Icelandic
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Aerinaze (desloratadine / pseudophedrine sulphate) – Samantekt á eiginleikum lyfs - R01BA52

Updated on site: 05-Oct-2017

1.HEITI LYFS

Aerinaze 2,5 mg/120 mg töflur með breyttan losunarhraða

2.VIRK INNIHALDSEFNI OG STYRKLEIKAR

Hver tafla inniheldur 2,5 mg af deslóratadíni og 120 mg af pseudoefedríni (sem súlfat).

Sjá lista yfir öll hjálparefni í kafla 6.1.

3.LYFJAFORM

Tafla með breyttan losunarhraða.

Blá og hvít tveggja laga, sporöskjulaga tafla með „D12“ grafið í bláa hlutann.

4.KLÍNÍSKAR UPPLÝSINGAR

4.1Ábendingar

Aerinaze er ætlað til meðferðar hjá fullorðnum og unglingum 12 ára og eldri við einkennum vegna árstíðabundinnar ofnæmisbólgu í nefslímhúð sem veldur nefstíflu.

4.2Skammtar og lyfjagjöf

Skammtar

Ráðlagður skammtur af Aerinaze er ein tafla tvisvar á sólarhring.

Ekki skal nota stærri skammta eða veita meðferð lengur en mælt er með.

Meðferðartími ætti að vera eins stuttur og mögulegt er og ekki skal halda meðferð áfram eftir að einkenni hafa horfið. Ráðlegt er að takmarka meðferðina við u.þ.b. 10 daga, þar sem virkni pseudoefedrínsúlfats getur minnkað við langvarandi gjöf. Eftir að dregið hefur úr nefstíflu vegna þrota í nefslímhúð í efri öndunarvegi má halda áfram meðferð með deslóratadíni einu sér ef nauðsynlegt er.

Aldraðir

Sjúklingar sem eru 60 ára eða eldri eru líklegri til þess að fá aukaverkanir af adrenvirkum lyfjum, svo sem pseudoefedrínsulfati. Öryggi og verkun Aerinaze hefur ekki verið staðfest hjá þessum aldurshópi og fyrirliggjandi upplýsingar eru ófullnægjandi til að hægt sé að ráðleggja skammta á grundvelli þeirra. Því skal gæta varúðar við notkun Aerinaze hjá sjúklingum eldri en 60 ára.

Sjúklingar með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi

Öryggi og verkun Aerinaze hefur ekki verði staðfest hjá sjúklingum með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi og fyrirliggjandi upplýsingar eru ófullnægjandi til að hægt sé að ráðleggja skammta á grundvelli þeirra. Ekki er mælt með notkun Aerinaze fyrir sjúklinga með skerta nýrna- eða lifrarstarfsemi.

Börn

Ekki hefur en enn verið sýnt fram á öryggi og verkun Aerinaze hjá börnum yngri en 12 ára. Engar upplýsingar liggja fyrir. Aerinaze er ekki ætlað til notkunar hjá börnum yngri en 12 ára.

Lyfjagjöf

Til inntöku.

Töfluna má taka inn með heilu glasi af vatni en hana verður að gleypa heila (án þess að mylja, brjóta eða tyggja hana). Töfluna má taka inn með eða án matar.

4.3Frábendingar

Ofnæmi fyrir virku efnunum eða einhverju hjálparefnanna sem talin eru upp í kafla 6.1, eða adrenvirkum lyfjum eða lóratadíni.

Þar sem Aerinaze inniheldur pseudoefedrínsúlfat, er það ekki ætlað sjúklingum sem fá meðferð með mónóamínoxidasa (MAO) hemlum eða í 2 vikur eftir að slíkri meðferð lýkur.

