Icelandic
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Buccolam (midazolam) – Samantekt á eiginleikum lyfs - N05CD08

Updated on site: 05-Oct-2017

Nafn lyfsBuccolam
ATC-kóðiN05CD08
Efnimidazolam
FramleiðandiShire Services BVBA

1.HEITI LYFS

BUCCOLAM 2,5 mg munnholslausn

BUCCOLAM 5 mg munnholslausn

BUCCOLAM 7,5 mg munnholslausn

BUCCOLAM 10 mg munnholslausn

2.INNIHALDSLÝSING

BUCCOLAM 2,5 mg munnholslausn

Hver áfyllt inntökusprauta inniheldur 2,5 mg af mídazólami (sem hýdróklóríð) í 0,5 ml af lausn.

BUCCOLAM 5 mg munnholslausn

Hver áfyllt inntökusprauta inniheldur 5 mg af mídazólami (sem hýdróklóríð) í 1 ml af lausn.

BUCCOLAM 7,5 mg munnholslausn

Hver áfyllt inntökusprauta inniheldur 7,5 mg af mídazólami (sem hýdróklóríð) í 1,5 ml af lausn.

BUCCOLAM 10 mg munnholslausn

Hver áfyllt inntökusprauta inniheldur 10 mg af mídazólami (sem hýdróklóríð) í 2 ml af lausn.

Sjá lista yfir öll hjálparefni í kafla 6.1.

3.LYFJAFORM

Munnholslausn Tær litlaus lausn pH 2,9 til 3,7

4.KLÍNÍSKAR UPPLÝSINGAR

4.1Ábendingar

Meðferð langvarandi bráðra krampafloga hjá ungbörnum, smábörnum, börnum og unglingum (3 mánaða til <18 ára).

Foreldrar/umönnunaraðilar mega eingöngu nota BUCCOLAM handa sjúklingum sem hafa verið greindir með flogaveiki.

Hjá ungbörnum á aldrinum 3-6 mánaða skal meðferð fara fram á sjúkrahúsi þar sem hægt er að hafa eftirlit og endurlífgunarbúnaður er aðgengilegur. Sjá kafla 4.2.

4.2 Skammtar og lyfjagjöf

Skammtar

Staðlaðir skammtar eru eftirfarandi:

Aldursbil

Skammtur

Litur merkimiða

3 til 6 mánaða

2,5 mg

Gulur

Á sjúkrahúsi

 

 

>6 mánaða til <1 árs

2,5 mg

Gulur

1 árs til <5 ára

5 mg

Blár

5 ára til <10 ára

7,5 mg

Fjólublár

10 ára til <18 ára

10 mg

Appelsínugulur

Umönnunaraðilar eiga aðeins að gefa einn skammt af mídazólami. Ef krampar standa lengur en

10 mínútur eftir að mídazólam er gefið verður að hringja í neyðarlínuna eftir læknishjálp og einnig ber að láta heilbrigðisstarfsmann hafa tómu sprautuna til að sýna hve stóran skammt sjúklingurinn hefur fengið.

Ekki skal gefa annan eða endurtekinn skammt þegar krampar koma fram aftur eftir að sjúklingurinn hefur svarað lyfjagjöfinni, nema samkvæmt læknisráði (sjá kafla 5.2).

Sérstakir sjúklingahópar

Skert nýrnastarfsemi

Engin þörf er á aðlögun skammta. Hins vegar skal nota BUCCOLAM með varúð hjá sjúklingum með langvinna nýrnabilun þar sem brotthvarfi mídazólams getur seinkað og áhrif lyfsins varað lengur (sjá kafla 4.4).

Skert lifrarstarfsemi

Skert lifrarstarfsemi dregur úr úthreinsun mídazólams og lengir þar með endanlegan helmingunartíma. Þar með getur klínísk verkun verið aukin og staðið lengur og því er mælt með nákvæmu eftirliti með klínískum áhrifum og lífsmörkum eftir að sjúklingum með skerta lifrarstarfsemi er gefið mídazólam (sjá kafla 4.4).

BUCCOLAM er ekki ætlað sjúklingum með verulega skerðingu á lifrarstarfsemi (sjá kafla 4.3).

