Latvian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Aerinaze (desloratadine / pseudophedrine sulphate) – Zāļu apraksts - R01BA52

Updated on site: 11-Jul-2017

Zāļu nosaukumsAerinaze
ATĶ kodsR01BA52
Vieladesloratadine / pseudophedrine sulphate
RažotājsMerck Sharp

1.ZĀĻU NOSAUKUMS

Aerinaze 2,5 mg/120 mg ilgstošās darbības tabletes

2.KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 2,5 mg desloratadīna (desloratadine) un 120 mg pseidoefedrīna sulfāta (pseudoephedrine sulphate).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1 apakšpunktā.

3.ZĀĻU FORMA

Ilgstošās darbības tabletes

Ovālas, zili baltas divslāņu tabletes ar apdruku “D12” uz zilā slāņa.

4.KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.Terapeitiskās indikācijas

Aerinaze indicētas pieaugušajiem un pusaudžiem no 12 gadu vecuma sezonālā alerģiskā rinīta simptomātiskai ārstēšanai, kad ir apgrūtināta elpošana caur degunu.

4.2.Devas un lietošana veids

Devas:

Rekomendējamā Aerinaze deva ir viena tablete divas reizes dienā.

Nedrīkst pārsniegt rekomendēto devu un ārstēšanas ilgumu.

Ārstēšanas laikam jābūt pēc iespējas īsākam un to nedrīkst turpināt pēc simptomu izzušanas. Vēlams ierobežot ārstēšanas laiku līdz 10 dienām, jo ilgstošas lietošanas laikā pseidoefedrīna sulfāta aktivitāte var samazināties. Pēc augšējo elpošanas ceļu gļotādas stāvokļa uzlabošanās, ja nepieciešams, turpmāko ārstēšanu var uzturēt tikai ar desloratadīna palīdzību.

Gados vecāki pacienti

Ir lielāka iespēja, ka pacientiem pēc 60 gadiem attīstīsies blakusparādības pret simpatomimētiskām zālēm, tādām kā pseidoefedrīna sulfāts. Aerinaze drošība un efektivitāte šai populācijai nav noskaidrota un dati nav pietiekami, lai sniegtu atbilstošus ieteikumus par devām. Tādēļ Aerinaze jālieto piesardzīgi pacientiem, kuri vecāki par 60 gadiem.

Pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem

Nav noskaidrota Aerinaze drošība un efektivitāte pacientiem ar traucētu nieru vai aknu darbību, un dati nav pietiekami, lai sniegtu atbilstošus ieteikumus par devām. Aerinaze neiesaka lietot pacientiem ar traucētu nieru vai aknu darbību.

Pediatriskā populācija

Aerinaze drošība un efektivitāte bērniem, kuri jaunāki par 12 gadiem, nav pierādīta. Dati nav pieejami. Aerinaze neiesaka lietot bērniem, kuri jaunāki par 12 gadiem.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Tabletei var uzdzert glāzi ūdens, bet tā jānorij vesela (to nedrīkst sasmalcināt, salauzt vai sakošļāt). Tableti var lietot neatkarīgi no ēdienreizēm.

4.3.Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, jebkuru no 6.1 apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām, adrenerģiskajām zālēm vai pret loratadīnu.

Tā kā Aerinaze satur pseidoefedrīna sulfātu, tā ir kontrindicēta arī pacientiem, kas saņem monoaminooksidāzes (MAO) inhibitorus vai 2 nedēļas pēc šīs terapijas pārtraukšanas.

Aerinaze ir arī kontrindicēta pacientiem ar:

slēgta kakta glaukomu,

urīna retenci,

kardiovaskulārām slimībām, tādām kā sirds išēmiskā slimība, tahiaritmijas un smaga hipertensija,

hipertireozi,

hemorāģisko šoku anamnēzē vai riska faktoriem, kuru rezultātā varētu palielināties hemorāģiskā šoka iespējamība. Tas ir saistīts ar pseidoefedrīna sulfāta alfa-mimētisko aktivitāti to lietojot kopā ar citiem vazokonstriktoriem, tādiem kā bromokriptīns, pergolīds, lizurīds, kabergolīns, ergotamīns, dihidroergotamīns vai kādiem citiem prettūskas līdzekļiem, kurus lieto deguna tūskas atvieglošanai, gan perorālā, gan intranazālā veidā (fenilpropanolamīns, fenilefrīns, efedrīns, oksimetazolīns, nafazolīns).