Aerinaze á ekki að nota hjá sjúklingum með:

-þrönghálsgláku,

-þvagteppu,

-hjarta- og æðasjúkdóma eins og blóðþurrðar hjartasjúkdóma, hraðslátt og alvarlegan háþrýsting,

-ofstarfsemi skjaldkirtils,

-sögu um heilablæðingu eða með áhættuþætti sem geta aukið hættu á heilablæðingu. Þetta er vegna alfa-hermandi virkni pseudoefedrínsúlfats í samsetningu með öðrum æðaþrengjandi efnum eins og brómócríptíni, pergólíði, lísúríði, cabergólíni, ergótamíni, díhýdróergótamíni eða einhverjum öðrum lyfjum sem draga úr bólgueinkennum í nefslímhúðinni og notuð eru við nefstíflu, annað hvort til inntöku eða til notkunar í nef (fenýlprópanólamín, fenýlefrín, efedrín, oxýmetazólín, nafazólín…).

4.4Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun

Áhrif á hjarta og æðar og almenn áhrif

Upplýsa skal sjúklinga að stöðva þurfi meðferðina ef til háþrýstings, hraðtakts, hjartsláttarónota eða hjartsláttartruflana, ógleði eða einhverra annarra einkenna frá taugakerfi kemur (eins og höfuðverkur eða aukinn höfuðverkur).

Gæta skal varúðar hjá eftirtöldum sjúklingahópum:

-Sjúklingum með hjartsláttartruflanir,

-Sjúklingum með háþrýsting,

-Sjúklingum með sögu um hjartadrep, sykursýki, teppu í blöðruhálsi eða sögu um berkjukrampa.

-Sjúklingum sem fá digitalis (sjá kafla 4.5).

Áhrif á meltingarfæri og kyn- og þvagfæri

Gæta skal varúðar við notkun hjá sjúklingum með ætisár með þrengslum (stenosing peptic ulcer), skeifugarnarþröng og blöðruhálsþröng.

Áhrif á miðtaugakerfi

Einnig skal gæta varúðar hjá sjúklingum sem eru í meðferð með öðrum adrenvirkum lyfjum (sjá kafla 4.5). Þar á meðal eru:

-lyf við nefstíflu

-lystarhemjandi lyf eða amfetamínlík geðörvunarlyf

-lyf við háþrýstingi

-þríhringlaga þunglyndislyf og önnur andhistamín.

Gæta skal varúðar hjá sjúklingum sem eru með mígreni og meðferð með æðaþrengjandi ergótalkalóíðum stendur yfir (sjá kafla 4.5).

Krampar

Gæta skal varúðar við gjöf deslóratadíns hjá sjúklingum með heilsufars- eða fjölskyldusögu um flog, sérstaklega hjá ungum börnum, sem er hættara við að fá ný flog meðan á meðferð með deslóratadíni stendur. Hugsanlega þarf að hætta meðferð með deslóratadíni hjá sjúklingum sem fá flog meðan á meðferð stendur.

Adrenvirk amín geta haft örvandi áhrif á miðtaugakerfið og valdið krampa og truflun á starfsemi hjarta- og æðakerfis og meðfylgjandi lágum blóðþrýstingi. Þessar aukaverkanir gætu verið líklegri hjá unglingum frá 12 ára aldri og öldruðum og einnig ef um ofskömmtun er að ræða (sjá kafla 4.9).

Hætta á misnotkun

Hætta á misnotkun pseudoefedrínssúlfats er fyrir hendi. Auknir skammtar munu að lokum valda eitrunum. Stöðug notkun getur leitt til þolmyndunar með aukinni hættu á ofskömmtun. Ef meðferð er hætt snögglega getur þunglyndi fylgt í kjölfarið.

Annað

Til bráðs háþrýstings getur komið í skurðaðgerð ef rokgjarnt halógenerað svæfingarlyf er notað og sjúklingur er á meðferð með keimlíkt verkandi adrenvirkum lyfjum. Því er æskilegt að stöðva meðferð 24 klst. fyrir svæfingu, ef skurðaðgerð er fyrirhuguð.