Börn

Ekki hefur verið sýnt fram á öryggi og verkun mídazólams hjá börnum á aldrinum 0 til 3 mánaða. Engar upplýsingar liggja fyrir.

Lyfjagjöf

BUCCOLAM er til notkunar í munnhol. Gefa skal allan skammtinn af lausninni hægt og rólega í bilið milli tanngómsins og kinnarinnar. Forðast skal að lyfið fari í barkakýli og barka til að koma í veg fyrir ásvelgingu lyfsins fyrir slysni. Ef nauðsynlegt er (þegar um stóran skammt er að ræða og/eða lítinn sjúkling) skal gefa um það bil helminginn af skammtinum hægt og rólega í munnholið öðrum megin og síðan hinn helminginn hægt og rólega hinum megin.

Sjá nákvæmar leiðbeiningar í kafla 6.6 um hvernig á að gefa lyfið.

Varúðarráðstafanir sem þarf að gera áður en lyfið er meðhöndlað eða gefið

Hvorki nál, æðaleggur né annar búnaður ætlaður til inndælingar í líkamann má vera festur við inntökusprautuna.

BUCCOLAM er ekki ætlað til notkunar í bláæð.

Fjarlægja skal hettuna af inntökusprautunni fyrir notkun til að koma í veg fyrir hættu á að öndunarvegur lokist.

4.3Frábendingar

Ofnæmi fyrir virka efninu, benzódíazepínum eða einhverju hjálparefnanna sem talin eru upp í kafla 6.1.

Vöðvaslensfár.

Verulega skert öndunarstarfsemi. Kæfisvefn.

Verulega skert lifrarstarfsemi.

4.4Sérstök varnaðarorð og varúðarreglur við notkun

Öndunarbilun

Nota skal mídazólam með varúð hjá sjúklingum með langvinna öndunarbilun vegna þess að mídazólam getur hægt á öndun.

Börn á aldrinum 3 til 6 mánaða

Vegna þess að hlutfall upprunalega lyfsins sem umbrotnar er hærra hjá ungum börnum er ekki hægt að útiloka síðbúna öndunarbælingu vegna hárrar þéttni umbrotsefna hjá börnum á aldrinum 3-6 mánaða. Því skal takmarka notkun BUCCOLAM í aldurshópnum 3-6 mánaða við notkun undir eftirliti heilbrigðisstarfsmanns þar sem endurlífgunarbúnaður er aðgengilegur og þar sem hægt er að hafa eftirlit með öndunarstarfsemi og veita öndunarhjálp ef þörf er á.

Breyting á brotthvarfi mídazólams

Nota skal mídazólam með varúð hjá sjúklingum með langvinna nýrnabilun, skerta lifrarstarfsemi eða skerta hjartastarfsemi. Mídazólam getur safnast upp hjá sjúklingum með langvinna nýrnabilun eða skerta lifrarstarfsemi en hjá sjúklingum með skerta hjartastarfsemi getur úthreinsun mídazólams verið minnkuð.

Samhliða notkun annarra benzódíazepína

Máttlitlir sjúklingar eru næmari fyrir áhrifum benzódíazepína á miðtaugakerfið og því gætu þeir þurft minni skammta.

Saga um misnotkun áfengis eða lyfja

Forðast skal notkun mídazólams hjá sjúklingum með sögu um misnotkun áfengis eða lyfja.

Minnisleysi

Mídazólam getur valdið framvirku minnisleysi.

4.5Milliverkanir við önnur lyf og aðrar milliverkanir

Mídazólam umbrotnar fyrir tilstilli CYP3A4. CYP3A4 hemlar og hvatar geta aukið og minnkað plasmaþéttni mídazólams og þar með aukið og minnkað verkun þess og því getur þurft að aðlaga skammta samkvæmt því. Lyfjahvarfafræðilegar milliverkanir við CYP3A4 hemla og hvata eru meiri þegar um mídazólam til inntöku er að ræða en þegar notað er mídazólam til notkunar í munnhol eða til inndælingar þar sem CYP3A4 ensím eru einnig til staðar í efri hluta meltingarvegar. Eftir gjöf lyfsins í munnhol eru áhrifin aðeins á úthreinsun úr blóði. Eftir stakan skammt af mídazólami til notkunar í munnhol eru áhrif CYP3A4 hömlunar á klíníska hámarksverkun í lágmarki, en tímalengd verkunar

getur verið aukin. Því er mælt með nákvæmu eftirliti með klínískum áhrifum og lífsmörkum meðan á meðferð með mídazólami samhliða CYP3A4 hemli stendur, jafnvel eftir einn stakan skammt.

