Raksts satur
- 1. ZĀĻU NOSAUKUMS
- 2. KVALITATĪVS UN KVANTITATĪVS SASTĀVS
- 3. ZĀĻU FORMA
- 4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
- 4.1. Terapeitiskās indikācijas
- 4.2. Devas un lietošanas veids
- 4.3. Kontrindikācijas
- 4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
- 4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
- 4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
- 4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
- 4.8. Nevēlamās blakusparādības
- 4.9. Pārdozēšana
- 5. FARMOKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
- 6. farmaceitiskā informācija
- 7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
- 8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
- 9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
- 10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
- 6. FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
1.ZĀĻU NOSAUKUMS
EMADINE 0,5 mg/ml acu pilieni, šķīdums
2.KVALITATĪVS UN KVANTITATĪVS SASTĀVS
1 ml šķīduma satur 0,5 mg emedastine (difumarāta veidā).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3.ZĀĻU FORMA
Acu pilieni, šķīdums.
Caurspīdīgs, bezkrāsains šķīdums.
4.KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1.Terapeitiskās indikācijas
Sezonāla alerģiska konjuktivīta simptomātiska ārstēšana.
4.2.Devas un lietošanas veids
EMADINE nav pētīts klīniskos pētījumos ilgāk par sešām nedēļām.
Devas
Lietošana pieaugušajiem
EMADINE lieto pa vienam pilienam
Lietojot kopā ar citām acu zālēm, starp katru zāļu lietošanu, jāievēro 10 minūšu intervāls. Acu ziedes jālieto pēdējās.
Vecākiem cilvēkiem
EMADINE nav pētīts vecākiem cilvēkiem virs 65 gadiem, tāpēc tā lietošana nav rekomendēta šai populācijai.
Pediatriskā populācija
EMADINE var tikt lietots bērniem (no trīs gadu vecuma) tādās pašās devās kā pieaugušajiem.
Lietošana pacientiem ar nieru un aknu funkciju traucējumiem
EMADINE nav pētīts šiem pacientiem, tāpēc tā lietošana nav rekomendēta šai populācijai.
Lietošanas veids
Okulārai lietošanai.
Lai novērstu pudelītes pilinātāja galiņa un šķīduma inficēšanos, ar pudelītes pilinātāja galiņu nedrīkst aizskart plakstiņus vai citas virsmas.
Ja drošības stiprinājums pēc vāciņa noņemšanas ir vaļīgs, pirms zāļu lietošanas to noņemiet.
4.3.Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
4.4.Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Acs radzenes infiltrācija
Acs radzenes infiltrācija tika minēta saistībā ar EMADINE lietošanu. Radzenes infiltrācijas gadījumā, produkta tālāka lietošana būtu jāpārtrauc, un jānodrošina atbilstoša ārstēšana.
Palīgvielas
Benzalkonija hlorīds, kas parasti tiek lietots kā konservants acu zālēs, tiek minēts, kā cēlonis punktveida keratopātijai un/vai toksiskai ulceratīvai keratopātijai. Tā kā EMADINE satur banzalkonija hlorīdu, tad,biežas vai ilgstošas lietošanas gadījumā, ir nepieciešama uzmanīga novērošana.
EMADINE satur benzalkonija hlorīdu, kas var izraisīt acs kairinājumu, kā arī iekrāsot mīkstās kontaktlēcas. Jāizvairās no zāļu nonākšanas saskarē ar mīkstajām kontaktlēcām. Pacientam jāpasaka, ka pirms EMADINE lietošanas kontaktlēcas ir jāizņem un pēc devas iepilināšanas jāpagaida vismaz 15 minūtes, un tikai tad jāievieto kontaktlēcas.
4.5.Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbības pētījumi nav veikti.
4.6.Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Nav adekvātu datu par emedastīna lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem pierāda reproduktīvo toksicitati (skatīt 5.3apakspunktu). Potenciāls risks cilvēkam nav zināms. Tomēr, ņemot vērā, ka emedastīnam nav efekta uz adrenerģiskiem, dopamīnerģiskiem un serotonīna receptoriem, EMADINE var tikt lietots grūtniecības laikā, ja tiek ievērotas devu rekomendācijas 4.2. apakšpunktā.
Barošana ar krūti
Emedastīns tiek identificēts žurku mātīšu pienā pēc iekšķīgas lietošanas. Nav zināms, vai lokāla zāļu lietošana cilvēkam var nodrošināt pietiekamu sistēmisku absorbciju, lai radītu nosakāmu zāļu daudzumu mātes pienā. Jāievēro piesardzība, lietojot EMADINE barošanas ar krūti laikā.
Fertilitāte
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par auglības traucējumiem (skatīt 5.3. apakšpunktu). Dati par auglību cilvēkiem nav pieejami.
4.7.Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
EMADINE neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, taču kā ar jebkurām acu zālēm, ja ir pārejoša neskaidra redze vai citi redzes traucējumi tūlīt pēc zāļu iepilināšanas, pacientam jānogaida,līdz redze noskaidrojas, pirms braukt ar auto vai lietot mehānismus.
