Croatian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Aerinaze (desloratadine / pseudophedrine sulphate) – Sažetak opisa svojstava lijeka - R01BA52

Updated on site: 05-Oct-2017

Naziv lijekaAerinaze
ATK šifraR01BA52
Tvardesloratadine / pseudophedrine sulphate
ProizvođačMerck Sharp

1.NAZIV LIJEKA

Aerinaze 2,5 mg/120 mg tablete s prilagođenim oslobađanjem

2.KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

Jedna tableta sadrži 2,5 mg desloratadina i 120 mg pseudoefedrinsulfata.

Za cjeloviti popis pomoćnih tvari, vidjeti dio 6.1.

3.FARMACEUTSKI OBLIK

Tableta s prilagođenim oslobađanjem.

Plavo-bijela, dvoslojna ovalna tableta, s oznakom "D12" na plavom sloju.

4.KLINIČKI PODACI

4.1Terapijske indikacije

Aerinaze je indiciran u odraslih i adolescenata u dobi od 12 ili više godina za liječenje simptoma sezonskog alergijskog rinitisa kada je praćen kongestijom nosa.

4.2Doziranje i način primjene

Doziranje

Preporučena doza lijeka Aerinaze je jedna tableta dvaput na dan.

Preporučena doza i trajanje liječenja ne smiju se prekoračiti.

Liječenje treba trajati što kraće i ne smije se nastaviti nakon povlačenja simptoma. Preporučeno je ograničiti liječenje na približno 10 dana jer se djelovanje pseudoefedrinsulfata može umanjiti tijekom kronične primjene. Nakon ublažavanja kongestije sluznice gornjih dišnih puteva liječenje se, po potrebi, može nastaviti samo desloratadinom.

Stariji bolesnici

Bolesnici u dobi od 60 ili više godina skloniji su razvoju nuspojava na simpatomimetike poput pseudoefedrinsulfata. Nisu ustanovljene sigurnost i djelotvornost lijeka Aerinaze u ovoj populaciji i nema dovoljno podataka da bi se mogle dati odgovarajuće preporuke za doziranje. Stoga Aerinaze treba primjenjivati uz oprez u bolesnika starijih od 60 godina.

Bolesnici s oštećenjem funkcije bubrega ili jetre

Nisu ustanovljene sigurnost i djelotvornost lijeka Aerinaze u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili jetre i nema dovoljno podataka da bi se mogle dati odgovarajuće preporuke za doziranje. Ne preporučuje se primjena lijeka Aerinaze u bolesnika s oštećenjem funkcije bubrega ili jetre.

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost lijeka Aerinaze u djece mlađe od 12 godina nisu ustanovljene. Nema podataka o primjeni u djece. Primjena lijeka Aerinaze je kontraindicirana u djece mlađe od 12 godina.

Način primjene

Za peroralnu primjenu.

Tablete se mogu uzeti s punom čašom vode, ali se moraju progutati cijele (bez drobljenja, lomljenja ili žvakanja). Tablete se mogu uzimati s hranom ili bez nje.

4.3Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatne tvari, neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1 ili na adrenergičke lijekove ili na loratadin.

Budući da Aerinaze sadrži pseudoefedrinsulfat, također je kontraindiciran u bolesnika koji se liječe inhibitorima monoamino-oksidaze (MAO) odnosno tijekom 2 tjedna od prestanka primjene tih lijekova.

Aerinaze je kontraindiciran i u bolesnika koji imaju:

glaukom uskog kuta,

retenciju mokraće,

kardiovaskularne bolesti poput ishemijske bolesti srca, tahiaritmije i tešku hipertenziju,

hipertireozu,

anamnezu hemoragijskog moždanog udara ili imaju čimbenike rizika koji bi mogli povećati rizik od hemoragijskog moždanog udara. To je zbog alfa-mimetičkih učinaka pseudoefedrinsulfata u kombinaciji s drugim vazokonstriktorima, poput bromokripitina, pergolida, lizurida, kabergolina, ergotamina, dihidroergotamina ili nekog drugog dekongestiva koji se koristi kao nazalni dekongestiv, bilo peroralnim ili nazalnim putem (fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin, oksimetazolin, nafazolin…).

