Latvian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Ablavar (Vasovist) (gadofosveset trisodium) – Zāļu apraksts - V08CA

Updated on site: 11-Jul-2017

Zāļu nosaukumsAblavar (Vasovist)
ATĶ kodsV08CA
Vielagadofosveset trisodium
RažotājsTMC Pharma Services Ltd.
Zāles vairs nav reğistrētas

1. ZĀĻU NOSAUKUMS

Vasovist 0,25 mmol/ml šķīdums injekcijām.

2. KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 ml Ablavar šķīduma injekcijām satur 244 mg (0,25 mmol) gadofosveseta trinātrija (Gadofosveset trisodium), kas atbilst 227 mg gadofosveseta.

Katrs 10 ml flakons satur kopumā 2,44 g (2, 50 mmol) gadofosveseta trinātrija kas atbilst 2,27 g gadofosvesets

Katrs 15 ml flakons satur kopumā 3,66 g (3,75 mmol) gadofosveseta trinātrija kas atbilst 3,41 g gadofosvesets

Katrs 20 ml flakons satur kopumā 4,88 g (5,00 mmol) gadofosveseta trinātrija kas atbil 4,54 g gadofosvesets

Palīgviela(s):

 

 

tas

Viena šo zāļu deva satur 6,3 mmol nātrija (vai 145 mg).

 

 

 

 

 

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt apakšpunktā 6.1.

 

ē

 

istr

3.

ZĀĻU FORMA

 

 

 

 

 

 

Šķīdums injekcijām.

 

ğ

 

re

 

Caurspīdīgs, bezkrāsains līdz gaiši dzeltens šķidrums.

 

 

 

 

 

4.

KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

nav

 

 

4.1

Terapeitiskās indikācijas

 

 

Zāles lieto tikai diagnostiskos nolūkos.

 

 

 

vairs

 

 

 

Ablavar ir indicēts lietošanai ar kont astvielu pastiprinātas magnētiskās rezonanses angiogrāfijā (CE-

MRI), lai vizualizētu vēdera

ekstremitāšu asinsvadus tikai pieaugušiem pacientiem ar iespējamu

vai diagnosticētu asinsvadu slimību.

4.2 Devas unleslietošanas veids

Šīs zāles drīkst i vadīt tikai ārsti, kuriem ir pieredze attēlveidošanas diagnostikas nozarē. ā Z

Devas

Pieaugušie: 0,12 ml/kg ķermeņa svara (ekvivalents 0,03 mmol/kg)

Attēlveidošanas laiki:

Dinamiska attēlveidošana sākas nekavējoties pēc injekcijas. Stabilu attēlveidošanu var uzsākt pēc dinamiskās skenēšanas pabeigšanas. Klīniskajos pētījumos attēlveidošana tika pabeigta apmēram vienas stundas laikā pēc injekcijas.

Nav pieejama klīniska informācija par atkārtotu šo zāļu lietošanu.

Īpašas pacientu grupas

Gados vecāki pacienti (65 gadus veci un vecāki)

Tiek uzskatīts, ka devas pielāgošana nav nepieciešama. Lietojot gados vecākiem pacientiem, jāievēro piesardzība (skatīt apakšpunktu 4.4).

Nieru darbības traucējumi

Ablavar nevajadzētu lietot pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ

< 30 ml/min/1,73 m2) un pacientiem aknu transplantācijas perioperatīvā periodā, ja vien diagnostiskā informācija nav būtiski svarīga un to nav iespējams iegūt, izmantojot magnētiskās rezonanses attēlveidošanu (MRA) bez pastiprinājuma ar kontrastvielu (skatīt apakšpunktu 4.4). Ja nav iespējams izvairīties no Ablavar lietošanas, deva nedrīkst pārsniegt 0,03 mmol/kg ķermeņa svara. Skenēšanas laikā nevajadzētu lietot vairāk kā vienu devu. Tā kā nav informācijas par atkārtotu ievadīšanu, Ablavar injekcijas nevajadzētu atkārtot, ja vien starp tām nav vismaz 7 dienu pārtraukums.

Aknu darbības traucējumi

Nav nepieciešama devas pielāgošana aknu darbības traucējumu gadījumos (skatīt apakšpunktus 5.2).