4.4.Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Ietekme uz kardiovaskulāro sistēmu un vispārēja iedarbība

Pacienti ir jāinformē, ka ārstēšana ir jāpārtrauc hipertonijas, tahikardijas, paātrinātas sirdsdarbības vai sirds aritmiju, sliktas dūšas vai citu neiroloģisku simptomu (tādu kā galvassāpes vai pieaugošas galvassāpes) gadījumos.

Uzmanīgi jālieto sekojošu pacientu grupām:

pacienti, kam ir sirds aritmijas,

pacienti ar hipertensiju,

pacienti, kam iepriekš ir bijis miokarda infarkts, cukura diabēts, urīnpūšļa kakliņa obstrukcija, vai anamnēzē ir bijušas bronhu spazmas,

pacienti, kas saņem sirds glikozīdus (skatīt 4.5 apakšpunktā).

Ietekme uz kuņģa-zarnu traktu un uroģenitālo traktu

Uzmanīgi jālieto pacientiem ar kuņģa čūlas sašaurinājumu, piloroduodenālo obstrukciju un urīnpūšļa kakliņa obstrukciju.

Ietekme uz centrālo nervu sistēmu

Piesardzīgi jānozīmē arī pacientiem, kas lietocitus simpatomimētiskos līdzekļus (skatīt 4.5 apakšpunktu). Tādus kā:

tūsku mazinošos,

anoreksogēnos vai amfetamīna tipa psihostimulējošos līdzekļus,

antihipertensīvās zāles,

tricikliskos antidepresantus un citus prethistamīna līdzekļus.

Ar piesardzību jānozīmē pacientiem, kas cieš no migrēnas un pašlaik tiek ārstēti ar vazokonstriktoriem, kas satur melnā rudzu grauda alkaloīdus (skatīt 4.5 apakšpunktu).

Simpatomimētiskie amīni var stimulēt centrālo nervu sistēmu, radīt konvulsijas vai kardiovaskulāro kolapsu ar vienlaicīgu hipotensiju. Šāda iedarbība var būt vairāk novērojama pusaudžiem no 12 gadu vecuma, vecākiem pacientiem, vai arī pārdozēšanas gadījumos (skatīt 4.9 apakšpunktu).

Ļaunprātīgas lietošanas risks

Pseidoefedrīna sulfātu var ļaunprātīgi izmantot un paaugstinātās devās tas var būt toksisks. Turpinot lietošanu var rasties pierašanas risks, līdz ar to palielinās pārdozēšanas iespēja. Strauji pārtraucot zāļu lietošanu, var attīstīties depresija.

Citi

Ja ārstēšanas laikā ar netiešiem simpatomimētiskiem līdzekļiem tiek lietoti gaistoši halogēnus saturoši anestēzijas līdzekļi, var novērot akūtu pirmsoperācijas hipertensiju. Tādēļ, ja ķirurgs ir ieplānojis to, tad ir vēlams pārtraukt ārstēšanu 24 stundas pirms anestēzijas.

Ietekme uz seroloģiskiem izmeklējumiem

Sportisti ir jāinformē, ka ārstēšana ar pseidoefedrīna sulfātu var izsaukt pozitīvus dopinga pārbaudes rezultātus.

Aerinaze lietošana jāpārtrauc vismaz 48 stundas pirms ādas testu veikšanas, jo prethistamīna līdzekļi var novērst vai mazināt iespējamu pozitīvu ādas reaktivitātes testu rezultātu.

4.5.Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Aerinaze

Netiek rekomendētas sekojošas kombinācijas:

sirds glikozīdi (skatīt 4.4 apakšpunktu),

bromokriptīns,

kabergolīns,

lizurīds, pergolīds: vazokonstrikcijas risks un paaugstinās asinsspiediens.

Nav veikti mijiedarbības pētījumi ar desloratadīna un pseidoefedrīna sulfāta kombināciju.

Aerinaze un alkohola mijiedarbība nav pētīta. Tomēr klīniskās farmakoloģijas pētījuma laikā vienlaicīgi ar alkoholiskajiem dzērieniem ieņemts desloratadīns etilspirta izraisīto cilvēka veiktspēju traucējošo iedarbību nepastiprināja. Neatkarīgi no tā, vai zāles tika ieņemtas atsevišķi vai kopā ar alkoholiskajiem dzērieniem, nozīmīgas psihomotoro izmeklējumu rezultātu atšķirības starp desloratadīna un placebo grupu pacientiem nav novērotas. Aerinaze terapijas laikā jāizvairās no alkohola lietošanas.