4.4Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Kardiovaskularni i opći učinci

Bolesnicima treba napomenuti da se liječenje mora prekinuti u slučaju hipertenzije, tahikardije, palpitacija ili srčanih aritmija, mučnine ili nekog drugog neurološkog simptoma (poput glavobolje ili pojačanja glavobolje).

Potreban je oprez kod primjene lijeka u sljedećim skupinama bolesnika:

u bolesnika sa srčanim aritmijama

u bolesnika s hipertenzijom

u bolesnika koji u anamnezi imaju infarkt miokarda, diabetes mellitus, opstrukciju vrata mokraćnog mjehura ili bronhospazam

u bolesnika koji uzimaju digitalis (vidjeti dio 4.5).

Gastrointestinalni i genitourinarni učinci

Primjenjivati uz oprez u bolesnika sa stenozirajućim peptičkim vrijedom, opstrukcijom pilorusa i duodenuma te opstrukcijom vrata mokraćnog mjehura.

Učinci na središnji živčani sustav

Oprez je potreban i u bolesnika koji se liječe drugim simpatomimeticima (vidjeti dio 4.5), uključujući:

dekongestive

anorektike ili psihostimulanse amfetaminske skupine

antihipertenzive

tricikličke antidepresive i druge antihistaminike.

Potreban je oprez kod primjene lijeka u bolesnika koji pate od migrene i trenutno se liječe vazokonstriktorima iz skupine ergot-alkaloida (vidjeti dio 4.5).

Konvulzije

Desloratadin je potrebno primjenjivati s oprezom u bolesnika s napadajima u osobnoj ili obiteljskoj anamnezi, a osobito u male djece, koja su osjetljivija na razvoj novih napadaja tijekom liječenja desloratadinom. Zdravstveni djelatnici mogu razmotriti prekid primjene desloratadina u bolesnika u kojih se za vrijeme liječenja pojave napadaji.

Simpatomimetički amini mogu izazvati stimulaciju središnjeg živčanog sustava uz konvulzije ili kardiovaskularni kolaps praćen hipotenzijom. Pojava ovih učinaka je vjerojatnija u adolescenata nakon 12. godine života, starijih bolesnika te u slučajevima predoziranja (vidjeti dio 4.9).

Rizici od zlouporabe

Postoji rizik od zlouporabe pseudoefedrinsulfata. Povećane doze naposljetku mogu izazvati toksičnost. Produljenom primjenom može se razviti tolerancija s posljedičnim povećanim rizikom od predoziranja. Nakon nagle obustave lijeka može nastupiti depresija.

Ostalo

Ako se tijekom liječenja neizravnim simpatomimeticima primjenjuju halogenirani hlapivi anestetici, može doći do perioperativne akutne hipertenzije. Stoga je, kada se planira kirurški zahvat, uputno prekinuti liječenje 24 sata prije anestezije.

Interferencija sa serološkim testiranjima

Sportaše treba upozoriti da liječenje pseudoefedrinsulfatom može dovesti do pozitivnih rezultata doping testova.

Primjenu lijeka Aerinaze treba prekinuti najmanje 48 sati prije provođenja kožnih alergijskih testova jer antihistaminici mogu spriječiti ili umanjiti stupanj pozitivne kožne reakcije.

4.5Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Aerinaze

Ne preporučuju se kombinacije sa sljedećim lijekovima:

digitalisom (vidjeti dio 4.4)

bromokriptinom

kabergolinom

lizuridom i pergolidom: zbog rizika od vazokonstrikcije i povišenja krvnog tlaka.

Nisu provedena ispitivanja interakcija s kombinacijom desloratadina i pseudoefedrinsulfata.

Nije ispitivana interakcija lijeka Aerinaze s alkoholom. Međutim, u kliničkom farmakološkom ispitivanju desloratadin primijenjen istodobno s alkoholom nije pojačao štetne učinke alkohola na psihomotoričke sposobnosti. Nisu ustanovljene značajne razlike u rezultatima psihomotoričkih testova između skupine koja je primala desloratadin i one koja je dobivala placebo, bez obzira jesu li uz lijek uzimali i alkohol. Tijekom liječenja lijekom Aerinaze treba izbjegavati alkohol.

