Hungarian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Aerinaze (desloratadine / pseudophedrine sulphate) – Alkalmazási előírás - R01BA52

Updated on site: 05-Oct-2017

Gyógyszerkészítmény neveAerinaze
ATC-kódR01BA52
Hatóanyagdesloratadine / pseudophedrine sulphate
GyártóMerck Sharp

1.A GYÓGYSZER NEVE

Aerinaze 2,5 mg/120 mg módosított hatóanyagleadású tabletta

2.MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

2,5 mg dezloratadin és 120 mg pszeudoefedrin-szulfát tablettánként. A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 pontban.

3.GYÓGYSZERFORMA

Módosított hatóanyagleadású tabletta.

Kék és fehér, kétrétegű ovális tabletta, a kék rétegen „D12” jelzéssel ellátva.

4.KLINIKAI JELLEMZŐK

4.1Terápiás javallatok

Az Aerinaze felnőttek és 12 éves vagy annál idősebb serdülők számára javallt az orrnyálkahártya- duzzanattal járó szezonális allergiás rhinitis tüneti kezelésére.

4.2Adagolás és alkalmazás

Adagolás

Az Aerinaze javasolt adagja naponta kétszer egy tabletta.

Az ajánlott adagot és a kezelés javasolt időtartamát nem szabad túllépni.

A kezelés időtartama a lehető legrövidebb kell, hogy legyen, és a tünetek megszűnése után a kezelést abba kell hagyni. Tanácsos a kezelés idejét kb. 10 napra korlátozni, mivel krónikus alkalmazás során a pszeudoefedrin-szulfát hatékonysága csökkenhet. Miután a felső légutak nyálkahártyájának duzzanata mérséklődött, a kezelés, szükség esetén, önmagában adott dezloratadinnal fenntartható.

Idős betegek

60 éves vagy idősebb betegeknél nagyobb a valószínűsége a szimpatomimetikus szerekre, például a pszeudoefedrin-szulfátra kialakuló mellékhatásoknak. Az Aerinaze biztonságosságát és hatásosságát ebben a populációban nem határozták meg, és a rendelkezésre álló adatok nem elegendőek megfelelő adagolási javaslat adásához. Ezért az Aerinaze-t 60 év feletti betegeknél óvatosan kell alkalmazni.

Vesekárosodásban vagy májkárosodásban szenvedő betegek

Az Aerinaze hatásosságát és biztonságosságát vesekárosodásban vagy májkárosodásban szenvedő betegek esetében nem igazolták, és a rendelkezésre álló adatok nem elegendőek megfelelő adagolási javaslat adásához. Az Aerinaze nem ajánlott károsodott vese- vagy májműködésű betegeknél történő alkalmazásra.

Gyermekpopuláció

Az Aerinaze biztonságosságát és hatásosságát 12 évesnél fiatalabb gyermekek esetében nem igazolták. Nincsenek rendelkezésre álló adatok. Az Aerinaze alkalmazása 12 évesnél fiatalabb gyermekeknél ellenjavallt.

Az alkalmazás módja Szájon át történő alkalmazás.

A tabletta bevehető egy teljes pohár vízzel, de egészben (összeroppantás, széttörés vagy szétrágás nélkül) kell lenyelni. A tabletta étkezéssel együtt, vagy attól függetlenül bevehető.

4.3Ellenjavallatok

A készítmény hatóanyagával vagy a 6.1 pontban felsorolt bármely segédanyagával, az adrenerg gyógyszerekkel vagy a loratadinnal szembeni túlérzékenység.

Mivel az Aerinaze pszeudoefedrin-szulfátot tartalmaz, ellenjavallt a monoamin-oxidáz- (MAO) gátló kezelés alatt vagy az ilyen kezelés leállítását követő 2 hétben.

