Lithuanian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Ablavar (Vasovist) (gadofosveset trisodium) – Preparato charakteristikų santrauka - V08CA

Updated on site: 05-Oct-2017

Vaisto pavadinimasAblavar (Vasovist)
ATC kodasV08CA
Sudėtisgadofosveset trisodium
GamintojasTMC Pharma Services Ltd.
Vaistinis preparatas neberegistruotas
Injekcinis tirpalas. Skaidrus, bespalvis
Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Ablavar 0,25 mmol/ml injekcinis tirpalas

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml Ablavar injekcinio tirpalo yra 244 mg (0,25 mmol) gadofosvezeto trinatrio druskos, atitinkančios 227 mg gadofosvezeto

Kiekviename 10 ml tirpalo buteliuke yra iš viso 2,44 g (2,50 mmol) gadofosvezeto trinatrio druskos, atitinkančios 2,27 g gadofosvezeto

Kiekviename 15 ml tirpalo buteliuke yra iš viso 3,66 g (3,75 mmol) gadofosvezeto trinatrio druskos,

atitinkančios 3,41 g gadofosvezeto.

neberegistruota

 

Kiekviename 20 ml tirpalo buteliuke yra iš viso 4,88 g (5,00 mmol) gadofosvezeto trinatrio druskos, atitinkančios 4,54 g gadofosvezeto.

Pagalbinė medžiaga

Šio vaistinio preparato sudėtyje yra 6,3 mmol natrio (arba 145 mg) vienoje dozėje.

3. FARMACINĖ FORMA

ar gelsvas skystis.

4.1 Terapinės indikacijos

4. KLINIKINĖ INFORMACIJApreparatas

Šis vaistinis preparatas vartojamas tik diagnostikai.

Ablavar vartojamas pilvo ar galūnių kraujagyslių vaizdui pagerinti atliekant magnetinio rezonanso angiografiją (angl. contrast-enhanc d magnetic resonance angiography, CE-MRA) tik suaugusiesiems, kuriems įtariama nustatyta kraujagyslių liga.

4.2 VaistinisDozavimas ir vartojimo metodas

Šis vaistinis preparatas gali būti vartojamas tik gydytojų, turinčių patirties diagnostikos srityje.

Dozavim

Suaugusiems: 0,12 ml/kg kūno masės (tai atitinka 0,03 mmol/kg)

Tyrimo pradžios laikas

Dinaminė vizualizacija prasideda tuoj po injekcijos. Pastovios stadijos vizualizaciją galima pradėti tuoj po dinaminės. Klinikinių bandymų metu tyrimas truko iki valandos po kontrasto suleidimo.

Nėra klinikinių duomenų apie kartotinį šio vaistinio preparato vartojimą.

Specialiųjų grupių pacientai

Senyvo amžiaus pacientai (65 metų amžiaus ir vyresni)

Manoma, kad dozės koreguoti nereikia. Senyvo amžiaus pacientus reikia gydyti atsargiai (žr. 4.4 skyrių).

Inkstų funkcijos sutrikimas

Ablavar reikia vengti skirti pacientams su sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu

(GFG <30 ml/min./1,73 m2) ir pacientams, kurie ruošiami kepenų transplantacijos operacijai, nebent diagnostinė informacija yra būtina ir jos negalima gauti atlikus magnetinio rezonanso tyrimą (MRT) tyrimą be kontrastinės medžiagos (žr. 4.4 skyrių). Jeigu Ablavar skyrimo išvengti negalima, dozė negali būti didesnė nei 0,03 mmol/kg kūno svorio. Tyrimo atlikimo metu negalima skirti daugiau nei vienos dozės. Kadangi informacijos apie skyrimą pakartotinai nepakanka, Ablavar injekcijų kartoti negalima, nebent intervalas tarp injekcijų yra daugiau nei 7 dienos.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Ligoniams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, dozės keisti nereikia (žr. 5.2 skyrių).

Vaikams

neberegistruota

 

Nerekomenduojama vartoti naujagimiams, kūdikiams, vaikams ir paaugliams. Vartojimo pacientams jaunesniems kaip 18 metų klinikinės patirties dar nėra.

