teadaolevat toimet omav abiaine:

Lahuse iga milliliiter sisaldab 50 mikrogrammi bensalkooniumkloriidi.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3.RAVIMVORM

Silmatilgad, lahus. Läbipaistev kollane lahus.

pH: 8,1 - 8,5; osmolaalsus: 270 - 330 mOsmol/kg

4.KLIINILISED ANDMED

4.1Näidustused

Yellox

on

näidustatudäiskasvanudt

patsientidel

katarakti

eemaldamise

operatsiooni

järgse

postoperatiivse silmapõletiku raviks.

 

 

 

 

 

4.2Annustamine ja manustamisviis

Annustamine

Kasutamine täiskasvanutel, sealhulgas eakatel patsientidel

Annus on üks tilk Yelloxit põletikust haaratud silma(desse) kaks korda ööpäevas, alustades üks päev pärast katarakti operatsiooni ja jätkates operatsioonijärgse perioodi esimese kahe nädala jooksul.

Ravi ei tohi kesta kauem kui 2 nädalat, sest pikema perioodi kohta puuduvad ohutusandmed.

Maksa- ja neerupuudulikkus

Yelloxit ei ole uuritud maksahaiguse või neerupuudulikkusega patsientidel.

Lapsed

Bromofenaki ohutus ja efektiivsus lastel pole tõestatud. Andmed puuduvad.

Manustamisviis

Okulaarne

Kui kasutatakse rohkem kui ühte paikset silmaravimit, tuleb erinevad ravimid silma panna vähemalt 5 minutilise vahega.

Pipeti otsa ja lahuse saastumise ennetamiseks tuleb olla hoolikas, et pudeli pipeti otsaga mitte puudutada silmalaugusid, silmaümbrust või muid pindu.

4.3Vastunäidustused

Ülitundlikkus bromofenaki või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes.

Yellox on vastunäidustatud patsientidel, kellel atsetüülsalitsüülhape või muu prostaglandiinide süntetaasi inhibeeriva toimega ravim tekitab astmahoo, urtikaaria või ägeda riniidi.

4.4Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kõik paiksed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad sarnaselt paiksete kortikosteroididega aeglustada või edasi lükata paranemist. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja paiksete steroidide samaaegne kasutamine võib suurendada paranemisprobleemide tekkimise tõenäosust.

Ristsensitiivsus

Esineb ristsensitiivsuse tõenäosus atsetüülsalitsüülhappe, fenüülatseethappe derivaatide ja teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite vahel. Seega tuleb hoiduda nende patsientide ravimisest, kellel on varem esinenud tundlikkusreaktsioone nende ravimite suhtes (vt lõik 4.3).

Tundlikud isikud

Tundlikel isikutel võib paiksete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas bromofenaki pidev kasutamine põhjustada epiteeli lagunemist, sarvkesta õhenemist, sarvkesta erosioone, sarvkesta haavandumist ja sarvkesta perforatsiooni. Need seisundid võivad ohustada nägemist. Sarvkesta epiteeli lagunemise tunnustega patsientidel tuleb paiksete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamine koheselt katkestada ning nende sarvkesta seisundit tuleb hoolikalt jälgida. Seega võib silma manustatavate kortikosteroidide ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegne kasutamine riskipatsientidel suurendada sarvkestaga seotud kõrvaltoimete riski.

Turuletulekujärgne kogemus

Paiksete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite turuletulekujärgne kogemus näitab, et selliste sarvkestaga seotud kõrvaltoimete, mis võivad hakata nägemist ohustama, risk võib olla suurem patsientidel, kellele on tehtud keerukas silmaoperatsioon või sarvkesta denervatsioon või kellel esinevad sarvkesta epiteeli defektid, suhkurtõbi, silma pinna haigused, näiteks kuiva silma sündroom, või reumatoidartriit või kellele on lühikese ajavahemiku jooksul tehtud korduvaid silmaoperatsioone. Nendel patsientidel tuleb paikseid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid kasutada ettevaatusega.