Svæfingalyf og ávanabindandi verkjalyf

Fentanýl getur dregið úr úthreinsun mídazólams.

Flogaveikilyf

Samhliða gjöf mídazólams getur valdið aukinni slævingu, öndunarbælingu og dregið úr hjarta- og æðastarfsemi. Mídazólam getur haft milliverkanir við önnur lyf sem umbrotna í lifur, t.d. fenýtóín, og aukið verkun þeirra.

Kalsíumgangalokar

Sýnt hefur verið fram á að diltíazem og verapamíl draga úr úthreinsun mídazólams og annarra benzódíazepína og geta þannig aukið verkun þeirra.

Lyf sem græða magasár

Sýnt hefur verið fram á að cimetidín, ranitidín og ómeprazól draga úr úthreinsun mídazólams og annarra benzódíazepína og geta þannig aukið verkun þeirra.

Xantín

Xantín hraða umbroti mídazólams og annarra benzódíazepína.

Dópamínvirk lyf

Mídazólam getur valdið hömlun á levódópa.

Vöðvaslakandi lyf

T.d. baklófen. Mídazólam getur valdið aukinni verkun vöðvaslakandi lyfja og auknum bælandi áhrifum á miðtaugakerfið.

Nabílón

Samhliða gjöf mídazólams getur valdið aukinni slævingu eða öndunarbælingu og dregið úr hjarta- og æðastarfsemi.

CYP3A4 hemlar

Milliverkanir við önnur lyf eftir gjöf mídazólams í munnhol eru að öllum líkindum svipaðri milliverkunum eftir gjöf mídazólams í bláæð fremur en eftir gjöf mídazólams til inntöku.

Matur

Greipaldinsafi dregur úr úthreinsun mídazólams og eykur verkun þess.

Azól sveppalyf

Ketókónazól jók plasmaþéttni mídazólams til notkunar í bláæð 5-falt, en endanlegur helmingunartími lengdist 3-falt.

Vorikónazól jók útsetningu fyrir mídazólami til notkunar í bláæð 3-falt, en helmingunartími brotthvarfs jókst um það bil 3-falt.

Flúkónazól og ítrakónazól juku plasmaþéttni mídazólams til notkunar í bláæð 2- til 3-falt og endanlegur helmingunartími ítrakónazóls lengdist 2,4-falt og helmingunartími flúkónazóls 1,5-falt.

Posakónazól jók plasmaþéttni mídazólams til notkunar í bláæð um það bil 2-falt.

Makrólíð sýklalyf

Erýtrómýcín olli um það bil 1,6- til 2-faldri hækkun á plasmaþéttni mídazólams til notkunar í bláæð og 1,5- til 1,8-faldri lengingu á endanlegum helmingunartíma mídazólams.

Claritrómýcín jók plasmaþéttni mídazólams til notkunar í bláæð allt að 2,5-falt og lengdi endanlegan helmingunartíma þess 1,5- til 2-falt.

HIV próteasahemlar

Samhliða gjöf próteasahemla (t.d. Sakínavírs og annarra HIV próteasahemla) getur valdið mikilli hækkun á blóðþéttni mídazólams. Eftir gjöf samhliða rítónavír-hvöttu lópínavíri hækkaði plasmaþéttni mídazólams til notkunar í bláæð 5,4-falt og var lenging á helmingunartíma álíka mikil.

Kalsíumgangalokar

Stakur skammtur af diltíazemi hækkaði plasmaþéttni mídazólams til notkunar í bláæð um u.þ.b. 25% og endanlegur helmingunartími lengdist um u.þ.b. 43%.

Ýmis lyf

Atorvastatín olli 1,4-faldri hækkun á plasmaþéttni mídazólams til notkunar í bláæð miðað við samanburðarhóp.