Vartojimo metodas

Šis vaistinis preparatas švirkščiamas vieną kartą į veną iš karto arba p 30 s kundžių magnetinio rezonanso automatine švirkštine pompa (MR injektoriumi). Po kont asto sul idžiama 25−30 ml fiziologinio tirpalo.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai irpreparatasatsargumo priemonė

Diagnostinės procedūros, kurių metu yra v rtoj mas kontrastinis preparatas magnetiniam rezonansui, turi būti atliekamos vadovaujant apmokyt m ir nuodugniai žinančiam procedūros eigą gydytojui. Atitinkamas pasiruošimas reikalingas įvykus bet kokiai komplikacijai procedūros metu taip pat pirmos pagalbos suteikimui, įvykus galimoms sunkioms reakcijoms į kontrastinę medžiagą. Būtina laikytis įprastų magnetinio rezonanso saugumo riemonių, pvz., įsitikinti, kad nėra širdies stimuliatorių ar feromagnetinių implantų.

Kaip ir vartojant kitas kontrastines medžiagas, po procedūros pacientą būtina stebėti, ypač jei

Būtina visuomet urė omenyje reakcijos galimumą, įskaitant sunkias, gyvybei pavojingas, mirtinas, anafilakto d ne , širdies ir kraujagyslių sistemos ar kitas idiosinkrazijos reakcijas, ypač atsižvelgti į pacientus, kur ems buvęs padidėjęs jautrumas, rekcija į kontrastinę medžiagą, sirgusiems bronchine astma r kitomis alerginėmis ligomis. Patirtis vartojant kitas kontrastines medžiagas rodo, kad padidėjusio jautrumo reakcijų rizika šiems pacientams yra didesnė. Galimos vėlyvosios padidėjusio jautrumo reakcijos (po kelių valandų ar dienų).

anamnezVaistinisėje yra alerginių reakcijų , inkstų nepakankamumas ar nepageidaujamų reakcijų. Įspėjimai dėl pad dėjusio jautrumo reakcijų

Atsargumo priemonės būtinos šiais atvejais:

Padidėjusio jautrumo reakcijos

Pasireiškus padidėjusio jautrumo reakcijai (žr. 4.8 skyrių), kontrastinės medžiagos švirkštimą reikia nedelsiant nutraukti ir, jei reikia, taikyti specifinį gydymą. Dėl to kontrastinei medžiagai leisti rekomenduojama vartoti lanksčią intraveninę kaniulę. Kadangi į kontrastinę medžiagą gali pasireikšti sunki padidėjusio jautrumo reakcija būtina turėti paruoštų skubios pagalbos priemonių, pvz., reikiamų vaistų, endotrachėjinį vamzdelį, dirbtinio kvėpavimo aparatą.

Inkstų funkcijos sutrikimas

Gadofosvezetas iš organizmo šalinamas daugiausia su šlapimu, todėl reikia atsargiai tirti pacientus, kurių sutrikusi inkstų funkcija (žr. 4.2 ir 5.2 skyrius).

Prieš skiriant Ablavar, rekomenduojama visus pacientus patikrinti dėl inkstų funkcijos sutrikimo atliekant laboratorinius tyrimus.

Yra duomenų apie nefrogeninę sisteminę fibrozę (NSF), susijusią su gadolinio turinčių kontrastinių medžiagų vartojimu, kuri pasireiškė ūmiu ar lėtiniu sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu

(GFG <30 ml/min./1,73 m2) sergantiems pacientams. Pacientai, kuriems atliekama kepenų transplantacija, turi ypatingą riziką, nes ūmaus inkstų funkcijos nepakankamumo pasireiškimo dažnis šioje grupėje yra didelis. Kadangi vartojant Vasovast gali pasireikšti NSF, jo reikia vengti skirti pacientams su sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu ir pacientams, kurie ruošiami kepenų transplantacijos operacijai, nebent diagnostinė informacija yra būtina ir jos negalima gauti atlikus MRT tyrimą be kontrastinės medžiagos.

Hemodializė iš karto po Ablavar paskyrimo gali būti naudinga šalinant Ablavar iš o ganizmo. Nėra įrodymų, palaikančių hemodializės skyrimą pacientams, kuriems neatliekama hemodializė, norint išvengti ar gydyti NSF.

Senyvas amžius

Kadangi gadofosvezeto klirensas vyresnio amžiaus pacientams gali būti sutrikęs, labai svarbu tirti 65 metų ir vyresnius pacientus dėl inkstų funkcijos sutrikimo.

