Lithuanian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Aerinaze (desloratadine / pseudophedrine sulphate) – Preparato charakteristikų santrauka - R01BA52

Updated on site: 05-Oct-2017

Vaisto pavadinimasAerinaze
ATC kodasR01BA52
Sudėtisdesloratadine / pseudophedrine sulphate
GamintojasMerck Sharp

1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Aerinaze 2,5 mg/120 mg modifikuoto atpalaidavimo tabletės

2.KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje tabletėje yra 2,5 mg desloratadino ir 120 mg pseudoefedrino sulfato. Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3.FARMACINĖ FORMA

Modifikuoto atpalaidavimo tabletė.

Dviejų (mėlyno ir balto) sluoksnių ovalo formos tabletė, ant kurios mėlynojo sluoksnio yra įspaudas ,,D12”.

4.KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1Terapinės indikacijos

Aerinaze yra skirtas suaugusiesiems bei 12 metų ir vyresniems paaugliams sezoninio alerginio rinito, pasireiškiančio nosies gleivinės paburkimu, simptominiam gydymui.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Rekomenduojama dozė – viena Aerinaze tabletė du kartus per parą.

Rekomenduojamos dozės ir gydymo trukmės viršyti negalima.

Gydyti reikia kiek galima trumpiau, o simptomams išnykus gydymą reikia nutraukti. Patartina gydyti ne ilgiau kaip maždaug 10 dienų, nes ilgą laiką vartojamo pseudoefedrino sulfato veiksmingumas gali sumažėti. Sumažėjus viršutinių kvėpavimo takų gleivinės paburkimui, jeigu reikia, toliau galima gydyti vien desloratadinu.

Senyvi pacientai

60 metų ir vyresniems pacientams simpatomimetiniai vaistiniai preparatai, tokie kaip pseudoefedrino sulfatas, nepageidaujamas reakcijas sukelia dažniau. Aerinaze saugumas ir veiksmingumas tokiems pacientams nenustatyti ir nepakanka duomenų, kad būtų galima pateikti tinkamo dozavimo rekomendacijas. Dėl to vyresniems nei 60 metų pacientams Aerinaze reikia vartoti atsargiai.

Pacientai, kurių inkstų ar kepenų veikla yra sutrikusi

Aerinaze saugumas ir veiksmingumas ligoniams, kurių inkstų ar kepenų veikla yra sutrikusi, neištirti ir nepakanka duomenų, kad būtų galima pateikti tinkamo dozavimo rekomendacijas. Pacientams, kurių inkstų ar kepenų veikla yra sutrikusi, Aerinaze vartoti nerekomenduojama.

Vaikų populiacija

Aerinaze saugumas ir veiksmingumas vaikams iki 12 metų neištirti. Duomenų nėra. Vaikams iki 12 metų Aerinaze vartoti nerekomenduojama.

Vartojimo metodas Vartoti per burną.

Tabletę reikia nuryti visą (tablečių kramtyti, smulkinti ar čiulpti negalima), užgeriant pilna stikline vandens. Tabletės gali būti geriamos valgio metu ar kitu laiku.

4.3Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai, adrenerginiams vaistiniams preparatams ar loratadinui.

Aerinaze sudėtyje yra pseudoefedrino sulfato, todėl šio vaistinio preparato negalima vartoti ligoniams, kurie gydomi monoamino oksidazės (MAO) inhibitoriais ir 2 savaites po gydymo jais.