CYP3A4 hvatar

Rífampisín

600 mg einu sinni á dag í 7 daga lækkaði plasmaþéttni mídazólams til notkunar í bláæð um u.þ.b. 60%. Endanlegur helmingunartími styttist um u.þ.b. 50-60%.

Jurtir

Jóhannesarjurt (St John’s Wort) olli u.þ.b. 20-40% lækkun á plasmaþéttni mídazólams og u.þ.b. 15-17% lengingu á endanlegum helmingunartíma þess. Áhrif CYP3A4 virkjunar geta verið mismunandi,en það fer eftir því hvers konar extrakt af jóhannesarjurt er notaður.

Lyfhrifamilliverkanir

Gjöf mídazólams samhliða öðrum slævandi lyfjum/svæfingarlyfjum og lyfjum sem hafa bælandi áhrif á miðtaugakerfið, sem og áfengi, er líkleg til að auka slævingu og öndunarbælingu.

Dæmi um það eru afleiður ópíata (notaðar til verkjastillingar, hóstastillingar eða meðferðar vegna ávanabindingar), geðrofslyf, önnur benzódíazepín notuð til kvíðastillingar eða sem svefnlyf, barbítúröt, própófól, ketamín, etómídat, þunglyndislyf með róandi verkun, eldri H1-andhistamín og lyf við háum blóðþrýstingi með verkun á miðtaugakerfið.

Áfengi (þ.m.t. lyf sem innihalda alkóhól) getur aukið slævandi verkun mídazólams verulega. Áfengi verður að forðast algjörlega þegar mídazólam er notað (sjá kafla 4.4).

Mídazólam minnkar lágmarksþéttni svæfingarlyfja til innöndunar, í lungnablöðrum.

Áhrif CYP3A4 hemla geta verið aukin hjá ungbörnum þar sem þau kyngja líklega hluta af skammtinum sem gefinn er í munnhol og sá hluti frásogast í meltingarveginum.

4.6Frjósemi, meðganga og brjóstagjöf

Meðganga

Engar eða takmarkaðar upplýsingar liggja fyrir um notkun mídazólams á meðgöngu. Dýrarannsóknir benda ekki til þess að mídazólam valdi vansköpun með tilliti til eiturverkana á æxlun, en eiturverkanir á fóstur hafa komið fram hjá mönnum eins og þegar um önnur benzódíazepín er að ræða. Engar upplýsingar liggja fyrir um notkun á fyrstu tveimur þriðjungum meðgöngu.

Greint hefur verið frá því að gjöf stórra skammta af mídazólami á síðasta þriðjungi meðgöngu eða meðan á fæðingu hefur staðið hafi valdið aukaverkunum á móður eða fóstur (hættu á ásvelgingu vökva og magainnihalds meðan á fæðingu stendur hjá móður, óreglulegum hjartslætti hjá fóstri, vöðvaslappleika, lélegu sogi, ofkælingu og öndunarbælingu hjá nýburanum).

Mídazólam má nota á meðgöngu ef brýna nauðsyn ber til. Hafa skal hættuna fyrir nýbura í huga ef mídazólam er gefið á síðasta þriðjungi meðgöngu.

Brjóstagjöf

Mídazólam skilst út í brjóstamjólk í litlu magni (0,6%). Því er ef til vill ekki þörf á að hætta brjóstagjöf eftir stakan skammt af mídazólami.

Frjósemi

Dýrarannsóknir bentu ekki til skertrar frjósemi (sjá kafla 5.3).

4.7Áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla

Mídazólam hefur mikil áhrif á hæfni til aksturs og notkunar véla.

Slæving, minnisleysi, skert athygli og skert vöðvavirkni geta dregið úr hæfni til aksturs, hjólreiða og notkunar véla. Gera verður sjúklingi grein fyrir því að hann megi ekki aka eða nota vélar eftir að hann hefur fengið mídazólam, fyrr en hann hefur náð sér að fullu.

4.8Aukaverkanir

Samantekt á öryggi

Birtar klínískar rannsóknir sýna að mídazólam til notkunar í munnhol var gefið um það bil

443 börnum með krampaflog. Tíðni öndunarbælingar er allt að 5%, en það er þó þekktur fylgikvilli krampafloga og tengist einnig notkun mídazólams. Eitt tilvik kláða var mögulega af völdum notkunar mídazólams til notkunar í munnhol.

