Lithuanian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Emadine (emedastine) – Preparato charakteristikų santrauka - S01GX06

Updated on site: 06-Oct-2017

Vaisto pavadinimasEmadine
ATC kodasS01GX06
Sudėtisemedastine
GamintojasNovartis Europharm Limited

1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

EMADINE 0,5 mg/ml akių lašai (tirpalas)

2.KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Viename mililitre tirpalo yra 0,5 mg emedastino (difumarato forma).

Pagalbinė (-s) medžiaga (-os), kurios (-ių) poveikis žinomas: 0,1 mg/ml benzalkonio chloridas.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3.FARMACINĖ FORMA

Akių lašai (tirpalas).

Skaidrus, bespalvis tirpalas.

4.KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1Terapinės indikacijos

Simptominis sezoninio alerginio konjunktyvito gydymas.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

EMADINE poveikis klinikiniais tyrimais nebuvo tirtas ilgiau kaip šešias savaites.

Dozavimas

Į pažeistą akį (-is ) reikia lašinti po vieną lašą EMADINE du kartus per parą.

Jei šis vaistinis preparatas vartojamas kartu su kitais vaistais akims, tarp jų pavartojimo turi būti daroma bent 10 minučių pertrauka. Akių tepalą reikia vartoti paskutinį.

Senyviems pacientams

EMADINE poveikis vyresniems nei 65 metų pacientams netirtas, todėl šio amžiaus žmonėms vaistą skirti nerekomenduojama.

Vaikų populiacija

3 metų ir vyresniems vaikams EMADINE galima vartoti tokiomis pat dozėmis, kaip ir suaugusiems žmonėms.

Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi

EMADINE poveikis tokiems pacientams netirtas, todėl jiems šio vaisto skirti nerekomenduojama.

Vartojimo metodas

Vartoti ant akių.

Lašintuvo snapeliu negalima liesti akių vokų, vietų aplink akis ir kitų paviršių, kad lašintuvas ir tirpalas neužsiterštų.

Jei nuėmus dangtelį atidarymą rodantis žiedas atsilaisvina, prieš vaistinio preparato vartojimą jį reikia nuimti.

4.3Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

4.4Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Ragenos infiltratai

Pastebėta, kad vartojant EMADINE, ragenoje gali atsirasti infiltratų. Tokiu atveju vaisto vartojimą reikia nutraukti ir imtis atitinkamų priemonių.

Pagalbinės medžiagos

Vaistinio preparato sudėtyje esantis benzalkonio chloridas, kuris paprastai vartojamas kaip akių vaistinių preparatų konservantas, gali sukelti taškinę keratopatiją ir (arba) toksinę opinę keratopatiją. EMADINE sudėtyje yra benzalkonio chlorido, todėl dažnai arba ilgą laiką vartojant šį vaistinį preparatą, pacientą reikia atidžiai stebėti.

Be to, benzalkonio chloridas gali sudirginti akis ir pakeisti minkštų kontaktinių lęšių spalvą. Reikia vengti šio preparato kontakto su minkštais kontaktiniais lęšiais. Pacientams reikia paaiškinti, kad prieš lašindamiesi EMADINE išsiimtų lęšius, o sulašinus vėl įsidėtų kontaktinius lęšius ne greičiau kaip po 15 minučių.

4.5Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sąveikos tyrimų neatlikta.

4.6Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Reikiamų duomenų apie emedastino vartojimą nėštumo metu nėra. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas. Tačiau atsižvelgiant į tai, kad emedastinas neveikia adrenerginių, dopaminerginių ir serotonino receptorių, EMADINE galima vartoti nėštumo metu, jei laikomasi 4.2 skyriuje pateikiamų dozavimo rekomendacijų.

Žindymas

Sugirdomo žiurkių patelėms emedastino randama jų piene. Nežinoma, ar moterims vartojant vaistą lokaliai, gali jo absorbuotis į organizmą tiek, kad į jų pieną patektų išmatuojamas vaisto kiekis. Žindyvėms EMADINE reikia vartoti atsargiai.

Vaisingumas

Tyrimų su gyvūnais metu duomenų apie vislumo sumažėjimą negauta (žr. 5.3 skyrių). Duomenų apie poveikį žmonių vaisingumui nėra.