Desloratadin

U kliničkim ispitivanjima desloratadina u kojima se istodobno primjenjivao eritromicin ili ketokonazol nisu opažene klinički značajne interakcije niti promjene koncentracija desloratadina u plazmi.

Još nije utvrđen enzim odgovoran za metabolizam desloratadina stoga se ne mogu u potpunosti isključiti neke interakcije s drugim lijekovima. Desloratadin ne inhibira CYP3A4 in vivo, a ispitivanja in vitro pokazala su da ovaj lijek ne inhibira CYP2D6 te da nije ni supstrat ni inhibitor P-glikoproteina.

Pseudoefedrinsulfat

Antacidi povećavaju brzinu apsorpcije pseudoefedrinsulfata, dok je kaolin smanjuje.

Simpatomimetici

Reverzibilni i ireverzibilni MAO-inhibitor(i) mogu izazvati: rizik od vazokonstrikcije i povišenog krvnog tlaka.

Istodobna primjena s drugim simpatomimeticima (dekongestivima, anorekticima ili psihostimulansima amfetaminske skupine, antihipertenzivima, tricikličkim antidepresivima i drugim antihistaminicima) može dovesti do kritičnih hipertenzivnih reakcija (vidjeti dio 4.4).

Dihidroergotamin, ergotamin i metilergometrin: postoji rizik od vazokonstrikcije i povišenja krvnog tlaka.

Drugi vazokonstriktori koji se koriste kao nazalni dekongestivi, bilo peroralnim ili nazalnim putem (fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin, oksimetazolin, nafazolin…): postoji rizik od vazokonstrikcije.

Simpatomimetici umanjuju antihipertenzivno djelovanje α-metildope, mekamilamina, rezerpina, alkaloida čemerike i gvanetidina.

4.6Plodnost, trudnoća i dojenje

Trudnoća

Nema podataka ili su podaci o primjeni kombinacije desloratadina i pseudoefedrinsulfata u trudnica ograničeni (manje od 300 trudnoća). Istraživanja na životinjama ne ukazuju na izravan ili neizravan štetan učinak na reprodukciju (vidjeti dio 5.3). Kao mjera opreza, preporučuje se izbjegavati primjenu lijeka Aerinaze tijekom trudnoće.

Dojenje

Desloratadin i pseudoefedrinsulfat su nađeni u dojenoj novorođenčadi/dojenčadi liječenih žena. Nema dovoljno podataka o učinku desloratadina i pseudoefedrinsulfata na novorođenčad/dojenčad. Pri primjeni pseudoefedrinsulfata prijavljeno je smanjeno stvaranje mlijeka u dojilja. Lijek Aerinaze se ne bi trebao primjenjivati tijekom dojenja.

Plodnost

Nema dostupnih podataka o plodnosti u muškaraca i žena.

4.7Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Aerinaze ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Bolesnicima treba napomenuti da se u većine ljudi neće javiti pospanost. Ipak, s obzirom na individualne razlike u odgovoru na svaki lijek, preporučuje se savjetovati bolesnicima da ne poduzimaju aktivnosti koje zahtijevaju mentalnu pozornost, poput vožnje automobila ili rukovanja strojevima, dok ne ustanove kako reagiraju na ovaj lijek.

4.8Nuspojave

Sažetak sigurnosnog profila

U kliničkim ispitivanjima kojima je obuhvaćeno 414 odraslih osoba najčešće prijavljene nuspojave bile su nesanica (8,9%), suha usta (7,2%) i glavobolja (3,1%).

Tablični prikaz nuspojava

Nuspojave za koje su ispitivači smatrali da su uzročno povezane s primjenom lijeka Aerinaze navedene su prema organskim sustavima. Učestalosti pojavljivanja definirane su kao: vrlo često

(≥ 1/10), često (≥ 1/100 i < 1/10), manje često (≥ 1/1000 i < 1/100), rijetko (≥ 1/10 000 i < 1/1000), vrlo rijetko (< 1/10 000) i nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka).

