Latvian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
Atlasīt vietnes valodu

Desloratadine Actavis (desloratadine) – Zāļu apraksts - R06AX27

Updated on site: 06-Oct-2017

Zāļu nosaukumsDesloratadine Actavis
ATĶ kodsR06AX27
Vieladesloratadine
RažotājsActavis Group PTC ehf

1.ZĀĻU NOSAUKUMS

Desloratadine Actavis 5 mg apvalkotās tabletes

2.KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katra tablete satur 5 mg desloratadīna (Desloratadinum).

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.ZĀĻU FORMA

Apvalkotā tablete (tablete).

Zilas, apaļas, abpusēji izliektas apvalkotās tabletes, kuru diametrs ir 6 mm, ar iespiestu marķējumu ‘LT’ vienā pusē.

4.KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.Terapeitiskās indikācijas

Desloratadine Actavis ir paredzēts lietošanai pieaugušajiem un pusaudžiem vecumā no 12 gadiem tādu simptomu mazināšanai, kas saistīti ar:

-alerģisku rinītu (skatīt 5.1. apakšpunktu),

-nātreni (skatīt 5.1. apakšpunktu).

4.2.Devas un lietošanas veids

Devas

Pieaugušajiem un pusaudžiem (no 12 gadu vecuma)

Ieteicamā Desloratadine Actavis deva ir viena tablete vienu reizi dienā.

Intermitējošs alerģisks rinīts (simptomu izpausme mazāk nekā 4 dienas nedēļā vai mazāk nekā 4 nedēļas) ir jāārstē saskaņā ar pacienta slimības vēstures novērtējumu un ārstēšanu var pārtraukt pēc simptomu izzušanas un atsākt pēc sākotnējo simptomu atjaunošanās. Persistējoša alerģiskā rinīta gadījumā (simptomu izpausme 4 dienas nedēļā un ilgāk par 4 nedēļām) pacientam var ieteikt turpināt ārstēšanu visā alergēna iedarbības perioda laikā.

Pediatriskā populācija

Klīnisko pētījumu pieredze par desloratadīna lietošanas efektivitāti pusaudžiem vecumā no 12 līdz 17 gadiem ir ierobežota (skatīt 4.8. un 5.1. apakšpunktu).

Desloratadine Actavis drošums un efektivitāte, lietojot bērniem vecumā līdz 12 gadiem, nav pierādīta. Dati nav pieejami.

Lietošanas veids

Iekšķīgai lietošanai.

Devu var lietot kopā ar ēdienu vai bez tā.

4.3.Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām, vai loratadīnu.

4.4.Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Smagas nieru mazspējas gadījumā desloratadīns jālieto piesardzīgi (skatīt. 5.2. apakšpunktu). Desloratadīns piesardzīgi jālieto pacientiem, kam anamnēzē vai ģimenes anamnēzē ir krampji, īpaši maziem bērniem, kas desloratadīna terapijas laikā ir uzņēmīgāki pret pirmreizējiem krampjiem. Veselības aprūpes speciālisti var apsvērt desloratadīna lietošanas pārtraukšanu pacientiem, kam terapijas laikā rodas krampji.

4.5.Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Klīniskajos pētījumos, lietojot desloratadīna tabletes vienlaicīgi ar eritromicīnu vai ketokonazolu, nav novērota klīniski nozīmīga mijiedarbība (skatīt 5.1. apakšpunktu).

Pediatriskā populācija

Mijiedarbības pētījumi veikti tikai pieaugušajiem.

Klīniski farmakoloģiskajā pētījumā desloratadīna tabletešu vienlaicīga lietošana ar alkoholu nepastiprināja alkohola kavējošo ietekmi uz reakcijas spējām (skatīt 5.1. apakšpunktu). Tomēr pēcreģistrācijas periodā ir bijuši ziņojumi par alkohola nepanesību un saindēšanos ar to. Tādēļ gadījumos, kad vienlaikus ir lietoti alkoholiskie dzērieni, ieteicams ievērot piesardzību.

4.6.Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Liels datu apjoms par grūtniecēm (vairāk nekā 1000 grūtniecības iznākumu) neliecina par desloratadīna malformatīvu vai toksisku iedarbību uz augli/jaundzimušo. Pētījumi ar dzīvniekiem neuzrāda tiešu vai netiešu kaitīgu ietekmi saistītu ar reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu). Piesardzības nolūkos ieteicams atturēties no desloratadīna lietošanas grūtniecības laikā.