Áhrif á niðurstöður blóðrannsókna

Gera skal íþróttamönnum grein fyrir að meðferð með pseudoefedrínsúlfati getur gefið jákvæða svörun á lyfjaprófi.

Hætta skal gjöf Aerinaze að minnsta kosti 48 klst. fyrir húðofnæmispróf þar sem andhistamín getur komið í veg fyrir eða dregið úr annars jákvæðum húðviðbrögðum.

4.5Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir

Aerinaze

Ekki er mælt með eftirfarandi samsetningum:

-digitalis (sjá kafla 4.4)

-brómócriptín

-cabergólín

-lísúríð, pergólíð: hætta á æðasamdrætti og hækkuðum blóðþrýstingi.

Ekki hafa verið gerðar neinar rannsóknir á milliverkunum samsetningar deslóratadíns og pseudoefedrínsúlfats.

Milliverkanir Aerinaze og áfengis hafa ekki verið rannsakaðar. Hins vegar kom fram í klínískri lyfjafræðirannsókn að deslóratadín jók ekki þau neikvæðu áhrif sem áfengi hefur á frammistöðu þegar það var notað samhliða áfengi. Enginn marktækur munur var á hópunum sem fengu deslóratadín annars vegar og lyfleysu hins vegar hvað varðar niðurstöður skynhreyfiprófa, hvort sem lyfið var gefið eitt sér eða samhliða áfengi. Forðast skal notkun áfengis meðan á meðferð með Aerinaze stendur.

Deslóratadín

Engar klínískt mikilvægar milliverkanir eða breytingar á þéttni deslóratadíns í plasma komu í ljós í klínískum rannsóknum á deslóratadíni þar sem erythromýcín eða ketóconazól var gefið samhliða.

Ensímið sem veldur umbroti deslóratadíns er ekki þekkt enn og því er ekki alveg hægt að útiloka sumar milliverkanir við önnur lyf. Deslóratadín hamlar ekki CYP3A4 in vivo og in vitro rannsóknir hafa sýnt fram á að lyfið hamlar ekki CYP2D6 og er hvorki hvarfefni né hemill fyrir P-glýkóprótein.

Pseudoefedrínsúlfat

Sýrubindandi lyf auka frásog pseudoefedrínsúlfats, kaólín dregur úr því.

Adrenvirk lyf

Afturkræfir og óafturkræfir MAO hemlar geta aukið hættu á æðasamdrætti og blóðþrýstingshækkun.

Þegar þeir eru gefnir samtímis öðrum adrenvirkum lyfjum (lyfjum við nefstíflu, lystarhemjandi lyfjum eða örvandi amfetamínskyldum lyfjum, lyfjum við háum blóðþrýstingi, þríhringlaga geðdeyfðarlyfjum og öðrum andhistamínum) getur það leitt til alvarlegrar blóðþrýstingshækkunar (sjá kafla 4.4).

Díhýdróergótamín, ergótamín, metýlergómetrín: hætta á æðasamdrætti og hækkuðum blóðþrýstingi.

Önnur æðaherpandi lyf sem notuð eru við nefstíflu til inntöku eða til notkunar í nef (fenýlprópanólamín, fenýlefrín, efedrín, oxýmetazólín, nafazólín...): hætta á æðasamdrætti.

Adrenvirk lyf draga úr blóðþrýstingslækkandi áhrifum -metýldópa, mecamýlamíns, reserpíns, veratrum alkalóíða og gúanetídíns.

4.6Frjósemi, meðganga og brjóstagjöf

Meðganga

Engar eða takmarkaðar upplýsingar (innan við 300 þunganir) liggja fyrir um notkun samsetningar deslóratadíns og pseudoefedrínsúlfats á meðgöngu. Dýrarannsóknir benda hvorki til beinna né óbeinna skaðlegra áhrifa á æxlun (sjá kafla 5.3). Til öryggis ætti að forðast notkun Aerinaze á meðgöngu.