Aerinaze taip pat draudžiama skirti pacientams:

sergantiems uždaro kampo glaukoma;

kuriems pasireiškė šlapimo susilaikymas;

kurie serga širdies ir kraujagyslių ligomis (pvz.: išemine širdies liga, tachiaritmija ar sunkia hipertenzija);

kurie serga hipertiroze;

kurie anksčiau patyrė hemoraginį insultą arba turi rizikos veiksnių, galinčių didinti hemoraginio insulto riziką. Rizika atsiranda dėl alfa adrenoreceptorius sužadinančio pseudoefedrino sulfato ir kartu vartojamų kraujagysles sutraukiančių vaistinių preparatų (pvz., bromokriptino, pergolido, lizurido, kabergolino, ergotamino, dihidroergotamino) arba bet kurių kraujo priplūdimą mažinančių per burną ar į nosį vartojamų vaistinių preparatų, kuriais gydomas nosies gleivinės paburkimas (pvz.: fenilpropanolamino, fenilefrino, efedrino, oksimetazolino, nafazolino ir t.t.) poveikio.

4.4Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Poveikiai širdies ir kraujagyslių sistemai ir bendrieji poveikiai

Pacientams reikia pasakyti, kad nutrauktų gydymą, jeigu pasireiškia hipertenzija, tachikardija, palpitacija ar širdies aritmija, pykinimas ar bet kokie nervų sistemos sutrikimų simptomai (pvz., galvos skausmas ar galvos skausmo sustiprėjimas).

Reikia atsargiai gydyti šių grupių pacientus:

pacientus, kuriems yra širdies aritmija;

pacientus, sergančius hipertenzija;

pacientus, anksčiau patyrusius miokardo infarktą, sergančius cukriniu diabetu ir pacientus, kuriems yra šlapimo pūslės kaklelio nepraeinamumas ar patyrusius bronchų spazmą;

pacientus, vartojančius digitalio preparatų (žr. 4.5 skyrių).

Poveikiai virškinimo bei lyties organų ir šlapimo takų sistemoms

Vaistinį preparatą reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra stenozę sukelianti pepsinė opa, prievarčio ir dvylikapirštės žarnos nepraeinamumas ir šlapimo pūslės kaklelio nepraeinamumas.

Poveikiai centrinei nervų sistemai

Vaistinį preparatą reikia atsargiai vartoti ir tiems pacientams, kurie jau gydomi kitokiais simpatomimetikais (žr. 4.5 skyrių), įskaitant:

gleivinės paburkimą mažinančius vaistinius preparatus;

apetitą mažinančius preparatus ar amfetamino tipo psichostimuliatorius;

antihipertenzinius vaistinius preparatus;

triciklius antidepresantus ar kitokius antihistamininius vaistinius preparatus.

Reikia atsargiai gydyti pacientus, kurie serga migrena ir šiuo metu yra gydomi kraujagysles sutraukiančiais skalsių alkaloidais (žr. 4.5 skyrių).

Traukuliai

Desloratadino turi būti skiriama atsargiai, jeigu pacientui arba jo šeimos nariams yra buvę traukulių, kadangi vartojant šį vaistinį preparatą padidėja traukulių rizika, ypač mažiems vaikams. Jeigu

desloratadino vartojančiam pacientui pasireiškė traukulių, gydytojas gali nuspręsti nutraukti gydymą šiuo vaistiniu preparatu.

Vartojant simpatomimetinių aminų, gali pasireikšti centrinės nervų sistemos sužadinimas, pasireiškiantis traukuliais, ar kardiovaskulinis kolapsas, lydymas hipotenzijos. Vyresniems kaip 12 metų paaugliams, senyviems pacientams arba vaistinio preparato perdozavimo atveju tokio poveikio tikimybė būna didesnė (žr. 4.9 skyrių).

Piktnaudžiavimo rizika

Pseudoefedrino sulfatas susijęs su piktnaudžiavimo rizika. Didinant dozę, gali pasireikšti toksinis poveikis. Vartojant ilgą laiką, gali atsirasti pripratimas, kuris didina perdozavimo riziką. Staigiai nutraukus vaistinio preparato vartojimą, gali pasireikšti depresija.

Kita

Jeigu gydantis netiesioginiais simpatomimetiniais vaistiniais preparatais panaudojami lakūs inhaliuojamieji anestetikai, operacijos metu gali pasireikšti ūminė hipertenzija. Todėl, jeigu numatoma chirurginė operacija, gydymą šiuo vaistiniu preparatu geriausia nutraukti likus 24 valandoms iki anestezijos.

