Lithuanian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Yellox (bromfenac sodium sesquihydrate) – Preparato charakteristikų santrauka - S01BC11

Updated on site: 11-Oct-2017

Vaisto pavadinimasYellox
ATC kodasS01BC11
Sudėtisbromfenac sodium sesquihydrate
GamintojasPharmaSwiss Ceska Republika s.r.o

1.VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS

Yellox 0,9 mg/ml akių lašai (tirpalas)

2.KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS

1 ml tirpalo yra 0,9 mg bromfenako (natrio seskvihidrato pavidalu). Viename laše yra maždaug 33 mikrogramai bromfenako.

Pagalbinė medžiaga, kurios poveikis žinomas:

Viename ml tirpalo yra 50 mikrogramų benzalkonio chlorido.

Visos pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

3.FARMACINĖ FORMA

Akių lašai (tirpalas). Skaidrus geltonas tirpalas.

pH: 8,1-8,5; osmoliališkumas: 270-330 mOsmol/kg

4.KLINIKINĖ INFORMACIJA

4.1Terapinės indikacijos

Yellox skirtas suaugusiųjų pooperacinio akių uždegimo po kataraktos ekstrakcijos gydymui.

4.2Dozavimas ir vartojimo metodas

Dozavimas

Vartojimas suaugusiems, įskaitant senyvus pacientus

Lašinama po vieną Yellox lašą į nesveiką (-as) akį (-is) du kartus per parą, pradedant kita diena po kataraktos operacijos ir tęsiant pirmas 2 pooperacinio laikotarpio savaites.

Gydymo trukmė turi būti ne ilgesnė kaip 2 savaitės, nes ilgesnio vartojimo saugumo duomenų nėra.

Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi

Yellox vartojimas nebuvo tirtas pacientams, kurių kepenų ar inkstų funkcija sutrikusi.

Vaikų populiacija

Bromfenako saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas. Duomenų nėra.

Vartojimo metodas

Vartoti ant akių.

Vartojant daugiau nei vieną vietinio poveikio akių vaistinį preparatą, tarp jų reikia daryti bent 5 minučių pertrauką.

Buteliuko lašintuvo snapeliu reikia stengtis neliesti akių vokų, aplinkinių sričių ir kitų paviršių, kad lašintuvas ir tirpalas neužsiterštų.

4.3Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas bromfenakui arba bet kuriai 6.1 skyriuje nurodytai pagalbinei medžiagai arba kitam nesteroidiniam vaistui nuo uždegimo (NVNU).

Yellox negalima vartoti pacientams, kuriems astmos, dilgėlinės ar ūminio rinito priepuolius išprovokuoja acetilsalicilo rūgštis ar kiti vaistiniai preparatai, pasižymintys prostaglandinų sintetazės slopinimo aktyvumu.

4.4Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės

Visi vietinio poveikio NVNU gali sulėtinti arba atitolinti gijimą, kaip ir vietinio poveikio kortikosteroidai. Kartu vartojant NVNU ir vietinio poveikio steroidus, gali padidėti prastesnio gijimo tikimybė.

Kryžminis padidėjęs jautrumas

Galimas kryžminis padidėjęs jautrumas acetilsalicilo rūgščiai, fenilacto rūgšties dariniams ir kitiems NVNU. Todėl negalima gydyti pacientų, kuriems anksčiau buvo padidėjęs jautrumas šiems vaistiniams preparatams (žr. 4.3 skyrių).

Jautrūs asmenys

Jautriems pacientams ilgai vartojami vietinio poveikio NVNU, įskaitant bromfenaką, gali pažeisti epitelį, sukelti ragenos suplonėjimą, erozijas, išopėjimą ar prakiurimą. Šie reiškiniai gali kelti grėsmę regai. Pacientams, kuriems yra ragenos epitelio pažeidimo požymių, reikia nedelsiant nutraukti gydymą vietinio poveikio NVNU ir atidžiai stebėti ragenos būklę. Todėl rizikos grupės pacientams kartu vartojant ant akių kortikosteroidus ir NVNU gali padidėti ragenos nepageidaujamų reiškinių rizika.

Patirtis po patekimo į rinką

Duomenys, gauti patekus vietiškai vartojamiems NVNU į rinką, rodo, kad pacientams, patyrusiems sudėtingas akių operacijas, ragenos denervaciją, turintiems ragenos epitelio defektų, sergantiems cukriniu diabetu, akių paviršiaus ligomis (pvz., sausos akies sindromu), reumatoidiniu artritu arba per trumpą laiką patyrusiems kartotines akių operacijas, grėsmę regėjimui keliančių nepageidaujamų reakcijų ragenai rizika didesnė. Šiems pacientams vietinio poveikio NVNU reikia vartoti atsargiai.