Barošana ar krūti

Desloratadīns konstatēts ārstētu sieviešu ar krūti barotu jaundzimušo/zīdaiņu organismā. Desloratadīna iedarbība jaundzimušajam/zīdainim nav zināma. Lēmums par barošanas ar krūti pārtraukšanu vai desloratadīna terapijas pārtraukšanu/ atturēšanos ir jāpieņem, izvērtējot krūts barošanas ieguvumu bērnam un ieguvumu no terapijas sievietei.

Fertilitāte

Dati par vīriešu un sieviešu fertilitāti nav pieejami.

4.7.Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Pamatojoties uz klīnisko pētījumu datiem, desloratadīns neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Pacients jāinformē, ka lielākai daļai cilvēku netiek novērota miegainība. Tomēr atsevišķiem cilvēkiem ir iespējama atšķirīga atbildes reakcija pret zālēm, tādēļ iesaka informēt pacientu neuzsākt tādas aktivitātes, kur nepieciešama garīga piepūle, kā automašīnas vadīšana vai mehānismu apkalpošana, kamēr nav noskaidrota pacienta individuālā atbildes reakcija pret zālēm.

4.8.Nevēlamās blakusparādības

Drošuma profila kopsavilkums

Klīniskos pētījumos ar dažādām indikācijām, tajā skaitā alerģisku rinītu un hronisku idiopātisku nātreni, lietojot ieteicamo 5 mg dienas devu, desloratadīna lietošanas izraisītas blakusparādības

novēroja par 3 % pacientu vairāk nekā tiem, kuri tika ārstēti ar placebo. Biežāk ziņotās blakusparādības, salīdzinot ar placebo, bija nespēks (1,2%), sausums mutē (0,8%) un galvassāpes (0,6%).

Pediatriskā populācija

Klīniskajā pētījumā, kurā piedalījās 578 pusaudži vecumā no12 līdz 17 gadiem, visbiežāk novērotā blakusparādība bija galvassāpes, ko novēroja 5,9% pacientu, kuri tika ārstēti ar desloratadīnu, un 6,9% pacientu, kuri saņēma placebo.

Blakusparādību uzskaitījums tabulas veidā

Blakusparādības, par kurām klīniskajos pētījumos ziņots biežāk nekā lietojot placebo, un citas nevēlamās blakusparādības, par kurām ziņots pēcreģistrācijas periodā, ir uzskaitītas zemāk esošajā tabulā. Biežums ir iedalīts kā ļoti biežas (≥ 1/10), biežas (≥ 1/100 līdz < 1/10), retākas (≥ 1/1000 līdz < 1/100), retas (≥ 1/10000 līdz < 1/1000), ļoti retas (< 1/10000) un nav zināmas (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem).

Orgānu sistēmu klasifikācija

Biežums

Ar desloratadīnu novērotās nevēlamās

 

blakusparādības

 

 

Psihiskie traucējumi

Ļoti reti

Halucinācijas

Nav zināmi

Neadekvāta uzvedība, agresivitāte

 

 

Bieži

Galvassāpes

Nervu sistēmas traucējumi

Ļoti reti

Reibonis, miegainība, bezmiegs, psihomotora

 

 

hiperaktivitāte, krampji

Sirds funkcijas traucējumi

Ļoti reti

Tahikardija, sirdsklauves

Nav zināmi

QT intervāla pagarināšanās

 

Kuņģa-zarnu trakta

Bieži

Sausums mutē

Ļoti reti

Sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana,

traucējumi

 

dispepsija, caureja

 

 

Aknu un/vai žults izvades

Ļoti reti

Aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanās,

 

palielināts bilirubīna līmenis, hepatīts

sistēmas traucējumi

 

Nav zināmi

Dzelte

 

Ādas un zemādas audu

Nav zināmi

Fotosensitivitāte

bojājumi

 

 

 

Skeleta-muskuļu un saistaudu

Ļoti reti

Mialģija

sistēmas bojājumi

 

 

 

 

Bieži

Nogurums

Vispārēji traucējumi un

Ļoti reti

Paaugstinātas jutības reakcijas (piemēram,

 

anafilakse, angioneirotiskā tūska, elpas

reakcijas ievadīšanas vietā

 

 

trūkums, nieze, izsitumi un nātrene)

 

 

 

Nav zināmi

Astēnija

Pediatriskā populācija

Citas pēcreģistrācijas periodā bērniem novērotās nevēlamās blakusparādības, kuru biežums nav zināms, bija QT intervāla pagarināšanās, sirds aritmija, bradikardija, neadekvāta uzvedība un agresivitāte.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām, izmantojot V pielikumā minēto nacionālās ziņošanas sistēmas kontaktinformāciju.

