Croatian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Opatanol (olopatadine hydrochloride) – Sažetak opisa svojstava lijeka - S01GX09

Updated on site: 09-Oct-2017

Naziv lijekaOpatanol
ATK šifraS01GX09
Tvarolopatadine hydrochloride
ProizvođačNovartis Europharm Limited

1.NAZIV LIJEKA

OPATANOL 1 mg/ml kapi za oko, otopina

2.KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

Jedan ml otopine sadrži 1 mg olopatadina (u obliku olopatadinklorida).

Pomoćna(e) tvar(i) s poznatim učinkom: benzalkonijev klorid 0,1 mg/ml

Za cjeloviti popis pomoćnih tvari, vidjeti dio 6.1.

3.FARMACEUTSKI OBLIK

Kapi za oko, otopina (kapi za oko).

Bistra, bezbojna otopina.

4.KLINIČKI PODACI

4.1Terapijske indikacije

Liječenje okularnih znakova i simptoma sezonskog alergijskog konjunktivitisa.

4.2Doziranje i način primjene

Doziranje

Doza iznosi jednu kap OPATANOLA u konjunktivnu vrećicu zahvaćenog oka (očiju) dva puta na dan

(u razmaku od 8 sati). Kapi se mogu uzimati do četiri mjeseca, ako se smatra potrebnim.

Primjena u starijih osoba

U starijih bolesnika dozu ne treba prilagođavati.

Pedijatrijska populacija

OPATANOL se smije davati pedijatrijskim bolesnicima u dobi od tri godine i starijima u dozi jednakoj kao u odraslih. Sigurnost i djelotvornost OPATANOLA u djece u dobi ispod 3 godine starosti nisu ustanovljene. Nema dostupnih podataka.

Primjena pri oštećenoj funkciji jetre i bubrega

Primjena olopatadina u obliku kapi za oko (OPATANOL) nije proučena u bolesnika s bolestima bubrega ili jetre. Međutim, ne očekuje se da bi pri oslabljenoj funkciji jetre ili bubrega dozu trebalo prilagođavati (vidjeti dio 5.2).

Način primjene

Samo za okularnu primjenu.

Nakon skidanja poklopca bočice, ukoliko je zaštitni obruč s evidencijom otvaranja klimav, uklonite ga prije primjene lijeka. Radi prevencije kontaminacije vrha kapaljke i otopine, mora se paziti da se ne dotaknu vjeđe, okolna područja ili druge površine vrhom kapaljke bočice. Čuvati bočicu dobro zatvorenom kada nije u uporabi.

Ako se primjenjuje više od jednog oftalmološkog lijeka za lokalnu primjenu, moraju se ukapati s najmanje 5 minuta razmaka između ukapavanja. Mast za oko treba primijeniti posljednju.

4.3Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili na neku od pomoćnih tvari lijeka navedenih u dijelu 6.1.

4.4Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

OPATANOL je antialergik/antihistaminik i apsorbira se sustavno i pri topikalnoj primjeni. Pojave li se znaci ozbiljnih reakcija ili preosjetljivosti, uzimanje lijeka treba prekinuti.

OPATANOL sadrži benzalkonijev klorid koji može nadražiti oko.

Objavljeno je da benzalkonijev klorid, može izazvati točkastu keratopatiju i/ili toksičnu ulceroznu keratopatiju. Pri čestoj ili produženoj primjeni nužno je pažljivo praćenje bolesnika sa suhim očima ili kompromitiranom rožnicom.

Kontaktne leće

Poznato je da benzalkonijev klorid mijenja boju mekih kontaktnih leća. Kontakt s mekim kontaktnim lećama mora se izbjegavati. Bolesnike treba uputiti da izvade kontaktne leće prije primjene kapi za oko i pričekaju najmanje 15 minuta nakon primjene prije negoli ponovno stave kontaktne leće.

4.5Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Nisu provedena ispitivanja interakcija s drugim lijekovima.

Istraživanja in vitro su pokazala da olopatadin nije inhibirao metaboličke reakcije u kojima sudjeluju izoenzimi 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 citokroma P-450. Ti rezultati pokazuju da nije vjerojatno da bi olopatadin stupao u metaboličke interakcije pri istodobnoj primjeni s drugim djelatnim tvarima.