Brjóstagjöf

Deslóratadín og pseudoefedrínsúlfat hefur greinst hjá brjóstmylkingum kvenna sem fengu meðferð með lyfinu. Áhrif desloratadins og pseudoefedrínsúlfats á brjóstmylkinginn eru óþekkt. Greint hefur verið frá minni mjólkurframleiðslu mjólkandi mæðra samfara notkun pseudoefedrínsúlfats og því á ekki að nota Aerinaze meðan á brjóstagjöf stendur.

Frjósemi

Engar upplýsingar liggja fyrir, hvorki um frjósemi kvenna né karla.

4.7Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla

Aerinaze hefur engin eða óveruleg áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla. Upplýsa skal sjúklinga um að flestir einstaklingar finni ekki fyrir syfju. Samt sem áður, þar sem svörun við öllum lyfjum er mismunandi milli einstaklinga, er mælt með því að sjúklingar taki ekki þátt í athöfnum sem krefjast árvekni, eins og að keyra bíl eða nota vélar, þar til einstaklingsbundin áhrif lyfsins á þá hafa komið fram.

4.8Aukaverkanir

Samantekt á upplýsingum um öryggi

Í klínískum rannsóknum með 414 fullorðnum voru algengustu aukaverkanirnar svefnleysi (8,9%), munnþurrkur (7,2%) og höfuðverkur (3,1%).

Aukaverkanatafla

Aukaverkanir sem af rannsakendum voru taldar hafa orsakasamhengi við Aerinaze eru taldar upp hér á eftir flokkaðar eftir líffærum. Tíðnin er skilgreind á eftirfarandi hátt: Mjög algengar (≥1/10), algengar (≥ 1/100 til < 1/10), sjaldgæfar (≥ 1/1.000 til < 1/100), mjög sjaldgæfar (≥ 1/10.000 til < 1/1.000), koma örsjaldan fyrir (< 1/10.000) og tíðni ekki þekkt (ekki hægt að áætla tíðni út frá fyrirliggjandi gögnum). Innan tíðniflokka eru alvarlegustu aukaverkanirnar taldar upp fyrst.

Flokkun eftir líffærum

Tíðni

Aukaverkanir í tengslum við Aerinaze

 

 

 

Efnaskipti og næring

Algengar

Minnkuð matarlyst

 

Sjaldgæfar

Þorsti, sykur í þvagi, blóðsykurshækkun

 

 

 

Geðræn vandamál

Algengar

Svefnleysi, svefndrungi, svefntruflanir,

 

 

taugaóstyrkur

 

Sjaldgæfar

Uppnám, kvíði, pirringur

 

 

 

Taugakerfi

Algengar

Sundl, skynhreyfiofvirkni (psychomotor

 

 

hyperactivity)

 

Sjaldgæfar

Ofhreyfni (hyperkinesia), ringlun

 

 

 

Augu

Sjaldgæfar

Þokusýn, augnþurrkur

 

 

 

Hjarta

Algengar

Hraðtaktur

 

Sjaldgæfar

Hjartsláttarónot, aukaslög frá gáttum

 

 

 

Öndunarfæri, brjósthol og

Algengar

Kokbólga

miðmæti

Sjaldgæfar

Nefslímhúðarbólga, skútabólga, blóðnasir,

 

 

 

erting í nefi, nefrennsli, þurrkur í hálsi, minnkað

 

 

lyktarskyn

Meltingarfæri

Algengar

Hægðatregða

 

Sjaldgæfar

Meltingartruflanir, ógleði, kviðverkir, maga- og

 

 

garnabólga, óeðlilegar hægðir

Húð og undirhúð

Sjaldgæfar

Kláði

 

 

 

Nýru og þvagfæri

Sjaldgæfar

Erfiðleikar við þvaglát, truflanir á þvaglátum

 

 

 

Almennar aukaverkanir og

Algengar

Höfuðverkur, þreyta, munnþurrkur

aukaverkanir á íkomustað

Sjaldgæfar

Kuldahrollur, andlitsroði, hitakóf

 

Rannsóknaniðurstöður

Sjaldgæfar

Hækkun lifrarensíma

 

 

 

Aðrar aukaverkanir sem greint var frá eftir markaðssetningu deslóratadíns eru taldar upp hér fyrir neðan.

