Lithuanian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Controloc Control (pantoprazole) – Preparato charakteristikų santrauka - A02BC02

Updated on site: 06-Oct-2017

Vaisto pavadinimasControloc Control
ATC kodasA02BC02
Sudėtispantoprazole
GamintojasTakeda GmbH

1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

CONTROLOC Control 20 mg skrandyje neirios tabletės

2.KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Kiekvienoje skrandyje neirioje tabletėje yra 20mg pantoprazolo (natrio seskvihidrato pavidalu).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3.FARMACINĖ FORMA

Skrandyje neiri tabletė.

Tabletė yra geltona, ovali, abipus išgaubta, plėvele dengta, vienoje pusėje rudu rašalu įspausta „P20”.

4.KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1Terapinės indikacijos

CONTROLOC Control vartojamas trumpalaikiam suaugusių žmonių refliukso simptomų (pvz., rėmens, rūgšties regurgitacijos) gydymui.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Rekomenduojama pantoprazolo paros dozė yra 20mg (viena tabletė).

Kad simptomai palengvėtų, tablečių gali reikėti gerti 2-3 dienas iš eilės. Kai simptomai visiškai išnyksta, gydymas turi būti nutraukiamas.

Nepasitarus su gydytoju, gydymas negali trukti ilgiau kaip 4savaites.

Pacientui būtina nurodyti, kad jei per 2nepertraukiamo gydymo savaites simptomai nepalengvėja, ligonis privalo kreiptis į gydytoją.

Ypatingos pacientų grupės

Senyviems pacientams bei ligoniams, kurių inkstų ar kepenų funkcija yra sutrikusi, dozės koreguoti nereikia.

Vaikų populiacija

CONTROLOC Control nerekomenduojama vartoti vaikams ir jaunesniems kaip 18 metų paaugliams, nes duomenų apie saugumą ir veiksmingumą nepakanka.

Vartojimo metodas

CONTROLOC Control 20 mg skrandyje neirių tablečių negalima kramtyti arba smulkinti,jas reikia nuryti sveikas užgeriant skysčiu prieš valgį.

4.3Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

Nerekomenduojama pantoprazolo vartoti kartu su ŽIV proteazės inhibitoriais, kurių absorbcija priklauso nuo rūgštinio pH skrandyje (pvz., su atazanaviru, nelfinaviru),nes reikšmingai sumažėja tokių vaistinių preparatų biologinis prieinamumas (žr. 4.5 skyrių).

4.4Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Pacientui turi būti paaiškinta, kad toliau išvardytais atvejais jis privalo kreiptis į gydytoją.

Netikėtai mažėja kūno svoris, yra anemija, kraujavimas iš virškinimo trakto, disfagija, nuolatinis vėmimas ar vėmimas krauju. Tokie simptomai gali palengvėti, todėl sunki liga gali būti diagnozuojama vėliau. Tokiu atveju būtina paneigti vėžinio susirgimo diagnozę.

Yra buvusi skrandžio opa arba operuotas virškinimo traktas.

4 savaites ar ilgiau nuolat vartojama nevirškinimo ar rėmens simptomus lengvinančių vaistinių preparatų.

Yra gelta, kepenų funkcijos sutrikimas arba kepenų liga.

Yra bet kokia kita sunki liga, bloginanti bendrąją savijautą.

Pacientas vyresnis kaip 55metų ir atsirado naujų simptomų arba buvę simptomaineseniai pasikeitė.

Jai ligoniui ilgaikartojasi nevirškinimo ar rėmens simptomai, pacientas turi reguliariai lankytis pas gydytoją. Ypač svarbu, kad į gydytoją ar vaistininką kreiptųsi vyresni kaip 55metų pacientai, kasdien vartojantys bet kokių nereceptinių vaistinių preparatų nuo rėmens ar nevirškinimo.

Tuo pat metu pacientai negali vartoti kitokio protonų siurblio inhibitoriaus arba H2 receptorių antagonisto.

