Croatian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Yellox (bromfenac sodium sesquihydrate) – Sažetak opisa svojstava lijeka - S01BC11

Updated on site: 11-Oct-2017

Naziv lijekaYellox
ATK šifraS01BC11
Tvarbromfenac sodium sesquihydrate
ProizvođačPharmaSwiss Ceska Republika s.r.o

1.NAZIV LIJEKA

Yellox 0,9 mg/ml kapi za oko, otopina

2.KVALITATIVNI I KVANTITATIVNI SASTAV

1 ml otopine sadrži 0,9 mg bromfenaka (u obliku bromfenaknatrij seskvihidrata). Jedna kap sadrži približno 33 mikrograma bromfenaka.

Pomoćna(e) tvar(i) s poznatim učinkom:

Jedan ml otopine sadrži 50 mikrograma benzalkonijevog klorida.

Za cjeloviti popis pomoćnih tvari, vidjeti dio 6.1.

3.FARMACEUTSKI OBLIK

Kapi za oko, otopina. Bistra žuta otopina.

pH: 8,1-8,5; osmolalnost: 270-330 mOsmol/kg

4.KLINIČKI PODACI

4.1Terapijske indikacije

Yellox je indiciran u odraslih za liječenje postoperativne upale oka nakon ekstrakcije katarakte.

4.2Doziranje i način primjene

Doziranje

Primjena u odraslih, uključujući starije osobe

Doza je jedna kap Yelloxa u upaljeno oko (oči) dva puta dnevno, počevši sljedeći dan nakon operacije katarakte i nastavljajući tijekom prva 2 tjedna postoperativnog razdoblja.

Liječenje ne smije biti dulje od 2 tjedna jer nisu dostupni sigurnosni podaci za dulje razdoblje.

Oštećenje jetre i bubrega

Yellox nije ispitivan u bolesnika s bolešću jetre ili oštećenjem bubrega.

Pedijatrijska populacija

Sigurnost i djelotvornost bromfenaka u pedijatrijskih bolesnika nisu ustanovljene. Nema dostupnih podataka.

Način primjene

Za okularnu primjenu.

Ako se koristi više od jednog topikalnog oftalmološkog lijeka, razmak između primjene dva lijeka mora biti najmanje 5 minuta.

Kako bi se spriječilo onečišćenje vrha kapaljke i otopine, vrh kapaljke bočice prilikom primjene ne smije doći u dodir s očnim kapcima, okolnim područjem ili drugim površinama.

4.3Kontraindikacije

Preosjetljivost na bromfenak ili neku od pomoćnih tvari navedenih u dijelu 6.1, ili na druge nesteroidne protuupalne lijekove (NSAIL).

Yellox je kontraindiciran u bolesnika u kojih primjena acetilsalicilatne kiseline ili drugih lijekova koji inhibiraju sintetazu prostaglandina izaziva napadaje astme, urtikariju ili akutni rinitis.

4.4Posebna upozorenja i mjere opreza pri uporabi

Svi topikalni NSAIL mogu usporiti primjena nesteroidnih protuupalnih probleme sa cijeljenjem.

ili odgoditicijeljenje poput topikalnih kortikosteroida. Istodobna lijekova i topikalnih steroida može povećati potencijal za

Ukrižena osjetljivost

Postoji mogućnost ukrižene osjetljivosti na acetilsalicilatnu kiselinu, derivate fenilacetatne kiseline i druge NSAIL. Stoga se treba izbjegavati liječenje osoba koje su prethodno pokazale osjetljivost na te lijekove (vidjeti dio 4.3).

Osjetljive osobe

U osjetljivih bolesnika, kontinuirana primjena topikalnih NSAIL, uključujući bromfenak, može dovesti do oštećenja epitela, stanjenja rožnice, erozije rožnice, ulceracije rožnice ili perforacije rožnice. Ovi događaji mogu ugroziti vid. Bolesnici s dokazanim oštećenjem epitela rožnice trebaju odmah prekinuti primjenu topikalnih NSAIL a cijeljenje rožnice treba pažljivo pratiti. Posljedično, u rizičnih bolesnika istodobna primjena oftalmoloških kortikosteroida s NSAIL može dovesti do većeg rizika od nuspojava na rožnici.