4.6Plodnost, trudnoća i dojenje

Trudnoća

Nema podataka ili su podaci o okularnoj primjeni olopatadina u trudnica ograničeni.

Studije na životinjama pokazale su reproduktivnu toksičnost nakon sustavne primjene (vidjeti u dijelu 5.3).

Primjena OPATANOLA se ne preporučuje tijekom trudnoće niti u žena reproduktivne dobi koje ne koriste kontracepciju.

Dojenje

Dostupni podaci na životinjama pokazali su da se olopatadin izlučuje u mlijeko nakon oralne primjene

(vidjeti dio 5.3 za detalje).

Ne može se isključiti rizik za novorođenče/dojenče.

OPATANOL se ne bi trebao primjenjivati tijekom dojenja.

Plodnost

Nisu provedene studije procjene utjecaja lokalne okularne primjene olopatadina na plodnost u ljudi.

4.7Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada na strojevima

OPATANOL ne utječe ili zanemarivo utječe na sposobnost upravljanja vozilima i rada na strojevima.

Kao i kad je riječ o bilo kojim kapima za oči, privremeno zamućen vid ili drugi poremećaj vida mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada na strojevima. Ako se nakon ukapavanja kapi vid zamuti, bolesnik mora pričekati da se vid razbistri prije nego upravlja vozilom ili radi na stroju.

4.8Nuspojave

Sažetak sigurnosnog profila

U kliničkim istraživanjima koja su obuhvatila oko 1680 bolesnika, OPATANOL se kapao u oba oka jedan do četiri puta na dan do četiri mjeseca, pri čemu se davao ili kao monoterapija ili kao dodatna terapija uz loratadin 10 mg. Nuspojave vezane uz primjenu OPATANOLA se mogu očekivati u oko

4,5 % bolesnika, međutim, samo je 1,6 % bolesnika prekinulo sudjelovanje u kliničkim istraživanjima zbog navedenih nuspojava. Tijekom kliničkih istraživanja nisu prijavljene ozbiljne oftalmičke ili sustavne nuspojave povezane s uzimanjem OPATANOLA. Najčešće prijavljivana nuspojava, povezana s uzimanjem lijeka, bila je bol u oku, čija je ukupna incidencija iznosila 0,7 %.

Tablični prikaz nuspojava

Niže navedene nuspojave zabilježene su u kliničkim ispitivanjima i praćenju nakon stavljanja lijeka u promet i razvrstane su prema sljedećoj učestalosti: vrlo često (≥ 1/10), često (≥1/100 do 1≤1/10), manje često (≥1/1000 do ≤1/100), rijetko (≥1/10 000 do ≤1/1000), vrlo rijetko (≤1/10 000) ili nepoznato (ne može se procijeniti iz dostupnih podataka). Unutar svake grupe učestalosti nuspojave su prikazane u padajućem nizu prema ozbiljnosti.

Klasifikacija organskih sustava

Učestalost

Nuspojave

Infekcije i infestacije

Manje često

rinitis

Poremećaji imunološkog sustava

Nepoznato

preosjetljivost, oticanje lica

Poremećaji živčanog sustava

Često

glavobolja, disgeuzija

 

Manje često

omaglica, hipoestezija

 

Nepoznato

somnolencija

Poremećaji oka

Često

bol u oku, iritacija oka, suho oko, neobičan

 

 

osjećaj u oku

 

Manje često

erozija rožnice, defekt rožničnog epitela,

 

 

poremećaj epitela rožnice, točkasti

 

 

keratitis, keratitis, obojenje rožnice,

 

 

iscjedak iz oka, fotofobija, zamućen vid,

 

 

smanjena vidna oštrina, blefarospazam,

 

 

neugodan osjećaj u oku, svrbež oka,

 

 

konjunktivalni folikuli, poremećaj

 

 

konjunktive, osjećaj stranog tijela u oku,

 

 

pojačano suzenje, eritem vjeđa, edem

 

 

vjeđa, poremećaj vjeđa, okularna

 

 

hiperemija

 

Nepoznato

edem rožnice, edem oka, oticanje oka,

 

 

konjunktivitis, midrijaza, smetnje vida,

 