Desloratadīns

Klīniskos pētījumos, lietojot desloratadīnu vienlaikus ar eritromicīnu vai ketokonazolu, klīniski nozīmīga mijiedarbība vai desloratadīna koncentrācijas izmaiņas plazmā netika atklātas.

Enzīms, kas ir atbildīgs par desloratadīna metabolismu, vēl nav noteikts, tādēļ pilnībā nevar noliegt mijiedarbības iespējamību ar citiem medikamentiem. In vivo desloratadīns nenomāc CYP3A4, un pētījumos in vitro pierādīts, ka medikaments nenomāc CYP2D6, kā arī nav P-glikoproteīna substrāts vai inhibitors.

Pseidoefedrīna sulfāts

Antacīdi palielina pseidoefedrīna sulfāta absorbcijas pakāpi, kaolīns to samazina.

Simpatomimētiskie līdzekļi

Atgriezeniskas un neatgriezeniskas darbības MAO inhibitoru lietošana var radīt asinsvadu sašaurināšanās un asinsspiediena paaugstināšanās risku.

Vienlaicīgas zāļu un citu simpatomimētisko līdzekļu (tūsku mazinošo, anoreksogēno vai amfetamīna tipa psihostimulējošo, antihipertensīvo, triciklisko antidepresantu un citu prethistamīna līdzekļu) lietošanas rezultātā var rasties kritiskas ar hipertensiju saistītas reakcijas (skatīt 4.4 apakšpunktu).

Dihidroergotamīns, ergotamīns, metilergometrīns: vazokonstrikcijas risks un paaugstinās asinsspiediens.

Citi vazokonstriktori, kas tiek lietoti perorāli vai nazāli kā nazālie dekongestanti (fenilpropanolamīns, fenilefrīns, efedrīns, oksimetazolīns, nafazolīns...): vazokonstrikcijas risks.

Simpatomimētiskie līdzekļi samazina α-metildopas, mekamilamīna, rezerpīna, veratres alkaloīdu un guanetidīna antihipertensīvo darbību.

4.6.Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav pietiekamu datu vai tie ir ierobežoti (mazāk kā 300 grūtnieces) par desloratadīna un pseidoefedrīna sulfāta kombinācijas lietošanu grūtniecēm). Pētījumi ar dzīvniekiem tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi attiecībā uz reproduktīvo toksicitāti neuzrāda (skatīt 5.3 apakšpunktu). Piesardzības nolūkos labāk izvairīties no Aerinaze lietošanas grūtniecības laikā.

Barošana ar krūti

Desloratadīns un pseidoefedrīna sulfāts abi izdalās mātes pienā cilvēkam. Ir ziņots par piena izdales daudzuma samazināšanos mātēm, kas baro bērnu ar krūti, ja tās lieto pseidoefedrīna sulfātu. Tādēļ Aerinaze nevajadzētu lietot sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.

Fertilitāte

Par vīriešu un sieviešu fertilitāti dati nav pieejami.

4.7.Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Aerinaze neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Pacients jāinformē, ka lielākai daļai cilvēku netiek novērota miegainība, kas varētu ietekmēt viņu spēju vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus. Tomēr atsevišķiem cilvēkiem ir iespējama atšķirīga atbildes reakcija pret zālēm, tādēļ iesaka informēt pacientu neuzsākt tādas aktivitātes, kur nepieciešama garīga piepūle, kā automašīnas vadīšana vai mehānismu apkalpošana, kamēr nav noskaidrota pacienta individuālā atbildes reakcija pret zālēm.

4.8.Nevēlamās blakusparādības

Drošibas profila kopsavilkums

Klīniskos pētījumos, kuros tika iesaistīti 414 pieauguši pacienti, visbiežāk ziņotās blakusparādības bija bezmiegs (8,9 %), sausums mutē (7,2 %) un galvassāpes (3,1 %).