Az Aerinaze következő betegségek esetén ellenjavallt:

szűkzugú glaukóma,

vizeletretenció,

cardiovascularis betegségek, mint ischaemiás szívbetegség, tachyarrhythmia és súlyos hypertonia,

hyperthyreosis,

az anamnézisben szereplő haemorrhagiás stroke vagy olyan rizikófaktor, ami fokozza a haemorrhagiás stroke kockázatát. Ennek oka a pszeudoefedrin-szulfátnak más vasoconstrictorokkal, mint például a bromokriptin, pergolid, lizurid, kabergolin, ergotamin, dihidroergotamin vagy bármely más, akár szájon át, akár orron át, nazális dekongesztánsként alkalmazható dekongesztáns gyógyszerkészítmény (fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin, oximetazolin, nafazolin…) kombinációban jelentkező alfa-mimetikus aktivitása.

4.4Különleges figyelmeztetések és az alkalmazással kapcsolatos óvintézkedések

Szív-ér rendszeri és általános hatások

A betegeket tájékoztatni kell, hogy a kezelést abba kell hagyni magas vérnyomás, tachycardia, palpitatio vagy szívritmuszavarok, hányinger vagy bármilyen idegrendszeri tünet (mint fejfájás vagy a fejfájás fokozódása) esetén.

Óvatosság szükséges a következő betegcsoportok esetén:

szívritmuszavarban szenvedő betegek,

magas vérnyomásban szenvedő betegek,

olyan betegeknél, akiknek anamnézisben szerepel myocardialis infarctus, diabetes mellitus, hólyagnyak-obstrukció vagy bronchospasmus,

digitáliszt kapó betegek (lásd 4.5 pont).

Gasztrointesztinális és húgy-ivar rendszeri hatások

Elővigyázatosság szükséges sztenotizáló peptikus fekélyben, pyloroduodenalis obstrukcióban és hólyagnyak-obstrukcióban szenvedő betegek esetén.

Központi idegrendszeri hatások

Óvatosság szükséges az egyéb szimpatomimetikumokkal kezelt betegek esetében (lásd 4.5 pont). Ezek közé tartoznak:

dekongesztánsok,

anorexigének vagy amfetamin-típusú pszichostimulánsok,

vérnyomáscsökkentő gyógyszerek,

triciklikus antidepresszánsok vagy más antihisztaminok.

Elővigyázatosság szükséges az aktuálisan ergotalkaloid vasoconstrictorokkal kezelt migrénes betegeknél (lásd 4.5 pont).

Konvulziók

A dezloratadin körültekintéssel alkalmazandó azon betegeknél, akiknek kórelőzményében vagy családi anamnézisében görcsrohamok szerepelnek, valamint különösen kisgyermekeknél, mivel náluk nagyobb valószínűséggel alakulnak ki újabb görcsrohamok a dezloratadin-kezelés alatt. Azoknál a betegeknél, akiknél a terápia alatt görcsroham fordul elő, az egészségügyi szakemberek fontolóra vehetik a dezloratadin-kezelés leállítását.

A szimpatomimetikus aminok konvulziókkal járó központi idegrendszeri stimulációt vagy hypotensióval kísért keringésösszeomlást okozhatnak. Ezen hatások előfordulása valószínűbb a 12 éves kor feletti serdülőknél, idős betegeknél vagy túladagolás esetén (lásd 4.9 pont).

Abúzus kockázata

A pszeudoefedrin-szulfát az abúzus kockázatát hordozza. Az emelt dózisok akár toxicitást is okozhatnak. A folyamatos alkalmazás tolerancia kialakulásához vezethet, ami a túladagolás fokozott kockázatával jár. A hirtelen megvonást depresszió követheti.

Egyéb

Perioperatív akut hypertonia jelentkezhet, ha halogénezett inhalációs anesztetikumot alkalmaznak az indirekt szimpatomimetikus szerrel végzett kezelés alatt. Ezért tervezett műtét esetén a kezelést az anesztézia előtt 24 órával le kell állítani.

Interferencia a szerológiai vizsgálatokkal

A sportolókat tájékoztatni kell, hogy a pszeudoefedrin-szulfát-kezelés pozitív eredményt adhat a doppingvizsgálaton.