Buvo pranešimų, kad į akis vartojami NVNU, taikant chirurginį akies gydymą, gali sukelti stiprų akies audinių kraujavimą (tame tarpe hipemą). Yellox reikia atsargiai vartoti pacientams, kurie linkę kraujuoti arba kurie gydomi kitais vaistiniais preparatais, galinčiais pailginti kraujavimo laiką.

Užfiksuota retų atvejų, kai baigus vartoti Yellox sustiprėjo uždegiminis atsakas, pvz., dėl kataraktos operacijos gali pasireikšti geltonosios dėmės edema.

Akių infekcija

Vietinio poveikio vaistiniai preparatai nuo uždegimo gali slėpti ūminę akių infekciją.

Kontaktinių lęšių naudojimas

Apskritai pooperaciniu laikotarpiu po kataraktos operacijos kontaktinių lęšių nešioti nerekomenduojama. Todėl, gydant Yellox, reikia patarti pacientams nenešioti kontaktinių lęšių.

Pagalbinės medžiagos

Yellox sudėtyje yra benzalkonio chlorido, todėl dažnai arba ilgai šio vaisto vartojančius pacientus reikia atidžiai stebėti.

Žinoma, kad benzalkonio chloridas gali pakeisti minkštų kontaktinių lęšių spalvą. Reikia vengti sąlyčio su minkštaisiais kontaktiniais lęšiais.

Pastebėta, kad benzalkonio chloridas gali sukelti akies sudirginimą, taškinę keratopatiją ir (arba) toksinę opinę keratopatiją.

Yellox sudėtyje yra natrio sulfito, kuris gali sukelti alergijos tipo reakcijas, įskaitant anafilaksijos simptomus ir gyvybei pavojingus ar lengvesnius astmos epizodus jautriems pacientams.

4.5Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika

Sąveikos tyrimai nebuvo atlikti. Sąveikų su vartotais dėl operacijos antibiotikais akių lašų pavidalu nebuvo pastebėta.

4.6Vaisingumas, nėštumo ir žindymo laikotarpis

Nėštumas

Pakankamų duomenų apie bromfenako vartojimą nėštumo metu nėra. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė toksinį poveikį reprodukcijai (žr. 5.3 skyrių). Galimas pavojus žmogui nežinomas. Kadangi sisteminis Yellox poveikis nenėščių moterų organizmui yra nereikšmingas, galima manyti, kad ir nėštumo metu tokio poveikio rizika maža.

Tačiau dėl žinomo prostaglandinų biosintezę slopinančių vaistinių preparatų poveikio vaisiaus širdies ir kraujagyslių sistemai (arterinio latako užsidarymo) Yellox vartojimo trečią nėštumo trimestrą reikia vengti. Yellox vartojimas bendrai nėra rekomenduojamas nėštumo metu, nebent nauda didesnė už galimą pavojų.

Žindymas

Nežinoma, ar bromfenakas ar jo metabolitai išsiskiria į motinos pieną. Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė, kad bromfenakas išsiskiria į žiurkių pieną skiriant labai dideles dozes per burną (žr.

5.3 skyrių). Poveikio žindomiems naujagimiams / kūdikiams nesitikima, kadangi sisteminė bromfenako ekspozicija žindyvėms motinoms yra nežymi. Yellox galima vartoti žindymo laikotarpio metu.

Vaisingumas

Tyrimuose su gyvūnais jokio bromfenako poveikio vaisingumui nepastebėta. Be to, esant nežymiai bromfenako sisteminei ekspozicijai atlikti nėštumo testus ar naudoti kontraceptines priemones nebūtina.

4.7Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus

Yellox gebėjimą vairuoti ir valdyti mechanizmus veikia silpnai. Instiliacijos metu gali pasireikšti laikinas neryškus matymas. Jei instiliacijos metu pasireiškia neryškus matymas, pacientams būtina patarti, kad prieš vairuojant ar valdant mechanizmus reikia palaukti, kol regėjimas pagerės.

