Latvian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Dasselta (desloratadine) – Zāļu apraksts - R06AX27

Updated on site: 06-Oct-2017

Zāļu nosaukumsDasselta
ATĶ kodsR06AX27
Vieladesloratadine
RažotājsKrka, d.d., Novo mesto

1.ZĀĻU NOSAUKUMS

Dasselta 5 mg apvalkotās tabletes

2.KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra apvalkotā tablete satur 5 mg desloratadīna (Desloratadine).

Palīgviela ar zināmu iedarbību:

Katra apvalkotā tablete satur 16.15 mg laktozes (monohidrāta veidā).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete.

Gaiši zilas, apaļas apvalkotās tabletes ar nošķeltām malām (diametrs: 6,5 mm, biezums: 2,3-3,5 mm).

4.KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.Terapeitiskās indikācijas

Dasselta paredzēts lietošanai pieaugušajiem un pusaudžiem vecumā no 12 gadiem simptomu mazināšanai:

-alerģiska rinīta gadījumā (skatīt 5.1. apakšpunktu),

-nātrenes gadījumā (skatīt 5.1. apakšpunktu).

4.2.Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušie un pusaudži (12 gadus veci un vecāki)

Ieteicamā Dasselta deva ir viena tablete reizi dienā.

Intermitējošo alerģisko rinītu (tiek definēts kā simptomi mazāk nekā 4 dienas nedēļā vai mazāk nekā 4 nedēļas) vajag ārstēt saskaņā ar pacienta slimības vēstures novērtējumu un ārstēšanu var pārtraukt pēc simptomu izzušanas un atsākt pēc sākotnējo simptomu atjaunošanās.

Persistējoša alerģiskā rinīta gadījumā (simptomu izpausmes 4 dienas vai vairāk nedēļā un ilgāk par 4 nedēļām) pacientam var ieteikt turpināt ārstēšanu visā alergēna iedarbības perioda laikā.

Pediatriskā populācija

Klīnisko pētījumu pieredze desloratadīna lietošanas efektivitātei pusaudžiem vecumā no 12 līdz 17 gadiem ir ierobežota (skatīt 4.8. un 5.1. apakšpunktu).

Dasselta 5 mg apvalkoto tablešu drošums un efektivitāte, lietojot bērniem vecumā līdz 12 gadiem, nav pierādīta. Dati nav pieejami.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Tabletes var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.

4.3.Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu, jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām vai loratadīnu.

4.4.Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Smagas nieru mazspējas gadījumā Dasselta jālieto piesardzīgi (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Desloratadīns piesardzīgi jālieto pacientiem, kam anamnēzē vai ģimenes anamnēzē ir krampji, īpaši maziem bērniem, kas desloratadīna terapijas laikā ir uzņēmīgāki pret pirmreizējiem krampjiem. Veselības aprūpes speciālisti var apsvērt desloratadīna lietošanas pārtraukšanu pacientiem, kam terapijas laikā rodas krampji.

Dasselta satur laktozi. Šīs zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes nepanesību, Lapp laktāzes deficītu vai glikozes-galaktozes malabsorbciju.

4.5.Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Klīniskajos pētījumos, lietojot desloratadīna tabletes vienlaikus ar eritromicīnu vai ketokonazolu, klīniski nozīmīga mijiedarbība netika novērota (skatīt 5.1. apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.

Klīniski farmakoloģiskā pētījumā vienlaicīga desloratadīna tablešu un alkohola lietošana nepastiprināja alkohola kavējošo ietekmi uz reakcijas spējām (skatīt. 5.1. apakšpunktu). Tomēr pēcreģistrācijas periodā ir bijuši ziņojumi par alkohola nepanesību un saindēšanos ar to. Tādēļ gadījumos, kad vienlaikus ir lietoti alkoholiskie dzērieni, ieteicams ievērot piesardzību.

4.6.Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Liels datu apjoms par grūtniecēm (vairāk nekā 1000 grūtniecības iznākumu) neliecina par desloratadīna malformatīvu vai toksisku iedarbību uz augli/jaundzimušo. Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrāda tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi saistītu ar reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu). Piesardzības nolūkos ieteicams atturēties no desloratadīna lietošanas grūtniecības laikā.