Interferencija su serologiniais tyrimais

Sportininkams reikia pasakyti, kad dėl pseudoefedrino sulfato vartojimo gali būti teigiamas dopingo testas.

Aerinaze vartojimą reikia nutraukti ne vėliau kaip 48 valandas prieš atliekant odos tyrimus, nes antihistamininiai preparatai gali neleisti atsirasti arba kitaip susilpninti teigiamą odos reakciją į alergeną.

4.5Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Aerinaze

Vartoti kartu nerekomenduojama:

digitalio preparatų (žr. 4.4 skyrių),

bromokriptino,

kabergolino,

lizurido ir pergolido dėl kraujagyslių susitraukimo ir kraujospūdžio padidėjimo rizikos.

Desloratadino ir pseudoefedrino sulfato derinio sąveikos su kitais vaistiniais preparatais tyrimų neatlikta.

Aerinaze sąveika su alkoholiu netirta. Tačiau, klinikinių farmakologinių tyrimų duomenimis, kartu su alkoholiu vartojamas desloratadinas gebėjimą atlikti veiksmus slopinančio alkoholio poveikio nesustiprina. Reikšmingų skirtumų psichomotoriniuose mėginiuose tarp desloratadino ir placebo grupių pacientų, vartojusių vieną vaistinį preparatą arba kartu gėrusių alkoholį, nenustatyta. Vartojant Aerinaze alkoholio vartojimo reikia vengti.

Desloratadinas

Klinikinių tyrimų metu desloratadiną vartojant kartu su eritromicinu ar ketokonazolu, kliniškai reikšmingos sąveikos ar desloratadino koncentracijos plazmoje pokyčių nenustatyta.

Desloratadino metabolizme dalyvaujantys fermentai iki šiol nenustatyti, todėl tam tikros sąveikos su kitais vaistiniais preparatais visiškai paneigti negalima. Desloratadinas neslopina CYP3A4 in vivo, o tyrimai in vitro parodė, kad šis vaistinis preparatas neslopina CYP2D6 ir nėra nei P glikoproteino substratas, nei jo inhibitorius.

Pseudoefedrino sulfatas

Antacidiniai preparatai greitina pseudoefedrino sulfato absorbciją, o kaolinas ją lėtina.

Simpatomimetikai

Grįžtamieji ir negrįžtamieji MAO inhibitoriai gali sukelti kraujagyslių susitraukimo ir kraujospūdžio padidėjimo riziką.

Kartu vartojami kiti simpatomimetikai (vaistai nuo slogos, apetitą mažinantys preparatai ar amfetamino tipo psichostimuliatoriai, antihipertenziniai vaistiniai preparatai, tricikliai antidepresantai ar kiti antihistamininiai vaistiniai preparatai) gali sukelti pavojingą hipertenzinę reakciją (žr.

4.4 skyrių).

Dihidroergotaminas, ergotaminas, metilergometrinas: kraujagyslių susitraukimo ir kraujospūdžio padidėjimo rizika.

Kiti geriami ir į nosį vartojami kraujagysles sutraukiantys vaistiniai preparatai, mažinantys nosies gleivinės paburkimą (fenilpropanolaminas, fenilefrinas, efedrinas, oksimetazolinas, nafazolinas ir t.t.): kraujagyslių susitraukimo rizika.

Simpatomimetiniai vaistiniai preparatai silpnina antihipertenzinį alfa metildopos, mekamilamino, rezerpino, baltojo čemerio alkaloidų ir guanetidino poveikį.

4.6Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Duomenų apie desloratadino ir pseudoefedrino derinio vartojimą nėščioms moterims nėra arba jų yra nedaug (mažiau kaip 300 nėštumo baigčių). Tyrimai su gyvūnais tiesioginio ar netiesioginio žalingo toksinio poveikio reprodukcijai nerodo (žr. 5.3 skyrių), Laikantis atsargumo nėštumo metu Aerinaze geriau nevartoti.