Tafla yfir aukaverkanir

Í töflunni hér að neðan er greint frá aukaverkunum sem komu fram þegar mídazólam til notkunar í munnhol var gefið börnum í klínískum rannsóknum.

Tíðni aukaverkana er skilgreind á eftirfarandi hátt:

Algengar (≥1/100 til <1/10)

Sjaldgæfar (≥1/1.000 til <1/100)

Koma örsjaldan fyrir (<1/10.000)

Innan tíðniflokka eru alvarlegustu aukaverkanirnar taldar upp fyrst:

Flokkun eftir líffærum

Tíðni: Aukaverkun

Geðræn vandamál

Koma örsjaldan fyrir:

 

Árásargirni**, uppnám**, reiði**, ringlun**, sæluvíma**,

 

ofskynjanir**, óvinveitt hegðun**, ósjálfráðar hreyfingar**,

 

árásarhegðun**

Taugakerfi

Algengar:

 

Slæving, svefnhöfgi, minnkuð meðvitund

 

Öndunarbæling

 

Koma örsjaldan fyrir:

 

Framvirkt minnisleysi**, samhæfingartruflanir**, sundl**,

 

höfuðverkur**, krampaflog**, öfug viðbrögð** (paradoxical

 

reactions)

Hjarta

Koma örsjaldan fyrir:

 

Hægur hjartsláttur**, hjartastopp**, lágur blóðþrýstingur**,

 

æðavíkkun**

Öndunarfæri, brjósthol og miðmæti

Koma örsjaldan fyrir:

 

Öndunarhlé**, mæði**, barkakýliskrampi**, öndunarstopp**

Meltingarfæri

Algengar:

 

Ógleði og uppköst

 

Koma örsjaldan fyrir:

 

Hægðatregða**, munnþurrkur**

Húð og undirhúð

Sjaldgæfar:

 

Kláði, útbrot og ofsakláði

Almennar aukaverkanir og

Koma örsjaldan fyrir:

aukaverkanir á íkomustað

Þreyta**, hiksti**

**Greint hefur verið frá þessum aukaverkunum þegar mídazólam hefur verið gefið með inndælingu, börnum eða fullorðnum, en það gæti skipt máli við gjöf í munnhol.

Lýsing á völdum aukaverkunum

Greint hefur verið frá aukinni hættu á byltum og beinbrotum hjá öldruðum einstaklingum sem nota benzódíazepín.

Líkur á lífshættulegum atvikum eru meiri hjá þeim sem hafa undirliggjandi skerta öndunarstarfsemi eða skerta hjartastarfsemi, sérstaklega þegar gefnir eru stórir skammtar (sjá kafla 4.4).

Tilkynning aukaverkana sem grunur er um að tengist lyfinu

Eftir að lyf hefur fengið markaðsleyfi er mikilvægt að tilkynna aukaverkanir sem grunur er um að tengist því. Þannig er hægt að fylgjast stöðugt með sambandinu milli ávinnings og áhættu af notkun lyfsins. Heilbrigðisstarfsmenn eru hvattir til að tilkynna allar aukaverkanir sem grunur er um að tengist lyfinu samkvæmt fyrirkomulagi sem gildir í hverju landi fyrir sig, sjá Appendix V.

4.9Ofskömmtun

Einkenni

Ofskömmtun mídazólams getur verið lífshættuleg ef sjúklingurinn hefur undirliggjandi skerðingu á öndunar- eða hjartastarfsemi, eða ef önnur miðtaugakerfisbælandi lyf eða áfengi eru notuð samhliða.

Ofskömmtun benzódíazepína einkennist venjulega af mismikilli bælingu á miðtaugakerfi, allt frá syfju til meðvitundarleysis. Í vægum tilfellum eru einkennin syfja, ringlun og svefnhöfgi, en í alvarlegri tilfellum geta einkennin verið samhæfingarleysi, vöðvaslappleiki, lágur blóðþrýstingur, öndunarbæling, í mjög sjaldgæfum tilvikum meðvitundarleysi og örsjaldan dauðsföll.