Kirjeldatud on, et silma manustatavad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad silmaoperatsioonide korral põhjustada suuremat silma kudede veritsust (sealhulgas hüfeemi). Teadaoleva veritsuskalduvusega patsientidel või patsientidel, kes saavad teisi veritsusaega pikendada võivaid ravimeid, tuleb Yelloxit kasutada ettevaatusega.

Kaeoperatsiooni järgselt on Yelloxi ärajätmiselharva täheldatud põletikureaktsiooni ägenemist, näiteks maakula turset.

Silmainfektsioon

Põletikuvastaste ravimite paikne kasutamine võib peita ägeda silmainfektsiooni sümptomeid.

Kontaktläätsede kasutamine

Üldiselt ei ole kontaktläätsede kandmine katarakti operatsiooni järgsel perioodil soovitatav. Seega tuleb patsiente juhendada Yelloxi ravi ajal mitte kandma kontaktläätsi.

Abiained

Kuna Yellox sisaldab bensalkooniumkloriidi, on sagedase või pikaajalise kasutamise korral vajalik hoolikas jälgimine.

Bensalkooniumkloriid põhjustab teadaolevalt pehmete kontaktläätsede värvi muutust. Kokkupuudet pehmete kontaktläätsedega tuleb vältida. Bensalkooniumkloriidil on kirjeldatud silma ärritust, punktkeratopaatiat ja/või toksilist haavanduvat keratopaatiat põhjustavat toimet.

Yellox sisaldab naatriumsulfitit, mis tundlikel patsientidel võib põhjustada allergilist tüüpi reaktsioone, sealhulgas anafülaksia sümptomeid ja eluohtlikke või vähem tõsiseid astmahooge.

4.5Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimete uuringuid ei ole tehtud. Koostoimeid silmaoperatsioonide korral kasutatavate antibiootikume sisaldavate silmatilkadega ei ole kirjeldatud.

4.6Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Bromofenaki kasutamise kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid. Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele ei ole teada. Kuna mitterasedatel naistel on Yelloxiga ravi järel süsteemne ekspositsioon ravimile kaduvväike, võib rasedusaegset riski pidada väikeseks.

Arvestades prostaglandiinide biosünteesi inhibeerivate ravimite teadaolevaid toimeid loote kardiovaskulaarsele süsteemile (arteriaalse juha sulgemine), tuleb Yelloxi kasutamist raseduse kolmandal trimestril vältida. Üldiselt ei soovitata Yelloxit raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui kasu ületab potentsiaalsed riskid.

Imetamine

Ei ole teada, kas bromofenak/metaboliidid erituvad rinnapiima. Loomkatsetes on näidatud bromofenaki sekretsiooni rottide rinnapiima pärast väga suurte suukaudsete annuste manustamist (vt lõik 5.3). Kuna bromofenaki süsteemne toime imetaval naisel on ebaoluline, siis toimet rinnaga toidetavale vastsündinule/imikule ei ole oodata. Yelloxit võib imetamise ajal kasutada.

Fertiilsus

Loomkatsetes ei täheldatud bromofenakil toimeid fertiilsusele. Lisaks sellele on süsteemne ekspositsioon bromofenakile kaduvväike. Sel põhjusel ei ole vajalik rasedustestide tegemine ega kontratseptiivide kasutamine ravi ajal.

4.7Toime reaktsioonikiirusele

Yellox mõjutab kergelt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Ravimi silma tilgutamise järel võib esineda mööduv nägemise hägustumine. Kui ravimi silma tilgutamise järel esineb nägemise hägustumine, tuleb patsientidele soovitada hoiduda autojuhtimisest ja masinate kasutamisest kuni nägemise taastumiseni.