Blakusparādību uzskaitījums tabulā

Blakusparādības, kam pēc pētnieku domām ir cēloniska sakarība ar Aerinaze lietošanu, uzskaitītas zemāk atbilstoši orgānu sistēmu klasifikācijai. Biežums iedalīts kā ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10), retāk (≥ 1/1000 līdz < 1/100), reti (≥ 1/10000 līdz < 1/1000), ļoti reti (< 1/10000) un nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Katrā biežuma grupā blakusparādības uzskaitītas pēc nopietnības pakāpes tās samazināšanās kārtībā.

Orgānu sistēmu

Biežums

Ar Aerinaze novērotās blakusparādības

klasifikācija

 

 

Vielmaiņas un uztures

Bieži

Apetītes samazināšanās

traucējumi

Retāk

Slāpes, glikozūrija, hiperglikēmija

 

 

 

 

Psihiskie traucējumi

Bieži

Bezmiegs, miegainība, miega traucējumi,

 

 

nervozitāte

 

Retāk

Uzbudinājums, trauksme, aizkaitināmība

 

 

 

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži

Reibonis, psihomotora hiperaktivitāte

 

Retāk

Hiperkinēzija, apjukuma stāvoklis

 

 

 

Acu bojājumi

Retāk

Redzes traucējumi, acu sausums

 

 

 

Sirds funkcijas traucējumi

Bieži

Tahikardija

 

Retāk

Sirdsklauves, supraventrikulāras ekstrasistoles

 

 

 

Elpošanas sistēmas

Bieži

Faringīts

traucējumi, krūšu kurvja un

 

 

videnes slimības

Retāk

Rinīts, sinusīts, deguna asiņošana, diskomforta

 

 

sajūta degunā, rinoreja, sausuma sajūta rīklē,

 

 

hipoosmija

 

 

 

Kuņģa-zarnu trakta

Bieži

Aizcietējums

traucējumi

Retāk

Dispepsija, slikta dūša, sāpes vēderā,

 

 

 

gastroenterīts, izmaiņas izkārnījumos

 

 

 

Ādas un zemādas audu

Retāk

Nieze

bojājumi

 

 

 

 

 

Nieru un urīnizvades

Retāk

Dizūrija, urinēšanas traucējumi

sistēmas traucējumi

 

 

 

 

 

Vispārēji traucējumi un

Bieži

Galvassāpes, nogurums, mutes susums

reakcijas ievadīšanas vietā

Retāk

Drebuļi, pietvīkums, karstuma viļņi

 

Izmeklējumi

Retāk

Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās

 

 

 

Citas pēcreģistrācijas perioda laikā novērotās desloratadīna nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas zemāk.

Orgānu sistēmu

Biežums

Blakusparādības

klasifikācija

 

 

Imūnās sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Paaugstitātas jutības reakcijas (kā anafilakse,

 

 

angioneirotiskā tūska, elpas trūkums, nieze,

 

 

izsitumi un nātrene)

 

 

 

Psihiskie traucējumi

Ļoti reti

Halucinācijas

 

 

 

Nervu sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Krampji

 

 

 

Kuņģa-zarnu trakta

Ļoti reti

Vemšana, caureja

traucējumi

 

 

Aknu un/vai žults izvades

Ļoti reti

Hepatīts

sistēmas traucējumi

 

 

 

 

 

Skeleta-muskuļu un

Ļoti reti

Mialģija

saistaudu sistēmas bojājumi

 

 

 

 

 

Izmeklējumi

Ļoti reti

Paaugstināts bilirubīna līmenis asinīs

 

 

 

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām, izmantojot V pielikumā minēto nacionālās ziņošanas sistēmas kontaktinformāciju.

4.9.Pārdozēšana

Simptomi

Pārdozēšanas simptomi ir vairāk simpatomimētiska rakstura. Simptomi var variēt no CNS nomākuma (sedācija, elpošanas apstāšanās, vājināta modrība, cianoze, koma, kardiovaskulārs kolapss) līdz CNS stimulācijai (bezmiegs, halucinācijas, trīce, krampji) vai pat nāvei. Citas iespējamās pazīmes un simptomi ir galvassāpes, trauksmes sajūta, urinācijas traucējumi, muskuļu vājums un saspringums, eiforija, uztraukums, elpas trūkums, sirds aritmijas, tahikardija, sirdsklauves, slāpes, svīšana, slikta dūša, vemšana, prekardiālas sāpes, reibonis, stingums, ataksija, redzes miglošanās un hipertensija vai hipotensija. CNS stimulējoša ietekme īpaši iespējama bērniem; tā izpaužas ar atropīna darbībai līdzīgām pazīmēm un simptomiem (sausuma sajūta mutē, fiksētas, paplašinātas acu zīlītes, pietvīkums, hipertermija un gastrointestināli simptomi). Dažiem pacientiem ir iespējama toksiska psihoze ar mānijām un halucinācijām.