Meðferð

Þegar veitt er meðferð við ofskömmtun, hvaða lyfs sem er, skal hafa í huga að mörg lyf gætu hafa verið tekin inn.

Eftir ofskömmtun mídazólams til inntöku skal framkalla uppköst (innan einnar klukkustundar) ef sjúklingurinn er með meðvitund, en framkvæma magaskolun og gæta að því að halda öndunarvegi opnum ef sjúklingurinn er meðvitundarlaus. Ef enginn ávinningur er af því að tæma magann skal gefa lyfjakol til að draga úr frásogi. Sérstaklega skal gæta að öndun og hjartastarfsemi með gjörgæslu.

Flúmazeníl getur verið gagnlegt mótlyf.

5.LYFJAFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

5.1Lyfhrif

Flokkun eftir verkun: Geðlyf, benzódíazepínafleiður, ATC-flokkur: N05CD08.

Verkunarháttur

Mídazólam er afleiða í flokki ímídazóbenzódíazepína. Fríi basinn er fitusækið efni sem er lítið leysanlegur í vatni. Basíska köfnunarefnið í sæti 2 á ímídazóbenzódíazepínhringnum gerir mídazólami kleift að mynda hýdróklóríðsalt með sýrum. Þau mynda stöðuga lausn sem hentar vel til notkunar í munnhol.

Lyfhrif

Einkennandi fyrir lyfjafræðilega verkun mídazólams er hve stutt hún varir vegna hraðrar umbreytingar af völdum efnaskipta. Mídazólam hefur krampastillandi áhrif. Það hefur einnig mjög öfluga róandi og svæfandi verkun og kvíðastillandi og vöðvaslakandi verkun.

Verkun og öryggi

Sjáanleg merki um krampa hurfu innan 10 mínútna hjá 65-78% af 688 börnum alls sem fengu mídazólam í munnhol í fjórum rannsóknum þar sem samanburðarlyfið var díazepam í endaþarm og einni rannsókn þar sem samanburðarlyfið var díazepam í æð. Auk þess hurfu sýnileg einkenni um krampa innan 10 mínútna án endurkomu einkenna innan 1 klst. eftir gjöf lyfsins hjá 56% til 70% barna, í tveimur af rannsóknunum. Tíðni og alvarleiki aukaverkana sem greint var frá eftir gjöf mídazólams til notkunar í munnhol, í klínískum rannsóknum sem hafa verið birtar, var sambærilegur við þær aukaverkanir sem greint var frá í samanburðarhópnum sem fékk díazepam til notkunar í endaþarm.

Lyfjastofnun Evrópu hefur fallið frá kröfu um að lagðar verði fram niðurstöður úr rannsóknum á BUCCOLAM hjá öllum undirhópum barna <3 mánaða, vegna þess að þetta tiltekna lyf hefur ekki marktækan ávinning umfram þá meðferð sem þegar er til staðar fyrir þessa sjúklinga.

5.2Lyfjahvörf

Áætlaðar lyfjahvarfabreytur fyrir ráðlagða skammta fyrir börn frá 3 mánaða aldri og allt að 18 ára aldri, samkvæmt rannsókn á lyfjahvörfum hópa, eru settar fram í eftirfarandi töflu:

Skammtu

Aldur

Breyta

Meðalgild

Staðalfrávi

r

 

 

i

k

2,5 mg

3 mán. til

AUC0-inf (ng.klst./ml)

 

<1 árs

Cmax (ng/ml)

5 mg

1 árs til <5 ára

AUC0-inf (ng.klst./ml)

 

 

Cmax (ng/ml)

7,5 mg

5 ára til

AUC0-inf (ng.klst./ml)

 

<10 ára

Cmax (ng/ml)

10 mg

10 ára til

AUC0-inf (ng.klst./ml)

 

<18 ára

Cmax (ng/ml)

Frásog

Mídazólam frásogast hratt eftir gjöf í munnhol. Hámarksplasmaþéttni næst innan 30 mínútna hjá börnum. Heildaraðgengi mídazólams til notkunar í munnhol er um það bil 75% hjá fullorðnum. Aðgengi mídazólams til notkunar í munnhol hefur verið áætlað 87% hjá börnum með alvarlega malaríu og krampa.