4.7Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

EMADINE gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Vis dėlto, kaip ir vartojant kitų vaistinių preparatų akims, įlašinus EMADINE, laikinai vaizdas gali būti matomas lyg per miglą ar gali atsirasti kitokių regos sutrikimų. Tokiu atveju ligonis turi palaukti, kol sutrikimas praeis ir tik po to vairuoti automobilį ar valdyti mechanizmus.

4.8Nepageidaujamas poveikis

Saugumo duomenų santrauka

13-oje klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 696 pacientai, EMADINE buvo lašinamas į abi akis nuo vieno iki keturių kartų per parą iki 42 parų. Atliekant šiuos tyrimus, maždaug 7% pacientų pasireiškė su EMADINE vartojimu susijęs nepageidaujamas poveikis, tačiau tik mažiau kaip 1% pacientų dėl šių

nepageidaujamų poveikių vaistinio preparato vartojimą nutraukė. Klinikinių tyrimų metu nebuvo gauta jokių pranešimų apie sunkias akių arba sistemines reakcijas. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos, atsiradusios 1-2% pacientų, buvo akies skausmas ir akies niežėjimas, .

Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje

Toliau pagal organų sistemų klases ir dažnį išvardytos nepageidaujamos reakcijos, pastebėtos atliekant klinikinius tyrimus ar vaistiniam preparatui esant rinkoje. Sutrikimų dažnis vertinamas taip: labai dažni (≥ 1/10), dažni (≥ 1/100, < 1/10), nedažni (≥ 1/1000, < 1/100), reti (≥ 1/10 000, < 1/1000), labai reti (< 1/10 000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis). Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujami poveikiai nurodomi mažėjančio sunkumo tvarka.

Organų sistemų klasė

Dažnis

Nepageidaujama

 

 

reakcija

Psichikos sutrikimai

Nedažni

Neįprasti sapnai

Nervų sistemos sutrikimai

Nedažni

Galvos skausmas, su

 

 

sinusų sutrikimais

 

 

susijęs galvos

 

 

skausmas, disgeuzija

Akių sutrikimai

Dažni

Akies skausmas,

 

 

akies niežėjimas,

 

 

junginės hiperemija

 

Nedažni

Ragenos infiltratai,

 

 

ragenos dažymasis,

 

 

miglotas matymas,

 

 

akies sudirginimas,

 

 

akies sausmė,

 

 

svetimkūnio pojūtis

 

 

akyse, ašarojimo

 

 

sustiprėjimas,

 

 

astenopija, akies

 

 

hiperemija

Širdies sutrikimai

Dažnis nežinomas

Tachikardija

Odos ir poodinio audinio

Nedažni

Išbėrimas

sutrikimai

 

 

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema.

4.9Perdozavimas

Perdozavus šio ant akių vartojamo vaistinio preparato, specifinės reakcijos nėra tikėtinos. Duomenų apie vaisto perdozavimą, atsitiktinai arba sąmoningai jo išgėrus, nėra. Reikia atsižvelgti į tai, kad netyčia išgėrus visą buteliuką EMADINE, gali pasireikšti raminamasis poveikis bei nuo emedastino gali pailgėti QT tarpas, todėl reikia imtis atitinkamų stebėjimo ir gydymo priemonių.

5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: dekongestantai ir antialerginiai preparatai; kiti antialerginiai vaistai.

ATC kodas: S01G X 06.

Emedastinas yra stiprus selektyvus lokaliai vartojant efektyvus histamino H1 receptorių antagonistas (Ki yra 1.3 nM). Emedastino afiniteto histamino receptoriams (H1, H2 ir H3) tyrimai in vitro parodė, kad jis yra 10 000 kartų selektyvesnis H1 receptoriams, nei H2 ir H3, o jo Ki yra atitinkamai 1,3 nM,

49 064 nM ir 12 430 nM. Tyrimų in vivo metu emedastiną lašinant į akis, priklausomai nuo jo koncentracijos, buvo slopinamas histamino stimuliuojamas junginės kraujagyslių pralaidumas. Poveikio adrenerginiams, dopaminerginiams ir serotoninerginiams receptoriams nepastebėta.