Flokkun eftir líffærum

Tíðni

Aukaverkanir

 

 

 

Ónæmiskerfi

Koma örsjaldan

Ofnæmi (svo sem bráðaofnæmi, ofnæmisbjúgur,

 

fyrir

öndunarerfiðleikar, kláði, útbrot og ofsakláði)

 

 

 

Geðræn vandamál

Koma örsjaldan

Ofskynjanir

 

fyrir

 

 

Tíðni ekki þekkt

Óeðlilegt atferli, árásarhneigð

Taugakerfi

Koma örsjaldan

Krampar

 

fyrir

 

Hjarta

Tíðni ekki þekkt

Lenging QT-bils

 

 

 

Meltingarfæri

Koma örsjaldan

Uppköst, niðurgangur

 

fyrir

 

Lifur og gall

Koma örsjaldan

Lifrarbólga

 

fyrir

 

Stoðkerfi og stoðvefur

Koma örsjaldan

Vöðvaverkir

 

fyrir

 

Rannsóknaniðurstöður

Koma örsjaldan

Hækkun bilirúbíns í blóði

 

fyrir

 

Tilkynning aukaverkana sem grunur er um að tengist lyfinu

Eftir að lyf hefur fengið markaðsleyfi er mikilvægt að tilkynna aukaverkanir sem grunur er um að tengist því. Þannig er hægt að fylgjast stöðugt með sambandinu milli ávinnings og áhættu af notkun

lyfsins. Heilbrigðisstarfsmenn eru hvattir til að tilkynna allar aukaverkanir sem grunur er um að tengist lyfinu samkvæmt fyrirkomulagi sem gildir í hverju landi fyrir sig, sjá Appendix V.

4.9Ofskömmtun

Einkenni

Einkenni ofskömmtunar eru að mestu leyti af adrenvirkum toga. Einkenni geta verið breytileg frá því að vera slæving miðtaugakerfis (róandi verkun, öndunarstöðvun, minnkuð andleg snerpa, blámi, dá, hjartalost) í það að vera örvun miðtaugakerfis (svefnleysi, ofskynjanir, skjálfti, krampar) hugsanlega lífshættulegt. Önnur einkenni geta verið; höfuðverkur, kvíði, erfiðleikar við þvaglát, vöðvaveiklun eða spenna, sælutilfinning, æsingur, öndunarbilun, hjartsláttartruflanir, hraðsláttur, hjartsláttarónot, þorsti, aukin svitamyndun, ógleði, uppköst, hjartasvæðisverkur, sundl, eyrnasuð, ósamhæfing vöðvahreyfinga, þokusýn, háþrýstingur eða lágþrýstingur.

Örvun miðtaugakerfis er einkum líkleg hjá börnum, eins og atrópín-lík einkenni (munnþurrkur, starandi og útvíkkað sjáaldur, andlitsroði, hækkun líkamshita og einkenni frá meltingarfærum). Hjá sumum sjúklingum getur eitrunargeðrof komið fram með hugvillum (delusions) og ofskynjunum.

Meðhöndlun

Ef ofskömmtun á sér stað skal strax hefja meðferð við einkennum og almenna stuðningsmeðferð og halda því áfram eins lengi og þörf er á. Virka efnið sem eftir er í maganum má reyna að aðsoga með lyfjakolum sem blandað er í vatn. Magaskolun má framkvæma með saltvatnsupplausn, einkum hjá börnum. Hjá fullorðnum má nota kranavatn. Fjarlægja á eins mikið og unnt er af því magni sem gefið var fyrir næstu gjöf. Ekki er unnt að fjarlægja deslóratadín með blóðskilun og ekki er vitað hvort unnt er að fjarlægja það með kviðskilun. Eftir bráðameðferð skal læknir fylgjast áfram með sjúklingnum.