Dreifing

Mídazólam er mjög fitusækið og dreifing þess er umfangsmikil. Dreifingarrúmmál við jafnvægi eftir gjöf í munnhol er áætlað 5,3 l/kg.

Um það bil 96-98% mídazólams er bundið plasmapróteinum. Stærsti hluti próteinbindingar í plasma er við albúmín. Óverulegt magn mídazólams fer hægt yfir í heila- og mænuvökvann. Sýnt hefur verið fram á að mídazólam fer hægt yfir fylgju hjá mönnum og inn í blóðrás fóstursins. Lítið magn mídazólams skilst út í brjóstamjólk.

Umbrot

Brotthvarf mídazólams verður nánast eingöngu með umbroti. Áætlað er að 30-60% af skammtinum umbrotni í lifur. Mídazólam hýdroxýlerast fyrir tilstilli cýtókróms P4503A4 ísóensímsins og aðalumbrotsefnið i þvagi og plasma er alfa-hýdroxý-mídazólam. Hjá börnum er AUC hlutfallið fyrir alfa-hýdroxý-mídazólam á móti mídazólami 0,46 eftir gjöf mídazólams til notkunar í munnhol.

Í rannsókn á lyfjahvörfum hjá hópum var þéttni umbrotsefna hærri hjá yngri en eldri börnum og er þéttnin því líklegri til að vera mikilvægari hjá börnum en fullorðnum.

Brotthvarf

Úthreinsun mídazólams úr plasma hjá börnum eftir gjöf í munnhol er 30 ml/kg/mín. Helmingunartími í upphafi er 27 mínútur og endanlegur helmingunartími er 204 mínútur. Mídazólam útskilst aðallega um nýru (60-80% af skammti sem gefinn er með inndælingu) sem glúkúrótengt alfa-hýdroxý-mídazólam. Innan við 1% af skammtinum útskilst í þvagi sem óbreytt lyf.

Lyfjahvörf hjá sérstökum sjúklingahópum

Offita

Meðalhelmingunartími er lengri hjá þeim sem eiga við offitu að stríða en hjá þeim sem ekki eiga við offitu að stríða (5,9 samanborið við 2,3 klst.). Þetta er vegna um það bil 50% aukningar á dreifingarrúmmáli leiðréttu m.t.t. líkamsþyngdar. Ekki er marktækur munur á úthreinsun sjúklinga sem eiga við offitu að stríða og sjúklinga sem ekki eiga við offitu að stríða.

Skert lifrarstarfsemi

Helmingunartími brotthvarfs getur verið lengri hjá sjúklingum með skorpulifur og úthreinsun minni en hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum (sjá kafla 4.4).

Skert nýrnastarfsemi

Helmingunartími brotthvarfs hjá sjúklingum með langvinna nýrnabilun er svipaður og hjá heilbrigðum sjálfboðaliðum.

Helmingunartími brotthvarfs mídazólams er allt að sex sinnum lengri hjá alvarlega veikum sjúklingum.

Hjartabilun

Helmingunartími brotthvarfs er lengri hjá sjúklingum með hjartabilun en hjá heilbrigðum einstaklingum (sjá kafla 4.4).

Útsetning fyrir lyfinu eftir annan skammt í sama krampakasti

Líkan af útsetningu fyrir lyfinu sýnir að heildargildi AUC um það bil tvöfaldast þegar annar skammtur er gefinn 10, 30 eða 60 mínútum eftir fyrsta skammt. Sé gefinn annar skammtur eftir 10 mínútur verður marktæk aukning á meðalgildi Cmax, eða á bilinu 1,7- til 1,9-föld. Eftir 30 mín. og 60 mín. hefur marktækt brotthvarf mídazólams þegar átt sér stað og því er aukningin á meðalgildi Cmax minna áberandi, 1,3 til 1,6-föld og 1,2 til 1,5-föld í hvoru tilviki fyrir sig (sjá kafla 4.2).

5.3Forklínískar upplýsingar

Í rannsókn á frjósemi hjá rottum fengu dýrin allt að tífaldan klínískan skammt, en engar aukaverkanir á frjósemi komu fram.