5.2Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Emedastinas, kaip ir kiti vietiškai vartojami vaistai, absorbuojasi į organizmą. Ištyrus dešimt sveikų savanorių, kuriems 15 dienų dukart per parą į abi akis buvo lašinama EMADINE 0,5 mg/ml akių lašų, nustatyta, kad vaisto koncentracija plazmoje dažniausiai buvo mažesnė už apatinę kiekybinio tyrimo ribą (0,3 ng/ml). Bandiniuose, kuriuose emedastino koncentraciją buvo įmanoma nustatyti, ji svyravo nuo 0,30 iki 0,49 ng/ml.

Geriamojo emedastino biologinis prieinamumas žmogaus organizme yra apie 50%, didžiausia koncentracija plazmoje būna po 1-2 valandų.

Metabolizmas

Emedastinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse. Vietiškai pavartoto emedastino pusinės eliminacijos laikas yra 10 valandų. Apie 44% išgerto vaisto kiekio per 24 valandas išsiskiria su šlapimu, tik 3,6% išsiskiria nepakitusia forma. Du pirminiai metabolitai 5-hidroksiemedastinas ir 6-hidroksiemedastinas išsiskiria su šlapimu laisva ir susijungusia forma. Be to, susidaro nedideli kiekiai šių metabolitų: 5-hidroksiemedastino ir 6-hidroksiemedastino 5-okto analogų bei N-oksido.

5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Emedastino difumarato ūminis toksiškumas skirtingoms gyvūnų rūšims, skiriant jį įvairiais būdais, yra mažas. Vaisto lašinant į triušių akis ilgą laiką, kliniškai reikšmingo vietinio ar sisteminio poveikio nepastebėta.

Ketvirtadaliui beždžionių patinų, kuriems buvo lašinta 0,05% vaisto tirpalo, ir visiems patinams bei ketvirtadaliui patelių, kuriems buvo lašinta 0,1% tirpalo, ragenoje atsirado mononuklearinių ląstelių infiltratų. Skleros mononuklearinių ląstelių infiltratų atsirado ketvirtadaliui patinų ir ketvirtadaliui patelių, kuriems buvo lašinta 0,05% tirpalo, bei pusei patinų ir ketvirtadaliui patelių, kuriems buvo lašinta 0,1% tirpalo. Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje buvo, atitinkamai, apie 1 ng/ml, vartojant 0,05% tirpalą ir 2 ng/ml, vartojant 0,1% tirpalą.

Emedastinas pailgino QT intervalą šunims; NOEL buvo 23 kartus didesnis nei žmonių (7 ng/ml palyginti su 0,3 ng/ml, t.y. ribine emedastino koncentracija, kurią galima nustatyti).

Kancerogeninio emedastino difumarato poveikio pelėms ir žiurkėms nepastebėta. Atliekant standartinius genotoksinių mėginių tyrimus in vitro ir in vivo genotoksinio emedastino difumarato poveikio nepastebėta.

Teratologinių tyrimų su žiurkėmis metu, vartojant didžiausią (140 mg/kg/per parą) vaisto dozę, buvo nustatytas fetotoksinis (bet ne teratogeninis) poveikis. Vartojant mažesnę (40 mg/kg/per parą ) dozę, kuri atitinka ekspoziciją gerokai didesnę negu vartojant rekomenduojamas terapines dozes, jokio poveikio nepastebėta. Toksinio poveikio triušių dauginimuisi nepasireiškė.

Duomenų, kad ne didesnė kaip 30 mg/kg kūno svorio per burną vartoto emedastino difumarato paros dozė mažintų žiurkių vislumą ar slopintų reprodukciją, negauta.

6.FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

0,1 mg/ml benzalkonio chloridas Trometamolis

Natrio chloridas

Hipromeliozė

Vandenilio chlorido rūgštis ir (arba) natrio hidroksidas (pH reguliuoti) Išgrynintas vanduo

6.2Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3Tinkamumo laikas

30 mėnesių.

Po pirmojo EMADINE pakuotės atidarymo galima vartoti ne ilgiau kaip 4 savaites.

6.4Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

6.5Talpyklės pobūdis ir jos turinys

EMADINE tiekiamas 5 ml ir 10 ml nepermatomo plastiko DROP-TAINER buteliukuose.

Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

7.RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Novartis Europharm Limited

Frimley Business Park

Camberley GU16 7SR

Jungtinė Karalystė

8.RINKODAROS PAŽYMĖJIMO NUMERIS

EU/1/98/095/001-002

9.RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

Rinkodaros teisė pirmą kartą suteikta 1999 m. sausio mėn. 27 d.