4.9.Pārdozēšana

Pēcreģistrācijas periodā veikto novērojumu rezultāti liecina, ka ar pārdozēšanu saistītās nevēlamās blakusparādības ir līdzīgas tām, kas novērotas pēc terapeitisku devu lietošanas, tomēr tās var būt izteiktākas.

Ārstēšana

Pārdozēšanas gadījumā jāapsver standartmetodes neabsorbētās aktīvās vielas izvadīšanai. Ieteicama simptomātiska un atbalstoša terapija.

Desloratadīnu nevar izvadīt ar hemodialīzes palīdzību; nav zināms, vai to var izvadīt ar peritoneālās dialīzes palīdzību.

Simptomi

Pēc klīniskā pētījuma rezultātiem par daudzkārtēju devu lietošanu, lietojot līdz 45 mg desloratadīna (deviņas reizes vairāk par klīnisko devu), klīniski nozīmīga ietekme netika atklāta.

Pediatriskā populācija

Pēcreģistrācijas periodā veikto novērojumu rezultāti liecina, ka ar pārdozēšanu saistītās nevēlamās blakusparādības ir līdzīgas tām, kas novērotas pēc terapeitisku devu lietošanas, tomēr tās var būt izteiktākas.

5.FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: prethistamīna līdzekļi – H1 receptoru antagonisti, ATĶ kods: R06A X27

Darbības mehānisms

Desloratadīns ir nesedatīvs, ilgstošas iedarbības histamīna antagonists, kam piemīt selektīva antagoniska ietekme uz perifērajiem H1-receptoriem. Pēc iekšķīgas lietošanas desloratadīns selektīvi bloķē perifēros H1-receptorus, jo šī viela neiekļūst centrālajā nervu sistēmā.

In vitro pētījumos desloratadīnam ir pierādītas antialerģiskas īpašības. Tās izpaužas, kavējot iekaisuma mediatoru citokīnu IL-4, IL-6, IL-8 un IL-13 izdalīšanos no cilvēka tuklajām šūnām/bazofilajiem leikocītiem, kā arī inhibējot molekulu P-selektīna adhēzijas izpausmes endotēlija šūnās. Šo novērojumu klīniskā nozīme vēl nav apstiprināta.

Klīniskā efektivitāte un drošums

Klīniskajā pētījumā par daudzkārtēju devu lietošanu, lietojot līdz 20 mg desloratadīna dienā 14 dienas ilgi, netika novērota statistiski vai klīniski nozīmīga ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu. Klīniski farmakoloģiskajā pētījumā, lietojot 45 mg desloratadīna dienā (deviņas reizes vairāk par klīnisko devu) desmit dienas ilgi, nenovēroja QTc intervāla pagarināšanos.

Mijiedarbības klīniskajos pētījumos, lietojot daudzkārtējas ketokonazola un eritromicīna devas, netika novērotas klīniski nozīmīgas desloratadīna koncentrācijas izmaiņas plazmā.

Desloratadīns slikti penetrē centrālajā nervu sistēmā. Kontrolētos klīniskajos pētījumos, lietojot ieteicamo devu – 5 mg dienā, miegainības rašanās biežums nebija lielāks kā placebo lietošanas gadījumā. Klīniskos pētījumos, lietojot 7,5 mg desloratadīnu vienu reizi dienā, netika kavētas psihomotorās spējas. Vienreizējas devas pētījumā pieaugušajiem 5 mg desloratadīna neietekmēja spēju vadīt lidaparātu, tajā skaitā neizraisīja miegainību vai neapgrūtināja citu ar lidošanu saistītu uzdevumu veikšanu.

Klīniski farmakoloģiskajos pētījumos, lietojot desloratadīnu vienlaicīgi ar alkoholu, nepastiprinājās alkohola ietekme uz reakcijas spēju vai pastiprinātas miegainības rašanos. Lietojot atsevišķi vai vienlaicīgi ar alkoholu, netika atklātas nozīmīgas psihomotoro testu rezultātu atšķirības starp desloratadīna un placebo grupām.