Barošana ar krūti

Desloratadīns konstatēts ārstētu sieviešu ar krūti barotu jaundzimušo/zīdaiņu organismā. Desloratadīna iedarbība jaundzimušajam/zīdainim nav zināma. Lēmums pārtraukt barošanu ar krūti vai pārtraukt/atturēties no terapijas ar desloratadīnu, jāpieņem, izvērtējot krūts barošanas ieguvumu bērnam un ieguvumu no terapijas sievietei.

Fertilitāte

Par vīriešu un sieviešu fertilitāti dati nav pieejami.

4.7.Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pamatojoties uz klīnisko pētījumu datiem, desloratadīns neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Pacients jāinformē, ka lielākai daļai cilvēku netiek novērota miegainība. Tomēr atsevišķiem cilvēkiem ir iespējama atšķirīga atbildes reakcija pret zālēm, tādēļ iesaka informēt pacientu neuzsākt tādas aktivitātes, kur nepieciešama garīga piepūle, kā automašīnas vadīšana vai mehānismu apkalpošana, kamēr nav noskaidrota pacienta individuālā atbildes reakcija pret zālēm.

4.8.Nevēlamās blakusparādības

Drošuma profila kopsavilkums

Klīniskajos pētījumos ar dažādām indikācijām, to vidū alerģisko rinītu un hronisko idiopātisko nātreni, lietojot ieteicamo 5 mg dienas devu, desloratadīna lietošanas laikā blakusparādības novēroja par 3 % pacientu vairāk nekā tiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Biežāk ziņotās nevēlamās blakusparādības,

salīdzinot ar placebo, bija nespēks (1,2 %), sausums mutē (0,8 %) un galvassāpes (0,6 %).

Pediatriskā populācija

Klīniskajā pētījumā ar 578 pusaudžiem vecumā no 12 līdz 17 gadiem visbiežāk novērotā blakusparādība bija galvassāpes. Tās tika novērotas 5,9 % ar desloratadīnu ārstēto un 6,9 % placebo saņēmušo pacientu.

Blakusparādību uzskaitījums tabulā

Blakusparādības, par kurām klīniskajos pētījumos ziņots biežāk nekā lietojot placebo, un citas nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots pēcreģistrācijas periodā, ir uzskaitītas tabulā zemāk. Biežums iedalīts kā ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10), retāk (≥ 1/1 000 līdz < 1/100), reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1 000), ļoti reti (< 1/10 000) un nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Orgānu sistēmu klasifikācija

Biežums

Ar desloratadīnu novērotās nevēlamās

 

 

blakusparādības

Psihiskie traucējumi

Ļoti reti

Halucinācijas

 

Nav zināmi

Neadekvāta uzvedība, agresivitāte

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži

Galvassāpes

 

Ļoti reti

Reibonis, miegainība, bezmiegs, psihomotora

 

 

hiperaktivitāte, krampju lēkmes

Sirds funkcijas traucējumi

Ļoti reti

Tahikardija, sirdsklauves

 

Nav zināmi

QT intervāla pagarināšanās

Kuņģa-zarnu trakta

Bieži

Sausa mute

traucējumi

Ļoti reti

Sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, dispepsija, caureja

Aknu un/vai žults izvades

Ļoti reti

Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās, bilirubīna

sistēmas traucējumi

 

koncentrācijas pieaugums, hepatīts

 

Nav zināmi

Dzelte

Ādas un zemādas audu

Nav zināmi

Fotosensitivitāte

bojājumi

 

 

Skeleta-muskuļu un

Ļoti reti

Mialģija

saistaudu sistēmas bojājumi

 

 

Vispārēji traucējumi un

Bieži

Nogurums

reakcijas ievadīšanas vietā

Ļoti reti

Paaugstinātas jutības reakcijas (tādas kā anafilakse,

 

 

angioedēma, elpas trūkums, nieze, izsitumi un nātrene)

 

Nav zināmi

Astēnija

Pediatriskā populācija

Citas pēcreģistrācijas periodā bērniem novērotās nevēlamās blakusparādības, kuru biežums nav zināms, bija QT intervāla pagarināšanās, sirds aritmija, bradikardija, neadekvāta uzvedība un agresivitāte.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām, izmantojot V pielikumā minēto nacionālās ziņošanas sistēmas kontaktinformāciju.