Rinkodaros teisė paskutinį kartą atnaujinta 2009 m. sausio mėn. 13 d.

10.TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Išsami informacija apie šį vaistinį preparatą pateikiama Europos vaistų agentūros tinklalapyje

http://www.ema.europa.eu.

1. VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

EMADINE 0,5 mg/ml akių lašai (tirpalas), vienadozė talpyklė

2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

Viename mililitre tirpalo yra 0,5 mg emedastino (difumarato forma).

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3. FARMACINĖ FORMA

Akių lašai(tirpalas).

Skaidrus, bespalvis tirpalas.

4. KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1 Terapinės indikacijos

Simptominiam sezoniniam alerginiam konjunktyvitui gydyti.

4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas

EMADINE poveikis klinikiniais tyrimais nebuvo tirtas ilgiau kaip šešias savaites.

Dozavimas

Į pažeistą akį (-is ) reikia lašinti po vieną lašą EMADINE du kartus per parą.

Jei šis vaistinis preparatas vartojamas kartu su kitais akių medikamentais, tarp jų vartojimo turi būti bent 10 minučių pertrauka. Akių tepalą reikia vartoti paskutinį.

Tik vienkartiniams naudojimui; viena vienadozė talpyklė skirta abiejų akių gydymui. Nesunaudotą tirpalą iš karto išmesti po panaudojimo.

Senyviems pacientams

EMADINE poveikis vyresniems nei 65 metų pacientams netirtas, todėl šio amžiaus žmonėms vaisto vartoti nerekomenduojama.

Vaikų populiacija

3 metų ir vyresniems vaikams EMADINE galima vartoti tokiomis pat dozėmis kaip ir suaugusiems žmonėms.

Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi

EMADINE poveikis tokiems pacientams netirtas, todėl jiems šio preparato vartoti nerekomenduojama.

Vartojimo metodas

Vartoti ant akių.

4.3 Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai.

4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Ragenos infiltratai

Vartojant šio vaisto ragenoje gali atsirasti infiltratų. Tokiu atveju vartojimą reikia nutraukti ir imtis tinkamų priemonių.

4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sąveikos tyrimų neatlikta.

4.6 Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Reikiamų duomenų apie emedastino vartojimą nėštumo metu nėra. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas. Tačiau atsižvelgiant į tai, kad emedastinas neveikia adrenerginių, dopaminerginių ir serotonino receptorių, EMADINE galima vartoti nėštumo metu, jei laikomasi 4.2 skyriuje pateikiamų dozavimo rekomendacijų.

Žindymas

Sugirdomo žiurkių patelėms emedastino randama jų piene. Nežinoma, ar moterims vartojant vaistą lokaliai, gali jo absorbuotis į organizmą tiek, kad į jų pieną patektų išmatuojamas vaisto kiekis. Žindyvėms EMADINE reikia vartoti atsargiai.

Vaisingumas

Tyrimų su gyvūnais metu duomenų apie vislumo sumažėjimą negauta (žr. 5.3 skyrių). Duomenų apie poveikį žmonių vaisingumui nėra.

4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

EMADINE gebėjimo vairuoti ir valdyti mechanizmus neveikia arba veikia nereikšmingai. Vis dėlto, kaip ir vartojant kitų vaistinių preparatų akims, įlašinus EMADINE, laikinai vaizdas gali būti matomas lyg per miglą ar gali atsirasti kitokių regos sutrikimų. Tokiu atveju ligonis turi palaukti, kol sutrikimas praeis ir tik po to vairuoti automobilį ar dirbti su mechanizmais.

4.8 Nepageidaujamas poveikis

Saugumo duomenų santrauka

13-oje klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo 696 pacientai, EMADINE buvo lašinamas į abi akis nuo vieno iki keturių kartų per parą iki 42 parų. Atliekant šiuos tyrimus, maždaug 7% pacientų pasireiškė su EMADINE siejamas nepageidaujamas poveikis; tačiau tik mažiau kaip 1% pacientų dėl šių nepageidaujamų poveikių nutraukė vaistinio preparato vartojimą. Klinikinių tyrimų metu nebuvo gauta jokių pranešimų apie sunkias akių arba sistemines reakcijas. Dažniausios nepageidaujamos reakcijos, atsiradusios 1-2% pacientų, buvo akies skausmas ir akies niežėjimas.