Žindymas

Desloratadinas ir pseudoefedrino sulfatas buvo nustatyti jais gydytų moterų žindomų naujagimių ar kūdikių organizme. Informacijos apie desloratadino ir pseudoefedrino sulfato poveikį naujagimiams ar kūdikiams nepakanka. Pastebėta, kad pseudoefedrino sulfato vartojančioms žindyvėms sumažėja pieno kiekis. Žindymo metu Aerinaze vartoti negalima

Vaisingumas

Duomenų apie poveikį vyrų ir moterų vaisingumui nėra.

4.7Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Aerinaze gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Pacientams reikia pasakyti, kad daugumai žmonių mieguistumas nepasireiškė. Nepaisant to, atsakas į visus vaistinius preparatus yra individualus, todėl rekomenduojama patarti pacientams, kad neužsiimtų psichinio aktyvumo reikalaujančia veikla, tokia kaip vairavimas ar mechanizmų valdymas, kol nenusistatys savo atsako į šį vaistinį preparatą.

4.8Nepageidaujamas poveikis

Saugumo duomenų santrauka

Klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 414 suaugusiųjų, metu dažniausiai pasireiškusios nepageidaujamos reakcijos buvo nemiga (8,9 %), burnos sausmė (7,2 %) ir galvos skausmas (3,1 %).

Nepageidaujamų reakcijų sąrašas lentelėje

Nepageidaujamos reakcijos, tyrėjų nuomone, turėjusios priežastinį ryšį su Aerinaze, toliau yra išvardintos pagal organų sistemų klases. Dažnio apibūdinimai: labai dažni (≥ 1/10), dažni (nuo

≥ 1/100 iki < 1/10), nedažni (nuo ≥ 1/1 000 iki < 1/100), reti (nuo ≥ 1/10 000 iki < 1/1000), labai reti < 1/10 000) ir dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis).

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos yra pateikiamos mažėjančio sunkumo tvarka.

Organų sistemų klasė

Dažnis

Nepageidaujamos reakcijos į Aerinaze

Metabolizmo ir mitybos

Dažni

Apetito sumažėjimas

sutrikimai

Nedažni

Troškulys, gliukozurija, hiperglikemija

 

 

 

 

Psichikos sutrikimai

Dažni

Nemiga, mieguistumas, miego sutrikimas,

 

 

nervingumas

 

Nedažni

Sujaudinimas, nerimas, dirglumas

 

 

 

Nervų sistemos sutrikimai

Dažni

Svaigulys, psichomotorinis hiperaktyvumas

 

Nedažni

Hiperkinezija, sumišimo būklė

 

 

 

Akių sutrikimai

Nedažni

Neryškus matymas, akių sausmė

 

 

 

Širdies sutrikimai

Dažni

Tachikardija

 

Nedažni

Palpitacijos, supraventrikulinės ekstrasistolės

 

 

 

Kvėpavimo sistemos, krūtinės

Dažni

Faringitas

ląstos ir tarpuplaučio

 

 

sutrikimai

Nedažni

Rinitas, sinusitas, kraujavimas iš nosies,

 

 

diskomfortas nosyje, nosies varvėjimas, gerklės

 

 

sausmė, hiposmija

 

 

 

Virškinimo trakto sutrikimai

Dažni

Vidurių užkietėjimas

 

Nedažni

Nevirškinimas, pykinimas, pilvo skausmas,

 

 

gastroenteritas, nenormalios išmatos

 

 

 

Odos ir poodinio audinio

Nedažni

Niežulys

sutrikimai

 

 

 

 

 

Inkstų ir šlapimo takų

Nedažni

Dizurija, šlapinimosi sutrikimas

sutrikimai

 

 

 

 

 

Bendrieji sutrikimai ir

Dažni

Galvos skausmas, nuovargis, burnos sausmė

vartojimo vietos pažeidimai

Nedažni

Drebulys, paraudimas, karščio pylimas

 

 

 

 

Tyrimai

Nedažni

Padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas

 

 

 

Toliau išvardytos kitos nepageidaujamos reakcijos į desloratadiną, pastebėtos po rinkodaros teisės suteikimo.