Az Aerinaze alkalmazását bőrpróba végzése előtt legalább 48 órával le kell állítani, mivel az antihisztaminok megakadályozhatják a pozitív bőrreakció kialakulását vagy csökkenthetik a bőrreaktivitási indexet.

4.5Gyógyszerkölcsönhatások és egyéb interakciók

Aerinaze

A következő kombinációk nem javallottak:

digitálisz (lásd 4.4 pont)

bromokriptin,

kabergolin,

lizurid, pergolid: vasocontrictió és vérnyomás-emelkedés veszélye.

Interakciós vizsgálatokat nem végeztek a dezloratadin és pszeudoefedrin-szulfát kombinációval.

Az Aerinaze és az alkohol közötti kölcsönhatást nem vizsgálták. Azonban a dezloratadinnal végzett klinikai farmakológiai vizsgálatokban az egyidejűleg fogyasztott alkohol teljesítménykárosító hatásait a dezloratadin nem potenciálta. A pszichomotoros vizsgálatok eredményeiben nem találtak lényeges különbséget a dezloratadin- és a placebocsoport között, akár önmagában, akár alkohollal adták. Aerinaze-kezelés alatt az alkoholfogyasztást kerülni kell.

Dezloratadin

Azokban a dezloratadinnal végzett klinikai vizsgálatokban azonban, amelyekben eritromicint vagy ketokonazolt adtak egyidejűleg, klinikai jelentőséggel bíró interakciót vagy a dezloratadin plazmakoncentrációinak megváltozását nem észlelték.

A dezloratadin metabolizmusáért felelős enzimet még nem azonosították, ezért valamilyen interakció más gyógyszerekkel nem zárható ki teljes mértékben. A dezloratadin nem gátolja a

CYP3A4 működését in vivo, továbbá in vitro vizsgálatok szerint nem gátolja a CYP2D6 működését, és se nem szubsztrátja, se nem inhibitora a P-glikoproteinnek.

Pszeudoefedrin-szulfát

Az antacidumok fokozzák a pszeudoefedrin-szulfát felszívódását, a kaolin pedig csökkenti azt.

Szimpatomimetikumok

A reverzíbilis és irreverzíbilis MAO-gátló(k) a vasocontrictio és a vérnyomás-emelkedés kockázatával járhatnak.

Egyéb szimpatomimetikumokkal (decongestansokkal, anorexogenekkel, vagy amfetamin típusú pszichostimulánsokkal, antihipertenzív gyógyszerekkel, triciklikus antidepresszánsokkal és egyéb antihisztaminokkal) történő együttadása súlyos hipertoniás reakciókat eredményezhet (lásd 4.4 pont).

Dihidroergotamin, ergotamin, metilergometrin: vasocontrictio és vérnyomás-emelkedés kockázatával járhatnak.

Nazális dekongesztánsként szájon át vagy nazálisan alkalmazott egyéb vasoconstrictorok (fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin, oximetazolin, nafazolin…): vasoconstrictio veszélye.

A szimpatomimetikus gyógyszerek csökkentik az alfa-metildopa, mekamilamin, rezerpin, veratrum alkaloidok és a guanetidin vérnyomáscsökkentő hatását.

4.6Temékenység, terhesség és szoptatás

Terhesség

A dezloratadin és pszeudoefedrin-szulfát kombinációjával terhes nők esetében nincs adat, illetve csak korlátozott mennyiségben áll rendelkezésre adat (kevesebb, mint 300 terhesség kimenetele). Állatkísérletek nem mutattak ki direkt vagy indirekt káros hatást a reproduktív toxicitás tekintetében (lásd 5.3 pont). Elővigyázatossági okokból az Aerinaze alkalmazása terhességben lehetőleg kerülendő.