Rīcība

Pārdozēšanas gadījumā jāsāk tūlītēja vispārēja simptomātiska un uzturoša terapija un tā jāturpina, cik ilgi nepieciešams. Pāri palikušās aktīvās vielas adsorbcijai kuņģī var mēģināt lietot aktivēto ogli suspendētu ūdenī. Var veikt kuņģa skalošanu ar fizioloģisko sāls šķīdumu, īpaši bērniem. Pieaugušiem var lietot krāna ūdeni. Pirms nākamās skalošanas jāizvada pēc iespējas vairāk no ievadītā šķidruma daudzuma. Desloratadīnu nevar izvadīt ar hemodialīzi un nav zināms, vai to var izvadīt ar peritoneālo dialīzi. Pēc neatliekamās palīdzības jāturpina pacienta medicīniskā novērošana.

Pseidoefedrīna sulfāta pārdozēšanas pazīmju un simptomu ārstēšana ir simptomātiska un uzturoša. Nedrīkst lietot stimulatorus (analeptiskos līdzekļus). Hipertensiju var kontrolēt ar alfa blokatoriem un tahikardiju ar beta blokatoriem. Īslaicīgas darbības barbiturātus, diazepāmu vai paraldehīdu var lietot, lai novērstu lēkmes. Hiperpireksijas ārstēšanai, īpaši bērniem, var būt nepieciešamas remdenas ūdens vannas vai hipotermiska sega. Elpošanas apstāšanos ārstē ar elpināšanu.

5.FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: rinoloģiskie līdzekļi, deguna gļotādas tūsku mazinoši līdzekļi sistemātiskai lietošanai, ATĶ kods: R01BA52

Darbības mehānisms

Desloratadīns ir nesedatīvs ilgstošas darbības histamīna antagonists, kam piemīt selektīva antagoniska ietekme uz perifērajiem H1 receptoriem. Pēc perorālas lietošanas desloratadīns selektīvi bloķē perifēros H1 receptorus, jo šī viela neiekļūst centrālajā nervu sistēmā.

Desloratadīnam pētījumos in vitro pierādītas antialerģiskas īpašības. Tās izpaužas, kavējot iekaisuma mediatoru citokīnu IL-4, IL-6, IL-8, un IL-13 izdalīšanos no cilvēka tuklajām šūnām/bazofilajiem leikocītiem, kā arī inhibējot molekulu P-selektīna adhēzijas izpausmes endotēlija šūnās.

Desloratadīns būtībā nenokļūst centrālajā nervu sistēmā. Vienreizējas devas pētījumā par vienreizējas devas lietošanu pieaugušajiem 5 mg desloratadīna neietekmēja spēju vadīt lidaparātu, nepastiprināja miegainību un neapgrūtināja citu ar lidošanu saistītu uzdevumu veikšanu. Kontrolētos klīniskajos pētījumos pieaugušiem pacientiem lietojot ieteicamo devu – 5 mg dienā, miegainības rašanās biežums

nebija lielāks kā placebo lietošanas gadījumā.Klīniskos pētījumos, lietojot 7,5 mg desloratidīna reizi dienā, psihomotoriskās spējas netika kavētas.

Pseidoefedrīna sulfāts (d-izoefedrīna sulfāts) ir simpatomimētisks līdzeklis ar izteikti lielāku α- mimētisko aktivitāti nekā β-aktivitāti. Pseidoefedrīna sulfāts ar vazokonstriktoru darbību pēc perorālas lietošanas nodrošina deguna gļotādas tūskas samazināšanos. Tam ir netieša simpatomimētiskā iedarbība galvenokārt atbrīvojot adrenerģiskos mediatorus no postganglionāro nervu šķiedru galiem.

Pseidoefedrīna sulfāta perorāla lietošana rekomendējamās devās var izraisīt citus simpatomimētiskos efektus, tādus kā paaugstināts asinsspiediens, tahikardija, centrālās nervu sistēmas uzbudinājuma izpausmes.

Farmakodinamiskā iedarbība

Aerinaze farmakodinamiskā iedarbība ir tieši saistīta ar katru no sastāvdaļām.