 

stvaranje krusti na rubu vjeđe

Poremećaji dišnog sustava, prsišta i

Često

suhoća nosa

sredoprsja

 

 

 

Nepoznato

dispneja, sinusitis

Poremećaji probavnog sustava

Nepoznato

mučnina, povraćanje

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Manje često

kontaktni dermatitis, osjećaj žarenja kože,

 

 

suhoća kože

 

Nepoznato

dermatitis, eritem

Opći poremećaji i reakcije na

Često

umor

mjestu primjene

Nepoznato

astenija, malaksalost

Slučajevi kalcifikacije rožnice prijavljeni su vrlo rijetko vezano uz primjenu kapi za oči koje sadrže fosfate u nekih bolesnika sa značajnijim oštećenjima rožnice.

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih djelatnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava navedenog u Dodatku V.

4.9Predoziranje

Nema podataka o slučajnom ili namjernom predoziranju ingestijom u ljudi. Olopatadin je iskazao nizak stupanj akutne toksičnosti u životinja. Nehotičnim gutanjem cijelog sadržaja bočice OPATANOLA, organizam bi sustavno bio izložen maksimalnoj količini od 5 mg olopatadina. Pri toj bi izloženosti konačna doza iznosila 5 mg/kg u dojenčeta težine 10 kg, pod pretpostavkom da apsorpcija bude 100 %.

U pasa je uočeno produženje intervala QTc, no samo pri izloženosti znatno većoj od najveće izloženosti u čovjeka, što pokazuje da je značaj toga u kliničkoj primjeni malen. U 102 mlađa i starija zdrava dragovoljca obaju spolova, koji su primali peroralno po 5 mg dva puta na dan tijekom dva i pol dana, nije uočeno značajno produženje intervala QTc u usporedbi s placebom. Raspon vršnih koncentracija olopatadina u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže (35 do 127 ng/ml), uočenih u tome istraživanju, pokazuje najmanje 70 puta veći sigurnosni prag pri površinskoj primjeni olopatadina, s obzirom na repolarizaciju srčanog mišića.

U slučaju predoziranja, bolesnika treba primjereno zbrinuti i pratiti.

5.FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

5.1Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: oftalmici; dekongestivi i antialergici; ostali antialergici.

ATK oznaka: S01GX 09

Olopatadin je snažan selektivni antialergik/antihistaminik, koji djeluje putem više različitih mehanizama. Djeluje antagonistički na histamin (primarni medijator alergijskog odgovora u ljudi) i sprječava stvaranje upalnih citokina u epitelnim stanicama konjunktive, potaknuto djelovanjem histamina. Podaci dobiveni istraživanjima in vitro pokazuju da bi olopatadin mogao djelovati na mastocite u ljudskoj konjunktivi i tako inhibirati oslobađanje proupalnih medijatora. Pretpostavlja se da topikalna okularna primjena OPATANOLA u bolesnika s funkcionirajućim nazolakrimalnim kanalićima ublažava nazalne znakove i simptome koji često prate sezonski alergijski konjunktivitis. Ne utječe klinički značajno na promjer zjenice.

5.2Farmakokinetička svojstva

Apsorpcija

Olopatadin se apsorbira sustavno kao i ostali topikalno primijenjeni lijekovi. Međutim, sustavna apsorpcija topikalno primijenjenog olopatadina je minimalna te se koncentracije u plazmi kreću od one koja je ispod donje granice osjetljivosti testa (< 0,5 ng/ml) do 1,3 ng/ml. Te su koncentracije 50 do 200 puta manje od peroralno primijenjenih doza koje se dobro podnose.

Eliminacija

Farmakokinetička istraživanja nakon peroralne primjene pokazala su da je poluvijek olopatadina u plazmi oko 8 – 12 sati, a eliminacija je uglavnom izlučivanjem putem bubrega. Oko 60 – 70 %

primijenjene doze nađe se u urinu u obliku djelatne tvari. U urinu su dokazana i dva metabolita, monodezmetil i N-oksid, no u niskim koncentracijama.