Szoptatás

Mind a dezloratadint mind a pszeudoefedrin-szulfátot azonosították az e szerekkel kezelt nők által szoptatott újszülöttekben/csecsemőkben. A dezloratadin és a pszeudoefedrin-szulfát újszülött gyermekre/csecsemőkre gyakorolt hatásának megítéléséhez elégtelen mennyiségű információ áll rendelkezésre. Szoptató nőknél pszeudoefedrin-szulfát kapcsán tejelválasztás-csökkenést jelentettek. Az Aerinaze alkalmazása nem javallt a szoptatás alatt.

Termékenység

Férfi és női termékenységgel kapcsolatosan nem áll rendelkezésre adat.

4.7A készítmény hatásai a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre

Az Aerinaze nem vagy csak elhanyagolható mértékben befolyásolja a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket. A betegeket tájékoztatni kell, hogy legtöbb embernél nem jelentkezik álmosság. Minthogy azonban létezik egyéni eltérés az egyes gyógyszerekre adott reakciókban, a betegeknek azt kell tanácsolni, hogy mindaddig ne végezzenek szellemi frissességet igénylő tevékenységeket, mint például autóvezetés vagy gépek kezelése, amíg meg nem bizonyosodtak a gyógyszerre adott saját reakciójukról.

4.8Nemkívánatos hatások, mellékhatások

A biztonságossági profil összegzése

A 414 felnőtt bevonásával végzett klinikai vizsgálatokban a leggyakrabban jelentett mellékhatás az álmatlanság (8,9%), a szájszárazság (7,2%) és a fejfájás (3,1%) volt.

A mellékhatások táblázatba foglalt listája

Az alábbiakban a vizsgálók által az Aerinaze-zal összefüggésbe hozhatónak ítélt mellékhatások vannak feltüntetve, szervrendszeri kategóriánként. Az egyes szervrendszeri kategóriákon belüli csoportosítás a mellékhatások előfordulási gyakorisága alapján történt: nagyon gyakori (≥1/10), gyakori (≥1/100 - <1/10), nem gyakori (≥1/1000 - <1/100), ritka (≥1/10 000 - <1/1000) nagyon ritka (<1/10 000), nem ismert (a rendelkezésre álló adatokból nem állapítható meg). Az egyes gyakorisági kategóriákon belül a mellékhatások csökkenő súlyosság szerint kerülnek megadásra.

Szervrendszeri kategória

Gyakoriság

Aerinaze-zal tapasztalt mellékhatások

 

 

 

Anyagcsere- és táplálkozási

gyakori

étvágycsökkenés

betegségek és tünetek

nem gyakori

szomjúság, glycosuria, hyperglycaemia

 

 

 

 

Pszichiátriai kórképek

gyakori

álmatlanság, aluszékonyság, alvászavar,

 

 

idegesség

 

nem gyakori

agitáció, izgatottság, ingerlékenység

 

 

 

Idegrendszeri betegségek és

gyakori

szédülés, psychomotoros hyperaktivitás

tünetek

nem gyakori

hyperkinesia, zavartság

 

 

 

 

Szembetegségek és

nem gyakori

homályos látás, szemszárazság

szemészeti tünetek

 

 

Szívbetegségek és a szívvel

gyakori

tachycardia

kapcsolatos tünetek

nem gyakori

palpitatio, supraventricularis extrasystole

 

 

 

 

Légzőrendszeri, mellkasi és

gyakori

pharyngitis

mediastinalis betegségek és

 

 

tünetek

nem gyakori

rhinitis, sinusitis, epistaxis, nasalis discomfort

 

 

érzés, rhinorrhea, torokszárazság, hyposmia

 

 

 

Emésztőrendszeri

gyakori

constipatio

betegségek, illetve tünetek

nem gyakori

dyspepsia, hányinger, hasi fájdalom,

 

 

 

gastroenteritis, székleteltérés

 

 

 

A bőr és a bőr alatti szövet

nem gyakori

pruritus

betegségei és tünetei

 

 

Vese- és húgyúti betegségek

nem gyakori

dysuria, vizelési rendellenesség

és tünetek

 

 

Általános tünetek, az

gyakori

fejfájás, kimerültség, szájszárazság

alkalmazás helyén fellépő

 

 

reakciók

nem gyakori

hidegrázás, kipirulás, hőhullám

Laboratóriumi és egyéb

nem gyakori

emelkedett májenzim-szint

vizsgálatok eredményei

 

 

A forgalomba hozatalt követő időszakban a dezloratadinnal kapcsolatban jelentett egyéb mellékhatások az alábbiakban kerültek felsorolásra.