Pediatriskā populācija

Lietošana nav ieteicama jaundzimušajiem, zīdaiņiem, bērniem un pusaudžiem. Šobrīd vēl nav iegūta klīniskā pieredze par lietošanu pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem.

Ievadīšanas veids

 

 

Šīs zāles jāievada vienreizējas intravenozas bolus injekcijas veidā manuāli vai ar magn tiskā

 

 

tas

rezonanses injektoru (MR injektoru) 30 sekunžu laikā, pēc tam ievadot 25-30 mlēstandarta fizioloģiskā

šķīduma.

istr

 

4.3 Kontrindikācijas

 

re

 

 

 

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no palīgvi lām.ğ

 

4.4 Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošannavā

Diagnostiskas procedūras, kurās tiek izmantot s MRA kontrastvielas, ir jāveic stingrā iepriekš apmācīta ārsta uzraudzībā, kuram ir vispusīgas zināš s šādas procedūras veikšanā. Jābūt pieejamam atbilstošam aprīkojumam procedūras izraisītu komplikāciju novēršanai, kā arī neatliekamas palīdzības sniegšanai iespējami bīstamuvairssmagu reakciju gadījumā, ko var izraisīt kontrastviela.

Ir jāievēro parastie ar magnētiskā ezonan es attēlveidošanu saistītie drošības pasākumi, piemēram, šādi nedrīkst izmeklēt pacientus, ku em sirds elektrokardiostimulatori vai feromagnētiski implanti. Tāpat kā veicot citas ar kontr stv elu pastiprinātas diagnostikas procedūras, ir ieteicama pacientu novērošana pēc procedūras, īp ši to p cientu, kuriem anamnēzē ir alerģijas, nieru mazspēja vai radušās nevēlamas blakusparādības pret zālēm.

Brīdinājums parlespaaug tinātu jutību

Vienmēr ir jāņ m vērā, ka ir iespējama reakciju rašanās, ieskaitot nopietnas, dzīvībai bīstamas, letālas, anafilakseiāīdzīgas vai sirds-asinsvadu sistēmas reakcijas, kā arī neparedzamas idiosinkrāzijas reakcijas, īpaši pacientiem, kuriem ir zināma paaugstināta jutība, kuriem iepriekš ir bijušas reakcijas pret kontrastvielZ m, pacientiem ar astmu vai citiem alerģiskiem traucējumiem anamnēzē. Pieredze citu kontrastvielu izmantošanā rāda, ka šādiem pacientiem ir lielāks paaugstinātas jutības reakciju rašanās risks. Var parādīties vēlīnas reakcijas (pēc pāris stundām vai dienām).

Piesardzība jāievēro arī šādos gadījumos:

Paaugstinātas jutības reakcijas

Ja rodas paaugstinātas jutības reakcijas (skatīt apakšpunktu 4.8), kontrastvielas ievade ir nekavējoties jāpārtrauc un, ja nepieciešams, izmantojot venozo pieeju, jāuzsāk specifiska terapija. Tādēļ intravenozās kontrastvielas ievadei ir ieteicams izmantot lokano pastāvīgo kanili. Tā kā iespējama smagu paaugstinātas jutības reakciju attīstība pēc intravenozas kontrastvielas ievades, ir nepieciešams sagatavoties neatliekamās palīdzības sniegšanai nepieciešamības gadījumā, piemēram, tuvumā jābūt atbilstošiem medikamentiem, endotraheālai caurulei un respiratoram.

Nieru darbības traucējumi

Tā kā gadofosvesets no organisma galvenokārt izdalās ar urīnu, jāievēro piesardzība, lietojot zāles pacientiem ar nieru darbības traucējumiem (skatīt apakšpunktus 4.2 un 5.2).

Pirms Ablavar ievadīšanas visiem pacientiem ieteicams veikt nieru disfunkcijas skrīningu, veicot laboratoriskas analīzes.