4.9.Pārdozēšana

Pēcreģistrācijas periodā veikto novērojumu rezultāti liecina, ka ar pārdozēšanu saistītās nevēlamās blakusparādības ir līdzīgas tām, kas novērotas pēc terapeitisku devu lietošanas, tomēr tās var būt izteiktākas.

Ārstēšana

Pārdozēšanas gadījumā jāapsver standartmetodes neabsorbētās aktīvās vielas izvadīšanai. Ieteicama simptomātiska un dzīvībai svarīgo funkciju uzturoša terapija.

Desloratadīnu nevar izvadīt ar hemodialīzi; nav zināms, vai to var izvadīt ar peritoneālo dialīzi.

Simptomi

Pēc klīniskā pētījuma rezultātiem par daudzkārtēju devu lietošanu, lietojot līdz 45 mg desloratadīna (deviņas reizes vairāk par klīnisko devu), klīniski nozīmīga ietekme netika atklāta.

Pediatriskā populācija

Pēcreģistrācijas periodā veikto novērojumu rezultāti liecina, ka ar pārdozēšanu saistītās nevēlamās blakusparādības ir līdzīgas tām, kas novērotas pēc terapeitisku devu lietošanas, tomēr tās var būt izteiktākas.

5.FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: citi sistēmiskie antihistamīna līdzekļi, ATĶ kods: R06AX27

Darbības mehānisms

Desloratadīns ir nesedatīvs ilgstošas darbības histamīna antagonists, kam piemīt selektīva antagoniska ietekme uz perifērajiem H1 receptoriem. Pēc iekšķīgas lietošanas desloratadīns selektīvi bloķē perifēros histamīna H1 receptorus, jo šī viela neiekļūst centrālajā nervu sistēmā.

Desloratadīnam pētījumos in vitro pierādītas antialerģiskas īpašības. Tās izpaužas, kavējot iekaisuma mediatoru citokīnu IL-4, IL-6, IL-8, un IL-13 izdalīšanos no cilvēka tuklajām šūnām/bazofilajiem leikocītiem, kā arī inhibējot molekulu P-selektīna adhēzijas izpausmes endotēlija šūnās. Šo novērojumu klīniskā nozīme vēl nav apstiprināta.

Klīniskā efektivitāte un drošums

Klīniskā pētījumā par daudzkārtēju devu lietošanu, lietojot līdz 20 mg desloratadīna dienā 14 dienas, statistiski vai klīniski nozīmīga ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu netika novērota. Klīniski farmakoloģiskā pētījumā, lietojot 45 mg desloratadīna dienā (9 reizes vairāk par klīnisko devu) 10 dienas, QTc intervāla pagarināšanos nekonstatēja.

Klīniskajos pētījumos par zāļu mijiedarbību, lietojot daudzkārtējas ketokonazola un eritromicīna devas, netika novērotas klīniski nozīmīgas desloratadīna koncentrācijas izmaiņas plazmā.

Desloratadīns būtībā nenokļūst centrālajā nervu sistēmā. Kontrolētos klīniskajos pētījumos lietojot ieteicamo devu – 5 mg dienā, miegainības rašanās biežums nebija lielāks kā placebo lietošanas gadījumā. Klīniskajos pētījumos, lietojot 7,5 mg desloratadīna reizi dienā, psihomotoriskās spējas netika kavētas. Pētījumā par vienreizējas devas lietošanu pieaugušajiem 5 mg desloratadīna neietekmēja spēju vadīt lidaparātu, nepastiprināja miegainību un neapgrūtināja citu ar lidošanu saistītu uzdevumu veikšanu.

Klīniski farmakoloģiskos pētījumos, lietojot vienlaicīgi ar alkoholu, nepastiprinājās alkohola ietekme uz reakcijas spēju vai pastiprinātas miegainības rašanos. Lietojot zāles atsevišķi vai kopā ar alkoholu, netika atklātas nozīmīgas psihomotoro testu rezultātu atšķirības starp desloratadīna un placebo grupām.

Pacientiem ar alerģisko rinītu desloratadīns efektīvi mazināja tādus simptomus kā šķaudīšanu, iesnas un niezi degunā, acu niezi, asarošanu un apsārtumu, kā arī aukslēju niezi. Desloratadīns efektīvi mazināja simptomus 24 stundas.