Klīniskā efektivitāte un drošība

Aerinaze tablešu lietošanas klīniskā efektivitāte un drošība ir vērtēta divu 2 nedēļas ilgu randomizētu, paralēlu pacientu grupu daudzcentru pētījumu laikā, iekļaujot 1 248 pacientus vecumā no 12 līdz

78 gadiem, kuri slimoja ar alerģisku sezonāla rakstura rinītu. 414 no šiem pacientiem saņēma Aerinaze tabletes. Abu pētījumu laikā Aerinaze tablešu lietošanas prethistamīna efektivitāte, kas tika noteikta pēc kopējā simptomu vērtējuma, izņemot deguna aizlikumu, visā 2 nedēļas ilgā terapijas perioda laikā bija ievērojami izteiktāka par monoterapijas veidā lietota pseidoefedrīna sulfāta efektivitāti. Turklāt Aerinaze tablešu lietošanas aizsprostojumu atvieglojošā efektivitāte, kas tika noteikta pēc deguna aizlikuma/aizsprostojuma pakāpes, 2 nedēļas ilgā terapijas perioda laikā bija ievērojami lielāka nekā monoterapijas veidā lietota desloratadīna efektivitāte.

Nevienā no atbilstoši dzimumam, vecumam vai rasei definētajām pacientu apakšgrupām nozīmīgas Aerinaze tablešu efektivitātes atšķirības nav novērotas.

5.2.Farmakokinētiskās īpašības

Desloratadīns un pseidoefedrīna sulfāts:

Uzsūkšanās

Atsevišķu Aerinaze devu farmakokinētikas pētījuma laikā desloratadīna koncentrāciju plazmā var noteikt 30 minūšu laikā pēc zāļu lietošanas.Vidējais laiks, līdz tiek sasniegta augstākā desloratadīna koncentrācija plazmā (Tmax), bija aptuveni 4 – 5 stundas pēc devas ieņemšanas, bet novērotā vidējā vielas augstākā koncentrācija plazmā (Cmax) un laukums zem koncentrācijas/laika attiecības līknes (AUC) bija attiecīgi aptuveni 1,09 ng/ml un 31,6 ng•h/ml. Pseidoefedrīna sulfāta augstākā koncentrācija plazmā tika sasniegta 6 – 7 stundas pēc devas lietošanas (Tmax), bet novērotā vidējā vielas augstākā koncentrācija plazmā (Cmax un AUC) bija attiecīgi aptuveni 263 ng/ml un

4588 ng•h/ml. Uzturs desloratadīna vai pseidoefedrīna sulfāta biopieejamību (Cmax un AUC) neietekmē. Desloratadīna eliminācijas pusperioda ilgums ir 27,4 stundas. Pseidoefedrīna šķietamā eliminācijas pusperioda ilgums ir 7,9 stundas.

Pēc 14 dienas ilgas perorālas Aerinaze lietošanas veseliem, normāliem brīvprātīgajiem stabila desloratadīna, 3-hidroksidesloratadīna un pseidoefedrīna sulfāta koncentrācija tika sasniegta 10. dienā. Novērotā desloratadīna vidējā augstākā koncentrācija plazmā (Cmax un AUC (0-12 h)) stabilas koncentrācijas apstākļos bija attiecīgi aptuveni 1,7 ng/ml un 16 ng•h/ml. Novērotā pseidoefedrīna sulfāta augstākā koncentrācija plazmā Cmax un AUC (0-12 h)) stabilas koncentrācijas apstākļos bija attiecīgi 459 ng/ml un 4658 ng•h/ml.

Desloratadīns

Uzsūkšanās

Farmakokinētikas un klīniskajos pētījumos, 6 % pacientu radās lielāka desloratadīna koncentrācija.

Šāds vāju metabolizētāju fenotips vairāk ir izplatīts starp pieaugušajiem melnādainajiem, nekā starp pieaugušiem baltās rases pārstāvjiem (18 % pret 2 %), tomēr zāļu drošības profils attiecībā pret šīm personām neatšķiras no vispārējās populācijas drošības profila. Atkārtotu zāļu tablešu formas devu farmakokinētikas pētījumā ar veseliem pieaugušiem vājš desloratadīna metabolisms tika diagnosticēts četriem pētījuma dalībniekiem. Šiem cilvēkiem aptuveni 7 stundas pēc devas ieņemšanas Cmax bija aptuveni 3 reizes lielāka, bet eliminācijas terminālās fāzes pusperiods ilga aptuveni 89 stundas.