Ir saņemti ziņojumi par nefrogēniskas sistēmiskas fibrozes (NSF-Nephrogenic Systemic Fibrosis) gadījumiem, kas saistīti ar gadolīnu saturošu kontrastvielu lietošanu pacientiem ar akūtiem vai hroniskiem smagiem nieru darbības traucējumiem (GFĀ < 30 ml/min/1,73 m2). Pacientiem, kuriem tiek veikta aknu transplantācija, risks ir īpaši augsts, jo šajā grupā ir bieži sastopama akūta nieru mazspēja. Tā kā, lietojot Ablavar, pastāv NSF attīstības iespēja, jāizvairās no tā lietošanas pacientiem

ar smagiem nieru darbības traucējumiem un pacientiem aknu transplantācijas perioperatīvā periodā, ja

 

tas

vien diagnostiskā informācija nav būtiski svarīga un to nav iespējams iegūt, izmantojot magnēti tiskās

rezonanses attēlveidošanu bez kontrastvielas.

ē

Neilgi pēc Ablavar ievadīšanas tā izvadīšanai no organisma var izmantot hemodialīzi. N v pierādījumu, kas apstiprinātu hemodialīzes lietderīgumu NSF profilaksei vai ārst šanai pacientiem,

kuriem iepriekš hemodialīze nav veikta.

istr

 

Gados vecāki pacienti

Tā kā gados vecākiem pacientiem var būt traucēts gadofosvesetağrenāla klīrenss, īpaši svarīgi ir veikt nieru disfunkcijas skrīningu 65 gadus veciem un vecākiem pacient em.

Hemodialīzes veikšana īsi pēc Ablavar ievades pacientiem,reku i m jau tiek veikta hemodialīze, var būt noderīga Ablavar izvadei no organisma. Klīniskie pētījumi parādīja, ka gadofosvesets var tikt efektīvi izvadīts no organisma ar dialīzes palīdzību, lietojot lielas caurplūdes filtrus.

Nav pierādījumu, kas pamatotu hemodialīzes uzsākš s nepieciešamību NSF novēršanas vai ārstēšanas nolūkos pacientiem, kuriem hemodi līze vēl netiek veikta.

Kā rāda publicētie pētījumi,vairsmetāla stenta gadījumā, veicot MRA diagnosticēšanu, var rasties artefakti.

Izmaiņas elektrokardiogrammā

 

nav

Paaugstināts gadofosveseta līmen

(p emēram, atkārtota lietošana īsā laika periodā [6−8 stundu laikā]

vai nejauša pārdozēšana >0,05 mmol/kg) var izraisīt nelielu QT intervāla pagarināšanos (8,5 msek pēc Fridericia klasifikācijas). P ugst nāta gadofosveseta līmeņa vai QT intervāla pagarināšanās gadījumā pacients ir rūpīgi jānovēro, tost rp jākontrolē sirds funkcijas.

Asinsvadu stentiles

Nav izvērtēta ūm na vizualizācijas ticamība ar Ablavar gadījumā, ja asinsvadā ievietots stents.

Nātrijs ā

Šīs zāZles satur 6,3 mmol (vai 145 mg) nātrija vienā devā.

Tas jāņem vēr , ievadot pacientiem, kuri ievēro diētu ar kontrolētu nātrija saturu.

4.5 Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Tā kā gadofosvesets saistās ar albumīnu, ir iespējama mijiedarbība ar citām aktīvām vielām, kas saistās ar plazmas olbaltumvielām (piem., ibuprofēnu un varfarīnu), t.i., var veidoties zāļu konkurence par piesaistes vietu. Tomēr vairākos in vitro zāļu mijiedarbības pētījumos (4,5% cilvēka seruma albumīnā un cilvēka plazmā) gadofosvesets neizraisīja nevēlamu mijiedarbību ar digitoksīnu, propranololu, verapamilu, varfarīnu, fenprokoumonu, ibuprofēnu, diazepāmu, ketoprofēnu, naproksēnu, diklofenaku un piroksikāmu klīniski nozīmīgās koncentrācijās. Pētījumos in vitro, kuros izmantoja cilvēka aknu mikrosomas, netika noteikts potenciāls bloķēt citohroma P 450 enzīma sistēmu.

5

Klīniskā pētījumā tika pierādīts, ka Ablavar neietekmē varfarīna frakciju, kas nav saistīta ar plazmas olbaltumvielām. Netika izmainīta ne varfarīna antikoagulanta aktivitāte, ne arī zāļu efektivitāte.

Mijiedarbība, veicot laboratorijas testus

Pētījumos ar Ablavar netika novērotas īpašas tendences, kas varētu liecināt par iespējamu zāļu mijiedarbību ar laboratorijas testu veikšanas metodēm.