Jei bus atliekamas endoskopinis tyrimas ar nustatomas šlapalo kiekis iškvepiame ore, pacientas prieš šio vaistinio preparato vartojimą privalo pasitarti su gydytoju.

Pacientui reikia paaiškinti, kad vartojant šių tablečių, simptomai neišnyksta nedelsiant.

Simptomai gali pradėti lengvėti po maždaug vienos gydymo pantoprazolu dienos, tačiau kad rėmuo išnyktų visiškai, vaistinio preparato gali tekti vartoti 7dienas. Pantoprazolo pacientai negali vartoti profilaktikai.

Bakterijų sukeltos virškinimo trakto infekcinės ligos

Dėl bet kokių priežasčių, įskaitant protonų siurblio inhibitorių poveikį, sumažėjus skrandžio sulčių rūgštingumui, padaugėja bakterijų, kurių paprastai būna virškinimo trakte. Gydymas rūgšties kiekį skrandyje mažinančiais vaistiniais preparatais gali šiek tiek padidinti virškinimo trakto infekcijos, pvz., salmoneliozės, kampilobakteriozės ar Clostridium difficile, riziką.

Poūmė odos raudonoji vilkligė (PORV)

Protonų siurblio inhibitoriai siejami su labai retais PORV atvejais. Atsiradus pažeidimams, ypač saulės apšviestose odos vietose, ir kartu pasireiškus artralgijai, pacientas turi nedelsdamas kreiptis medicininės pagalbos, o sveikatos priežiūros specialistai turi apsvarstyti galimybę nutraukti gydymą CONTROLOC Control. Jeigu po ankstesnio gydymo protonų siurblio inhibitoriumi pacientui išsivystė PORV, PORV pavojus vartojant kitus protonų siurblio inhibitorius gali būti didesnis.

Poveikis laboratorinių tyrimų rezultatams

Dėl padidėjusios chromogranino A (CgA) koncentracijos gali būti sunkiau atlikti neuroendokrininių navikų tyrimus. Siekiant išvengti tokio poveikio, gydymą CONTROLOC Control reikia nutraukti likus ne mažiau kaip 5 dienoms iki CgA tyrimų (žr. 5.1 skyrių). Jeigu po pirminio tyrimo CgA ir gastrino

koncentracija nesumažėjo iki standartinės koncentracijos intervalo, tyrimus reikia pakartoti praėjus 14 dienų po gydymo protonų siurblio inhibitoriais nutraukimo.

Šis vaistinis preparatas skirtas vartoti tik trumpai (ne ilgiau kaip 4savaites) (žr. 4.2 skyrių). Reikia įspėti pacientus dėl papildomos ilgalaikio vaistinių preparatų vartojimo rizikos, taip pat reikia pabrėžti recepto gavimo ir reguliaraus būklės stebėjimo poreikį.

Toliau paminėta papildoma rizika laikoma svarbia, jeigu vaistinio preparato vartojama ilgai:

Poveikis vitamino B12 absorbcijai:

Pantoprazolas, kaip visi rūgšties susidarymą blokuojantieji vaistiniai preparatai, gali sumažinti

vitamino B12 (cianokobalamino) absorbciją dėl hipochlorhidrijos arba achlorhidrijos. Į tai reikia atsižvelgti pacientams, kurių organizme sumažėjusios vitamino B12 atsargos arba kuriems yra šio vitamino sumažėjusios absorbcijos rizikos veiksnių, jei taikomas ilgalaikis gydymasarba atsiranda atitinkamų klinikinių simptomų.

Kaulų lūžiai:

Protonų siurblio inhibitoriai, ypač vartojami didelėmis dozėmis ir ilgą laiką (>1metus), gali šiek tiek padidinti šlaunikaulio, riešo arba stuburo lūžių riziką, ypač senyviems žmonėms ar esant kitų žinomų rizikos veiksnių. Stebėjimo tyrimai rodo, kad protonų siurblio inhibitoriai bendrąją lūžių riziką gali padidinti 10-40 %. Iš dalies šį padidėjimą gali sukelti ir kiti rizikos veiksniai. Pacientai, kuriemsyra osteoporozės rizika, turi būti prižiūrimi pagal galiojančias klinikines gaires irjie turivartoti tinkamą kiekį vitamino D bei kalcio.