Izkliede

Desloratadīns mēreni (83 – 87 %) saistās ar plazmas olbaltumiem.

Pseidoefedrīna sulfāts Uzsūkšanās

Sastāvdaļu mijiedarbības pētījuma laikā iegūtie rezultāti ir pierādījuši, ka atsevišķi lietota pseidoefedrīna sulfāta iedarbības intensitāte (Cmax un AUC) ir bioekvivalenta tā iedarbības intensitātei pēc Aerinaze tabletes ieņemšanas. Tādējādi Aerinaze sastāvā esošās vielas pseidoefedrīna sulfāta absorbciju neietekmē.

Izkliede

Pseidoefedrīna sulfāts šķērso placentāro un hematoencefālisko barjeru.

Aktīvā viela izdalās ar pienu sievietēm, kas baro bērnu ar krūti.

Eliminācija

Cilvēkiem eliminācijas pusperiods pie urīna pH aptuveni 6, ir robežās no 5 līdz 8 stundām. Aktīvo vielu un tā metabolītu var konstatēt urīnā, 55-75 % no ievadītās devas izdalās neizmainītā veidā. Izdalīšanās ātrums ir paātrināts un iedarbības ilgums ir samazināts, ja urīns ir skābs (pH = 5). Gadījumā, ja urīns ir ar sārmainu reakciju, daļēja uzsūkšanās ir uz vietas.

5.3.Preklīniskie dati par drošumu

Aerinazes preklīniskie pētījumi nav veikti, tomēr desloratadīna ne-klīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti un attīstību neliecina par īpašu risku cilvēkam.

Kancerogēniskas ietekmes neesamība ir pierādīta pētījumos, kas veikti ar desloratadīnu un loratadīnu.

Akūtu un atkārtotu devu pētījumu laikā izmantotajai loratadīna/pseidoefedrīna sulfāta kombinācijai raksturīgā toksicitāte ir zema. Kombinācijas toksicitāte nebija lielāka par tās atsevišķo sastāvdaļu toksicitāti un tās novērotā iedarbība parasti bija saistīta ar sastāvā ietilpstošo pseidoefedrīna sulfātu.

Reproduktīvās toksicitātes pētījumu laikā žurkām un trušiem perorāli lietojot attiecīgi 150 mg/kg un 120 mg/kg lielas loratadīna/pseidoefedrīna sulfāta kombinācijas dienas devas, teratogēna iedarbība nav konstatēta.

6.FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.Palīgvielu saraksts

Zilais tūlītējas iedarbības slānis kukurūzas ciete mikrokristāliskā celuloze dinātrija edetāts

citronskābe

stearīnskābe

krāsviela (indigokarmīns E132, alumīnija pārklājums)

Baltais ilgstošās darbības slānis hipromeloze 2208 mikrokristāliskā celuloze povidons K30

silīcija dioksīds magnija stearāts

6.2.Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.Uzglabāšanas laiks

2 gadi

6.4.Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 30 °C. Uzglabāt blisterus ārējā iepakojumā, lai pasargātu no gaismas.

6.5.Iepakojuma veids un saturs

Aerinaze ir iepakota blisteros, kas sastāv no lamināta blisteru plēves un noslēdzošas folijas. Blisters sastāv no caurspīdīgas polihlortrifluoretilēna/polivinilhlorīda (PHTFE/PVH) plēvītes un alumīnija folijas, kas pārklātas ar karstumā veidotu vinilapvalku.

Iepakojumā ir 2, 4, 7, 10, 14 un 20 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu atkritumu likvidēšanas prasību.

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Merck Sharp & Dohme Ltd

Hertford Road, Hoddesdon

Hertfordshire EN11 9BU

Lielbritānija

8.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS (-I)

EU/1/07/399/001

EU/1/07/399/002

EU/1/07/399/003

EU/1/07/399/004

EU/1/07/399/005

EU/1/07/399/006

9.REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 30. jūlijs 2007.

Pārreģistrācijas datums: 30. jūlijs 2012.

10.TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē http://www.ema.europa.eu.

Komentārus

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Palīdzība
  • Par
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 26581

    recepšu zāles uzskaitītas