Hemodializė iš karto po Ablavar skyrimo pacientams, kuri ms šiuo metu yra taikoma hemodializė,

gali būti naudinga pašalinant Ablavar iš organizmo. Klinikiniame tyrime buvo nustatyta, kad

gadofosvezetas gali būti veiksmingai pašalintas iš orga izmo dializė metu naudojant didelio

pralaidumo filtrus.

preparatas

neberegistruota

 

Nėra pagrindo pradėti taikyti hemodializę kaip NSF profilaktikos ar gydymo būdą pacientams, kuriems šiuo metu netaikoma hemodializė.

Elektrokardiografiniai pakitimai

Padidintas gadofosvezeto lygis (t.y. kartotinis vartojimas per trumpą laiką [per 6 − 8 valandas], ar neapdairus perdozavimas >0,05 mmol/kg) gali būti susijęs su nežymiu QT pailgėjimu (8,5 msec pagal Fridericia pataisą). Ligonį reikia atidžiai stebėti įskaitant širdies tyrimus, kai padidintas gadofosvezeto lygis ar nežymiai pailgėjęs QT.

Publikuotose stud jose buvo įrodyta, kad atliekant MR angiografiją metaliniai stentai yra artefaktų priežastis. Sten uotų kraujagyslių spindžio vizualizacijos patikimumas su Ablavar nebuvo tirtas.

Natris

Šio v istinio preparato vienos dozės sudėtyje yra 6,3 mmol natrio (arba 145 mg). Būtina atsižvelgti, jei kontroliuojamas natrio kiekis maiste.

KraujagysliVaistinisų stentai

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Kadangi gadofosvezetas jungiasi su albuminu, todėl vykstant konkurencijai dėl prisijungimo vietos galima sąveika su kitais vaistais (pvz.: ibuprofenu, varfarinu), kurie jungiasi su kraujo plazmos baltymais. Tačiau daugeliu vaistų sąveikos in vitro tyrimų (vartojant 4,5% žmogaus kraujo serumo albuminą ir žmogaus kraujo plazmą), nenustatyta gadofosvezeto neigiamos sąveikos su digitoksinu, propranololiu, verapamiliu, varfarinu, fenprokumonu, ibuprofenu, diazepamu, ketoprofenu, naproksenu, diklofenaku ir piroksikamu tiriant kliniškai reikšmingas koncentracijas. In vitro tyrimų metu naudojant žmogaus kepenų mikrosomas nustatyta, kad medžiaga neslopina fermentinės citochromo P450 sistemos.

Klinikinio tyrimo metu nustatyta, kad gadofosvezeto nekeičia laisvosios varfarino frakcijos plazmoje. Nepakito nei varfarino antikoaguliacinis aktyvumas, nei vaistinio preparato efektyvumas.

Įtaka laboratoriniams tyrimams

Klinikinių Ablavar tyrimų metu nepastebėta jokių požymių, rodančių galimą vaistinio preparato įtaką laboratorinių tyrimų metodams.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenų apie Ablavar vartojimą nėštumo metu nėra. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį

poveikį reprodukcijai skiriant dideles kartotines dozes (žr. 5.3 skyrių). Ablavar nėštumo metu vartoti

negalima, nebent moters klinikinė būklė yra tokia, kad ją būtina gydyti šiuo vaistiniu preparatu.

Žindymas

neberegistruota

 

Kontrastinės medžiagos, kurių sudėtyje yra gadolinio, išsiskiria į motinos pieną labai mažais kiekiais (žr. 5.3 skyrių). Skiriant klinikines dozes poveikio kūdikiams nesitikima, kadangi į motinos pieną medžiagos išsiskiria mažas kiekis ir ji blogai absorbuojama iš žarnyno. Sprendimą ę i arba nutraukti žindimą 24 valandoms po Ablavar paskyrimo turi priimti gydytojas ir žindanti mo ina.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Poveikio gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus tyrimų neatlikta. Va tojant šį vaistą nedažnai gali atsirasti svaigulys ar regėjimo sutrikimų. Jeigu pacientui pasireiškia toks poveikis, jis / ji negali vairuoti ar valdyti mechanizmus.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Lentelėje žemiau pateikiamospreparatasnepageidaujamos reakcijos pagal MedDRA organų sistemų klases (MedDRA OSK).

Dažniausios su nepageidaujamos reakcijos buvo niežėjimas, parestezijos, galvos skausmas, pykinimas,

kraujagyslių išsiplėtimas, deginimo pojūtis ir skonio jutimo sutrikimas. Dauguma nepageidaujamų reakcijų buvo lengvo – vidutinio sunkumo.