4.8Kõrvaltoimed

Ohutusprofiili kokkuvõte

Tuginedes kättesaadavatele kliinilistele andmetele esines 3,4% patsientidest üks või mitu kõrvaltoimet. Uuringute kogumis esinenud kõige sagedasemad või kõige tähtsamad reaktsioonid olid ebatavaline tunne silmas (0,5%), sarvkesta erosioon (kerge kuni mõõdukas) (0,4%), silma kihelus (0,4%), silma valu (0,3%) ja silma punetus (0,3%). Sarvkestaga seotud kõrvaltoimeid täheldati ainult Jaapani populatsioonis. Kõrvaltoimed olid ravi katkestamise põhjuseks harva – kõrvaltoime tõttu katkestas ravi enneaegselt kokku 8 patsienti (0,8%). Nende patsientide hulgas oli 3 patsienti kergekujulise sarvkesta erosiooniga (0,3%), 2 patsienti silmalau turse (0,2%) ja üks iga järgmise seisundiga patsient (0,1%): ebatavaline tunne silmas, sarvkesta turse või silma kihelus.

Kõrvaltoimete tabelloend

Järgmised kõrvaltoimed klassifitseeriti vastavalt järgmistele esinemissagedustele: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10 000 kuni <1/1000) või väga harv (<1/10 000). Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Kõrvaltoimed on alltoodud tabelis esitatud organsüsteemide ning esinemissageduste alusel.

MedDRA

Sagedus

Kõrvaltoimed

organsüsteemi klass

 

 

Silma kahjustused

Aeg-ajalt

Vähenenud nägemisteravus

 

 

Hemorraagiline retinopaatia

 

 

Sarvkesta epiteeli defekt**

 

 

Sarvkesta erosioon (kerge või keskmine)

 

 

Sarvkesta epiteeli häire

 

 

Sarvkesta turse

 

 

Reetina eksudaadid

 

 

Silmavalu

 

 

Lauveritsus

 

 

Nägemise hägustumine

 

 

Fotofoobia

 

 

Silmalau turse

 

 

Eritis silmast

 

 

Silmade kihelus

 

 

Silmaärritus

 

 

Silmapunetus

 

 

Konjunktiivi hüpereemia

 

 

Ebatavaline tunne silmas

 

 

Ebamugavustunne silmas

 

Harv

Sarvkesta perforatsioon*

 

 

Sarvkesta haavand*

 

 

Sarvkesta erosioon, raske*

 

 

Skleromalaatsia*

 

 

Sarvkesta infiltraadid*

 

 

Sarvkesta häire*

 

 

Sarvkesta arm*

Respiratoorsed, rindkere

Aeg-ajalt

Ninaverejooks

ja mediastiinumi häired

 

Köha

 

 

Eritis nasaalsiinustest

 

Harv

Astma*

Üldised häired ja

Aeg-ajalt

Näo turse

manustamiskoha

 

 

reaktsioonid

 

 

* Rasked kõrvaltoimed, turuletulekujärgse kogemuse alusel enam kui 20 miljonil patsiendil. ** Täheldatud annustamisel neli korda ööpäevas.

Sarvkesta epiteeli lagunemise tunnustega patsientidel tuleb Yelloxi kasutamine koheselt katkestada ning nende sarvkesta seisundit tuleb hoolikalt jälgida (vt lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitamissüsteemi, mis on loetletud V lisas, kaudu.

4.9Üleannustamine

Kahe tilga 2 mg/ml lahuse manustamisel neli korda päevas kuni 28 päeva jooksul ei ole täheldatud mingeid kõrvalekaldeid normist või kliiniliselt olulisi kõrvaltoimeid. Rohkem kui ühe tilga täiendav manustamine ei tohiks põhjustada ekspositsiooni suurenemist, sest liigne kogus voolab välja konjunktivaalkoti piiratud mahu tõttu.

Suukaudsel manustamisel kõrvaltoimete risk praktiliselt puudub. Pudelis sisalduva 5 ml lahuse allaneelamisel vastab suukaudsele annusele vähem kui 5 mg bromofenakki, mis on ligikaudu 30 korda väiksem bromofenaki päevasest annusest.