Unutar svake skupine učestalosti nuspojave su prikazane u padajućem nizu prema ozbiljnosti.

Organski sustav

Učestalost

Nuspojave opažene uz Aerinaze

 

 

 

Poremećaji metabolizma i

često

smanjen tek

prehrane

manje često

žeđ, glikozurija, hiperglikemija

 

 

 

 

Psihijatrijski poremećaji

često

nesanica, somnolencija, poremećaj spavanja,

 

 

nervoza

 

manje često

agitiranost, anksioznost, razdražljivost

 

 

 

Poremećaji živčanog sustava

često

omaglica, psihomotorička hiperaktivnost

 

manje često

hiperkinezija, stanje smetenosti

 

 

 

Poremećaji oka

manje često

zamagljen vid, suhe oči

 

 

 

Srčani poremećaji

često

tahikardija

 

manje često

palpitacije, supraventrikularne ekstrasistole

 

 

 

Poremećaji dišnog sustava,

često

faringitis

prsišta i sredoprsja

manje često

rinitis, sinusitis, epistaksa, nelagoda u nosu,

 

 

 

rinoreja, suho grlo, hiposmija

 

 

 

Poremećaji probavnog

često

konstipacija

sustava

manje često

dispepsija, mučnina, bol u abdomenu,

 

 

 

gastroenteritis, neuobičajena stolica

 

 

 

Poremećaji kože i potkožnog

manje često

pruritus

tkiva

 

 

 

 

 

Poremećaji bubrega i

manje često

dizurija, poremećaj mokrenja

mokraćnog sustava

 

 

 

 

 

Opći poremećaji i reakcije na

često

glavobolja, umor, suha usta

mjestu primjene

manje često

zimica, crvenilo praćeno osjećajem užarenosti,

 

 

 

valunzi

Pretrage

manje često

povišene razine jetrenih enzima

 

 

 

U nastavku su navedene ostale nuspojave prijavljene za desloratadin nakon stavljanja lijeka u promet.

Organski sustav

Učestalost

Nuspojave

 

 

 

Poremećaji imunološkog

vrlo rijetko

reakcije preosjetljivosti (poput anafilaksije,

sustava

 

angioedema, dispneje, pruritusa, osipa i

 

 

urtikarije)

 

 

 

Psihijatrijski poremećaji

vrlo rijetko

halucinacije

 

nepoznato

abnormalno ponašanje, agresija

Poremećaji živčanog sustava

vrlo rijetko

konvulzije

 

 

 

Srčani poremećaji

nepoznato

produljenje QT intervala

Poremećaji probavnog

vrlo rijetko

povraćanje, proljev

sustava

 

 

Poremećaji jetre i žuči

vrlo rijetko

hepatitis

 

 

 

Organski sustav

Učestalost

Nuspojave

 

 

 

Poremećaji mišićno-

vrlo rijetko

mialgija

koštanog sustava i vezivnog

 

 

tkiva

 

 

 

 

 

Pretrage

vrlo rijetko

povišene razine bilirubina u krvi

 

 

 

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava navedenog u Dodatku V.

4.9Predoziranje

Simptomi

Simptomi predoziranja većinom su simpatomimetičke prirode, a mogu varirati od depresije SŽS-a (sedacija, apneja, smanjena mentalna budnost, cijanoza, koma, kardiovaskularni kolaps) do stimulacije SŽS-a (nesanica, halucinacije, tremor, konvulzije) s mogućim smrtnim ishodom. Ostali simptomi mogu obuhvaćati: glavobolju, anksioznost, otežano mokrenje, slabost i napetost mišića, euforiju, uzbuđenje, zatajenje disanja, srčane aritmije, tahikardiju, palpitacije, žeđ, znojenje, mučninu, povraćanje, prekordijalnu bol, omaglicu, tinitus, ataksiju, zamagljen vid te hipertenziju ili hipotenziju. Stimulacija SŽS-a kao i simptomi nalik onima kod trovanja atropinom (suha usta, fiksirane i proširene zjenice, crvenilo praćeno osjećajem užarenosti, hipertermija i gastrointestinalni simptomi) naročito su mogući u djece. U nekih bolesnika može nastupiti toksična psihoza s deluzijama i halucinacijama.