4.8Nepageidaujamas poveikis

Saugumo duomenų santrauka

Remiantis turimais klinikinių tyrimų duomenimis, iš viso 3,4 % pacientų pasireiškė viena ar daugiau nepageidaujamų reakcijų. Dažniausios arba svarbiausios reakcijos apibendrinus tyrimus buvo: nemalonus pojūtis akyje (0,5 %), ragenos erozija (nedidelė ar vidutinio dydžio) (0,4 %), akies niežėjimas (0,4 %), akies skausmas (0,3 %) ir akies paraudimas (0,3 %). Ragenos nepageidaujamos reakcijos stebėtos tik japonų populiacijoje. Dėl nepageidaujamų reakcijų pacientai retai, iš viso 8 (0,8 %), anksčiau laiko nutraukė vaistinio preparato vartojimą tyrimo metu. 3 (0,3 %) pacientai tai padarė dėl nedidelės ragenos erozijos, 2 (0,2 %) pacientai – dėl voko edemos ir po 1 (0,1 %) pacientą

– dėl nemalonaus pojūčio akyje, ragenos edemos ir akies niežėjimo.

Nepageidaujamų reakcijų santrauka lentelėje

Toliau pateikiamos nepageidaujamos reakcijos klasifikuojamas pagal dažnį: labai dažnos (≥ 1/10), dažnos (nuo ≥ 1/100 iki < 1/10), nedažnos (nuo ≥ 1/1000 iki < 1/100), retos (nuo ≥ 1/10000 iki < 1/1000), labai retos (< 1/10000). Kiekvienoje dažnio grupėje nepageidaujamos reakcijos pateiktos sunkumo mažėjimo tvarka.

Toliau pateiktoje lentelėje nepageidaujamos reakcijos pateiktos pagal organų sistemų klases ir dažnį.

MedDRA organų

Dažnis

 

Nepageidaujamos reakcijos

sistemos klasė

 

 

 

 

 

Akių sutrikimai

Nedažnas

Regėjimo aštrumo sumažėjimas

 

 

Hemoraginė retinopatija

 

 

Ragenos epitelio defektas**

 

 

Ragenos erozija (nedidelė ar vidutinio dydžio)

 

 

Ragenos epitelio sutrikimas

 

 

Ragenos edema

 

 

Tinklainės eksudatai

 

 

Akies skausmas

 

 

Akies kraujavimas

 

 

Neryškus matymas

 

 

Fotofobija

 

 

Voko edema

 

 

Išskyros iš akies

 

 

Akies niežėjimas

 

 

Akies sudirginimas

 

 

Akies paraudimas

 

 

Junginės hiperemija

 

 

Nemalonus pojūtis akyje

 

 

Akies diskomfortas

 

Retas

Ragenos prakiurimas*

 

 

Ragenos opa*

 

 

Ragenos erozija, sunki*

 

 

Odenos suminkštėjimas*

 

 

Ragenos infiltratai*

 

 

Ragenos sutrikimas*

 

 

Ragenos randas*

Kvėpavimo sistemos,

Nedažnas

Kraujavimas iš nosies

krūtinės ląstos ir

 

Kosulys

tarpuplaučio sutrikimai

 

Nosies sinusų drenavimas

 

Retas

Astma*

Bendrieji sutrikimai ir

Nedažnas

Veido tinimas

vartojimo vietos

 

 

pažeidimai

 

 

*Sunkūs sutrikimai po patekimo į rinką preparatą pavartojus daugiau nei 20 milijonų pacientų **Stebėta vartojant keturis kartus per parą

Pacientams, kuriems yra ragenos epitelio pažeidimo požymių, reikia patarti nedelsiant nutraukti Yellox vartojimą ir atidžiai stebėti ragenos būklę (žr. 4.4 skyrių).

Pranešimas apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas

Svarbu pranešti apie įtariamas nepageidaujamas reakcijas po vaistinio preparato registracijos, nes tai leidžia nuolat stebėti vaistinio preparato naudos ir rizikos santykį. Sveikatos priežiūros specialistai turi pranešti apie bet kokias įtariamas nepageidaujamas reakcijas naudodamiesi V priede nurodyta nacionaline pranešimo sistema.

4.9Perdozavimas

Vartojant po du lašus 2 mg/ml akių lašų tirpalo 4 kartus per parą (iš viso 28 paras), nebuvo kliniškai neįprastų pastebėjimų arba nepageidaujamų reakcijų. Atsitiktinai įsilašinus daugiau nei vieną lašą, neturėtų atsirasti žymesnio vietinio poveikio, nes perteklinis vaistinio preparato tūris turėtų pasišalinti iš akies dėl ribotos junginės maišelio talpos.