Meðferð vegna ofskömmtunar pseudoefredrínsúlfats er einkenna- og stuðningsmeðferð. Ekki má nota örvandi lyf. Hægt er að meðhöndla háþrýsting með -blokkum og hraðtakt með -blokkum. Skammvirk barbítúröt, díazepam eða paraldehýð má gefa til að meðhöndla krampa. Nauðsynlegt getur verið að meðhöndla hækkun á hita, einkum hjá börnum, þau eru böðuð með svampi vættum í volgu vatni eða með því að nota kæliteppi. Öndunarstöðvun er meðhöndluð með öndunartækjum.

5.LYFJAFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

5.1Lyfhrif

Flokkun eftir verkun: Neflyf, neflyf ætluð til inntöku, ATC flokkur: R01BA52.

Verkunarháttur

Deslóratadín er langverkandi histamín blokki án róandi áhrifa og blokkar sértækt útlæga H1 viðtaka. Eftir inntöku, blokkar deslóratadín útlæga H1-viðtaka sértækt, því lyfið kemst ekki yfir í miðtaugakerfið.

Í in vitro rannsóknum hefur verið sýnt fram á eiginleika deslóratadíns á ofnæmi. Meðal annars hamlar það losun bólguvaldandi cýtókína, eins og IL-4, IL-6, IL-8 og IL-13 úr mastfrumum/blákyrningum (basophils) úr mönnum, ásamt því að hamla tjáningu samloðunarsameindarinnar P-selectin í innanþekjufrumum.

Deslóratadín fer ekki auðveldlega inn í miðtaugakerfið. Í einskammtarannsókn hjá fullorðnum hafði deslóratadín 5 mg ekki áhrif á staðlaðar mælingar á flughæfni m.a. meiri syfju og önnur verkefni tengd flugi. Í klínískum samanburðarrannsóknum var ekki um aukna tíðni svefnhöfga að ræða eftir ráðlagðan skammt 5 mg/dag samanborið við lyfleysu. Í klínískum rannsóknum hafði stakur 7,5 mg skammtur af deslóratadíni ekki áhrif á skynhreyfigetu.

Pseudoefedrínsúlfat (d-ísóefedrínsúlfat) er adrenvirkt lyf með meiri -hermandi virkni en -virkni. Pseudoefedrín súlfat verkar á nefstíflu eftir inntöku vegna æðaherpandi verkunar. Það hefur óbein

adrenvirk áhrif, einkum vegna losunar á adrenvirkum boðefnum frá aftanhnoðataugaendum (post- ganglionic nerve endings).

Gjöf pseudoefedrínsúlfats í ráðlögðum skammti getur einnig haft önnur adrenvirk áhrif, eins og hækkaðan blóðþrýsting, hraðtakt eða einkenni vegna örvunar miðtaugakerfis.

Lyfhrif

Lyfhrif Aerinaze taflna eru í beinum tengslum við lyfhrif virku efnanna sem í þeim eru.

Klínísk verkun og öryggi

Klínísk verkun og öryggi Aerinaze taflna var metið í tveimur tveggja vikna, fjölsetra, slembuðum, samhliða klínískum rannsóknum með 1.248 sjúklingum á aldrinum 12 til 78 ára með árstíðabundið ofnæmiskvef, þar sem 414 fengu Aerinaze töflur. Í báðum rannsóknunum voru andhistamín áhrif Aerinaze taflna mæld sem heildar einkennaskor, nefstífla ekki meðtalin, og voru marktækt meiri en eftir pseudoefedrínsúlfat eitt og sér eftir tveggja vikna meðferð. Auk þess voru áhrif Aerinaze taflna á nefstíflu , mælt sem nefstífla/þröng marktækt meiri en eftir deslóratadín eitt og sér eftir tveggja vikna meðferð.