Liječenje

U slučaju predoziranja odmah se mora uvesti simptomatsko i potporno liječenje i nastaviti koliko god je potrebno. Može se pokušati adsorpcija preostale djelatne tvari u želucu primjenom vodene suspenzije aktivnog ugljena. U djece se može provesti ispiranje želuca fiziološkom otopinom, a u odraslih vodom iz slavine. Prije sljedećeg ispiranja treba odstraniti što veću količinu primijenjene tekućine. Desloratadin se ne uklanja hemodijalizom i nije poznato može li se ukloniti peritonealnom dijalizom. Nakon hitnog liječenja treba nastaviti nadzirati bolesnika.

Liječenje predoziranja pseudoefedrinsulfatom je simptomatsko i potporno. Ne smiju se koristiti stimulansi (analeptici). Hipertenzija se može regulirati lijekom iz skupine blokatora adrenergičkih receptora, a tahikardija beta-blokatorom. Za kontrolu konvulzija mogu se primijeniti kratkodjelujući barbiturati, diazepam ili paraldehid. Hiperpireksiju će, osobito u djece, možda trebati liječiti kupkama mlakom vodom i spužvom ili hipotermijskom dekom. Apneja se liječi asistiranom ventilacijom.

5.FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

5.1Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: Pripravci za liječenje bolesti nosa, nazalni dekongestivi za sustavnu primjenu, ATK oznaka: R01BA52.

Mehanizam djelovanja

Desloratadin je nesedativan, dugodjelujući antagonist histamina sa selektivnim antagonističkim djelovanjem na periferne H1-receptore. Nakon peroralne primjene desloratadin selektivno blokira periferne histaminske H1-receptore jer ne prodire u središnji živčani sustav.

Desloratadin je pokazao antialergijska svojstva u ispitivanjima in vitro. Ta svojstva obuhvaćaju inhibiciju otpuštanja proupalnih citokina poput IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13 iz ljudskih mastocita/bazofila kao i inhibiciju ekspresije adhezijske molekule P-selektina na stanicama endotela.

Desloratadin ne prodire lako u središnji živčani sustav. U ispitivanju učinka jedne doze u odraslih, desloratadin u dozi od 5 mg nije utjecao na standardna mjerila uspješnosti upravljanja letjelicom, uključujući pojačan subjektivni osjećaj pospanosti i zadatke vezane uz pilotiranje. U kontroliranim kliničkim ispitivanjima pri preporučenoj dozi od 5 mg na dan incidencija somnolencije nije bila povećana u odnosu na placebo. Desloratadin primijenjen u jednoj dnevnoj dozi od 7,5 mg nije utjecao na psihomotoričke sposobnosti ispitanika u kliničkim ispitivanjima.

Pseudoefedrinsulfat (d-izoefedrinsulfat) je simpatomimetik koji ima pretežno α-mimetičko djelovanje za razliku od β-mimetičkog djelovanja. Budući da djeluje vazokonstriktivno, pseudoefedrinsulfat nakon peroralne primjene ima dekongestivan učinak na nosnu sluznicu. Njegov je neizravni simpatomimetički učinak prvenstveno posljedica otpuštanja adrenergičkih medijatora iz postganglijskih živčanih završetaka.

Peroralna primjena pseudoefedrinsulfata u preporučenoj dozi može izazvati i druge simpatomimetičke učinke, poput povišenja krvnog tlaka, tahikardije ili znakova ekscitacije središnjeg živčanog sustava.

Farmakodinamički učinci

Farmakodinamički učinci lijeka Aerinaze su izravno povezani s farmakodinamikom njegovih sastavnica.