Pediatriskā populācija

Desloratadīna tablešu efektivitāte pētījumā ar pusaudžiem vecumā no 12 līdz 17 gadiem nav skaidri demonstrēta.

Papildus apstiprinātajai klasifikācijai bez sezonālā un pastāvīgā alerģiskā rinīta var izdalīt arī intermitējošu alerģisku rinītu un persistējošu alerģisku rinītu atkarībā no simptomu saglabāšanās ilguma. Intermitējošs alerģisks rinīts tiek definēts kā simptomi, kas saglabājas mazāk nekā 4 dienas nedēļā vai mazāk nekā 4 nedēļas. Persistējošs alerģisks rinīts tiek definēts kā simptomu esamība 4 dienas un vairāk nedēļā un ilgāk nekā 4 nedēļas.

Kopējie dzīves kvalitātes aptaujas rezultāti par rinokonjunktivītu parādīja, ka desloratadīns bija efektīvs sezonāla alerģiska rinīta atvieglošanai. Izteiktāko uzlabošanos novēroja praktisko sarežģījumu un ikdienas aktivitāšu, ko traucēja simptomi, ziņā.

Kā nātrenes klīniskais modelis tika pētīta hroniska idiopātiska nātrene, jo patofizioloģiskais mehānisms ir līdzīgs neatkarīgi no etioloģijas un hroniskus slimnieku var vieglāk iesaistīt prospektīvā pētījumā. Tā kā visu nātrenes veidu traucējumu cēloniskais faktors ir histamīna atbrīvošanās, paredzams, ka desloratadīns papildus hroniskai idiopātiskai nātrenei efektīvi nodrošinās simptomu mazināšanos arī citu nātrenes veida traucējumu gadījumā, kā norādīts klīniskajās vadlīnijās.

Divos ar placebo kontrolētos sešu nedēļu pētījumos pacientiem ar hronisku idiopātisku nātreni desloratadīns efektīvi mazināja niezi un izsitumu izmēru un skaitu jau pirmās devas iedarbības beigās. Katrā pētījumā iedarbība saglabājās 24 stundu dozēšanas intervālā. Līdzīgi kā citos hroniskas idiopātiskas nātrenes klīniskajos pētījumos ar antihistamīna līdzekļiem, pacientu mazākā daļa, kam nebija atbildes reakcijas uz antihistamīna līdzekļu iedarbību, tika izslēgti no pētījuma. Niezes mazināšanos vairāk nekā par 50 % novēroja 55 % ar desloratadīnu ārstēto pacientu salīdzinājumā ar 19 % pacientu, kas saņēma placebo. Ārstēšana ar desloratadīnu arī ievērojami mazināja miegainību un ietekmi uz ikdienas aktivitāšu veikšanu, ko noteica, izvērtējot šos raksturlielumus pēc četru punktu skalas.

5.2.Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Desloratadīna koncentrāciju plazmā var noteikt 30 minūtes pēc lietošanas. Desloratadīns labi uzsūcas, sasniedzot maksimālo koncentrāciju plazmā aptuveni pēc 3 stundām; terminālās fāzes eliminācijas pusperiods ir aptuveni 27 stundas. Desloratadīna uzkrāšanās līmenis bija atbilstošs eliminācijas pusperiodam (aptuveni 27 stundas), lietojot reizi dienā. 5 mg – 20 mg robežās desloratadīna bioloģiskā pieejamība bija proporcionāla devai.

Farmakokinētikas pētījumā, kurā pacientu demogrāfiskais raksturojums bija līdzīgs kopējai sezonālā alerģiskā rinīta populācijai, 4 % pacientu radās lielāka desloratadīna koncentrācija. Šis pacientu procentuālais daudzums var mainīties atbilstoši etniskām īpatnībām. Aptuveni pēc 7 stundām maksimālā desloratadīna koncentrācija palielinājās apmēram 3 reizes un terminālās fāzes eliminācijas pusperiods bija aptuveni 89 stundas. Lietošanas drošums šīm personām neatšķīrās no kopējās populācijas.

Izkliede

Desloratadīns mēreni (83 – 87 %) saistās ar plazmas olbaltumiem. Pēc 5 mg – 20 mg desloratadīna lietošanas reizi dienā 14 dienas netika novērota klīniski nozīmīga zāļu uzkrāšanās.