Enginn marktækur munur var á verkun Aerinaze taflna hjá undirhópum sem skilgreindir voru eftir kyni, aldri og kynþætti.

5.2Lyfjahvörf

Deslóratadín og pseudoefedrínsúlfat:

Frásog

Í einskammta rannsókn með Aerinaze á lyfjahvörfum var unnt að mæla plasmaþéttni deslóratadíns

30 mínútum eftir lyfjagjöf. Meðalgildi tíma að hámarksplasmaþéttni (Tmax) fyrir deslóratadín eftir einn skammt var u.þ.b. 4-5 klst. eftir lyfjagjöf og meðalgildi hámarks plasmaþéttni (Cmax) var u.þ.b.

1,09 ng/ml og flatarmál undir blóðþéttniferli (AUC) var 31,6 ng•klst./ml. Fyrir pseudoefedrínsúlfat er meðalgildi Tmax u.þ.b. 6-7 klst. og meðalgildi hámarks plasmaþéttni (Cmax) var u.þ.b. 263 ng/ml og AUC u.þ.b. 4.588 ng•klst./ml. Fæða hafði hvorki áhrif á aðgengi (Cmax og AUC) deslóratadíns né pseudoefedrínsúlfats. Helmingunartími deslóratadíns er 27,4 klst. Sýndarhelmingunartími pseudoefedrínsúlfats er 7,9 klst.

Eftir inntöku Aerinaze í 14 daga hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum, var jafnvægi náð á 10. degi fyrir deslóratadín, 3-hýdroxýdeslóratadín og pseudoefedrínsúlfat. Fyrir deslóratadín var meðalgildi hámarksþéttni við jafnvægi (Cmax ) og AUC (0-12 klst.) 1,7 ng/ml og 16 ng•klst./ml. Fyrir pseudoefedrínsúlfat var meðalgildi hámarksþéttni (Cmax og AUC (0-12 klst.)) við jafnvægi 459 ng/ml og 4.658 ng•klst./ml.

Deslóratadín

Frásog

Í röð rannsókna á lyfjahvörfum og klínískra rannsókna náðist meiri þéttni deslóratadíns hjá 6% einstaklinga. Tíðni einstaklinga með ófullnægjandi umbrot var meiri meðal svartra fullorðinna miðað við hvíta fullorðna (18% á móti 2%), samt sem áður var enginn munur á öryggi hjá þessum einstaklingum miðað við almenna þýðið. Rannsókn á lyfjahvörfum eftir endurtekna skammta á töfluformi hjá heilbrigðum fullorðnum var umbrot deslóratadíns ófullnægjandi hjá fjórum. Hjá þeim var Cmax um 3-falt hærri eftir u.þ.b. 7 klst. Með helmingunartíma í lokafasa u.þ.b. 89 klst.

Dreifing

Deslóratadín er í meðallagi mikið bundið plasmapróteinum (83%-87%).

Pseudoefedrínsúlfat

Frásog

Rannsókn á milliverkunum hefur sýnt fram á að útsetning fyrir pseudoefedrínsúlfati (Cmax og AUC) eftir að pseudoefedrínsúlfat var gefið eitt og sér var jafngilt útsetningu fyrir pseudoefedrínsúlfati eftir gjöf Aerinaze töflu. Því hefur lyfjaform Aerinaze ekki áhrif á frásog pseudoefedrínsúlfats.

Dreifing

Talið er að pseudoefedrínsúlfat fari í gegnum fylgju- og blóðheilaþröskuld.

Virka efnið útskilst í brjóstamjólk hjá konum með barn á brjósti.

Brotthvarf

Helmingunartími hjá mönnum í brotthvarfsfasa, þegar sýrustig þvagsins er u.þ.b. 6, er á bilinu 5 til 8 klukkustundir. Virka efnið og umbrotsefni þess skilst út með þvagi, 55-75% af skammtinum sem gefinn er skilst óbreytt út. Hraði útskilnaðar eykst og tímalengd verkunar styttist í súru þvagi (pH5). Ef þvagið verður basískt verður enduruppsog að hluta.