4.6 Fertilitāte, grūtniecība un zīdīšana

Grūtniecība

Dati par Ablavar lietošanu grūtniecības laikā nav pieejami. Pētījumi ar dzīvniekiem pierāda reproduktīvo toksicitāti, ja atkārtoti tiek lietotas lielas devas (skatīt apakšpunktu 5.3). Ablavar grūtniecības laikā nevajadzētu lietot, ja vien šo zāļu lietošana nav nepieciešama sievietes klīniskā stāvokļa dēļ.

Zīdīšana

Gadolīnu saturošas kontrastvielas ļoti nelielā daudzumā izdalās krūts pienā (skatī p kšpunktu 5.3). Lietojot klīniskās devās, nav paredzama ietekme uz zīdaini, jo pienā izdalās neliels zāļu daudzums un

Nav veikti pētījumi, lai novērtētu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekistrļus un apkalpot mehānismus.

tās slikti absorbējas no zarnām. Ārstam un mātei, kas baro bērnu ar krūti, jāpieņem ltasmums, vai

24 stundas pēc Ablavar ievadīšanas turpināt vai pārtraukt zīdīšanu.

ē

4.7

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehān

mus

 

 

 

re

 

Retākos gadījumos, lietojot šīs zāles, var rasties reibonis vai dzğs problēmas. Ja pacientam rodas

šāda iedarbība, viņš/viņa nedrīkst vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

4.8

Nevēlamās blakusparādības

nav

 

 

 

 

 

Visbiežāk sastopamās ar zālēm saistītās blakusp rādīb s bija nieze, parestēzijas, galvassāpes, slikta

dūša, vazodilatācija, dedzināšanas sajūta un garšas izmaiņas. Vairums novēroto nevēlamo

blakusparādību bija vieglasvairsvai mērenas inten itātes.

Lielākā daļa blakusparādību (80%) adā 2 tundu laikā. Var parādīties vēlīnas reakcijas (pēc pāris stundām vai dienām).

Klīnisko pētījumu dati

Klīniskajos pētījumos ar āk nekā 1800 pacientiem tika novērotas turpmāk norādītās nevēlamās blakusparādības.

Turpmāk ievietotajā tabulā norādītas nevēlamās blakusparādības atbilstoši MedDRA orgānu sistēmu klasifikācijai (M dDRA SOC).

Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma

secībā.

 

les

 

 

 

 

ā

 

 

 

 

Orgānu sistēmu

Bieži

Retāk

Reti

 

Z

 

(1/100)

(1/1000 līdz < 1/100)

(1/10 000 līdz

 

klasifikācija

 

 

(MedDRA)

 

 

 

< 1/1000)

 

Infekcijas un

 

 

Nazofaringīts

Celulīts

 

parazitozes

 

 

 

Urīnceļu infekcija

 

Imūnās sistēmas

 

Paaugstināta jutība

 

 

traucējumi

 

 

 

 

 

Metabolisma un

 

Hiperglikēmija, elektrolītu

Hiperkaliēmija,

 

barošanās

 

 

disbalanss (tai skaitā

hipokaliēmija,

 

traucējumi

 

 

hipokalciēmija)

hipernatriēmija,

 

 

 

 

 

 

samazināta apetīte

 

Psihiskie

 

 

 

Trauksme,

Halucinācijas,

 

Orgānu sistēmu

Bieži

Retāk

 

 

 

Reti

 

klasifikācija

 

(≥ 1/100)

(≥ 1/1000 līdz < 1/100)

 

(≥ 1/10 000 līdz

(MedDRA)

 

 

 

 

 

 

 

< 1/1000)

 

traucējumi

 

 

 

apjukums

 

 

 

patoloģiski sapņi

 

 

 

 

 

Nervu sistēmas

Galvassāpes,

Reibonis ( izņemot vertigo),

 

 

traucējumi

 

parestēzijas,

trīce,

 

 

 

 

 

 

 

disgeizija,

hipestēzija,

 

 

 

 

 

 

 

dedzināšanas

parosmija,

 

 

 

 

 

 

 

sajūta

ageizija,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

patvaļīgas muskuļu

 

 

 

 

 

 

 

 

kontrakcijas

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Acu slimības

 