Klinička djelotvornost i sigurnost

Klinička djelotvornost i sigurnost Aerinaze tableta ocijenjena je u dva dvotjedna multicentrična, randomizirana klinička ispitivanja s paralelnim skupinama, u koja je uključeno 1248 bolesnika sa sezonskim alergijskim rinitisom u dobi od 12 do 78 godina, od kojih je 414 uzimalo Aerinaze tablete. U oba je ispitivanja antihistaminska djelotvornost tableta Aerinaze tijekom 2 tjedna liječenja, mjerena na osnovi ukupnih simptoma bez kongestije nosa, bila značajno veća nego učinak samog pseudoefedrinsulfata. Nadalje, dekongestivna djelotvornost tableta Aerinaze tijekom 2 tjedna liječenja, mjerena na osnovi začepljenosti/kongestije nosa, bila je značajno veća nego učinak samog desloratadina.

Nije bilo značajnih razlika u djelotvornosti Aerinaze tableta između podskupina bolesnika određenih temeljem spola, dobi ili rase.

5.2Farmakokinetička svojstva

Desloratadin i pseudoefedrinsulfat

Apsorpcija

U farmakokinetičkom ispitivanju primjene jedne doze lijeka Aerinaze koncentracija desloratadina u plazmi može se otkriti u roku od 30 minuta nakon primjene. Prosječno vrijeme do postizanja maksimalne koncentracije u plazmi (tmax) za desloratadin iznosi približno 4-5 sati nakon primjene doze, a opažene su srednje vrijednosti vršnih koncentracija u plazmi (Cmax) od približno 1,09 ng/ml te područje pod krivuljom koncentracija-vrijeme (AUC) od oko 31,6 ng•h/ml. Za pseudoefedrinsulfat je srednja vrijednost tmax iznosila 6-7 sati nakon primjene doze, a opažene su srednje vrijednosti vršnih koncentracija u plazmi (Cmax i AUC) od približno 263 ng/ml odnosno 4588 ng•h/ml. Hrana nije utjecala na bioraspoloživost (Cmax i AUC) desloratadina ni pseudoefedrinsulfata. Poluvijek desloratadina iznosi 27,4 sata. Prividni poluvijek pseudoefedrinsulfata je 7,9 sati.

Nakon peroralne primjene lijeka Aerinaze u zdravih dobrovoljaca tijekom 14 dana stanje dinamičke ravnoteže postignuto je 10. dana za desloratadin, 3-hidroksidesloratadin i pseudoefedrinsulfat. Za desloratadin su opažene srednje vrijednosti koncentracija u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže (Cmax i AUC (0-12 h)) od približno 1,7 ng/ml i 16 ng•h/ml. Za pseudoefedrinsulfat su opažene srednje

vrijednosti koncentracija u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže (Cmax i AUC (0-12 h)) od približno 459 ng/ml odnosno 4658 ng•h/ml.

Desloratadin

Apsorpcija

U nizu farmakokinetičkih i kliničkih ispitivanja 6% ispitanika imalo je višu koncentraciju desloratadina u plazmi. Prevalencija tog fenotipa sporih metabolizatora bila je veća u odraslih ispitanika crne rase nego u odraslih bijelaca (18% naspram 2%), međutim, sigurnosni profil u tih se ispitanika nije razlikovao od opće populacije. U farmakokinetičkom ispitivanju višestrukih doza provedenom s tabletama desloratadina u zdravih odraslih ispitanika, pronađena su četiri ispitanika sa sporim metaboliziranjem desloratadina. U tih je ispitanika Cmax desloratadina bila oko 3 puta viša od uobičajene približno 7 sati nakon uzimanja lijeka, a poluvijek u terminalnoj fazi iznosio je približno 89 sati.

Distribucija

Desloratadin se umjereno veže (83%-87%) za proteine u plazmi.

Pseudoefedrinsulfat

Apsorpcija

Ispitivanje interakcija sastavnica lijeka pokazalo je da je izloženost pseudoefedrinsulfatu (Cmax i AUC) nakon primjene samog pseudoefedrinsulfata bioekvivalentna izloženosti pseudoefedrinsulfatu nakon primjene Aerinaze tableta. To znači da formulacija lijeka Aerinaze nije utjecala na apsorpciju pseudoefedrinsulfata.