Toliau pagal organų sistemų klases ir dažnį išvardytos nepageidaujamos reakcijos, nustatytos atliekant klinikinius tyrimus ir pateikus vaistinį preparatą į rinką. Sutrikimų dažnis vertinamas taip: labai dažni (≥ 1/10), dažni (≥ 1/100, < 1/10), nedažni (≥ 1/1000, < 1/100), reti (≥ 1/10,000, < 1/1000), labai reti (< 1/10,000), dažnis nežinomas (negali būti įvertintas pagal turimus duomenis). Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujami poveikiai nurodomi sunkumo mažėjimo tvarka.

Organų sistemų klasė

Dažnis

Nepageidaujama

 

 

reakcija

Psichikos sutrikimai

Nedažni

Neįprasti sapnai

Nervų sistemos sutrikimai

Nedažni

Galvos skausmas, su

 

 

sinusų sutrikimais

 

 

susijęs galvos

 

 

skausmas, disgeuzija

Akių sutrikimai

Dažni

Akies skausmas,

 

 

akies niežėjimas,

 

 

junginės hiperemija

 

Nedažni

Ragenos infiltratai,

 

 

ragenos dažymasis,

 

 

miglotas matymas,

 

 

akies sudirginimas,

 

 

akies sausmė,

 

 

svetimkūnio pojūtis

 

 

akyse, ašarojimo

 

 

sustiprėjimas,

 

 

astenopija, akies

 

 

hiperemija

Širdies sutrikimai

Dažnis nežinomas

Tachikardija

Odos ir poodinio audinio

Nedažni

Išbėrimas

sutrikimai

 

 

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema.

4.9 Perdozavimas

Perdozavus šio ant akių vartojamo vaistinio preparato, specifinės reakcijos nėra tikėtinos. Duomenų apie vaisto perdozavimą, atsitiktinai arba sąmoningai jo išgėrus, nėra. Reikia atsižvelgti į tai, kad netyčia išgėrus visą buteliuką EMADINE, gali pasireikšti raminamasis poveikis bei nuo emedastino gali pailgėti QT tarpas, todėl reikia imtis atitinkamų stebėjimo ir gydymo priemonių.

5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1 Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė: dekongestantai ir antialerginiai preparatai; kiti antialerginiai vaistai.

ATC kodas: S01G X 06.

Emedastinas yra stiprus selektyvus lokaliai vartojant efektyvus histamino H1 receptorių antagonistas (Ki yra 1.3 nM ). Emedastino afiniteto histamino receptoriams ( H1, H2 ir H3) tyrimai in vitro parodė, kad praparatas yra 10,000 kartų selektyvesnis H1 receptoriams, palyginti su H2 ir H3, jo Ki yra 1,3 nM, 49,064 nM ir 12,430 nM atitinkamai. Tyrimų in vivo metu emedastino lašinant į akis, priklausomai nuo jo koncentracijos buvo slopinamas histamino stimuliuojamasis junginės kraujagyslių pralaidumas. Poveikio adrenerginiams, dofaminerginiams ir serotoninerginiams receptoriams nepastebėta.

5.2 Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Emedastinas, kaip ir kiti lokaliai vartojami vaistai, absorbuojasi į organizmą. Ištyrus dešimt sveikų savanorių, kuriems 15 dienų dukart per parą į abi akis buvo lašinama EMADINE 0,5 mg/ml akių lašų, nustatyta, kad vaisto koncentracija plazmoje dažniausiai buvo mažesnė už apatinę kiekybinio tyrimo ribą (0,3 ng/ml). Bandiniuose, kuriuose emedastino koncentraciją buvo įmanoma nustatyti, ji svyravo nuo 0,30 iki 0,49 ng/ml.

Geriamojo emedastino biologinis prieinamumas žmogaus organizme yra apie 50%, didžiausia koncentracija plazmoje būna po 1-2 valandų.

Metabolizmas

Emedastinas daugiausia metabolizuojamas kepenyse. Lokaliai pavartoto emedastino pusinės eliminacijos laikas yra 10 valandų. Apie 44% išgerto vaisto kiekio per 24 valandas išsiskiria su šlapimu, tik 3,6% išsiskiria nepakitusia forma. Du pirminiai metabolitai 5-hidroksiemedastinas ir 6-hidroksiemedastinas išsiskiria su šlapimu laisva ir susijungusia forma. Be to, susidaro nedideli kiekiai šių metabolitų: 5-hidroksiemedastino 5-okto ir 6-hidroksiemedastino 5-okto analogų ir N-oksido.