 

 

Redzes traucējumi,

 

 

Neparasta sajū acī,

 

 

 

 

pastiprināta asaru

 

 

astenopija

 

 

 

 

 

veidošanās

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ausu un labirinta

 

 

 

 

 

 

Sāpes ausī

tas

bojājumi

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ē

Sirds funkcijas

 

 

Pirmās pakāpes

 

 

 

Mi dza itmija,

traucējumi

 

 

 

atrioventrikulārā blokāde,

 

m okarda išēmija,

 

 

 

 

QT intervāla pagarināšanā

 

bradikardija,

 

 

 

 

elektrokardiogrammā,

 

 

priekškambaru

 

 

 

 

tahikardija,

 

ğ

istr

 

 

 

 

 

 

fibrilācija,

 

 

 

 

 

 

 

sirdsklauves,

 

 

 

 

elektrokardiog ammas

 

 

 

 

 

novirzes no no mas

 

 

ST segmenta depresija

 

 

 

 

 

re

 

elektrokardiogrammā,

 

 

 

 

 

 

T viļņa amplitūdas

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

samazināšanās

 

 

 

 

 

 

 

 

elektrokardiogrammā

 

 

 

 

 

 

 

Asinsvadu sistēmas

Vazodilatācija (tai

Flebīts,

 

 

 

Anafilaksei līdzīga

traucējumi

 

skaitā pietvīkum )

nav

 

 

 

reakcija,

 

 

hipertensija,

 

 

 

 

 

 

 

 

aukstuma sajūta plaukstās

 

hipotensija,

 

 

 

 

 

un pēdās

 

 

 

ateroskleroze

Respiratorās,

 

 

vairs

Aizdusa,

 

 

 

Elpošanas nomākums

krūšu kurvja un

 

klepus

 

 

 

 

 

videnes slimības

 

 

 

 

 

 

 

Kuņģa-zarnu

 

Slikta dūša

Vemšana,

 

 

 

 

 

trakta traucējumi

 

 

rīstīšanās,

 

 

 

 

 

 

les

 

caureja,

 

 

 

 

 

 

 

sāpes vēderā,

 

 

 

 

 

 

 

sāpes rīkles-balsenes rajonā,

 

 

ā

 

 

 

 

 

 

diskomforta sajūta vēderā,

 

 

 

Z

 

 

 

 

 

 

 

 

 

meteorisms,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

lūpu hipestēzija,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

pastiprināta siekalu

 

 

 

 

 

 

 

 

sekrēcija,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

dispepsija,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

sausuma sajūta mutē,

 

 

 

 

 

 

 

 

nieze anālās atveres rajonā

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ādas un zemādas

Nieze

Nātrene,

 

 

 

Sejas pietūkums,

audu bojājumi

 

 

 

izsitumi,

 

 

 

vēsa un mikla āda

 

 

 

 

eritēma,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

pastiprināta svīšana

 

 

 

 

Orgānu sistēmu

Bieži

Retāk

 

 

 

Reti

 

klasifikācija

 

(≥ 1/100)

(≥ 1/1000 līdz < 1/100)

 

(≥ 1/10 000 līdz

(MedDRA)

 

 

 

 

 

 

 

 

< 1/1000)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Skeleta-muskuļu

 

 

Sāpes ekstremitātē,

 

 

Muskuļu

 

un saistaudu

 

 

 

kakla sāpes,

 

 

 

sasprindzinājums,

sistēmas bojājumi

 

 

muskuļu krampji,

 

 

smaguma sajūta

 

 

 

 

 

muskuļu spazmas

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Nieru un urīnceļu

 

 

Hematūrija,

 

 

 

Steidzama

 

traucējumi

 

 

 

mikroalbumīnūrija,

 

 

nepieciešamība urinēt,

 

 

 

 

 

glikozūrija

 

 

 

sāpes nieru apvidū,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

bieža urinācija

Reproduktīvās

 

 

 

Nieze ārējo dzimumorgānu

Sāpes iegurnī

sistēmas un krūts

 

 

rajonā,

 

 

 

 

 

slimības

 

 

 

 

dedzināšanas sajūta ārējo

 

 

 

 

 

 

 

 

dzimumorgānu rajonā

 

 

 

 

Vispārēji

 

 