Praktiškai nėra nepageidaujamo poveikio rizikos atsitiktinai nurijus vaistinio preparato. Nurijus 5 ml buteliuko turinio, kuris atitinka mažesnę nei 5 mg bromfenako dozę, suvartojama 30 kartų mažesnė negu anksčiau vartoto geriamo bromfenako vaistinio preparato dozė.

Atsitiktinai išgėrus Yellox reikia gerti skysčių, kad vaistinis preparatas prasiskiestų.

5.FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS

5.1Farmakodinaminės savybės

Farmakoterapinė grupė – vaistai akių ligoms gydyti, preparatai nuo uždegimo, nesteroidinės medžiagos, ATC kodas – S01BC11.

Veikimo mechanizmas

Bromfenakas yra nesteroidinis vaistas nuo uždegimo (NVNU), slopinantis uždegimą, manoma, dėl sugebėjimo blokuoti prostaglandinų sintezę slopinant pirmiausiai ciklooksigenazę 2 (COG 2). Ciklooksigenazė 1 (COG 1) slopinama tik truputį.

Bromfenakas in vitro slopino prostaglandinų sintezę triušių rainelėje ir krumplyne. Bromfenako (1,1 μM) IC50 (inhibicinės koncentracijos) vertės buvo mažesnės negu indometacino (4,2 μM) ir pranoprofeno (11,9 μM).

Bromfenakas, esant 0,02%, 0,05%, 0,1% ir 0,2 % koncentracijoms, slopino beveik visus akių uždegimo požymius eksperimentiniame uveito modelyje su triušiais.

Klinikinis veiksmingumas

Siekiant įvertinti Yellox, vartojamo du kartus per parą pooperaciniam uždegimui po kataraktos operacijos slopinti, klinikinį saugumą ir veiksmingumą, buvo atlikti du II fazės daugiacentriai, atsitiktinės atrankos dvigubai koduoti lygiagrečių grupių tyrimai Japonijoje ir du III fazės daugiacentriai, atsitiktinės atrankos (2:1) dvigubai koduoti lygiagrečių grupių, placebu kontroliuojami tyrimai JAV. Atliekant šiuos tyrimus tiriamoji medžiaga buvo skiriama maždaug 24 valandos po kataraktos operacijos ir vartojama iki 14 dienų. Vartojimo poveikis buvo vertintas iki 29 dienų. Reikšmingai didesnei pacientų daliai Yellox grupėje 64,0 %, lyginant su 43,3 % placebo grupėje (p<0,0001), akių uždegimas tapo nepastebimas 15-ą tyrimo dieną. Buvo reikšmingai mažiau ląstelių priekinėje kameroje ir mažiau simptomų paūmėjimų per pirmąsias 2 savaites po operacijos (85,1 % pacientų, kurių paūmėjimų balas ≤1), lyginant su placebo grupe (52 %). Uždegimo nykimo dažnio skirtumas atsirado jau nuo 3 dienos.

Didelės apimties, gerai kontroliuojamas tyrimas, atliktas Japonijoje, parodė, kad Yellox toks pat veiksmingas kaip pranoprofeno akių tirpalas.

Vaikų populiacija

Europos vaistų agentūra nereikalauja įsipareigoti pateikti rezultatų tyrimų, atliktų su Yellox visuose vaikų pogrupiuose esant pooperaciniam akių uždegimui (žr. 4.2 skyriuje informaciją apie vartojimą vaikams).

5.2Farmakokinetinės savybės

Absorbcija

Bromfenakas efektyviai prasiskverbia per katarakta sergančių pacientų rageną. Pavartojus vieną dozę didžiausia koncentracija akių kamerų skystyje buvo 79 ± 68 ng/ml praėjus 150-180 minučių po dozės įlašinimo. Tokia koncentracija kamerų skystyje išliko iki 12 valandų, o išmatuojami preparato koncentracijos lygiai daugumoje akies audinių, taip pat ir tinklainėje, išliko iki 24 valandų. Bromfenako akių lašus vartojant du kartus per parą, jo koncentracija plazmoje buvo neišmatuojamai maža.

Pasiskirstymas

Bromfenakas gausiai prisijungia prie plazmos baltymų. In vitro 99,8 % preparato jungėsi su žmogaus plazmos baltymais.

In vitro biologiškai reikšmingo jungimosi su melaninu nestebėta.

Tyrimai su triušiais naudojant radioaktyviuoju izotopu pažymėtą bromfenaką parodė, kad didžiausia koncentracija po vietinio vartojimo buvo stebėta ragenoje, po to junginėje ir kamerų skystyje. Lęšiuke ir stiklakūnyje stebėta tik nedidelė koncentracija.