Szervrendszeri kategória

Gyakoriság

Mellékhatások

 

 

 

Immunrendszeri betegségek

nagyon ritka

túlérzékenység (úgymint anaphylaxia,

és tünetek

 

angioedema, dyspnoe, pruritus, bőrkiütés és

 

 

urticaria)

 

 

 

Pszichiátriai kórképek

nagyon ritka

hallucináció

 

nem ismert

rendellenes viselkedés, agresszió

Idegrendszeri betegségek és

nagyon ritka

görcsök

tünetek

 

 

Szívbetegségek és a szívvel

nem ismert

QT-szakasz megnyúlása

kapcsolatos tünetek

 

 

Emésztőrendszeri

nagyon ritka

hányás, diarrhoea

betegségek és tünetek

 

 

Máj- és epebetegségek,

nagyon ritka

hepatitis

illetve tünetek

 

 

 

 

 

A csont- és izomrendszer,

nagyon ritka

myalgia

valamint a kötőszövet

 

 

betegségei és tünetei

 

 

Laboratóriumi és egyéb

nagyon ritka

emelkedett plazma bilirubin-szint

vizsgálatok eredményei

 

 

Feltételezett mellékhatások bejelentése

A gyógyszer engedélyezését követően lényeges a feltételezett mellékhatások bejelentése, mert ez fontos eszköze annak, hogy a gyógyszer előny/kockázat profilját folyamatosan figyelemmel lehessen kísérni. Az egészségügyi szakembereket kérjük, hogy jelentsék be a feltételezett mellékhatásokat a hatóság részére az V. függelékben található elérhetőségek valamelyikén keresztül.

4.9Túladagolás

Tünetek

A túladagolás tünetei többnyire szimpatomimetikus természetűek. A tünetek a központi idegrendszeri depressziótól (szedáció, apnoe, csökkent szellemi frissesség, cianózis, kóma, keringés-összeomlás) a központi idegrendszeri stimulációig (álmatlanság, hallucinációk, tremor, görcsök) terjedhetnek, esetleges fatális kimenetellel. További tünetek lehetnek még: fejfájás, szorongás, vizelet-ürítési nehézség, izomgyengeség és -feszülés, eufória, izgatottság, légzési elégtelenség, szívritmuszavarok, tachycardia, palpitatio, szomjúság, izzadás, hányinger, hányás, precordialis fájdalom, szédülés, tinnitus, ataxia, homályos látás és hypertonia vagy hypotonia. A központi idegrendszeri stimuláció különösen gyerekeknél valószínű, csakúgy, mint az atropinszerű tünetek (szájszárazság, fixált és kitágult pupillák, kipirulás, hyperthermia és emésztőrendszeri tünetek). Egyes betegeknél toxikus pszichózis jelentkezhet érzékcsalódásokkal és hallucinációkkal.

Kezelés

Túladagolás esetén a tüneti és szupportív kezelést azonnal el kell kezdeni, és addig kell fenntartani, amíg szükséges. A gyomorban maradt hatóanyag megkötését meg lehet kísérelni vízben szuszpendált aktív szén adásával. Fiziológiás sóoldattal gyomormosást lehet végezni, különösen gyerekeknél. Felnőtteknél csapvíz is használható. A beadott mennyiség minél nagyobb részét el kell távolítani a következő instillatio előtt. A dezloratadin hemodialízissel nem távolítható el, és nem ismert, hogy peritoneális dialízissel eltávolítható-e. A sürgősségi kezelés után a beteget orvosi felügyelet alatt kell tartani.