Organų sistemų klasė

Dažnis

Nepageidaujamos reakcijos

Imuninės sistemos sutrikimai

Labai reti

Padidėjęs jautrumas (toks kaip

 

 

anafilaksija, angioedema, dusulys,

 

 

niežulys, išbėrimas ir dilgėlinė)

 

 

 

Psichikos sutrikimai

Labai reti

Haliucinacijos

 

Dažnis nežinomas

Nenormalus elgesys, agresyvumas

Nervų sistemos sutrikimai

Labai reti

Traukuliai

 

 

 

Širdies sutrikimai

Dažnis nežinomas

Pailgėjęs QT intervalas

 

 

 

Virškinimo trakto sutrikimai

Labai reti

Vėmimas, viduriavimas

 

 

 

Kepenų, tulžies pūslės ir latakų

Labai reti

Hepatitas

sutrikimai

 

 

 

 

 

Skeleto, raumenų ir jungiamojo

Labai reti

Raumenų skausmas

audinio sutrikimai

 

 

 

 

 

Tyrimai

Labai reti

Padidėjęs bilirubino kiekis kraujyje

 

 

 

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema.

4.9Perdozavimas

Simptomai

Perdozavimo simptomai daugiausia susiję su simpatomimetiniu poveikiu. Simptomai gali varijuoti nuo CNS slopinimo (sedacija, apnėja, budrumo susilpnėjimas, cianozė, koma, ūminis širdies ir kraujagyslių funkcijos nepakankamumas) iki CNS sužadinimo (nemiga, haliucinacijos, drebulys, traukuliai) ir gali būti mirtini. Gali atsirasti ir kitų simptomų: galvos skausmas, nerimas, sunkumas nusišlapinti, raumenų silpnumas ar įtampa, euforija, susijaudinimas, kvėpavimo nepakankamumas, širdies aritmijos, tachikardija, palpitacija, troškulys, prakaitavimas, pykinimas, vėmimas, skausmas širdies plote, galvos svaigimas, spengimas ausyse, ataksija, miglotas matymas, hipertenzija ar hipotenzija. Ypač didelė CNS sužadinimo tikimybė vaikams, pasireiškianti atropinui būdingais simptomais (burnos sausme, fiksuotais išsiplėtusiais vyzdžiais, paraudimu, hipertermija, virškinimo trakto sutrikimo simptomais). Kai kuriems pacientams gali pasireikšti toksinė psichozė su kliedesiais ir haliucinacijomis.

Gydymas

Perdozavimo atveju reikia nedelsiant pradėti simptominį ir palaikomąjį gydymą ir tęsti kiek reikia. Galima bandyti adsorbuoti skrandyje likusią medžiagą skiriant vartoti aktyvintosios anglies vandeninės suspensijos. Galima išplauti skrandį, ypač vaikams, fiziologiniu natrio chlorido tirpalu. Suaugusiesiems galima plauti vandentiekio vandeniu. Prieš įpilant naują porciją vandens ar fiziologinio tirpalo, reikia ištraukti kiek galima daugiau skrandžio turinio. Desloratadinas hemodializės metu nepašalinamas ir nežinoma, ar jį galima pašalinti atliekant peritoninę dializę. Suteikus pirmąją pagalbą, medicinos personalas turi ir toliau stebėti pacientą.