Dauguma nepageidaujamų reakcijų (80 %) p sireiškė per pirmas 2 valandas. Galimos vėlyvos reakcijos (po kelių valandų dienų).

Klinikinių tyrimų duomenys

Remiantis patirtimi vaistą skyrus daugiau nei 1 800 pacientų, buvo stebėti šios nepageidaujamos reakcijos.

Kiekvienoje daž o grupėje nepageidaujamos reakcijos pateikiamos mažėjančio sunkumo tvarka.

Organų temų

Dažni

Nedažni

Reti

klasės (MedDRA)

(1/100)

(nuo 1/1 000 iki <1/100)

(nuo 1/10 000 iki

 

 

 

<1/1 000)

Infekcijos ir

 

Nazofaringitas

Celiulitas

Vaistinis

 

 

Šlapimo takų infekcija

infestacijos

 

 

 

 

 

 

Imuninės sistemos

 

Padidėjęs jautrumas

 

sutrikimai

 

 

 

Metabolizmo ir

 

Hiperglikemija

Hiperkalemija

mitybos sutrikimai

 

Sutrikęs elektrolitų balansas

Hipokalemija

 

 

(tame tarpe hipokalcemija)

Hipernatremija

 

 

 

Sumažėjęs apetitas

Psichikos

 

Nerimas

Haliucinacijos

sutrikimai

 

Konfūzija

Košmariški sapnai

 

 

 

 

Organų sistemų

Dažni

Nedažni

 

Reti

klasės (MedDRA)

(≥1/100)

(nuo ≥1/1 000 iki <1/100)

(nuo ≥1/10 000 iki

 

 

 

 

<1/1 000)

Nervų sistemos

Galvos skausmas,

Svaigulys (išskyrus vertigo

 

sutrikimai

Parestezija,

tipo galvos svaigimą)

 

 

Pakitęs skonis,

Tremoras

 

 

 

Deginimo pojūtis

Hipestezija

 

 

 

 

Parosmija

 

 

 

 

Aguzija

 

 

 

 

Nevalingi raumenų

 

 

 

susitraukimai

 

 

 

 

 

 

Akių sutrikimai

 

Sutrikęs regėjimas

Svetimkūnio

 

 

Padidėjęs ašarojimas

jutimas akyje

 

 

 

 

Astenopija

Ausų ir labirintų

 

 

 

Ausies ska smas

sutrikimai

 

 

 

 

Širdies sutrikimai

 

Pirmo laipsnio

Širdies plazdėjimas

 

 

atrioventrikulinė blokada

M okardo išemija

 

 

Elektrokardiogramoje

Brad kardija

 

 

prailgėjęs QT

 

Pri širdžių virpėjimas

 

 

Tachikardija

 

Stiprus ir greitas širdies

 

 

Pakitimai

 

plakimas

 

 

elektrokardiogramoje

Elektrokardiogramoje ST

 

 

 

 

segmento depresija

 

 

 

 

Elektrokardiogramoje T

 

 

 

 

dantelio amplitudė

 

 

 

 

sumažėjimas

 

 

 

neberegistruota

Kraujagyslių

Vazodilatacija

Flebi

 

Anafilaktoidinė reakcija

sutrikimai

(tame tarpe

Hipertenzija

 

Hipotenzija

 

raudonis)

Galūnių šaltumas

Arteriosklerozė

Kvėpavimo

 

Dusulys

 

Kvėpavimo slopinimas

sistemos, krūtinės

 

Kosulys

 

 

ląstos ir

 

 

 

 

tarpuplaučio

 

 

 

 

sutrikimai

 

 

 

 

Virškinimo trakto

Pykinimas

Vėmimas

 

 

sutrikimai

preparatas

 

 

 

Raugėjimas

 

 

Vaistinis

 

Viduriavimas

 

 

 

Pilvo skausmas

 

 

Ryklės ir gerklų skausmas

 

 

Diskomfortas pilve

 

 

Meteorizmas

 

 

 

Lūpų hipoestezija

 

 

Seilių liaukų hipersekrecija

 

 

 

Dispepsija

 

 

 

 

Burnos džiūvimas

 

 

 

Išangės niežėjimas

 

 

 

 

 

 

Odos ir poodinio

Niežėjimas

Dilgėlinė

 