A pszeudoefedrin-szulfát túladagolás kezelése tüneti és szupportív. Stimulánsok (analeptikumok) alkalmazása tilos. A hypertonia adrenoceptor-blokkoló, a tachycardia pedig béta-blokkoló szerekkel kezelhető. A görcsök kezelésére rövid hatású barbiturátok, diazepam vagy paraldehid adható. A

hyperpirexia, különösen gyerekeknél, langyos vizes lemosást vagy hypothermiás takaró alkalmazását teheti szükségessé. Az apnoe asszisztált lélegeztetéssel kezelendő.

5.FARMAKOLÓGIAI TULAJDONSÁGOK

5.1Farmakodinámiás tulajdonságok

Farmakoterápiás csoport: Nazális gyógyszerkészítmények, szisztémás orrödéma-csökkentők, ATC kód: R01BA52

Hatásmechanizmus

A dezloratadin nem szedáló, hosszú hatású hisztamin-antagonista, szelektív, perifériás H1-receptor-antagonista hatással. A szájon át adott dezloratadin szelektíven blokkolja a perifériás H1 hisztamin-receptorokat, mivel a hatóanyag nem tud bejutni a központi idegrendszerbe.

A dezloratadin antiallergiás hatását in vitro vizsgálatokkal bizonyították. Kimutatták, hogy gátolja a proinflammatorikus cytokinek, pl. IL-4, IL-6, IL-8 és IL-13 felszabadulását az emberi hízósejtekből/basophil sejtekből, továbbá megakadályozza a P-szelektin adhéziós molekula expresszióját az endothelsejteken.

A dezloratadin alig penetrál a központi idegrendszerbe. Egy felnőtteken végzett egyszeri dózisú vizsgálatban az 5 mg dezloratadin nem befolyásolta a repülőgép-vezetési teljesítményt, beleértve a szubjektív álmosság fokozódását, illetve a repüléssel kapcsolatos feladatok ellátását. Ellenőrzött klinikai vizsgálatokban a javasolt napi 5 mg-os adaggal kezelt betegeknél az aluszékonyság incidenciája nem volt nagyobb, mint a placebót szedőknél. A klinikai vizsgálatok során napi egyszeri 7,5 mg-os adagban adott dezloratadin nem befolyásolta a pszichomotoros teljesítményt.

A pszeudoefedrin-szulfát (d-izoefedrin-szulfát) a béta-aktivitással összehasonlítva egy főként alfa-mimetikus aktivitással bíró szimpatomimetikus szer. A pszeudoefedrin-szulfát az orrnyálkahártya-duzzanatot csökkentő hatását orális adás után vasoconstrictor hatásán keresztül fejti ki. Indirekt szimpatomimetikus hatása elsősorban az adrenerg mediátorok posztganglionos idegvégződésekből történő felszabadításának köszönhető.

A pszeudoefedrin-szulfát javasolt dózisban történő orális alkalmazása más szimpatomimetikus hatásokat, például vérnyomás-emelkedést, tachycardiát vagy a központi idegrendszeri izgalom manifesztációit is okozhatja.

Farmakodinámiás hatások

Az Aerinaze tabletta farmakodinámiás tulajdonságai közvetlenül az összetevőinek tulajdonságaiból következnek.

Klinikai hatásosság és biztonságosság

Az Aerinaze tabletta klinikai hatásosságát és biztonságosságát két, 2-hetes, több központban végzett, randomizált, párhuzamos csoportú klinikai vizsgálatban értékelték 1248, 12 és 78 év közötti, szezonális allergiás rhinitisben szenvedő beteg bevonásával, akik közül 414 kapott Aerinaze tablettát. Az Aerinaze tabletta tünetek összpontszámával mért antihisztamin-hatásosságát (melybe az orrnyálkahártya-duzzanat nem tartozott bele) mindkét vizsgálatban lényegesen jobbnak találták a 2-hetes kezelési periódus alatt, mint az önmagában adott pszeudoefedrin-szulfátét. Ezenkívül az Aerinaze tabletta nyálkahártya-duzzanatot csökkentő hatása, amit az orrdugulással/nyálkahártya- duzzanattal mértek, lényegesen nagyobb volt a 2-hetes kezelési periódus alatt, mint az önmagában adott dezloratadiné.