Yelloxi juhuslikul allaneelamisel tuleb juua vedelikku ravimi lahjendamiseks.

5.FARMAKOLOOGILISED OMADUSED

5.1Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: oftalmoloogias kasutatavad ained, mittesteroidsed põletikuvastased ained; ATC-kood: S01BC11

Toimemehhanism

Bromofenak on mittesteroidne põletikuvastane aine (MSPVA), mille põletikuvastase toime aluseks arvatakse olevat ravimi võime eelkõige tsüklooksügenaas 2 (COX-2) inhibeerimise kaudu blokeerida prostaglandiinide sünteesi. Tsüklooksügenaasi 1 (COX-1) inhibeeritakse vaid vähesel määral.

In vitro inhibeeris bromofenak prostaglandiinide sünteesi küüliku tsiliaarkehas. IC50-väärtused olid bromofenaki (1,1 μM) korral väiksemad kui indometatsiini (4,2μM) ja pranoprofeeni (11,9 μM) korral.

Bromofenak kontsentratsioonides 0,02%, 0,05%, 0,1% ja 0,2% inhibeeris praktiliselt kõiki silmapõletiku tunnuseid uveiidi eksperimentaalses mudelis küülikutel.

Kliiniline efektiivsus

Kaks korda ööpäevas manustatava Yelloxi kliinilise ohutuse ja efektiivsuse hindamiseks katarakti operatsiooni järgse postoperatiivse põletiku raviks tehti Jaapanis kaks II faasi multitsentrilist randomiseeritud topeltmaskeeritud paralleelrühmadega uuringut ja Ameerika Ühendriikides kaks III faasi multitsentrilist randomiseeritud (2:1) topeltmaskeeritud paralleelrühmadega platseebokontrolliga uuringut. Neis uuringutes manustati uuritavat ainet ligikaudu 24 tundi pärast katarakti operatsiooni ning jätkati ravimi manustamist kuni 14 päeva. Raviefekti hinnati kuni 29 päeva pärast.

Yelloxi grupis saavutas märkimisväärselt suurem osa patsiente platseeboravimi grupiga võrreldes – vastavalt 64,0% vs 43,3% (p<0,0001) – silmapõletiku täieliku möödumise uuringu 15. päevaks. Platseeboravimi rühmaga võrreldes esines esimese kahe operatsioonijärgse nädala jooksul oluliselt vähem rakke eeskambris ja helendust – Yelloxi rühmas oli 85,1 protsendil patsientidest helenduse skoor ≤1 vs 52 protsendiga platseeboravimi rühmas. Põletiku kadumiskiiruse erinevus ilmnes juba 3. päeval.

Jaapanis tehtud suures hästi kontrollitud uuringus näidati, et Yellox on sama efektiivne kui pranoprofeeni silmalahus.

Lapsed

Euroopa Ravimiamet ei kohusta esitama Yelloxiga läbi viidud uuringute tulemusi laste kõikide alarühmade kohta postoperatiivse silmapõletiku korral (vt lõik 4.2 informatsioon kasutamisel pediaatrias).

5.2Farmakokineetilised omadused

Imendumine

Bromofenak imendub läbi kataraktiga patsientide sarvkesta tõhusalt: ühekordse annusega saavutati 150...180 minutit pärast annustamist vesivedelikus keskmine tippkontsentratsioon 79±68 ng/ml. Vesivedelikus püsis kontsentratsioon 12 tundi ja silma peamistes kudedes, sealhulgas reetinas, olid

kontsentratsioonid mõõdetavad kuni 24 tundi. Bromofenaki silmatilkade manustamisel kaks korda ööpäevas ei olnud ravimi plasmakontsentratsioon mõõdetav.

Jaotumine

Bromofenak seondub suures ulatuses plasmavalkudega. In vitro seondus 99,8% inimese vereplasma valkudega.