Hipomagnezemija:

Gauta pranešimų apie sunkią hipomagnezemiją pacientams, ne trumpiau kaip tris mėnesius, bet

dažniausiai –

metus,

gydytiems

PSI tokiais,( kaip pantoprazolas). Hipomagnezemija gali pasireikšti

sunkiais požymiais, tokiais kaip

nuovargis, tetanija,delyras, konvulsijos, svaigulys ir skilvelinė aritmija,

tačiau gali

požymių

nesukelti

ir likti nepastebėta. Daugumai pacientų, kuriems hipomagnezemija

pasireiškė, jipagerėjo pavartojus magnio preparatų ir nutraukus PSI vartojimą.

Pacientams, kurie (tikėtina) bus gydomi ilgai arba kurie PSI vartos su digoksinu arba vaistiniais preparatais, galinčiais sukelti hipomagnezemiją (pvz., diuretikais), sveikatos priežiūros specialistai turi apgalvoti magnio kiekio matavimą prieš pradedant gydymą PSI ir periodiškai gydymo metu.

4.5Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

CONTROLOC Control gali mažinti veikliųjų medžiagų, kurių biologinis prieinamumas priklauso nuo skrandžio sulčių pH (pvz., ketokonazolo), absorbciją.

ŽIV proteazės inhibitoriai

Pantoprazolo negalima vartoti kartu su ŽIV proteazės inhibitoriais, kurių absorbcija priklauso nuo rūgštinio pH skrandyje (pvz., su atazanaviru, nelfinaviru), nesreikšmingai sumažėja tokių vaistinių preparatų biologinis prieinamumas (žr. 4.3 skyrių).

Nors klinikinių farmakokinetikos tyrimų metu pantoprazolo sąveikos su fenprokumonu ir varfarinu nepastebėta, po vaistinio preparato patekimo į rinką pastebėti kelipavieniai tarptautinio normalizuoto santykio (TNS) pokyčių atvejai, kai minėtų vaistinių preparatų buvo vartojama kartu. Vadinasi, kumarino grupės antikoaguliantais (pvz., fenprokumonu ar varfarinu) gydomiems pacientams protrombino laiką arba TNS rekomenduojama matuoti pradėjus ir baigus gydyti pantoprazolu bei nereguliaraus jo vartojimo metu.

Gauta pranešimų, kad skiriant didelę metotreksato dozę (pvz., 300mg) kartu su protonų siurblio inhibitoriais, kai kuriems pacientams padidėja metotreksato kiekis. Dėl to, situacijose, kur vartojama

didelė metotreksato dozė, pvz., esant vėžiui arba žvynelinei, gali būti reikalingas laikino pantoprazolo vartojimo nutraukimo apsvarstymas.

Pantoprazolą metabolizuoja citochromo P 450 fermentų sistema kepenyse. Sąveikos su karbamazepinu, kofeinu, diazepamu, diklofenaku, digoksinu, etanoliu, glibenklamidu, metoprololiu, naproksenu, nifedipinu, fenitoinu, piroksikamu, teofilinu ir geriamaisiais kontraceptikais, kuriuose yra levonorgestrelio ir etinilestradiolio, tyrimų metukliniškai reikšmingos sąveikos nepastebėta. Vis dėlto pantoprazolo sąveikos su kitokiomis medžiagomis, kurias metabolizuoja ta pati fermentų sistema, atmesti negalima.

Sąveikos su kartu vartojamais antacidiniais vaistiniais preparatais nepasireiškia.