Biotransformacija

In vitro tyrimai rodo, kad bromfenako biotransformacijoje daugiausiai dalyvauja CYP2C9, kurio nėra nei rainelėje ar krumplyne, nei tinklainėje ar gyslainėje, o šio fermento koncentracijos lygis ragenoje yra mažiau nei 1 %, lyginant su atitinkamu lygiu kepenyse.

Per burną preparatą vartojusiems žmonėms pagrindinis komponentas plazmoje yra nepakitęs pirminis junginys. Aptikti keli konjuguoti ir nekonjuguoti metabolitai, iš kurių pagrindinis metabolitas šlapime – cikliniai amidai.

Eliminacija

Pavartojus bromfenako ant akių, gyvavimo pusperiodis kamerų skystyje yra 1,4 h, o tai rodo greitą eliminaciją.

Sveikiems savanoriams, per burną pavartojusiems 14C bromfenako, nustatyta, kad didžiausia radioaktyvaus preparato dozės dalis, apytikriai 82 %, išsiskyrė su šlapimu, tuo tarpu su išmatomis išsiskyrė apie 13 %.

5.3Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys

Įprastų farmakologinio saugumo, kartotinių dozių toksiškumo, genotoksiškumo ir galimo kancerogeniškumo ikiklinikinių tyrimų duomenys specifinio pavojaus žmogui nerodo. Tačiau 0,9 mg/kg per parą preparato dozė, pavartota žiurkėms per burną (900 kartų didesnė dozė negu rekomenduojama akių ligoms gydyti), sukėlė embriono-vaisiaus mirtį, padidėjusį naujagimių

mirtingumą ir sulėtėjusį postnatalinį augimą. 7,5 mg/kg per parą dozė, pavartota per burną vaikingoms triušių patelėms (7500 kartų didesnė dozė negu rekomenduojama akių ligoms gydyti) sukėlė padažnėjusius abortus (žr. 4.6 skyrių).

Su gyvūnais atlikti tyrimai parodė, kad bromfenakas išsiskiria į motinos pieną vartojant per burną 2,35 mg/kg dozes, o tai yra 2350 kartų didesnė dozė negu rekomenduojama akių ligoms gydyti. Tačiau pavartojus ant akių koncentracijos lygiai plazmoje buvo nenustatomi (žr. 5.2 skyrių).

6.FARMACINĖ INFORMACIJA

6.1Pagalbinių medžiagų sąrašas

Boro rūgštis

Boraksas

Bevandenis natrio sulfitas (E221)

Tiloksapolis

Povidonas (K30)

Benzalkonio chloridas

Dinatrio edetatas

Injekcinis vanduo

Natrio hidroksidas (pH sureguliuoti)

6.2Nesuderinamumas

Duomenys nebūtini.

6.3Tinkamumo laikas

2 metai.

Pirmą kartą atidarius: 4 savaitės.

6.4Specialios laikymo sąlygos

Laikyti ne aukštesnėje kaip 25 ºC temperatūroje.

Būtina pasakyti pacientui, kad preparato nevartojant buteliuką reikia laikyti sandariai užsuktą.

6.5Talpyklės pobūdis ir jos turinys

5 ml tirpalas suspaudžiamame polietileno buteliuke su lašintuvo snapeliu ir užsukamu polietileno dangteliu.

Pakuotėje yra 1 buteliukas.

6.6Specialūs reikalavimai atliekoms tvarkyti

Specialių reikalavimų nėra.

Nesuvartotą preparatą ar atliekas reikia tvarkyti laikantis vietinių reikalavimų.

7.REGISTRUOTOJAS

PharmaSwiss Česká republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c

170 00 Praha 7 Čekija

Tel.: 420 234 719 600 Faksas: +420 234 719 619

El. paštas: czech.info@valeant.com

8.REGISTRACIJOS PAŽYMĖJIMO NUMERIS (-IAI)

EU/1/11/692/001

9.REGISTRAVIMO / PERREGISTRAVIMO DATA

Registravimo data 2011 m. gegužės mėn. 18 d.

Paskutinio perregistravimo data 2016 m. sausio mėn. 11 d.

10.TEKSTO PERŽIŪROS DATA

Išsami informacija apie šį vaistinį preparatą pateikiama Europos vaistų agentūros tinklalapyje http://www.ema.europa.eu.

Pastabos

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Žinynas
  • Get it on Google Play
  • Apie
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    nurodyti receptiniai vaistai