Veido tinimas

audinio sutrikimai

 

Bėrimas

 

Lipnumas

 

 

Eritema

 

 

 

 

Padidėjęs prakaitavimas

 

 

 

 

 

Skeleto, raumenų

 

Skausmas galūnėse

Raumenų įtampa

ir jungiamojo

 

Kaklo skausmas

Sunkumo pojūtis

Organų sistemų

 

Dažni

Nedažni

 

Reti

klasės (MedDRA)

 

(≥1/100)

(nuo ≥1/1 000 iki <1/100)

(nuo ≥1/10 000 iki

 

 

 

 

 

 

<1/1 000)

audinio sutrikimai

 

 

 

Raumenų mėšlungis

 

 

 

 

 

Raumenų spazmai

 

 

 

 

 

 

 

 

Inkstų ir šlapimo

 

 

 

Hematurija

 

Šlapinimosi skuba

takų sutrikimai

 

 

 

Mikroalbuminurija

Inkstų skausmas

 

 

 

 

Gliukozurija

 

Dažnas šlapinimasis

 

 

 

 

 

 

Lytinės sistemos ir

 

 

 

Lytinių organų niežėjimas

Skausmas dubenyje

krūties sutrikimai

 

 

 

Lytinių organų deginimo

 

 

 

 

 

pojūtis

 

 

Bendrieji

 

Šalčio pojūtis

Skausmas

neberegistruota

 

 

Karščiavimas

sutrikimai ir

 

 

 

Krūtinės skausmas

Šaltkrėtis

vartojimo vietos

 

 

 

Kirkšnies skausmas

Silpnumas

pažeidimai

 

 

 

Nuovargis

 

Krūtinė spa dimo

 

 

 

 

Bloga savijauta

pojūtis

 

 

 

 

Karščio pojūtis

Trombozė injekcijos

 

 

 

 

Skausmas injekcijos vietoje,

vietoje

 

 

 

 

injekcijos vietos eritema,

Mėlynė injekcijos vietoje

 

 

 

 

šalčio jutimas injekcijos

Inj kcijos vietos

 

 

 

 

vietoje

 

uždegimas

 

 

 

 

 

 

Deginimas

 

 

 

 

 

 

injekcijos vietoje

 

 

 

 

 

 

Ekstravazacija injekcijos

 

 

 

preparatas

 

vietoje

 

 

 

 

Kraujavimas injekcijos

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

vietoje

 

 

 

 

 

 

Niežėjimas injekcijos

 

 

 

 

 

 

vietoje

 

 

 

 

 

 

Spaudimo jausmas

 

 

 

 

 

 

 

Sužalojimai,

 

 

 

 

 

Fantominis galūnės

apsinuodijimai ir

 

 

 

 

 

skausmas

procedūrų

 

 

 

 

 

 

komplikacijos

 

 

 

 

 

 

Vaistinis

 

 

 

 

 

Buvo pranešta apie

efrogeninės sisteminės sklerozės (NSF) atvejus vartojant kitas kontrastines

medžiagas, kurių sudėtyje yra gadolinio (žr. 4.4 skyrių).

Kaip ir vartojant kitas intravenines kontrastines medžiagas, šis vaistinis preparatas gali sukelti

anafil kto d nes ar padidėjusio jautrumo reakcijas, pasireiškiančias odoje, kvėpavimo ir (arba) širdies bei kr uj gyslių sistemose ir galinčias sukelti šoką.

4.9 Perdozavimas

Ablavar gali būti pašalinamas atliekant hemodializę. Tačiau nėra įrodymų, kad hemodializė yra tinkama siekiant išvengti nefrogeninės sisteminės fibrozės (NSF).

5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė- kontrastinė medžiaga, paramagnetinė kontrastinė medžiaga, ATC kodas- V08CA.