4.6Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Reikiamų duomenų apie pantoprazolo vartojimą nėštumo metu nėra. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai. Ikiklinikinių tyrimų metu duomenų apie vislumo sumažėjimą ar teratogeninį poveikį negauta (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas. Pantoprazolo nėštumo laikotarpiu vartoti negalima.

Žindymas

Pantoprazolas / metabolitai buvo nustatyti motinos piene. Pantoprazolo poveikis naujagimiams/ kūdikiams nežinomas. CONTROLOC Control negalima vartoti žindymo metu.

Vaisingumas

Tyrimai su gyvūnais neparodė vaisingumo sutrikimo skiriant pantoprazolą (žr. 5.3 skyrių).

4.7Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

CONTROLOC Control gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Vis dėlto gali atsirasti tokių nepageidaujamų reakcijų kaip galvos svaigimas ar regos sutrikimas (žr.

4.8skyrių). Tokiu atveju vairuoti ir valdyti mechanizmus negalima.

4.8Nepageidaujamas poveikis

Saugumo duomenų santrauka

Tikėtina, kad nepageidaujamų reakcijų gali pasireikšti maždaug 5% pacientų.Nepageidaujamos reakcijos, apie kurias dažniausiai pranešta, yra viduriavimas ir galvos skausmas (kiekviena iš šių reakcijų atsiranda maždaug 1% ligonių). Gauta duomenų apie toliau išvardytą nepageidaujamą pantoprazolo poveikį.

Nepageidaujamų reakcijų sąrašas lentelėje

Buvo pranešta apie toliau išvardytas nepageidaujamas pantoprazolo reakcijas.

Toliau esančioje lentelėje išvardytos nepageidaujamos reakcijos pagal MedDRA dažnumo klasifikaciją suskirstytos į labai dažnas (≥1/10), dažnas (nuo ≥1/100iki <1/10), nedažnas (nuo ≥1/1000 iki ≤1/100), retas (nuo ≥1/10 000 iki ≤1/1 000), labai retas (≤1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti apskaičiuotas pagal turimus duomenis).

Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos pateikiamos mažėjančiosunkumo tvarka.

1 lentelė.

Klinikinių

tyrimų metu bei po pantoprazolo pasirodymo rinkoje pastebėtos

 

nepageidaujamos reakcijos

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Dažnumas

Dažnas

 

Nedažnas

Retas

Labai retas

Dažnis

Organų

 

 

 

 

 

nežinomas

sistemų klasė

 

 

 

 

 

 

Kraujo ir

 

 

 

Agranulocitozė

Trombocitopenija,

 

limfinės sistemos

 

 

 

 

leukopenija,

 

sutrikimai

 

 

 

 

pancitopenija

 

Imuninės

 

 

 

Padidėjęs

 

 

sistemos

 

 

 

jautrumas

 

 

sutrikimai

 

 

 

(įskaitant

 

 

 

 

 

 

anafilaksinę

 

 

 

 

 

 

reakciją ir

 

 

 

 

 

 

anafilaksinį šoką)

 

 

Metabolizmo ir

 

 

 

Hiperlipidemija,

 

Hiponatremija,

mitybos

 

 

 

riebalų

 

hipomagnezemija

sutrikimai

 

 

 

(trigliceridų,

 

 

 

 

 

 

cholesterolio)

 

 

 

 

 

 

kiekio padidėjimas,

 

 

 

 

 

 

kūno svorio

 

 

 

 

 

 

pokytis

 

 

Psichikos

 

 

Miego sutrikimai.

Depresija (bei bet

Dezorientacija

Haliucinacijos,

sutrikimai

 

 

 

koks jos

(bei bet koks jos

konfūzija (ypač

 

 

 

 

pasunkėjimas)

pasunkėjimas)

polinkį į ją

 

 

 

 

 

 

turintiems

 

 

 

 

 

 

pacientams) bei

 

 

 

 

 

 

jau esančių šių

 

 

 

 

 

 

simptomų

 

 

 

 

 

 

pasunkėjimas

Nervų sistemos

 

 

Galvos skausmas,

Skonio sutrikimai

 

 

sutrikimai

 

 

galvos svaigimas.