Aukstuma sajūta

Sāpes,

 

 

 

D udzis,

tas

traucējumi un

 

 

 

sāpes krūtīs,

 

 

 

d ebuļi,

reakcijas

 

 

 

 

sāpes cirkšņos,

 

 

 

ē

 

 

 

 

 

 

 

vājums,

 

ievadīšanas vietā

 

 

nogurums,

 

 

 

p ediena sajūta krūtīs,

 

 

 

 

 

slikta pašsajūta,

 

 

 

tromboze injekcijas

 

 

 

 

 

karstuma sajūta,

 

istr

 

 

 

 

 

 

ğ

vietā,

 

 

 

 

 

 

sāpes injekcijas vi tā,

zilumu veidošanās

 

 

 

 

 

 

 

 

injekcijas vietā,

 

 

 

 

 

eritēma injekcijas vi tā,

 

 

 

 

 

 

aukstuma sajūta injekcijas

iekaisums injekcijas

 

 

 

 

 

vietā

re

 

vietā,

 

 

 

 

 

 

 

nav

 

 

 

dedzināšanas sajūta

 

 

 

 

 

 

 

 

 

injekcijas vietā,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ekstravazācija injekcijas

 

 

 

 

 

 

 

 

 

vietā,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

hemorāģija injekcijas

 

 

 

 

 

 

 

 

 

vietā,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

nieze injekcijas vietā,

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

spiediena sajūta

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Traumas un

 

 

vairs

 

 

 

 

 

Fantoma sāpes

saindēšanās un ar

 

 

 

 

 

 

ekstremitātē

manipulācijām

 

 

 

 

 

 

 

 

saistītas

 

les

 

 

 

 

 

 

 

 

komplik cijas

 

 

 

 

 

 

 

 

 

ā

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Z

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Lietojot citas gadolīnu saturošas kontrastvielas, ziņots par nefrogēnas sistēmiskās fibrozes (NSF) gadījumiem (skatīt apakšpunktu 4.4).

Tāpat kā lietojot citas intravenozas kontrastvielas, šo zāļu lietošana var būt saistīta ar anafilaksei līdzīgām / paaugstinātas jutības reakcijām ar ādas, respiratorām un/vai kardiovaskulārām izpausmēm, kas var radīt šoku.

4.9Pārdozēšana

Ablavar var izvadīt no organisma, lietojot hemodialīzi. Tomēr nav iegūti pierādījumi, ka hemodialīze ir piemērota nefrogēnas sistēmiskās fibrozes (NSF) profilaksei.

5. FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1 Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: kontrastvielas, paramagnētisks kontrastlīdzeklis, ATĶ kods:V08 C A

Ablavar ir stabils gadolīna dietilēn-triamīn-pentaetiķskābes (GdDTPA) helāta savienojums, kurā ietilpst difenil-cikloheksilfosfāta grupa (gadofosveseta trinātrijs); to izmanto magnētiskās rezonanses attēlveidošanā (MRA).

Gadofosvesets atgriezeniski saistās ar cilvēka seruma albumīnu. Saistība ar olbaltumvielām pagarina gadofosveseta relaksācijas laiku (T1) vairāk nekā 10 reizes salīdzinājumā ar gadolīna helātu, kas nesaistās ar olbaltumvielām. Pētījumos ar cilvēkiem gadofosvesets ievērojami saīsina ins T1 rādītājus laika periodā līdz pat 4 stundām pēc intravenozas bolus injekcijas. Relaksācija plazmā pie 20 MHz ir 33,4 līdz 45,7 mM-1s-1, izmantojot devu, kas nav lielāka par 0,05 mmol/kg. Pēc zāļu ievadīšanas augstas izšķirtspējas MRA attēli ar asinsvadu struktūru tiek iegūti vien und laikā.

Gadofosveseta ilgstošā asinsvadu attēlveidošanas spēja ir izskaidrojama ar paaugs inā o relaksāciju un

 

 

tas

pagarināto atrašanos asinsvadu telpā, kas veidojas dēļ tā saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām. Nav

veikti salīdzinošie pētījumi ar ekstracelulāro gadolīna kontrastvielu.

ē

ğistr

 

Nav noteikta Ablavar lietošanas drošība un efektivitāte pacientiem, kas jaunāki par 18 gadiem.