In vitro ei täheldatud bioloogiliselt olulist seondumist melaniiniga.

Radioaktiivse märgistusega bromofenakiga tehtud uuringud küülikutel on näidanud, et paikse manustamise järel on suurim kontsentratsioon täheldatav sarvkestas, sellele järgnevad konjunktiiv ja vesivedelik. Läätses ja klaaskehas täheldati ainult väikesi kontsentratsioone.

Biotransformatsioon

In vitro uuringud näitavad, et bromofenak metaboliseerub peamiselt CYP2C9 kaudu, mis puudub nii iirises-tsiliaarkehas kui ka reetinas/soonkestas. Samuti on selle ensüümi aktiivsus sarvkestas väiksem kui 1% nimetatud ensüümi aktiivsusest maksas.

Suukaudselt ravitud inimestel leidub plasmas peamiselt muutumatut lähteühendit. Tuvastatud on mitmeid konjugeeritud ja konjugeerimata metaboliite, kusjuures peamine uriiniga väljutatav metaboliit on tsükliline amiid.

Eritumine

Silma manustamise järel on bromofenaki poolväärtusaeg vesivedelikus 1,4 tundi, mis näitab kiiret eliminatsiooni.

14C-bromofenaki suukaudse manustamise järel tervetele vabatahtlikele leiti, et radioaktiivsed ühendid elimineeriti peamiselt uriiniga – uriiniga eritus ligikaudu 82% annusest ja roojaga ligikaudu 13% annusest.

5.3Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse ja kantserogeensuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Siiski põhjustas suukaudne annus

0,9 mg/kg/ööpäevas (900 korda suurem kui soovitatav annus silma manustamisel) rottidel embrüode- loodete surma, suurendas neonataalset suremust ja vähendast sünnijärgset kasvu. Tiinete küülikute suukaudne ravi annusega 7,5 mg/kg/ööpäevas (7500 korda suurem kui soovitatav annus silma manustamisel) põhjustas pesastumisjärgset embrüode hukkumist (vt lõik 4.6).

Loomkatsetes on näidatud bromofenaki sekretsiooni rinnapiima pärast annuse 2,35 mg/kg suukaudset manustamist (2350 korda suurem kui soovitatav annus silma manustamisel). Silma manustamise järel ei olnud ravimi kontsentratsioon plasmas samas tuvastatav (vt lõik 5.2).

6.FARMATSEUTILISED ANDMED

6.1Abiainete loetelu

Boorhape

Booraks

Naatriumsulfit, veevaba (E221)

Tüloksapool

Povidoon (K30)

Bensalkoonkloriid

Dinaatriumedetaat

Süstevesi

Naatriumhüdroksiid (pH korrigeerimiseks)

6.2Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3Kõlblikkusaeg

2 aastat

Pärast esmakordset avamist 4 nädalat.

6.4Säilitamise eritingimused

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC.

Patsientidele tuleb selgitada, et pudel tuleb sulgeda tihedalt kui ravimit ei kasutata.

6.5Pakendi iseloomustus ja sisu

5 ml lahust polüetüleenist pigistatavas pudelis, millel on pipetiga ots ja polüetüleenist keeratav kork. Ühte pudelit sisaldav pakk.

6.6Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7.MÜÜGILOA HOIDJA

PharmaSwiss Česká republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c

170 00 Praha 7

Tšehhi Tel: +420 234 719 600 Faks: +420 234 719 619 E-post: czech.info@valeant.com

8.MÜÜGILOA NUMBER (NUMBRID)

EU/1/11/692/001

9.ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 18.05.2011

Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 11.01.2016

10.TEKSTI LÄBIVAATAMISE KUUPÄEV

Täpne informatsioon selle ravimi kohta on kättesaadav Euroopa Ravimiameti kodulehel http://www.ema.europa.eu.

Kommentaarid

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Abi
  • Get it on Google Play
  • Meist
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    retseptiravimite loetelu