Ablavar yra patvaraus gadolinio dietilentriaminpentaacto rūgšties (GdDTPA) chelatas, su pakeista difenilcikloheksilfosfato grupe (gadofosvezeto trinatris), vartoti magnetinio rezonanso tyrimui (MRT). Gadofosvezetas grįžtamai susijungia su žmogaus serumo albuminu. Susijungimas su baltymu gadofosvezeto T1 atsipalaidavimo laiką padidina apie 10 kartų, palyginti su nesusijungusiais gadolinio chelatais. Tyrimuose su žmonėmis gadofosvezetas ženkliai sutrumpina kraujo T1 laiką iki 4 valandų po intraveninės boliuso injekcijos. Dozuojant iki 0,05 mmol/kg, kai dažnis 20 MHz, atsipalaidavimo greitis plazmoje svyruoja nuo 33,4 iki 45,7 mM-1s-1. Didelės skiriamosios galios MRA kraujagyslinių struktūrų skenogramos gaunamos valandą po šio vaistinio preparato sušvirkštimo. Gadofosvezetui susijungus su plazmos baltymais, padidėja atsipalaidavimo greitis ir išlikimas kraujagyslėse, dėl to pailgėja kraujagyslių vaizdo gavimo trukmė. Palyginamųjų studijų su ekstraceliulinio gadolinio kontrastiniais preparatais nebuvo atlikta.

Ablavar saugumas ir veiksmingumas jaunesniems kaip 18 metų pacientams dar nenustaty s.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Pasiskirstymas

neberegistruota

 

Koncentracijos kitimas plazmoje, priklausomai nuo laiko po intraveninės gadofo vezeto injekcijos, vyksta pagal dvidalį atvirąjį modelį. Po intraveninės 0,03 mmol/kg dozės pu nė eliminacijos laikas (t1/2α) pasiskirstymo fazėje yra 0,48 ± 0,11 valandos, o pasiskirstymo tūris, nusistovėjus pasiskirstymo pusiausvyrai, yra 148 ± 16 ml/kg; tai apytikriai atitinka tū į neląsteliniame skystyje. Per 4 valandas po injekcijos apie 80 – 87 % preparato susijungia su plazmos baltymais.

Biotransformacija

Atlikus įvairius kraujo plazmos ir šlapimo bandinių tyrimus nustatyta, kad gadofosvezetas nemetabolizuojamas.

Eliminacija

preparatas

Tiriant sveikus savanorius nustatyta, kad gadofosvezetas daugiausia išsiskiria pro inkstus – 84 % (nuo

79 % iki 94 %) - sušvirkštos dozė (0,03 mmol/kg) pasišalina su šlapimu per 14 dienų.

Devyniasdešimt keturi procentai (94 %) išsiskiria su šlapimu per per pirmąsias 72 valandas. Nedidelė dalis gadofosvezeto dozės randama išm tose (4,7 %, svyravimo ribos – 1,1 – 9,3 %); tai rodo, kad nedidelė dalis gadofosvezeto išsiskiria su tulžimi. Po intraveninės 0,03 mmol/kg dozės inkstų klirensas

(5,51 ± 0,85 ml/h/kg) ir bendrasis klir nsas (6,57 ± 0,97 ml/h/kg) buvo panašūs, o galutinis vidutinis

pusinės eliminacijos laikas buvo 18,5 ± 3,0 valandos.

Farmakokinetika pacientų organizme

Vaistinis

Inkstų funkcijos sutr kimas

Kai ligonio inkstų fu kcija vidutiniška arba labai sutrikusi, pusinės eliminacijos laikas ženkliai

prailgėja

r plo as po koncentracijos kreive padidėja 2 − 3 kartus.

Pacient

i, kuriems taikoma hemodializė

Gadofosvezetą iš organizmo galima pašalinti hemodializės būdu. Pacientams, kuriems hemodializė naudojant labai laidžias membranas atliekama 3 kartus per savaitę, sušvirkštus 0,05 mmol/kg dozę preparato boliusu į veną, trečios dializės procedūros pabaigoje nustatyta preparato koncentracija plazmoje buvo mažesnė nei 15 % Cmax. Dializės metu vidutinis pusinės eliminacijos iš plazmos laikas sumažėjo 5−6 valandomis. Vidutinis dializės klirensas buvo tarp 16–32 ml/h/kg ribose. Rekomenduojama naudoti labai laidžias membranas, nes jos yra efektyvesnės už pusiau laidžias.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Esant vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumui (Child-Pugh B), gadofosvezeto farmakokinetika plazmoje ir jo jungimasis su baltymais pastebimai nekinta. Esant kepenų nepakankamumui, pastebėtas nežymus gadofosvezeto eliminacijos su išmatomis sumažėjimas (2,7 %) palyginti su sveikų asmenų (4,8 %). Vieno žmogaus, sergančio vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, kurio kraujo serume albumino koncentracija buvo nenormaliai maža, bendrasis klirensas ir gadofosvezeto pusinės

eliminacijos laikas rodė greitesnį klirensą, palyginti su asmenimis, sergančiais vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumu, kurių albuminų koncentracija kraujo serume normali.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinių saugumo, ūminio toksinio poveikio, vietinės tolerancijos, kontaktinio įjautrinimo, genotoksiškumo ikilinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

Kancerogeninis poveikis netirtas.