Pseudoefedrino sulfato perdozavimo gydymas – simptominis ir palaikomasis. Negalima vartoti stimuliatorių (analeptikų). Hipertenziją galima reguliuoti adrenoceptorių blokatoriais, tachikardiją –

beta adrenoceptorių blokatoriais. Traukulių priepuolius galima suvaldyti trumpo veikimo barbitūratais, diazepamu ar paraldehidu. Hiperpireksijos atveju, ypač vaikų, gali prireikti įtrinti šaltame vandenyje pamirkyta kempine ar užkloti hipotermine antklode. Apnėjos atveju taikomas dirbtinis kvėpavimas.

5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – į nosį vartojami preparatai, sisteminio poveikio nosies gleivinės paburkimą mažinantys vaistiniai preparatai ATC kodas – R01BA52.

Veikimo mechanizmas

Desloratadinas yra sedacijos nesukeliantis, ilgai veikiantis histamino antagonistas, selektyviai blokuojantis periferinius H1 receptorius. Išgertas desloratadinas selektyviai blokuoja periferinius H1 histamino receptorius, nes ši medžiaga nepatenka į centrinę nervų sistemą.

Tyrimų in vitro metu buvo nustatyta, kad desloratadinas turi antialerginių savybių. Tai uždegimą sukeliančių citokinų, pavyzdžiui, IL-4, IL-6, IL-8 ir IL-13, išsiskyrimo iš žmogaus kamieninių ląstelių ar bazofilų slopinimas bei endotelio ląstelių P molekulių adhezijos slopinimas.

Desloratadinas negreitai prasiskverbia į centrinę nervų sistemą. Atlikti vienkartinės dozės tyrimai, kuriuose dalyvavo suaugusieji, parodė, kad 5 mg desloratadino neveikė įprastinių lakūnų veiksmingumo rodiklių, įskaitant subjektyvaus mieguistumo padidėjimą ar skraidymui būtinų užduočių atlikimo pablogėjimą. Klinikinių kontroliuojamųjų tyrimų duomenimis, vartojant rekomenduojamą 5 mg paros dozę, lyginant su placebu, nebuvo daugiau mieguistumo atvejų. Klinikinių tyrimų metu vartojant vienkartinę 7,5 mg desloratadino paros dozę, psichomotorinių veiksmų atlikimas nesutriko.

Pseudoefedrino sulfatas (d-izoefedrino sulfatas) yra simpatomimetinis preparatas, labiau sužadinantis alfa nei beta adrenoreceptorius. Dėl kraujagysles sutraukiančio poveikio, išgertas pseudoefedrino sulfatas mažina nosies gleivinės paburkimą. Netiesioginis simpatomimetinis šio vaistinio preparato poveikis pasireiškia pirmiausia dėl adrenerginių mediatorių išsiskyrimo į poganglijines nervines sinapses.

Išgėrus rekomenduojamą pseudoefedrino sulfato dozę, gali pasireikšti kitas simpatomimetinis poveikis, pavyzdžiui, kraujospūdžio padidėjimas, tachikardija, centrinės nervų sistemos sujaudinimas.

Farmakodinaminis poveikis

Aerinaze tablečių farmakodinaminis poveikis yra tiesiogiai susijęs su jų sudėtyje esančiomis veikliosiomis medžiagomis.

Klinikinis veiksmingumas ir saugumas

Gydymo Aerinaze tabletėmis klinikinis veiksmingumas ir saugumas buvo vertinamas dviem klinikiniais 2 savaites trukusiais daugiacentriais atsitiktinių imčių lygiagrečiųjų grupių tyrimais, kuriuose dalyvavo 1248 12–78 metų pacientai, sergantys sezoniniu alerginiu rinitu, iš kurių

414 vartojo Aerinaze tabletes. Abiejų tyrimų duomenimis, 2 savaičių gydymo laikotarpiu Aerinaze tablečių antihistamininis poveikis vertinant visus simptomus, išskyrus nosies gleivinės paburkimą, buvo žymiai stipresnis nei vieno pseudoefedrino sulfato. Be to, vertinant nosies užgulimą ir nosies gleivinės paburkimą, 2 savaičių gydymo laikotarpiu Aerinaze tabletės daug veiksmingiau mažino nosies gleivinės paburkimą nei vien desloratadinas.