Postmarketinško iskustvo

Postmarketinško iskustvo s topikalnim NSAIL pokazuje da bolesnici sa složenim kirurškim zahvatima na očima, denervacijom rožnice, defektom epitela rožnice, šećernom bolesti i bolestima površine oka, npr. sindromom suhog oka, reumatoidnim artritisom ili ponovljenim kirurškim zahvatima na očima u kratkom vremenu mogu biti pod povećanim rizikom od nuspojava na rožnici koje mogu ugroziti vid.

U takvih bolesnika, topikalne NSAIL treba koristiti s oprezom.

Izvješća pokazuju da oftalmološki NSAIL mogu prouzročiti povećano krvarenje očnog tkiva (uključujući hifemu) u kombinaciji s očnom kirurgijom. Yellox treba primjenjivati s oprezom u bolesnika s poznatom tendencijom krvarenja ili u bolesnika koji primaju druge lijekove koji mogu produljiti vrijeme krvarenja.

U rijetkim slučajevima je primijećeno da nakon prestanka korištenja lijeka Yellox može doći do izbijanja upalnog odgovora, npr. u obliku makularnog edema, zbog operacije katarakte.

Očna infekcija

Akutne očne infekcije mogu biti prikrivene zbog topikalne primjene protuupalnih lijekova.

Uporaba kontaktnih leća

Općenito, nošenje kontaktnih leća ne preporučuje se tijekom postoperativnog razdoblja nakon operacije katarakte. Stoga bolesnike treba savjetovati da ne nose kontaktne leće tijekom liječenja Yelloxom.

Pomoćne tvari

Budući da Yellox sadrži benzalkonijev klorid, pažljivo praćenje nužno je kod česte ili dugotrajne primjene.

Poznato je da benzalkonijev klorid uzrokuje blijeđenje boje mekih kontaktnih leća. Zato treba izbjegavati kontakt s mekim kontaktnim lećama.

Prijavljeno je da benzalkonijev klorid uzrokuje iritaciju oka, točkastu keratopatiju i/ili toksičnu ulceroznu keratopatiju.

Yellox sadrži natrijev sulfit koji može uzrokovati reakcije alergijskog tipa uključujući anafilaktičke simptome i po život opasne ili manje teške astmatične epizode u osjetljivih bolesnika.

4.5Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija

Ispitivanja interakcija nisu provedena. Nisu prijavljene interakcije s antibiotskim kapima za oči, korištenim u kombinaciji s kirurškim zahvatom.

4.6Plodnost, trudnoća i dojenje

Trudnoća

Nema odgovarajućih podataka o primjeni bromfenaka u trudnica. Ispitivanja na životinjama pokazala su reproduktivnu toksičnost (vidjeti dio 5.3). Potencijalni rizik za ljude nije poznat. Rizik tijekom trudnoće može se smatrati niskim, budući da je sustavna izloženost kod žena koje nisu trudne zanemariva nakon liječenja Yelloxom.

Međutim, zbog poznatih učinaka lijekova koji inhibiraju biosintezu prostaglandina na fetalni kardiovaskularni sustav (zatvaranje ductusa arteriosusa), primjena Yelloxa tijekom trećeg tromjesečja trudnoće mora se izbjegavati. Primjena Yelloxa općenito se ne preporučuje tijekom trudnoće, osim ako korist premašuje mogući rizik.

Dojenje

Nije poznato izlučuju li se bromfenak ili njegovi metaboliti u majčino mlijeko. Ispitivanja na životinjama pokazala su izlučivanje bromfenaka u mlijeko štakorica nakon vrlo visokih oralnih doza (vidjeti dio 5.3). Ne očekuje se učinak na novorođenčad/dojenčad, budući da je sustavna izloženost dojilja bromfenaku zanemariva. Yellox se može koristiti tijekom dojenja.

Plodnost

U ispitivanjima na životinjama nije primijećen učinak bromfenaka na plodnost. Osim toga, sustavna izloženost bromfenaku je zanemariva, stoga nisu potrebni testiranje na trudnoću niti kontracepcijske mjere.

4.7Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima

Yellox ima mali utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima. Prolazno zamagljenje vida može uslijediti nakon ukapavanja. Ako dođe do zamagljenja vida nakon ukapavanja, bolesnicima treba savjetovati da se suzdrže od vožnje ili rada sa strojevima sve dok vid ne postane bistar.