 

 

 

Akių sutrikimai

 

 

 

Regos sutrikimas,

 

 

 

 

 

 

matomo vaizdo

 

 

 

 

 

 

neaiškumas.

 

 

Virškinimo

Skrandžio

 

Viduriavimas,

 

 

 

trakto sutrikimai

dugno liaukų

 

vėmimas,

 

 

 

 

polipai

 

pykinimas, pilvo

 

 

 

 

(gėrybiniai)

 

tempimas ir

 

 

 

 

 

 

pūtimas, vidurių

 

 

 

 

 

 

užkietėjimas,

 

 

 

 

 

 

burnos džiūvimas,

 

 

 

 

 

 

pilvo skausmas ir

 

 

 

 

 

 

diskomfortas.

 

 

 

Kepenų, tulžies

 

 

Kepenų fermentų

Bilirubino

 

Kepenų ląstelių

pūslės ir latakų

 

 

(transaminazių, γ-

koncentracijos

 

pažeidimas, gelta,

sutrikimai

 

 

GT) aktyvumo

padidėjimas

 

kepenų ląstelių

 

 

 

padidėjimas

 

 

funkcijos

 

 

 

 

 

 

nepakankamumas

Dažnumas

Dažnas

Nedažnas

Retas

Labai retas

Dažnis

Organų

 

 

 

 

nežinomas

sistemų klasė

 

 

 

 

 

Odos ir poodinio

 

Išbėrimas,

Dilgėlinė,

 

Stivenso ir

audinio

 

egzantema,

angioneurozinė

 

Džonsono

sutrikimai

 

erupcija, niežulys.

edema

 

sindromas, Lajelio

 

 

 

 

 

sindromas,

 

 

 

 

 

daugiaformė

 

 

 

 

 

eritema, jautrumas

 

 

 

 

 

šviesai.

 

 

 

 

 

Poūmė odos

 

 

 

 

 

raudonoji vilkligė

 

 

 

 

 

(žr. 4.4 skyrių)

Skeleto,

 

Riešo,

Artralgija,

 

 

raumenų ir

 

šlaunikaulio ir

mialgija.

 

 

jungiamojo

 

stuburo lūžiai

 

 

 

audinio

 

 

 

 

 

sutrikimai

 

 

 

 

 

Inkstų ir šlapimo

 

 

 

 

Intersticinis

takų sutrikimai

 

 

 

 

nefritas

Lytinės sistemos

 

 

Ginekomastija

 

 

ir krūties

 

 

 

 

 

sutrikimai

 

 

 

 

 

Bendrieji

 

Astenija,

Kūno

 

 

sutrikimai ir

 

nuovargis, bloga

temperatūros

 

 

vartojimo vietos

 

savijauta.

padidėjimas,

 

 

pažeidimai

 

 

periferinė edema.

 

 

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema.

4.9Perdozavimas

Į veną per 2 min. suleista ne didesnė kaip 240mg dozė toleruota gerai.

Didelė dalis pantoprazolo jungiasi prie baltymų, todėl dialize daug preparato nepašalinama.

Jei perdozuojama ir atsiranda klinikinių intoksikacijos požymių, skiriamas simptominis ir palaikomasis gydymas. Specifinių gydymo rekomendacijų nėra.

5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistiniai preparatai nuo su rūgštimi susijusių sutrikimų, protonų siurblio inhibitoriai, ATC kodas – A02BC02.

Veikimo būdas

Pantoprazolas yra pakeistas benzimidazolas, kuris, specifiškai blokuodamas parietalinių skrandžio gleivinės ląstelių protonų siurblį, slopina vandenilio chlorido rūgšties sekreciją skrandyje.