Biotransformācija

Enzīms, kas ir atbildīgs par desloratadīna metabolismu, vēl nav noteikts, tādēļ pilnībā nevar noliegt mijiedarbības iespējamību ar citām zālēm. In vivo desloratadīns nenomāc CYP3A4, un pētījumos in vitro pierādīts, ka zāles nenomāc CYP2D6, kā arī nav P-glikoproteīna substrāts vai inhibitors.

Eliminācija

Vienreizēju devu klīniskā pētījumā, lietojot 7,5 mg desloratadīna, netika novērota uztura (brokastu ar lielu tauku saturu un augstu kaloritāti) ietekme uz desloratadīna īpašībām. Citā pētījumā greipfrūtu sula neietekmēja desloratadīna īpašības.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem

Desloratadīna farmakokinētika hroniskas nieru mazspējas (HNM) pacientu un veselu brīvprātīgo organismā ir salīdzināta vienā pētījumā par vienreizēju devu lietošanu un vienā pētījumā par atkārtotu devu lietošanu. Pētījumā par vienreizēju devu lietošanu desloratadīna iedarbības intensitāte pacientiem ar vieglu līdz vidēji smagu un smagu HNM bija attiecīgi 2 un 2,5 reizes lielāka nekā veseliem brīvprātīgajiem. Pētījumā par atkārtotu devu lietošanu līdzsvara koncentrācija tika sasniegta pēc 11. dienas, un salīdzinājumā ar veseliem brīvprātīgajiem pacientiem ar vieglu līdz vidēji smagu un smagu HNM desloratadīna iedarbības intensitāte bija ~ 1,5 un 2,5 reizes lielāka. Abos pētījumos desloratadīna un 3-hidroksidesloratadīna iedarbības intensitātes (AUC un Cmax) pārmaiņas nebija klīniski nozīmīgas.

5.3.Preklīniskie dati par drošumu

Desloratadīns ir loratadīna galvenais aktīvais metabolīts. Neklīniskajos pētījumos ar desloratadīnu un loratadīnu pierādīts, ka salīdzināmas desloratadīna ietekmes gadījumā nav vērojamas desloratadīna un loratadīna toksiskuma kvalitatīvas vai kvantitatīvas atšķirības.

Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti un attīstību neliecina par īpašu risku cilvēkam. Pētījumos ar desloratadīnu un loratadīnu tika demonstrēta kancerogēnas ietekmes neesamība.

6.FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols:

Mikrokristāliskā celuloze (E460)

Hipromeloze (E464)

Sālsskābe (E507)

Nātrija hidroksīds (E524)

Kukurūzas ciete

Laktozes monohidrāts

Talks (E553b)

Apvalks:

Hipromeloze (E464)

Makrogols

Laktozes monohidrāts

Titāna dioksīds (E171)

Indigokarmīns (E132)

6.2.Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

Uzglabāšanas laiks pēc tablešu trauciņa pirmās atvēršanas: 3 mēneši.

6.4.Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā, sargāt no mitruma.

6.5.Iepakojuma veids un saturs

Blisteri (OPA/Al/PVH//Al): 7, 10, 20, 30, 50, 90 un 100 apvalkotajām tabletēm kastītē. Tablešu trauciņš (ABPE, tilpums 60 ml), PP vāciņš un desikants: 250 apvalkotās tablets kastītē.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

KRKA, d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovēnija

8.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)

7 apvalkotās tablets: EU/1/11/739/001

10 apvalkotās tablets: EU/1/11/739/002

20 apvalkotās tablets: EU/1/11/739/003

30 apvalkotās tablets: EU/1/11/739/004

50 apvalkotās tablets: EU/1/11/739/005

90 apvalkotās tablets: EU/1/11/739/006

100 apvalkotās tablets: EU/1/11/739/007

250 apvalkotās tablets: EU/1/11/739/008

9.PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2011. gada 28. novembris

Pārreģistrācijas datums: 2016. gada 16. augusts

10.TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē http://www.ema.europa.eu/.

Komentārus

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Palīdzība
  • Get it on Google Play
  • Par
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    recepšu zāles uzskaitītas