Distribucija

Pretpostavlja se da pseudoefedrinsulfat prolazi kroz placentu i krvno-moždanu barijeru.

Djelatna tvar se izlučuje u majčino mlijeko dojilja.

Eliminacija

Poluvrijeme eliminacije u ljudi pri pH vrijednosti mokraće od približno 6 u rasponu je od 5 do 8 sati. Djelatna tvar i njezini metaboliti izlučuju se mokraćom, a 55-75% primijenjene doze izluči se u neizmijenjenom obliku. Izlučivanje je brže, a trajanje djelovanja kraće u uvjetima kisele mokraće (pH 5). U slučaju alkalizacije mokraće dolazi do djelomične resorpcije.

5.3Neklinički podaci o sigurnosti primjene

Nisu provedena pretklinička ispitivanja s lijekom Aerinaze. Međutim, neklinički podaci o desloratadinu ne ukazuju na poseban rizik za ljude na temelju konvencionalnih ispitivanja sigurnosne farmakologije, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti, kancerogenosti, reproduktivne i razvojne toksičnosti.

U ispitivanjima provedenima s desloratadinom i loratadinom pokazano je da lijek nema kancerogeni potencijal.

Kombinacija loratadina i pseudoefedrinsulfata korištena u istraživanjima akutnih i višestrukih doza pokazala je nisku toksičnost. Toksičnost ove kombinacije nije bila veća od toksičnosti njezinih sastavnica, a opaženi učinci u pravilu su bili povezani s pseudoefedrinsulfatom.

U istraživanjima reproduktivne toksičnosti kombinacija loratadina i pseudoefedrinsulfata nije se pokazala teratogenom kada je peroralno primijenjena štakorima u dozama do 150 mg/kg na dan i kunićima u dozama do 120 mg/kg na dan.

6.FARMACEUTSKI PODACI

6.1Popis pomoćnih tvari

Plavi sloj s trenutnim oslobađanjem kukuruzni škrob

celuloza, mikrokristalična dinatrijev edetat

citratna kiselina stearatna kiselina

bojilo (indigo carmine aluminium lake (E132)).

Bijeli sloj s produljenim oslobađanjem hipromeloza 2208

celuloza, mikrokristalična povidon K30

silicijev dioksid magnezijev stearat.

6.2Inkompatibilnosti

Nije primjenjivo.

6.3Rok valjanosti

2 godine

6.4Posebne mjere pri čuvanju lijeka

Ne čuvati na temperaturi iznad 30°C. Blistere čuvati u vanjskom pakiranju radi zaštite od svjetlosti.

6.5Vrsta i sadržaj spremnika

Aerinaze je dostupan u blisterima, napravljenima od laminiranog blister filma prekrivenog folijom. Blister se sastoji od prozirnog poliklorotrifluoroetilenskog (PCTFE)/polivinilkloridnog (PVC) filma prekrivenog aluminijskom folijom presvučenom toplinski zalijepljenim vinilom. Veličine pakiranja od 2, 4, 7, 10, 14 i 20 tableta.

Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakiranja.

6.6Posebne mjere za zbrinjavanje

Nema posebnih zahtjeva za zbrinjavanje.

Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal valja zbrinuti sukladno lokalnim propisima.

7.NOSITELJ ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET

Merck Sharp & Dohme Ltd

Hertford Road, Hoddesdon

Hertfordshire EN11 9BU

Velika Britanija

8.BROJ(EVI) ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET

EU/1/07/399/001

EU/1/07/399/002

EU/1/07/399/003

EU/1/07/399/004

EU/1/07/399/005

EU/1/07/399/006

9.DATUM PRVOG ODOBRENJA/DATUM OBNOVE ODOBRENJA

Datum prvog odobrenja: 30. srpnja 2007.

Datum posljednje obnove odobrenja: 30. srpnja 2012.

10.DATUM REVIZIJE TEKSTA

Detaljnije informacije o ovom lijeku dostupne su na web stranici Europske agencije za lijekove http://www.ema.europa.eu.

Komentari

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Pomoć
  • Get it on Google Play
  • O nama
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    popisanih lijekova na recept