Rūgščioje parietalinių ląstelių terpėje pantoprazolas virsta aktyvia forma cikliniu sulfenamidu, kuris slopina fermentą H+, K+-ATF-azę, t. y. galutinę vandenilio chlorido rūgšties gamybos skrandyje stadiją. Slopinimas priklauso nuo dozės dydžio, poveikis pasireiškia bazinei ir stimuliacijos sukeltai rūgšties sekrecijai. Daugumai pacientų rėmuo ir rūgšties refliukso simptomai išnyksta per savaitę. Pantoprazolas mažina rūgštingumą skrandyje, todėl proporcingai rūgštingumo sumažėjimui padaugėja gastrino. Gastrino kiekio padidėjimas yra laikinas. Kadangi pantoprazolas jungiasi prie fermento, esančio distaliau nuo receptoriaus, vandenilio chlorido rūgšties sekreciją jis slopina nepriklausomai nuo kitų medžiagų (acetilcholino, histamino, gastrino) sukeliamo stimuliavimo. Išgerto ar į veną injekuoto pantoprazolo poveikis nesiskiria.

Vartojant pantoprazolo, padidėja gastrino kiekis nevalgius. Trumpalaikio gydymo metu didžiausia normos ribos dažniausiai neviršijama. Ilgalaikio gydymo metu gastrino kiekis dažniausiai padvigubėja, tačiau labai daug padidėja tik pavieniais atvejais. Dėl tokio poveikio ilgalaikio gydymo metu nedažnais atvejais skrandyje šiek tiek arba vidutiniškai padaugėja specifinių endokrininių (ECL) ląstelių (pokytis panašus į adenomatozinę hiperplaziją). Vis dėlto iki šiol atliktų tyrimų metu karcinoidų pirmtakų (atipinės hiperplazijos) ar skrandžio karcinoidų, atsiradusių tyrimų su gyvūnais metu (žr. 5.3skyrių), žmonėms neatsirado.

Vartojant sekreciją slopinančius vaistinius preparatus, reaguojant į sumažėjusį išskiriančios skrandžio rūgšties kiekį, gastrino kiekis kraujo serume padidėja. Dėl sumažėjusio skrandžio rūgštingumo CgA koncentracija taip pat padidėja. Dėl padidėjusios chromogranino A (CgA) koncentracijos gali būti sunkiau atlikti neuroendokrininių navikų tyrimus.

Remiantis turimais literatūroje paskelbtais duomenimis, protonų siurblio inhibitorius reikianustoti vartoti likus nuo 5 dienų iki 2 savaičių iki CgA tyrimų. Šis laikotarpis reikalingas tam, kad CgA koncentracija, kuri po gydymo PSI gali būti apgaulingai padidėjusi, vėl sumažėtų iki standartinės koncentracijos intervalo.

Klinikinis veiksmingumas

Buvo atlikta retrospektyvinė 17 tyrimų, kuriuose dalyvavo 5960 gastroezofaginio refliukso liga (GERL) sirgusių pacientų, vartojusių vien 20mg pantoprazolo dozę, analizė. Pritaikius standartizuotą metodologiją, buvo įvertinti su rūgšties refliuksu susiję simptomai, pvz., rėmuo ir rūgšties regurgitacija. Buvo pasirinkti tokie tyrimai, kurių metu rūgšties refliukso simptomus reikėjo registruoti mažiausiai kartą per 2 savaites. Šių tyrimų metu GERL buvo diagnozuota atlikus endoskopinį tyrimą (išskyrus vieną klinikinį tyrimą, į kurį pacientai buvo įtraukiami vien tik įvertinus simptomus).

Šių tyrimų metu pacientų, kuriems po 7dienų rėmuo išnyko visiškai, dalis pantoprazolo grupėje buvo 54,0-80,6%. Po 14 ir 28dienų rėmuo visiškai išnyko atitinkamai 62,9-88,6% ir 68,1-92,3% ligonių.