5.3Forklínískar upplýsingar

Engar forklínískar rannsóknir hafa verið gerðar með Aerinaze. Engu að síður benda aðrar rannsóknir á deslóratadín en klínískar ekki til neinnar sérstakrar hættu fyrir menn, byggt á hefðbundnum rannsóknum á lyfjafræðilegu öryggi, eiturverkunum eftir endurtekna skammta, eiturverkunum á erfðaefni, krabbameinsvaldandi áhrifum og eiturverkunum á æxlun og þroska.

Rannsóknir með deslóratadín og lóratadín sýndu ekki fram á krabbameinsvaldandi áhrif.

Í bráðum og í fjölskammta rannsóknum sýnir samsetningin lóratadín/pseudoefedrínsúlfat lítil eituráhrif. Samsetningin hafði ekki meiri eituráhrif en stök innihaldsefnin og þau áhrif sem fundust voru rakin til pseudoefedrínsúlfats.

Rannsóknir á eituráhrif á æxlun sýndu fram á að samsetningin lóratadín/pseudoefedrínsúlfat hafði ekki vanskapandi áhrif þegar það var gefið rottum til inntöku í skömmtum sem voru allt að 150 mg/kg/dag og kanínum í skömmtum sem voru allt að 120 mg/kg/dag.

6.LYFJAGERÐARFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

6.1Hjálparefni

Blátt lag með hraða losun maíssterkja

örkristölluð sellulósa tvínatríum edetatsítrónusýra sítrónusýra

sterínsýra

litarefni (Indigótín E132).

Hvítt forðalag Hýprómellósa 2208 örkristölluð sellulósa póvídón K30 kísíltvíoxíð magnesíumsterat.

6.2Ósamrýmanleiki

Á ekki við.

6.3Geymsluþol

2 ár

6.4Sérstakar varúðarreglur við geymslu

Geymið ekki við hærri hita en 30°C. Geymið þynnurnar í ytri umbúðum til varnar gegn ljósi.

6.5Gerð íláts og innihald

Aerinaze er í lagskiptum þynnum sem er lokað með álþynnu.

Þynnan samanstendur af glærri pólýklórtríflúoretýlen/pólývínýl klóríð (PCTFE/PVC) filmu sem lokað er með álþynnu, hitahúðaðri með vínillagi. Pakkningastærðir: 2, 4, 7, 10, 14 og 20 tafla.

Ekki er víst að allar pakkningastærðir séu markaðssettar.

6.6Sérstakar varúðarráðstafanir við förgun og önnur meðhöndlun

Engin sérstök fyrirmæli um förgun.

Farga skal öllum lyfjaleifum og/eða úrgangi í samræmi við gildandi reglur.

7.HANDHAFI MARKAÐSLEYFIS

Merck Sharp & Dohme Ltd

Hertford Road, Hoddesdon

Hertfordshire EN11 9BU

Bretland

8.MARKAÐSLEYFISNÚMER

EU/1/07/399/001

EU/1/07/399/002

EU/1/07/399/003

EU/1/07/399/004

EU/1/07/399/005

EU/1/07/399/006

9. DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJUNAR MARKAÐSLEYFIS

Dagsetning fyrstu útgáfu markaðsleyfis: 30. júlí 2007

Nýjasta dagsetning endurnýjunar markaðsleyfis: 30. júlí 2012

10.DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS

Ítarlegar upplýsingar um lyfið eru birtar á vef Lyfjastofnunar Evrópu http://www.ema.europa.eu

Upplýsingar á íslensku eru á http://www.serlyfjaskra.is

Athugasemdir

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Hjálp
  • Get it on Google Play
  • Um okkur
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    skráð lyfseðilsskylt lyf