Pacientiem ar alerģisku rinītu desloratadīns efektīvi atviegloja simptomus, piemēram, šķaudīšanu, izdalījumus no deguna un niezi degunā, acu niezi, asarošanu un apsārtumu, kā arī aukslēju niezi. Desloratadīns efektīvi atviegloja simptomus 24 stundas ilgi.

Pediatriskā populācija

Pētījumos ar pusaudžiem vecumā no 12 līdz 17 gadiem desloratadīna tablešu efektivitāte nav pilnībā noskaidrota.

Papildus apstiprinātajai klasifikācijai - sezonāls un pastāvīgs alerģisks rinīts, alerģisku rinītu alternatīvi var iedalīt arī intermitējošā alerģiskā rinītā un persistējošā alerģiskā rinītā atkarībā no simptomu ilguma. Intermitējošs alerģisks rinīts tiek definēts kā simptomu esamība mazāk nekā

4 dienas nedēļā vai mazāk nekā 4 nedēļas ilgi. Persistējošs alerģisks rinīts tiek definēts kā simptomu esamība 4 dienas vai vairāk nedēļā un ilgāk nekā 4 nedēļas.

Kopējie dzīves kvalitātes aptaujas rezultāti par rinokonjunktivītu liecina, ka desloratadīns bija efektīvs smaga sezonāla alerģiskā rinīta simptomu atvieglošanā. Izteiktāko uzlabošanos novēroja praktisko sarežģījumu un ikdienas aktivitāšu, ko traucēja simptomi, ziņā.

Kā nātrenes klīniskais modelis tika pētīta hroniska idiopātiska nātrene, jo patofizioloģiskais mehānisms ir līdzīgs neatkarīgi no izcelsmes, un pacientus ar hroniskām slimībām var vieglāk iesaistīt prospektīvā pētījumā. Tā kā visu nātrenes veidu traucējumu cēloniskais faktors ir histamīna atbrīvošanās, paredzams, ka desloratadīns papildus hroniskai idiopātiskai nātrenei efektīvi nodrošinās simptomu mazināšanos arī citu nātrenes veidu gadījumā, kā norādīts klīniskajās vadlīnijās.

Divos ar placebo kontrolētos sešu nedēļu ilgos pētījumos pacientiem ar hronisku idiopātisku nātreni desloratadīns efektīvi atviegloja niezi un samazināja izsitumu lielumu un skaitu jau pirmās devas iedarbības beigās. Katrā pētījumā iedarbība saglabājās 24 stundu dozēšanas intervālā. Līdzīgi kā citos hroniskas idiopātiskas nātrenes klīniskos pētījumos ar prethistamīna līdzekļiem, neliels skaits pacientu, kuriem nebija atbildes reakcijas uz prethistamīna līdzekļu iedarbību, tika izslēgti no pētījuma. Niezes samazināšanos vairāk nekā par 50% novēroja 55% ar desloratadīnu ārstētajiem pacientiem salīdzinājumā ar 19% pacientu, kuri saņēma placebo. Ārstēšana ar desloratadīnu arī ievērojami samazināja miegainību un ietekmi uz ikdienas aktivitāšu veikšanu, ko noteica, izvērtējot šos raksturlielumus pēc četru punktu skalas.

5.2.Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Desloratadīna koncentrāciju plazmā var noteikt 30 minūtes pēc lietošanas. Desloratadīns labi uzsūcas, sasniedzot maksimālo koncentrāciju aptuveni pēc 3 stundām; terminālās fāzes eliminācijas pusperiods ir aptuveni 27 stundas. Desloratadīna uzkrāšanās līmenis, lietojot vienu reizi dienā, bija atbilstošs tā eliminācijas pusperiodam (aptuveni 27 stundas). 5 līdz 20 mg devu robežās desloratadīna biopieejamība bija proporcionāla devai.

Farmakokinētikas pētījumā, kurā pacientu demogrāfiskais raksturojums bija līdzīgs kopējai sezonāla alerģiska rinīta populācijai, 4 % pacientu tika novērota lielāka desloratadīna koncentrācija. Šis pacientu procentuālais daudzums var mainīties atbilstoši etniskajām īpatnībām. Pēc aptuveni

7 stundām maksimālā desloratadīna koncentrācija palielinājās apmēram 3 reizes un terminālās fāzes eliminācijas pusperiods bija aptuveni 89 stundas. Lietošanas drošības profils šiem indivīdiem neatšķīrās no kopējās populācijas.