Budući da se olopatadin izlučuje u urin prvenstveno u obliku nepromijenjene djelatne tvari, oštećena funkcija bubrega utječe na farmakokinetiku olopatadina, pri čemu su njegove vršne koncentracije u plazmi 2,3 puta veće u bolesnika s teškim bubrežnim oštećenjem (srednja vrijednost klirensa kreatinina 13,0 ml/min) u usporedbi sa zdravim odraslim osobama. U bolesnika na hemodijalizi (bez stvaranja urina), koncentracija olapatadina u plazmi, nakon peroralne doze od 10 mg, bila je znatno niža na dan kad je obavljena hemodijaliza, negoli u dane kad je nije bilo, što upućuje na to da se olapatadin može ukloniti hemodijalizom.

Istraživanja u kojima se uspoređivala farmakokinetika peroralno uzetog olapatadina u dozi od 10 mg u mladih (srednja dob 21 godinu) i starijih (srednja dob 74 godine) ispitanika, pokazala su da između dviju skupina nije bilo značajnih razlika u koncentracijama u plazmi (AUC), vezanju na proteine ni u izlučivanju nepromijenjene matične tvari ni metabolita u urin.

Utjecaj oštećene funkcije bubrega nakon peroralno primijenjenog olopatadina istražen je u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega. Rezultati pokazuju da se u te populacije mogu očekivati donekle veće koncentracije u plazmi pri primjeni OPATANOLA. Budući da su koncentracije olopatadina u plazmi nakon njegove topikalne okularne primjene 50 do 200 puta manje od peroralnih doza koje se dobro podnose, očekuje se da u starijih osoba, kao i u onih s oštećenom funkcijom bubrega, dozu ne treba prilagođavati. Metabolizam u jetri je put kojim se olopatadin ne eliminira u znatnijoj mjeri. Stoga se ne očekuje da bi dozu trebalo prilagođavati u bolesnika s oštećenjem jetre.

5.3Neklinički podaci o sigurnosti primjene

Neklinički podaci ne ukazuju na poseban rizik za ljude na temelju konvencionalnih ispitivanja sigurnosne farmakologije, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti, kancerogenosti i reproduktivne toksičnosti.

Ispitivanja na životinjama pokazala su na smanjen rast dojenih mladunaca u štakorica koje su primale sistemske doze olopatadina koje su znatno iznad preporučene razine za okularnu primjenu kod ljudi.

Olopatadin se izlučivao u mlijeko ženki štakora nakon oralne primjene.

6.FARMACEUTSKI PODACI

6.1Popis pomoćnih tvari

Benzalkonijev klorid natrijev klorid

natrijev hidrogenfosfat dodekahidrat (E339) kloridna kiselina(E507) (za podešavanje pH) natrijev hidroksid (E524) (za podešavanje pH) pročišćena voda

6.2Inkompatibilnosti

Zbog nedostatka ispitivanja kompatibilnosti ovaj lijek se ne smije miješati s drugim lijekovima.

6.3Rok valjanosti

3 godine.

Rok valjanosti nakon prvog otvaranja

Baciti četiri tjedna nakon prvog otvaranja.

6.4Posebne mjere pri čuvanju lijeka

Lijek ne zahtijeva posebne uvjete čuvanja.

6.5Vrsta i sadržaj spremnika

Neprozirne bočice od polietilena niske gustoće volumena 5 ml s polipropilenskim zatvaračem s navojem (DROP-TAINER).

Kutije sadrže 1 ili 3 bočice. Na tržištu se ne moraju nalaziti sve veličine pakovanja.

6.6Posebne mjere za zbrinjavanje

Nema posebnih zahtjeva.

7.NOSITELJ ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET

Novartis Europharm Limited

Frimley Business Park

Camberley GU16 7SR

Velika Britanija

8.BROJEVI ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET

EU/1/02/217/001-002

9.DATUM PRVOG ODOBRENJA / DATUM OBNOVE ODOBRENJA

Datum prvog odobrenja: 17. svibnja 2002.

Datum zadnje obnove: 22. svibnja 2007.

10.DATUM REVIZIJE TEKSTA

Detaljnije informacije o ovom lijeku dostupne su na web stranici Europske agencije za lijekove http://www.ema.europa.eu.

Komentari

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Pomoć
  • Get it on Google Play
  • O nama
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    popisanih lijekova na recept