5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Emedastino difumarato ūminis toksiškumas skirtingoms gyvūnų rūšims skiriant jį įvairiais būdais, mažas. Vaisto lašinant į triušių akis ilgą laiką, kliniškai reikšmingo vietinio ar sisteminio poveikio nepastebėta.

Ketvirtadaliui bezdžionių patinų, kuriems buvo lašinta 0.05% vaisto tirpalo, visiems patinams bei ketvirtadaliui patelių, lašinant 0,1% tirpalo, ragenoje atsirado mononuklearinių ląstelių infiltratų. Skleros mononuklearinių ląstelių infiltratų atsirado ketvirtadaliui patinų ir ketvirtadaliui patelių, lašinant 0,05% tirpalo, pusei patinų ir ketvirtadaliui patelių, lašinant 0,1% tirpalo. Didžiausia vaisto koncentracija plazmoje buvo atitinkamai apie 1 ng/ml, vartojant 0,05% tirpalo ir 2 ng/ml, vartojant 0,1% vaisto tirpalo.

Emedastinas pailgino QT intervalą šunims; NOEL buvo 23 kartus didesnis nei žmonių (7 ng/ml palyginti su 0,3 ng/ml, t.y. ribine emedastino koncentracija, kurią galima nustatyti).

Kancerogeninio emedastino difumarato poveikio pelėms ir žiurkėms nepastebėta. Atliekant standartinius genotoksinių mėginių tyrimus in vitro ir in vivo genotoksinio emedastino difumarato poveikio nepasireiškė

Teratologinių tyrimų su žiurkėmis metu, vartojant didžiausią (140 mg/kg/ per parą) vaisto dozę, buvo nustatytas fetotoksinis (bet ne teratogeninis) poveikis. Vartojant mažesnę (40 mg/kg/ per parą ) dozę, kuri atitinka ekspoziciją gerokai didesnę negu vartojant rekomenduojamas terapines dozes, jokio poveikio nepastebėta. Toksinio poveikio triušių dauginimuisi nepasireiškė.

Duomenų, kad ne didesnė kaip 30 mg/kg kūno svorio per burną vartoto emedastino difumarato paros dozė mažintų žiurkių vislumą ar slopintų reprodukciją, negauta.

6. FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas

Trometamolis

Natrio chloridas

Hipromeliozė

Vandenilio chlorido rūgštis ir (arba) natrio hidroksidas (pH reguliuoti)

Išgrynintas vanduo

6.2 Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3 Tinkamumo laikas

2 metai.

Atidarius folijos pakuotę vartoti 7 dienas.

6.4 Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 30 C temperatūroje.

6.5 Talpyklės pobūdis ir jos turinys

EMADINE yra tiekiamas mažo tankio polietileno vienadozėse talpyklėse po 0,35 ml. Folijos pakuotėje yra penkios vienadozės talpyklės.

Pakuočių dydžiai: 30 x 0,35 ml vienadozių talpyklių arba 60 x 35 ml vienadozių talpyklių. Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.

6.6 Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Tik vienkartiniam naudojimui. Vienas flakonas skirtas abiejų akių gydymui. Nesunaudotą tirpalą iš karto išmesti po panaudojimo.

7. RINKODAROS TEISĖS TURĖTOJAS

Novartis Europharm Limited

Frimley Business Park

Camberley GU16 7SR

Jungtinė Karalystė

8.RINKODAROS TEISĖS NUMERIS (-IAI)

EU/1/98/095/003-004

9. RINKODAROS TEISĖS SUTEIKIMO / ATNAUJINIMO DATA

Rinkodaros teisė pirmą kartą suteikta 1999 m. sausio mėn. 27 d.

Rinkodaros teisė paskutinį kartą atnaujinta 2009 m. sausio 13 d.

10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Išsami informacija apie šį vaistinį preparatą pateikiama Europos vaistų agentūros tinklalapyje http://www.ema.europa.eu.

Pastabos

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Žinynas
  • Get it on Google Play
  • Apie
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    nurodyti receptiniai vaistai