Izkliede

Desloratadīns vidēji stipri (83% – 87%) saistās ar plazmas olbaltumvielām. Lietojot desloratadīnu vienu reizi dienā (5 līdz 20 mg) 14 dienas ilgi, netika novērota klīniski nozīmīga zāļu uzkrāšanās.

Biotransformācija

Enzīms, kas ir atbildīgs par desloratadīna metabolismu, vēl nav noteikts, un tāpēc nav iespējams pilnībā izslēgt mijiedarbības iespējamību ar citām zālēm. In vivo desloratadīns nenomāc CYP3A4 un pētījumos in vitro ir pierādīts, ka šīs zāles nenomāc CYP2D6, kā arī nav P-glikoproteīna substrāts vai inhibitors.

Eliminācija

Vienreizēju devu klīniskā pētījumā, lietojot 7,5 mg desloratadīna, netika novērota uztura (brokastu ar lielu tauku saturu un lielu kaloriju daudzumu) ietekme uz desloratadīna īpašībām. Citā pētījumā greipfrūtu sula neietekmēja desloratadīna īpašības.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem

Desloratadīna farmakokinētika hroniskas nieru mazspējas (HNM) pacientu un veselu brīvprātīgo organismā tika salīdzināta vienā pētījumā par vienreizēju devu lietošanu un vienā pētījumā par atkārtotu devu lietošanu. Pētījumā par vienreizēju devu lietošanu desloratadīna iedarbības intensitāte pacientiem ar vieglu līdz vidēji smagu un smagu HNM bija attiecīgi 2 un 2,5 reizes lielāka nekā veseliem brīvprātīgajiem. Pētījumā par atkārtotu devu lietošanu līdzsvara koncentrācija tika sasniegta pēc 11. dienas, un salīdzinājumā ar veseliem brīvprātīgajiem pacientiem ar vieglu līdz vidēji smagu un smagu HNM desloratadīna iedarbības intensitāte bija ~ 1,5 un 2,5 reizes lielāka. Abos pētījumos desloratadīna un 3-hidroksidesloratadīna iedarbības intensitātes (AUC un Cmax) pārmaiņas nebija klīniski nozīmīgas.

5.3.Preklīniskie dati par drošumu

Desloratadīns ir loratadīna galvenais aktīvais metabolīts. Ne-klīniskajos pētījumos ar desloratadīnu un loratadīnu ir pierādīts, ka pie salīdzināmas desloratadīna iedarbības līmeņa nav novērojamas kvalitatīvas vai kvantitatīvas desloratadīna un loratadīna toksicitātes izpausmju atšķirības.

Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošību, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti un attīstību neliecina par īpašu risku cilvēkam. Pētījumos ar desloratadīnu un loratadīnu netika novērota kancerogēna iedarbība.

6.FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.Palīgvielu saraksts

Tabletes kodols:

Mikrokristāliskā celuloze

Preželatinizēta cieta

Mannīts

Talks

Magnija stearāts

Tabletes apvalks:

Hipromeloze 6cP

Titāna dioksīds (E171)

Makrogols 6000

Indigo karmīna alumīnija laka (E132)

6.2.Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.Uzglabāšanas laiks

3 gadi

6.4.Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Blisteri:

Zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

Pudelītes:

Zālēm nav nepieciešami īpaši temperatūras uzglabāšanas apstākļi. Uzglabāt cieši noslēgtā pudelītē, lai pasargātu no gaismas.

6.5.Iepakojuma veids un saturs

OPA/Alumīnija/PVH–Alumīnija blisteri.

Iepakojumi: 7, 10, 14, 20, 21, 30, 50, 90 un 100 tabletes.

Polietilēna pudelītes, kas satur desikantu, un noslēgtas ar polietilēna vāciņu. Iepakojumi: 30 un 100 tabletes.

Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Actavis Group PTC ehf. Reykjavíkurvegi 76-78 220 Hafnarfjörður Īslande

8.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(I)

EU/1/11/745/001

EU/1/11/745/002

EU/1/11/745/003

EU/1/11/745/004

EU/1/11/745/005

EU/1/11/745/006

EU/1/11/745/007

EU/1/11/745/008

EU/1/11/745/009

EU/1/11/745/010

EU/1/11/745/011

9.PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 13.01.2012

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 11.11.2016

10.TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Eiropas Zāļu aģentūras mājas lapā http://www.ema.europa.eu

Komentārus

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Palīdzība
  • Get it on Google Play
  • Par
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    recepšu zāles uzskaitītas