Reikšmingų Aerinaze tablečių veiksmingumo skirtumų tarp pogrupių (pagal lytį, amžių, rasę) nenustatyta.

5.2Farmakokinetinės savybės

Desloratadinas ir pseudoefedrino sulfatas

Absorbcija

Vienkartinės Aerinaze dozės farmakokinetikos tyrimo duomenimis, per 30 minučių po pavartojimo galima nustatyti desloratadino koncentraciją plazmoje. Vidutinis laikas, per kurį atsiranda didžiausia desloratadino koncentracija plazmoje (Tmax), yra maždaug 4–5 valandos po vaistinio preparato pavartojimo, o didžiausios koncentracijos plazmoje vidurkis (Cmax) ir plotas po koncentracijos laiko atžvilgiu kreive (AUC) – atitinkamai maždaug 1,09 ng/ml ir 31,6 ng•val./ml. Pseudoefedrino sulfato vidutinis Tmax yra 6–7 valandos po vaistinio preparato pavartojimo, o didžiausių koncentracijų plazmoje vidurkiai (Cmax ir AUC) – atitinkamai maždaug 263 ng/ml ir 4,588 ng•val./ml. Maistas desloratadino ir pseudoefedrino sulfato biologiniam įsisavinimui (Cmax ir AUC) įtakos neturi. Desloratadino pusinės eliminacijos periodas yra 27,4 valandos. Pseudoefedrino sulfato pusinės eliminacijos periodas yra 7,9 valandos.

Sveikų savanorių, 14 dienų gėrusių Aerinaze, desloratadino, 3-hidroksidesloratadino ir pseudoefedrino sulfato pusiausvyrinė koncentracija buvo pasiekta 10-tą gydymo parą. Desloratadino pusiausvyrinės vidutinės didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax ir AUC(0-12 val).) yra atitinkamai maždaug 1,7 ng/ml ir 16 ng•val./ml. Pseudoefedrino pusiausvyrinės vidutinės didžiausios koncentracijos plazmoje (Cmax ir AUC (0-12 val.)) yra atitinkamai maždaug 459 ng/ml ir

4,658 ng•val./ml.

Desloratadinas

Absorbcija

Kelių farmakokinetikos ir klinikinių tyrimų duomenimis, 6 % asmenų plazmoje atsirado didžiausia desloratadino koncentracija. Didesnė dalis asmenų, kurių organizme ši veiklioji medžiaga metabolizuojama silpnai, yra tarp juodaodžių nei baltųjų suaugusiųjų (18 %, palyginti su 2 %), tačiau šių asmenų saugumo duomenys nesiskyrė nuo bendrosios populiacijos. Kartotinių dozių farmakokinetikos tyrimo, kurio metu sveiki suaugę asmenys vartojo tabletes, duomenimis, keturių asmenų organizme desloratadinas buvo metabolizuojamas silpnai. Šių asmenų plazmoje didžiausia koncentracija Cmax buvo maždaug 3 kartus didesnė maždaug 7 valandas, o galutinės fazės pusinis gyvavimo laikas buvo maždaug 89 valandos.

Pasiskirstymas

Vidutinis desloratadino kiekis (83 % - 87 %) susijungia su plazmos baltymais.

Pseudoefedrino sulfatas

Absorbcija

Vaistinio preparato sudėtyje esančių medžiagų tarpusavio sąveikos tyrimo metu nustatyta, kad pseudoefedrino sulfato poveikis (Cmax ir AUC), pavartojus tik pseudoefedrino sulfato, yra bioekvivalentiškas pseudoefedrino sulfato poveikiui, pavartojus Aerinaze tablečių. Aerinaze sudėtis pseudoefedrino sulfato absorbcijos neveikia.

Pasiskirstymas

Manoma, kad pseudoefedrino sulfatas prasiskverbia pro placentą ir hematoencefalinį barjerą.