4.8Nuspojave

Sažetak sigurnosnog profila

Na temelju dostupnih kliničkih podataka, ukupno 3,4% bolesnika iskusilo je jednu ili više nuspojava. Najčešće ili najvažnije nuspojave u udruženim ispitivanjima bile su abnormalan osjet u oku (0,5%), erozija rožnice (blaga ili umjerena) (0,4%), svrbež oka (0,4%), bol u oku (0,3%) i crvenilo oka (0,3%). Nuspojave rožnice primjećene su samo u japanskoj populaciji. Nuspojave su rijetko uzrokovale prekid primjene, kod ukupno 8 (0,8%) bolesnika koji su prerano prekinuli liječenje u ispitivanju zbog nuspojava. Oni su se sastojali od 3 (0,3%) bolesnika s blagom erozijom rožnice, 2 (0,2%) bolesnika s edemom kapka i 1 (0,1%) bolesnika s abnormalnim osjetom u oku, edemom rožnice ili svrbežom oka.

Tablični prikaz nuspojava

Sljedeće nuspojave klasificirane su prema sljedećoj konvenciji: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 i <1/10), manje često (≥ 1/1000 do <1/100), rijetko (≥ 1/10 000 i <1/1000), ili vrlo rijetko

(<1/10 000). Unutar svake skupine učestalosti, nuspojave su prikazane redoslijedom smanjivanja ozbiljnosti.

Tablica u nastavku prikazuje nuspojave prema klasifikaciji organskih sustava i učestalosti.

MedDRA klasifikacija

Učestalost

Nuspojave

organskih sustava

 

 

Poremećaji oka

Manje često

Smanjena oštrina vida

 

 

Hemoragijska retinopatija

 

 

Defekt epitela rožnice**

 

 

Erozija rožnice (blaga ili umjerena)

 

 

Poremećaj epitela rožnice

 

 

Edem rožnice

 

 

Retinalni eksudat

 

 

Bol u oku

 

 

Krvarenje očnog kapka

 

 

Zamagljeni vid

 

 

Fotofobija

 

 

Edem očnog kapka

 

 

Očni iscjedak

 

 

Svrbež oka

 

 

Iritacija oka

 

 

Crvenilo oka

 

 

Konjuktivalna hiperemija

 

 

Abnormalan osjet u oku

 

 

Osjećaj neugode u oku

 

Rijetko

Perforacija rožnice*

 

 

Ulkus rožnice*

 

 

Erozija rožnice, ozbiljna*

 

 

Skleromalacija*

 

 

Infiltrati rožnice*

 

 

Poremećaj rožnice*

 

 

Ožiljak rožnice*

Poremećaji dišnog

Rijetko

Epistaksa

sustava, prsišta i

 

Kašalj

sredoprsja

 

Drenaža nazalnih sinusa

 

Rijetko

Astma*

Opći poremećaji i

Manje često

Oticanje lica

reakcije na mjestu

 

 

primjene

 

 

*Ozbiljne prijave iz postmarketinškog iskustva na više od 20 milijuna bolesnika **Primijećeno kod doziranja četiri puta dnevno

Bolesnike s dokazanim oštećenjem epitela rožnice treba uputiti da odmah prekinu primjenu Yelloxa, a cijeljenje rožnice treba pažljivo pratiti (vidjeti dio 4.4).

Prijavljivanje sumnji na nuspojavu

Nakon dobivanja odobrenja lijeka, važno je prijavljivanje sumnji na njegove nuspojave. Time se omogućuje kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika lijeka. Od zdravstvenih radnika se traži da prijave svaku sumnju na nuspojavu lijeka putem nacionalnog sustava prijave nuspojava navedenog u Dodatku V.

4.9Predoziranje

Nisu zabilježeni abnormalni nalazi niti nuspojave za kliničku zabrinutost nakon primjene dvije kapi otopine od 2mg/ml četiri puta dnevno u razdoblju do 28 dana. Slučajna primjena više od jedne kapi ne bi trebala rezultirati povećanjem topikalne izloženosti budući da se višak volumena ispire iz oka zbog ograničenog kapaciteta konjunktivalne vrećice.