Engar aðrar forklínískar upplýsingar sem skipta máli fyrir lækna sem ávísa lyfinu liggja fyrir, aðrar en þær sem þegar eru komnar fram í öðrum hlutum samantektarinnar á eiginleikum lyfsins.

6.LYFJAGERÐARFRÆÐILEGAR UPPLÝSINGAR

6.1Hjálparefni

Natríumklóríð Vatn fyrir stungulyf

Saltsýra (til stillingar á pH og umbreytingar mídazólams yfir í hýdróklóríðsalt) Natríumhýdroxíð (til stillingar á pH)

6.2Ósamrýmanleiki

Á ekki við.

6.3Geymsluþol

18 mánuðir.

6.4Sérstakar varúðarreglur við geymslu

Geymið inntökusprautuna í plasthlífðarhulstrinu.

Má ekki geyma í kæli. Má ekki frjósa.

6.5Gerð íláts og innihald

Ljósgul, áfyllt, nálarlaus inntökusprauta (úr polýprópýleni) með sprautustimpli (úr polýprópýleni) og sprautuhettu á endanum (úr háþéttnipólýetýleni), sem pakkað er í hlífðarhulstur úr plasti með loki.

Styrkur

Rúmmál

Rúmmál

Aldur

Litur á

 

lausnar

sprautu

 

 

merkimiða

2,5 mg

0,5 ml

1 ml

3 mánaða til <1 árs

Gulur

5 mg

1 ml

3 ml

árs til <5 ára

Blár

7,5 mg

1,5 ml

3 ml

ára til <10 ára

Fjólublár

10 mg

2 ml

3 ml

10 ára til <18 ára

Appelsínugulur

BUCCOLAM er afgreitt í pakkningum sem innihalda 4 áfylltar sprautur.

6.6Sérstakar varúðarráðstafanir við förgun og önnur meðhöndlun

Gjöf BUCCOLAM

BUCCOLAM er ekki ætlað til notkunar í bláæð.

Skref 1

Haldið á plasthulstrinu, rjúfið innsiglið sem er á öðrum endanum og takið lokið af. Takið sprautuna úr hulstrinu.

Skref 2

Takið rauðu hettuna af enda sprautunnar og fleygið hettunni á öruggan hátt.

Skref 3

Dragið kinn barnsins varlega út með því að taka í hana með vísifingri og þumalfingri. Setjið stút sprautunnar aftarlega í holið á milli kinnarinnar og neðri tanngómsins.

Skref 4

Þrýstið hægt á sprautustimpilinn þar til hann stöðvast.

Gefa skal allan skammtinn af lausninni rólega í holið milli tanngómsins og kinnarinnar.

Ef nauðsynlegt er (þegar um stóran skammt er að ræða og/eða lítinn sjúkling) skal gefa um það bil helminginn af skammtinum hægt og rólega í munnholið öðrum megin og síðan hinn helminginn hægt og rólega hinum megin.

Farga skal öllum lyfjaleifum og/eða úrgangi í samræmi við gildandi reglur.

7.MARKAÐSLEYFISHAFI

Shire Services BVBA rue Montoyer 47 1000 Brussels

Belgía

8.MARKAÐSLEYFISNÚMER

BUCCOLAM 2,5 mg munnholslausn

EU/1/11/709/001

BUCCOLAM 5 mg munnholslausn

EU/1/11/709/002

BUCCOLAM 7,5 mg munnholslausn

EU/1/11/709/003

BUCCOLAM 10 mg munnholslausn

EU/1/11/709/004

9. DAGSETNING FYRSTU ÚTGÁFU MARKAÐSLEYFIS/ENDURNÝJUNAR MARKAÐSLEYFIS

Dagsetning fyrstu útgáfu markaðsleyfis: 05. september 2011

Nýjasta dagsetning endurnýjunar markaðsleyfis:

10.DAGSETNING ENDURSKOÐUNAR TEXTANS

Ítarlegar upplýsingar um lyfið eru birtar á vef Lyfjastofnunar Evrópu http://www.ema.europa.eu og á vef {heiti lyfjastofnunar aðildarlands (vefslóð)}.

Athugasemdir

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Hjálp
  • Get it on Google Play
  • Um okkur
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    skráð lyfseðilsskylt lyf