Veiklioji medžiaga išsiskiria į žindančios motinos pieną.

Eliminacija

Pusinis eliminacijos periodas žmogaus organizme, kai apytikris šlapimo pH = 6, svyruoja nuo 5 iki 8 valandų. Veiklioji medžiaga ir jos metabolitai šalinami su šlapimu, 55–75 % suvartotos dozės pašalinama nepakitusiu pavidalu. Kai šlapimo terpė rūgšti (pH = 5), ekskrecija pagreitėja, o veikimo laikas sutrumpėja. Šlapimo šarmėjimo atveju būna dalinė rezorbcija.

5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Aerinaze ikiklinikinių tyrimų neatlikta. Tačiau, įvertinus įprastinių ikiklinikinių desloratadino farmakologinio saugumo tyrimų duomenis, buvo nustatyta, kad kartotinės vaistinio preparato dozės žmogui neturi specifinio toksinio, genotoksinio, kancerogeninio poveikio, toksinio poveikio reprodukcijai ir vystymuisi.

Desloratadino ir loratadino tyrimai kancerogeninio poveikio neparodė.

Tyrimų metu vartojamos vienkartinės ir kartotinės sudėtinio loratadino ir pseudoefedrino sulfato preparato dozės sukėlė silpną toksinį poveikį. Sudėtinio preparato sukeliamas toksinis poveikis buvo ne stipresnis nei vartojant veikliąsias medžiagas po vieną, o nustatytas poveikis dažniausiai buvo susijęs su pseudoefedrino sulfatu.

Toksinio poveikio reprodukcijai tyrimų metu, duodant gerti žiurkėms iki 150 mg/kg per parą, o triušiams - iki 120 mg/kg per parą loratadino kartu su pseudoefedrino sulfatu, teratogeninio poveikio nepastebėta.

6.FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Mėlynas, greito atpalaidavimo sluoksnis kukurūzų krakmolas

mikrokristalinė celiuliozė dinatrio edetatas

citrinų rūgštis stearino rūgštis

dažai (Indigokarmino aliuminio kraplakas E 132).

Baltas, pailginto atpalaidavimo sluoksnis hipromeliozė 2208

mikrokristalinė celiuliozė povidonas K30

silicio dioksidas magnio stearatas

6.2Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3Tinkamumo laikas

2 metai

6.4Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 °C temperatūroje. Lizdines plokšteles laikyti išorinėje kartono dėžutėje, kad preparatas būtų apsaugotas nuo šviesos.

6.5Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Tiekiamos Aerinaze lizdinės plokštelės, pagamintos iš sluoksniuotos lizdinių plokštelių plėvelės, padengtos folija.

Lizdinės plokštelės pagamintos iš skaidraus polichlortrifluoretileno/polivinilchlorido (PCTFE/PVC) plėvelės ir uždengtos aliuminio folija, kuri padengta užlydytu vinilo sluoksniu. Pakuotėje yra 2, 4, 7, 10, 14 ar 20 tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų atliekoms tvarkyti nėra.

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.

7.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Merck Sharp & Dohme Ltd

Hertford Road, Hoddesdon

Hertfordshire EN11 9BU

Jungtinė Karalystė

8.RINKODAROS TEISĖS NUMERIAI

EU/1/07/399/001

EU/1/07/399/002

EU/1/07/399/003

EU/1/07/399/004

EU/1/07/399/005

EU/1/07/399/006

9.RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

Rinkodaros teisė pirmą kartą suteikta 2007 m. liepos mėn. 30 d.

Rinkodaros teisė paskutinį kartą atnaujinta: 2012 m. liepos mėn. 30 d.

10.TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Išsami informacija apie šį vaistinį preparatą pateikiama Europos vaistų agentūros tinklalapyje http://www.ema.europa.eu.

Pastabos

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Žinynas
  • Get it on Google Play
  • Apie
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    nurodyti receptiniai vaistai