Gotovo da i nema rizika od štetnih učinaka zbog slučajne oralne ingestije. Ingestija sadržaja bočice od 5 ml odgovara oralnoj dozi od manje od 5 mg bromfenaka, što je 30 puta manje od dnevne doze oralnog oblika bromfenaka koji se nekad koristio.

U slučaju da se Yellox nehotično proguta, potrebno je popiti tekućinu kako bi se lijek razrijedio.

5.FARMAKOLOŠKA SVOJSTVA

5.1Farmakodinamička svojstva

Farmakoterapijska skupina: Oftalmici, protuupalni lijekovi, nesteroidi, ATK oznaka: S01BC11.

Mehanizam djelovanja

Bromfenak je nesteroidni protuupalni lijek (NSAIL) s protuupalnim djelovanjem za koje se smatra da je posredovano blokiranjem sinteze prostaglandina inhibicijom primarno ciklooksigenaze 2 (COX-2). Ciklooksigenaza 1 (COX-1) inhibirana je samo u manjoj mjeri.

In vitro, bromfenak inhibira sintezu prostaglandina u cilijarnom tijelu irisa kunića. IC50 vrijednosti bile su niže za bromfenak (1,1 μM) nego za indometacin (4,2 μM) i pranoprofen (11,9 μM). Bromfenak u koncentracijama od 0,02%, 0,05%, 0,1% i 0,2% inhibira gotovo sve simptome upale oka u eksperimentalnom modelu uveitisa u kunića.

Klinička djelotvornost

Dva multicentrična, randomizirana, dvostruko slijepa, ispitivanja paralelnih skupina, faze II, provedena su u Japanu, a dva multicentrična, randomizirana (2:1), dvostruko slijepa, placebom kontrolirana ispitivanja paralelnih skupina, faze III, provedena su u SAD-u kako bi se ocijenila klinička sigurnost i djelotvornost Yelloxa doziranog dva puta dnevno u liječenju postoperativne upale u bolesnika podvrgnutih operaciji katarakte. U tim ispitivanjima, ispitivani lijek se primijenio otprilike 24 sata nakon kirurškog zahvata katarakte i nastavio se primjenjivati do 14 dana. Učinak liječenja procijenjen je do 29-og dana.

Znatno veći udio bolesnika u skupini Yelloxa 64,0% u odnosu na 43,3% u placebo grupi (p <0,0001) imao je potpunu sanaciju očne upale u 15-om danu ispitivanja. Primijećeno je znatno manje stanica i zamućenja u prednjoj očnoj sobici unutar prva 2 tjedna nakon kirurškog zahvata (85,1% bolesnika s rezultatom zamućenja ≤ 1) u odnosu na placebo (52%). Razlika u stopi izliječenja upale pokazala se najranije 3. dan.

U velikom, dobro kontroliranom ispitivanju provedenom u Japanu, Yellox se pokazao jednako djelotvornim kao oftalmička otopina pranoprofena.

Pedijatrijska populacija

Europska agencija za lijekove izuzela je obvezu podnošenja rezultata ispitivanja lijeka Yellox u svim podskupinama pedijatrijske populacije u postoperativnim upalama oka (vidjeti dio 4.2 za informacije o pedijatrijskoj primjeni).

5.2Farmakokinetička svojstva

Apsorpcija

Bromfenak učinkovito prodire u rožnicu bolesnika s kataraktom: jedna doza rezultirala je srednjom vršnom koncentracijom u očnoj vodici od 79±68 ng/ml unutar 150-180 minuta nakon doziranja. Koncentracije su bile održane 12 sati u očnoj vodici s mjerljivim razinama do 24 sata u glavnini očnih tkiva, uključujući mrežnicu. Nakon doziranja bromfenak kapi za oko dva puta dnevno, koncentracije u plazmi nisu bile mjerljive.

Distribucija

Bromfenak se u velikoj mjeri veže na proteine plazme. In vitro, 99,8% bromfenaka bilo je vezano za proteine u ljudskoj plazmi.

In vitro nije zabilježeno biološki relevantno vezivanje melanina.

Ispitivanja u kunića koja su koristila radioaktivno označeni bromfenak, pokazala su da su najviše koncentracije nakon topikalne primjene zabilježene u rožnici, zatim u konjuktivi i očnoj vodici. U lećama i staklastom tijelu zabilježene su vrlo male koncentracije.