Toksinis kartotinių dozių poveikis

Toksinio kartotinių dozių tyrimo duomenimis, vyksta inkstų kanalėlių vakuolizacija, kuri remiantis

įrodymais yra grįžtama. Pakitimai neįtakoja inkstų funkcijos. Tiriant žiurkių inkstus elektronininės mikroskopijos metodu nustatyta, kad ląstelių vakuolizacijaneberegistruotakyla dėl kaupimo fenomeno. M nom , kad dėl didesnio inkstų klirenso žiurkių organizme nustatyti pakitimai buvo ryškesni, lyginant su

beždžionių. Beždžionėms, po vienkartinės netgi 100 kartų didesnės už klinikinę dozės p veikis inkstams nepasireiškė.

Toksinis poveikis dauginimosi funkcijai

Triušiams dažniau pasireiškė ankstyva rezorbcija, nedaug, čiau reikšmin ai dažniau atsirado vaisiaus anomalijų (ypač hidrocefalija ir galūnių formavimosi sutrikimų) vartojant tokias dozes, kurios nesukėlė arba sukėlė nežymų toksinį poveikį motininėms patelėms (gyvūnų organizme ekspozicija buvo 2 ir 5 kartus didesnė nei numatoma žmogaus organizme). Su gyvūnais atliktas tyrimas parodė, kad mažiau nei 1 % paskirtos gadofosvezeto dozės patenka į motinos pieną.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

Fosvezetas

Natrio hidroksidas

Vandenilio chlorido rūgštis

Injekcinis vanduo

6.1 Pagalbinių medžiagųpreparatasąrašas

6.2Nesuderinamumas

Kadangi suderinamumo tyrimų neatlikta, todėl šio vaistinio preparato maišyti su kitais negalima.

3 metai.

6.3 VaistinisTinkamumo laikas

Pirmą k rtą darius buteliuką, vaistinis preparatas turi būti suvartotas nedelsiant.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Buteliuką laikyti išorinėje dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5Pakuotė ir jos turinys

10 ir 20 ml talpos bespalviai I tipo stikliniai buteliukai su chloro arba brombutyl elastomero kamščiu, ir apgaubiančiu kraštus aliuminiu gaubteliu (plastmasinis diskas).

Pakuotės dydžiai:

1, 5 arba 10 buteliukų po 10 ml tirpalo (10 ml stikliniame buteliuke) 1, 5 arba 10 buteliukų po 15 ml tirpalo (20 ml stikliniame buteliuke) 1, 5 arba 10 buteliukų po 20 ml tirpalo (20 ml stikliniame buteliuke)

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti ir vaistiniam preparatui ruošti

Šis vaistinis preparatas tiekiamas paruoštas vartojimui kaip skaidrus, bespalvis arba gelsvas vandeninis tirpalas. Kontrastinės medžiagos nevartoti, jei labai pakitusi tirpalo spalva, yra nuosėdų ar pažeista pakuotė.

Buteliukai skirti vienkartiniam naudojimui. Guminio kamštelio negalima pradurti daugiau nei vieną kartą. Ištrauktas iš buteliuko tirpalas turi būti nedelsiant panaudotas.

Su buteliukais esančią nulupamą sekimo etiketę reikia įklijuoti į paciento įrašus, kad būtų galima tiksliai registruoti, kiek skirta gadolinio turinčios kontrastinės medžiagos.

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

TMC Pharma Services Ltd., Finchampstead, Berkshire RG40neberegistruota4LJ, Jungtinė Karaly ė

8. RINKODAROS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI)

EU/1/05/313/001 - 009

Pirmojo registravimo data: spalis 3, 2005

Paskutinio atnaujinimo data:

9. RINKODAROS TEISpreparatasĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

 

Naujausią išsamią informaciją apie šį

ą galite rasti Europos vaistų agentūros interneto

svetainėje http://www.ema.euro a.eu

 

Vaistinis

 

Pastabos

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Žinynas
  • Get it on Google Play
  • Apie
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    nurodyti receptiniai vaistai