Nem volt jelentős különbség az Aerinaze hatásosságában a betegek nem, életkor vagy rassz alapján meghatározott alcsoportjai között.

5.2Farmakokinetikai tulajdonságok

Dezloratadin és pszeudoefedrin-szulfát

Felszívódás

Egy Aerinaze-zal végzett egyszeri dózisú farmakokinetikai vizsgálatban az adagolást követő 30 percen belül kimutatható dezloratadin-koncentráció volt a plazmában. A dezloratadin esetében a maximális plazmakoncentráció kialakulásához szükséges átlagos idő (Tmax) a beadás után körülbelül 4-5 óra, az átlagos plazma-csúcskoncentráció (Cmax) kb. 1,09 ng/ml és a görbe alatti terület (AUC) kb.

31,6 ng · óra/ml volt. A pszeudoefedrin-szulfát esetében az átlagos Tmax a beadást követően 6-7 órával alakult ki, az átlagos plazma csúcskoncentráció kb. 263 ng/ml, az AUC pedig kb. 4588 ng ·óra/ml volt. Az étkezés nem befolyásolta a dezloratadin és pszeudoefedrin biohasznosulását (Cmax és AUC). A dezloratadin felezési ideje 27,4 óra. A pszeudoefedrin látszólagos felezési ideje 7,9 óra.

Az Aerinaze 14 napos orális adagolását követően egészséges önkénteseknél az egyensúlyi állapot a dezloratadin, 3-hidroxidezloratadin és pszeudoefedrin-szulfát esetében a 10. napon alakult ki. A dezloratadin esetében egyensúlyi állapotban az észlelt átlagos plazma-csúcskoncentráció (Cmax) kb. 1,7 ng/ml, az AUC (0-12 h) pedig kb. 16 ng óra/ml volt. A pszeudoefedrin-szulfát esetében egyensúlyi állapotban 459 ng/ml-es átlagos plazma-csúcskoncentrációt (Cmax) és 4658 ng óra/ml-es AUC(0-12 h) értéket figyeltek meg.

Dezloratadin

Felszívódás

Egy sor farmakokinetikai és klinikai vizsgálatban a vizsgálati személyek 6%-nál alakult ki magasabb dezloratadin-koncentráció. E lassan metabolizáló fenotípus prevalenciája afroamerikai felnőttek között nagyobb (18%) volt, mint a kaukázusi felnőttek körében (2%), azonban e résztvevők biztonsági profilja nem különbözött az általános populációra jellemzőtől. Egy egészséges felnőtteken tabletta formulával végzett ismételt adagú farmakokinetikai vizsgálat során négy résztvevő bizonyult a dezloratadint lassan metabolizálónak. Ezeknél a résztvevőknél a Cmax koncentráció hozzávetőlegesen háromszor magasabb volt kb. a 7. óránál, a terminális felezési idő pedig hozzávetőlegesen 89 óra.

Eloszlás

A dezloratadin közepes fokban (83-87%-ban) kötődik a plazmafehérjékhez.

Pszeudoefedrin-szulfát

Felszívódás

Egy, az összetevők kölcsönhatását értékelő vizsgálat azt mutatta, hogy az önmagában adagolt pszeudoefedrin esetében a pszeudoefedrin-szulfát expozíció (Cmax és AUC) bioekvivalens az Aerinaze tabletta adagolását követő pszeudoefedrin-szulfát expozícióval. A pszeudoefedrin-szulfát felszívódását tehát nem változtatta meg az Aerinaze gyógyszerformuláció.

Eloszlás

A pszeudoefedrin feltételezhetően áthatol a placentán és a vér-agy gáton.

A hatóanyag kiválasztódik szoptató nők anyatejébe.