Vertinant visišką rūgšties regurgitacijos išnykimą, gauti panašūs duomenys, kaip ir tiriant rėmens išnykimą. Pacientų, kuriems po 7dienų rūgšties regurgitacija išnyko visiškai, dalis pantoprazolo vartojusių ligonių grupėje buvo 61,5-84,4%, po 14 dienų 67,7-90,4% ir po 28 dienų 75,2-94,5%.

Visų tyrimų metu nustatyta, kad pantoprazolas yra pranašesnis už placebą ir H2RA ir ne blogesnis už kitus PSI. Rūgšties refliukso simptomų palengvėjimo dažnumo priklausomybė nuo pradinės GERL stadijos buvo labai maža.

5.2Farmakokinetinės savybės

Vienkartinės ir kartotinių dozių farmakokinetika nesiskiria. Ir geriamos, ir į veną švirkščiamos 10-80mg pantoprazolo dozės kinetika plazmoje yra linijinė.

Absorbcija

Išgertas pantoprazolas absorbuojamas greitai ir visas. Absoliutus biologinis tablečių prieinamumas yra maždaug 77%. Po vienkartinės 20 mg dozės išgėrimo didžiausia koncentracija serume (Cmax) (maždaug 1-1,5 mikrogramo/ml) atsiranda po vaistinio preparato pavartojimo praėjus 2,0-2,5val. (tmax), o vartojant

kartotines dozes, šie parametrai išlieka tokie pat. Kartu vartojamas maistas įtakos biologiniam prieinamumui (AUC ar Cmax) nedaro, tačiau padidina laiko, kol preparato kraujyje nerandama (tlag) svyravimus.

Pasiskirstymas

Pasiskirstymo tūris yra maždaug 0,15 l/kg kūno svorio, prie serumo baltymų prisijungia maždaug 98% preparato.

Biotransformacija

Beveik visa pantoprazolo dozė metabolizuojama kepenyse.

Eliminacija

Pantoprazolo klirensas yra maždaug 0,1l/val./kg kūno svorio, galutinis pusinės eliminacijos laikas(t1/2) - maždaug 1 val. Kelių pacientų organizme eliminacija truko ilgiau. Kadangi pantoprazolas specifiškai jungiasi prie protonų siurblio parietalinėse ląstelėse, tarp pusinės eliminacijos laiko ir daug ilgiau trunkančio poveikio (rūgšties sekrecijos slopinimo) koreliacijos nėra.

Didžioji pantoprazolo metabolitų dalis (maždaug 80%) išsiskiria pro inkstus, likęs kiekis pašalinamas su išmatomis. Svarbiausias metabolitas, kurio būna kraujo serume ir šlapime, yra desmetilpantoprazolas. Jis prijungiamas prie sulfato. Svarbiausio metabolito pusinės eliminacijos laikas (1,5val.) nėra gerokai ilgesnis už pantoprazolo.

Ypatingos pacientų grupės

Inkstų funkcijos sutrikimas

Ligoniams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (įskaitant dializuojamus pacientus, kadangi dializės metu pantoprazolo pašalinama labai nedaug), dozės mažinti nerekomenduojama. Tokių pacientų, kaip ir sveikų žmonių, organizme pusinės pantoprazolo eliminacijos laikas yra trumpas. Nors svarbiausio metabolito pusinės eliminacijos laikas yra ilgesnis (2–3 val.), išsiskyrimas yra greitas, todėl organizme jo nesikaupia.

Kepenų funkcijos sutrikimas

Pantoprazolo pavartojusių pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi (A, B arba C klasė pagal Child- Pugh), organizme pusinės eliminacijos laikas pailgėja iki 3-7 val., o AUC padidėja 3-6 kartus.Cmax, palyginti su koncentracija sveikų asmenų kraujyje, padidėja tik šiek tiek (1,3 karto).

Senyvi žmonės

Senyvų savanorių organizme pastebėtas kliniškai nereikšmingas nedidelis AUC ir Cmax padidėjimas, palyginti su atitinkamais rodmenimis jaunesnių žmonių organizme.

5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo ir genotoksiškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo.