5.2 Farmakokinētiskās īpašības

Izplatīšanās

nav

re

 

Intravenozi ievadīta gadofosveseta plazmas koncentrācijas/laika grafiskais attēlojums atbilst divu nodalījumu atvērtam modelim. Pēc intravenoz s 0,03 mmol/kg devas ievades vidējais sadalījuma fāzes pusperiods (t1/2α) bija 0,48 ± 0,11 stundas un s d lījuma tilpums stabilā plazmas koncentrācijā –

148 ± 16 ml/kg – apmēram līdzvērtīgs rādītājiem ekstr celulārajā šķidrumā. Saistīšanās ar plazmas

Dažādu plazmas un urīna paraugu zpētes ezultāti norāda, ka gadofosveseta metabolisms nav nosakāms.

Eliminācija

olbaltumvielām pirmo 4 stundu laikā pēc i jekcijas ir no 80% līdz 87% robežās. Biotransformācija vairs

Veseliem brīvprlesātīgajiem gadofosvesets galvenokārt tika eliminēts ar urīnu; 84% (diapazons no 79– 94%) no injicētā devas (0,03 mmol/kg) tika izvadīta ar urīnu 14 dienu laikā. Deviņdesmit četri procenti (94%) no apjoma, kas tika izvadīts ar urīnu, izdalījās pirmo 72 stundu laikā. Neliela daļa no gadofosvesetaād vas tika atrasta fēcēs (4,7%, diapazons no 1,1 – 9,3%), norādot, ka izvadei caur žultsceļiem ir neliela loma gadofosveseta ekskrēcijas procesā. Pēc intravenozas 0,03 mmol/kg devas ievadZīšanas ren lais klīrenss (5,51 ± 0,85 ml/h/kg) un kopējais klīrenss (6,57 ± 0,97 ml/h/kg) bija līdzīgi, un vidējais beigu eliminācijas pusperiods bija 18,5 ± 3,0 stundas.

Raksturojums, lietojot pacientiem

Nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem pussabrukšanas periods ir ievērojami pagarināts, un koncentrācijas zemlīknes laukums (AUC) ir palielināts 2−3 reizes.

Hemodialīzes pacienti

Gadofosvesetu var izvadīt no organisma ar hemodialīzi. Pēc intravenozas bolus 0,05 mmol/kg devas ievadīšanas pacientiem, kuri saņem lielas caurplūdes dialīzi trīs reizes nedēļā, trešās dialīzes seansa beigās plazmas koncentrācija bija mazāka par 15% no Cmax. Dialīzes seansa laikā vidējais plazmas koncentrācijas pusperioda samazinājums bija 5−6 stundas. Vidējais dialīzes klīrenss bija diapazonā no

16–32 ml/h/kg. Lielas caurplūdes dialīzes membrānas izmantošana bija efektīvāka salīdzinājumā ar zemas caurplūdes membrānas lietošanu, tādēļ ir ieteicams izmantot lielas caurplūdes dialīzes membrānu.

Aknu darbības traucējumi

Vidēji smagi aknu darbības traucējumi (Child Pugh klasifikācija – B) būtiski neietekmēja gadofosveseta plazmas farmakokinētiku un saistīšanos ar olbaltumvielām. Pacientiem ar aknu darbības traucējumiem novēroja nelielu gadofosveseta izvades samazināšanos ar fēcēm (2,7%) salīdzinājumā ar veseliem pacientiem (4,8%). Vienam pacientam ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem un patoloģiski zemu seruma albumīnu gadofosveseta kopējais klīrenss un pussabrukšanas periods norādīja uz ātrāku klīrensu, salīdzinot ar pacientiem, kuriem bija vidēji smagi aknu darbības traucējumi un normāla seruma albumīna koncentrācija.

5.3 Preklīniskie dati par drošību

Preklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, akūto toksicitā i, lokālo panesamību, kontakta sensibilizācijas potenciālu un genotoksicitāti neliecina par īp šu risku cilvēkam. Kancerogenitātes pētījumi nav veikti.