Elimináció

Emberekben az eliminációs felezési idő 6 körüli vizelet pH mellett 5-8 óra. A hatóanyag és metabolitja a vizelettel ürül, az alkalmazott dózis 55-75%-a változatlan formában választódik ki. Savas vizelet (pH 5) esetén a kiválasztás sebessége felgyorsul, és a hatás időtartama lerövidül. Ha a vizelet pH-ja lúgos irányba tolódik, részleges reszorpció lép fel.

5.3A preklinikai biztonságossági vizsgálatok eredményei

Az Aerinaze-zal nem végeztek preklinikai biztonságossági vizsgálatokat. Azonban a hagyományos- farmakológiai biztonságossági, ismételt dózistoxicitási, genotoxicitási, karcinogenitási, reprodukcióra-

, és fejlődésre kifejtett toxicitási- vizsgálatokból származó nem klinikai jellegű adatok azt igazolták, hogy a dezloratadin alkalmazásakor humán vonatkozásban különleges kockázat nem várható.

A rákkeltő potenciál hiányát dezloratadinnal és loratadinnal folytatott vizsgálatokkal bizonyították.

Az akut és ismételt dózissal végzett vizsgálatokban használt loratadin/pszeudoefedrin-szulfát kombináció alacsony toxicitást mutatott. A kombináció nem volt toxikusabb, mint komponensei önmagukban, és a megfigyelt hatásokat általában a pszeudoefedrin-szulfát komponensnek tulajdonították.

Reproduktív toxicitási vizsgálatok során a loratadin/pszeudoefedrin-szulfát kombináció patkányoknál 150 mg/kg/nap adagig és nyulaknál 120 mg/kg/nap adagig orálisan alkalmazva nem bizonyult teratogénnek.

6.GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1Segédanyagok felsorolása

Kék, azonnal felszabaduló réteg: kukoricakeményítő mikrokristályos cellulóz dinátrium-edetát

citromsav sztearinsav

színezék (indigokármin E132 alumínium lakk).

Fehér, lassan felszabaduló réteg: hipromellóz 2208 mikrokristályos cellulóz povidon K30

szilícium-dioxid magnézium-sztearát.

6.2Inkompatibilitások

Nem értelmezhető.

6.3Felhasználhatósági időtartam

2 év

6.4Különleges tárolási előírások

Legfeljebb 30°C-on tárolandó. A fénytől való védelem érdekében a buborékcsomagolást tartsa a dobozában.

6.5Csomagolás típusa és kiszerelése

Az Aerinaze laminált buborékcsomagolás filmrétegből és fóliafedésből álló buborékcsomagolásban kerül forgalomba.

A buborékcsomagolás anyaga áttetsző poliklór-trifluor-etilén/polivinilklorid (PCTFE/PVC) film, melyet vinil bevonatú, hővel felhegesztett alumíniumfólia zár le.

Kiszerelés: 2, 4, 7, 10, 14 és 20 tabletta.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések

A megsemmisítésre vonatkozóan nincsenek különleges előírások.

Bármilyen fel nem használt gyógyszer, illetve hulladékanyag megsemmisítését a gyógyszerekre vonatkozó előírások szerint kell végrehajtani.

7.A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

Merck Sharp & Dohme Ltd

Hertford Road, Hoddesdon

Hertfordshire EN11 9BU

Nagy-Britannia

8.A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA(I)

EU/1/07/399/001

EU/1/07/399/002

EU/1/07/399/003

EU/1/07/399/004

EU/1/07/399/005

EU/1/07/399/006

9. A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY ELSŐ KIADÁSÁNAK/ MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A forgalomba hozatali engedély első kiadásának dátuma: 2007. július 30.

A forgalomba hozatali engedély legutóbbi megújításának dátuma: 2012. július 30.

10.A SZÖVEG ELLENŐRZÉSÉNEK DÁTUMA

A gyógyszerről részletes információ az Európai Gyógyszerügynökség internetes honlapján (http://www.ema.europa.eu) található.

Megjegyzések

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Segítség
  • Get it on Google Play
  • Névjegy
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    receptköteles gyógyszerek listája