2 metų trukmės kancerogeninio poveikio tyrimų metu žiurkėms atsirado neuroendokrininių neoplazmų, o vieno tyrimo metu žiurkėms atsirado ir pradinės skrandžio kameros plokščialąstelinių papilomų. Atidžiai buvo tyrinėjama, kokiu būdu pakeisti benzimidazolai sukelia skrandžio karcinoidus. Gauti rezultatai leidžia daryti išvadą, kad tai lemia antrinė reakcija į didelį gastrino kiekio padidėjimą žiurkių kraujo serume ilgalaikio gydymo didelėmis dozėmis metu.

2 metus trukusių tyrimų su graužikais metu žiurkėms (toks poveikis pasireiškė tik vieno tyrimo su žiurkėmis metu) ir pelių patelėms dažniau atsirasdavo kepenų navikų. Tai buvo siejama su dideliu pantoprazolo metabolizmo kepenyse greičiu.

Vieno 2 metus trukusio tyrimo metu pastebėta, kad žiurkėms, vartojusioms didžiausią (200mg/kg kūno svorio) preparato dozę, šiek tiek dažniau atsirado skydliaukės neoplazminių pokyčių. Tokių neoplazmų atsiradimas susijęs su pantoprazolo sukeltais tiroksino suardymo žiurkės kepenyse pokyčiais. Kadangi

žmogui skiriama terapinė dozė yra maža, nepageidaujamo poveikio skydliaukei pasireikšti neturėtų.

Tyrimų su gyvūnais (žiurkėmis) metu nustatyta, kad nepageidaujamo embriotoksinio poveikio nesukelianti dozė yra 5 mg/kg kūno svorio. Duomenų apie vislumo sumažėjimą ar teratogeninį poveikį negauta.

Ar pantoprazolo prasiskverbia per placentą, nustatinėta tyrimais su žiurkėmis. Gauti rezultatai rodo, kad vaikingumo periodui ilgėjant, pantoprazolo prasiskverbia daugiau, todėl prieš pat atsivedimą vaisiuje pantoprazolo koncentracija padidėja.

6.FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Branduolys

Natrio karbonatas, bevandenis

Manitolis (E421)

Krospovidonas

Povidonas K90

Kalcio stearatas

Plėvelė

Hipromeliozė

Povidonas K25

Titano dioksidas (E171)

Geltonasis geležies oksidas (E172)

Propilenglikolis

Metakrilo rūgšties ir etilakrilato1:1 kopolimeras

Natrio laurilsulfatas

Polisorbatas 80

Trietilo citratas

Spausdinimo rašalas Šelakas

Raudonasis geležies oksidas (E172) Juodasis geležies oksidas (E172) Geltonasis geležies oksidas (E172) Amoniako koncentruotas tirpalas

6.2Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3Tinkamumo laikas

3 metai.

6.4Specialios laikymo sąlygos

Laikyti gamintojo pakuotėje, kad vaistinis preparatas būtų apsaugotas nuo drėgmės.

6.5Talpyklės pobūdis ir jos turinys

Aliuminio ir aliuminio lizdinės plokštelėssu kartoniniu sutvirtinimu arba be jo, pakuotėje yra 7 arba 14 skrandyje neirių tablečių.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Nesuvartotą vaistinį preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.

7.REGISTRUOTOJAS

Takeda GmbH

Byk-Gulden-Str. 2

D-78467 Konstanz

Vokietija

8.RINKODAROS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI)

EU/1/09/515/001-004

9.RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

Rinkodaros teisė pirmą kartą suteikta 2009 m. birželio mėn. 12 d. Rinkodaros teisė paskutinį kartą atnaujinta 2014 m. vasario mėn. 21 d.

10.TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Išsami informacija apie šį vaistinį preparatą pateikiama Europos vaistų agentūros tinklapyje http://www.ema.europa.eu/.

Pastabos

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Žinynas
  • Get it on Google Play
  • Apie
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    nurodyti receptiniai vaistai