Biotransformacija

In vitro ispitivanja pokazuju da se bromfenak uglavnom metabolizira putem CYP2C9, koji je odsutan i u irisu-cilijarnom tijelu i u mrežnici/žilnici, a razina ovog enzima u rožnici manja je od 1% u odnosu na odgovarajuću razinu jetrenih enzima.

U peroralno liječenih bolesnika, nepromijenjeni ishodišni spoj glavna je komponenta u plazmi. Identificirano je nekoliko konjugiranih i nekonjugiranih metabolita, a ciklički amid je glavni metabolit u urinu.

Eliminacija

Nakon okularne primjene, poluvijek bromfenaka u očnoj vodici je 1,4h, što ukazuje na brzu eliminaciju.

Nakon peroralne primjene 14C-bromfenaka u zdravih dobrovoljaca, utvrđeno je da je urinarna ekskrecija glavni put izlučivanja radioaktivnih metabolita, čineći oko 82%, dok izlučivanje stolicom iznosi oko 13% doze.

5.3Neklinički podaci o sigurnosti primjene

Neklinički podaci ne ukazuju na poseban rizik za ljude na temelju konvencionalnih ispitivanja sigurnosti, farmakologije, toksičnosti “ponovljene doze”, genotoksičnosti i kancerogenog potencijala. Međutim, oralne doze od 0,9 mg/kg/dan u štakora (900 puta više od preporučene oftalmološke doze) uzrokovale su embrio-fetalnu letalnost, povećanu neonatalnu smrtnost i smanjeni postnatalni rast. Gravidni kunići, liječeni oralno sa 7,5 mg/kg/dan (7500 puta više od preporučene oftalmološke doze) pokazali su povećani postimplantacijski gubitak fetusa (vidjeti dio 4.6).

Ispitivanja na životinjama pokazala su da se bromfenak izlučuje u majčino mlijeko kada je primijenjen peroralno u dozama od 2,35 mg/kg, što je 2350 puta više od preporučene oftamološke doze. Međutim, nakon okularne primjene, razine lijeka u plazmi nisu bile detektabilne (vidjeti dio 5.2).

6.FARMACEUTSKI PODACI

6.1Popis pomoćnih tvari

Boratna kiselina

Natrijev tetraborat

Natrijev sulfit, bezvodni (E221)

Tiloksapol

Povidon (K30)

Benzalkonijev klorid

Dinatrijev edetat

Voda za injekcije

Natrijev hidroksid (za podešavanje pH)

6.2Inkompatibilnosti

Nije primjenjivo.

6.3Rok valjanosti

2 godine

Nakon prvog otvaranja: 4 tjedna.

6.4Posebne mjere pri čuvanju lijeka

Ne čuvati na temperaturi iznad 25 °C.

Bolesnike treba uputiti da čuvaju bočicu čvrsto zatvorenu kada nije u uporabi

6.5Vrsta i sadržaj spremnika

5 ml otopine u polietilenskoj bočici za istiskivanje s kapaljkom i polietilenskim zatvaračem s navojem. Pakiranje od 1 bočice.

6.6Posebne mjere za zbrinjavanje

Nema posebnih zahtjeva.

Neiskorišteni lijek ili otpadni materijal valja zbrinuti sukladno lokalnim propisima.

7.NOSITELJ ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET

PharmaSwiss Česká republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c

170 00 Praha 7 Češka

Tel.: +420 234 719 600

Fax.: +420 234 719 619

Email: czech.info@valeant.com

8.BROJ(EVI) ODOBRENJA ZA STAVLJANJE LIJEKA U PROMET

EU/1/11/692/001

9.DATUM PRVOG ODOBRENJA /DATUM OBNOVE ODOBRENJA

Datum prvog odobrenja: 18.05.2011.

Datum posljednje obnove: 11.01.2016.

10.DATUM REVIZIJE TEKSTA

Detaljnije informacije o ovom lijeku dostupne su na internetskoj stranici Europske agencije za lijekove http://www.ema.europa.eu.

Komentari

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Pomoć
  • Get it on Google Play
  • O nama
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    popisanih lijekova na recept