Atkārtotu devu toksicitāte

tas

ē

Atkārtotu devu toksicitātes pētījumi atklāja vakuolu veidošanos nieru kanāliņu šūnās un drošus pierādījumus, ka efekts ir atgriezenisks. Netika novēroti funkcionāli traucējumi un

Trušiem novēroja palielinātu agrīno resorbciju sk itu un nelielu, bet būtisku augļa anomāliju skaita

palielināšanos (īpaši hidrocefāliju un ekstremitāšu m lrotāciju), lietojot devas, pie kurām netika

elektronmikroskopiska žurkas nieres izmeklēšana parādīja, ka novērotā vakuolu veidošanās ir

galvenokārt uzkrāšanās fenomens. Efekti bija smagāki žurkām n kā pēistrrtiķiem, iespējams tādēļ, ka

žurkām ir augstāks nieru klīrenss. Pērtiķiem netika novē ota i darbğība uz nierēm pēc vienreizējas

lietošanas pat pie devām, kas 100 reizes pārsniedza klīnisko d vu.

Reproduktīvā toksicitāte

nav

re

 

 

 

novērota toksicitāte mātei vai arī tā bija neliela (pakļaušana iedarbībai bija attiecīgi 2 un 5 reizes

6.1

Palīgvielu arak ts vairs

lielāka nekā paredzētā ekspozīcija cilvēkam). Pētījumā dzīvniekiem tika konstatēts, ka pienā nokļūst

mazāk nekā 1% no ievadītā gadofo ve eta devas.

6.

FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

Fosvesets

les

 

ā

Nātrija hidroksīds

Sālsskābe

 

 

Z

 

Ūdens injekcij m

6.2

Nesaderība

Saderības pētījumu trūkuma dēļ zāles nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citām zālēm.

6.3Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

Zāles jāizlieto nekavējoties pēc pirmās atvēršanas.

6.4Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Flakonu injekcijām uzglabāt ārējā iepakojumā, lai aizsargātu no gaismas.

6.5 Iepakojuma veids un saturs

10 un 20 ml bezkrāsaini I klases stikla flakoni ar hlor- vai brombutila elastomēra aizbāzni un vāciņu ar alumīnija apmali (plastmasas disku).

Iepakojuma lielumi:

1, 5 vai 10 flakoni x 10 ml (10 ml stikla flakonos) 1, 5 vai 10 flakoni x 15 ml (20 ml stikla flakonos) 1, 5 vai 10 flakoni x 20 ml (20 ml stikla flakonos)

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6 Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un norādījumi par sagatavošanu lietošanai

Šīs zāles tiek piegādātas gatavas lietošanai caurspīdīga, bezkrāsaina līdz gaiši dzeltena ūdens šķīduma veidā..

Kontrastvielu nedrīkst izmantot izteiktas krāsas maiņas gadījumā, nogulšņu parādīš nā g dījumā vai bojāta flakona gadījumā.

 

 

 

 

 

 

 

tas

Flakoni nav paredzēti atkārtotai devu ievilkšanai. Gumijas aizbāzni nedrīkst cau durt vairāk kā vienu

reizi. Pēc šķīduma ievilkšanas no flakona tas ir jāizmanto nekavējoties.

ē

Flakoniem pievienotā pašlīpošā uzskaites uzlīme jāielīmē pacienta l etā, lai nodrošinātu precīzu

izmantotās gadolīna kontrastvielas uzskaiti.

 

 

istr

 

 

 

 

 

 

 

Neizlietotās zāles vai izlietotos materiālus jāiznīcina atbilstoši viğtējām prasībām.

 

7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

re

 

 

 

 

 

 

 

TMC Pharma Services Ltd, Finchampstead, Berkshire RG40 4LJ, Lielbritānija

 

8.

REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

nav

 

 

 

 

 

 

 

 

 

EU1/05/313/001-009

 

 

 

 

 

 

9.

REĢISTRĀCIJAS /PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

 

 

 

 

 

vairs

 

 

 

 

 

Pirmās reģistrācijas datums: 2005.gada 3.oktobris.

 

 

 

 

Pēdējās p rreģistrācijas datums:

 

 

 

 

 

10. TEKSTAlesPĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

 

 

 

 

ā

 

 

 

 

 

 

 

Z

 

 

 

 

 

 

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Eiropas Zāļu aģentūras (EMA) mājas lapā http://www.ema.europa.eu

Komentārus

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Palīdzība
  • Par
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 26581

    recepšu zāles uzskaitītas