4.8.Nevēlamās blakusparādības
Drošuma profila kopsavilkums
13 klīniskos pētījumos, kas ietvēra 696 pacientus, EMADINE tika ievadīts vienu līdz četras reizes dienā abās acīs, 42 dienu laikā. Klīniskos pētījumos, aptuveni 7% pacientu, tika novērotas nevēlamas blakusparādības, kas saistītas ar EMADINE lietošanu; tomēr mazāk nekā 1% no šiem pacientiem pārtrauca preparāta lietošanu, sakarā ar šīm zāļu izraisītajām blakusparādībām. Klīniskajos pētījumos

netika ziņots par nopietnām acs vai sistēmiskām zāļu izraisītām blakusparādībām. Visbiežāk minētās zāļu izraisītās blakusparādības bija sāpes acīs un acs nieze, kas radās 1% līdz 2% pacientu.
Nevēlamo blakusparādību saraksts tabulā
Klīnisko pētījumu vai pēcmārketinga pieredzes laikā tika novērotas šādas blakusparādības. Tās ir sarindotas saskaņā ar sistēmas orgānu klasēm un klasificētas saskaņā ar šādu principu: ļoti bieži sastopamas (≥1/10), bieži sastopamas (≥1/100 līdz <1/10), retāk sastopamas (≥1/1000 līdz <1/100), reti sastopamas (≥1/10,000 līdz <1/1000), ļoti reti sastopamas (<1/10,000), vai nav zināmas (pēc pieejamiem datiem nevar izvērtēt). Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.
Sistēmas orgānu klasifikācija | Sastopamības | Nevēlamā blakusparādība |
| biežums |
|
Psihiskie traucējumi | Retāk | patoloģiski sapņi |
Nervu sistēmas traucējumi | Retāk | galvassāpes, sinusa galvassāpes, disgeizija |
Acu bojājumi | Bieži | sāpes acī, acs nieze, konjunktīvas |
|
| hiperēmija |
| Retāk | radzenes infiltrāti, radzenes krāsošanās, |
|
| neskaidra redze, acs kairinājums, „sausā |
|
| acs”, svešķermeņa sajūta acīs, pastiprināta |
|
| asarošana, astenopija, acs hiperēmija |
Sirds funkcijas traucējumi | Nav zināmi | tahikardija |
Ādas un zemādas audu bojājumi | Retāk | izsitumi |
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām izmantojot V pielikumā minēto nacionālās ziņošanas sistēmas kontaktinformāciju.
4.9.Pārdozēšana
Nav sagaidāmas specifiskas reakcijas saistībā ar zāļu okulāru pārdozēšanu.
Nav pieejamu datu par cilvēkiem attiecībā uz pārdozēšanu ar nejaušu vai tīšu zāļu ieņemšanu. Nejaušas EMADINE pudelītes satura ieņemšanas gadījumā, var būt sedatīva iedarbība un jāpatur prātā emedastīna potenciāla iespēja palielināt QT intervālu, un tādējādi jānodrošina attiecīga monitorēšana un seku novēršana.
5.FARMOKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1.Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: dekongestants un antialerģisks preparāts; citi antialerģiskie preparāti,
ATĶ kods: S01G X 06
Emedastīns ir spēcīgs selektīvs un lokāli efektīvs histamīna H1 antagonists (Ki = 1.3 nM). In vitro pētījumos par emedastīna afinitāti pret histamīna receptoriem (H1, H2, un H3) tiek uzrādīta
5.2.Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Emedastīns tiek sistēmiski absorbēts, kā citas lokāli lietotas zāļu vielas. Pētījumā, kurā tika iekļauti desmit brīvprātīgie, saņēma EMADINE 0,5 mg/ml acu pilienu šķīduma devu bilaterāli divas reizes dienā 15 dienas, veiktajā pārbaudē ķīmiskā savienojuma koncentrācija plazmā bija kopumā zem kvantitatīvā limita (0,3 ng/ml). Paraugos, kur emedastīns bija nosakāms, tas svārstījās no 0,30 līdz
0,49 ng/ml.
Cilvēka orāla emedastīna biopieejamība ir apmēram 50%, un maksimālā koncentrācija plazmā tika sasniegta
Biotransformācija
Emedastīns galvenokārt metabolizējas aknās. Lokāli lietota emedastīna eliminācijas pusperiods ir desmit stundas. Apmēram 44% no iekšķīgi lietotas devas tiek atklāts urīnā 24 stundu laikā, kur tikai 3,6% no devas tas tiek izvadīts sākuma zāļu vielas veidā. Divi primāri metabolīti,
5.3.Preklīniskie dati par drošumu
Emedastīna difumarāts uzrāda zemu akūtas toksicitātes pakāpi dažādām sugām, lietojot zāles dažādos veidos. Ilgtermiņa pētījumos ar trušiem izmantojot okulāru medikamenta pielietojumu klīniski nozīmīgi lokāli vai sistēmiski efekti netika konstatēti.
Radzenes limba mononukleāro šūnu infiltrāts tika novērots 1/4 vīrišķā dzimuma pērtiķiem, kuri saņēma 0,5 mg/ml un 4/4 vīrišķā dzimuma un 1/4 sievišķā dzimuma pērtiķiem, kuri saņēma
1,0 mg/ml. Sklēras mononukleāro šūnu infiltrāts tika atrasts 1/4 vīrišķā un 1/4 sievišķā dzimuma pērtiķiem, kuri saņēma 0,5 mg/ml un 2/4 vīrišķā un 1/4 sievišķā dzimuma pērtiķiem, kuri saņēma 1,0 mg/ml.Vidējās koncentrāciju smailes plazmā bija apmēram 1 ng/ml un 2 ng/ml atbilstoši 0,5 un 1,0 mg/ml devai.
Tika atrasts, ka emedastīns palielina QT intervālu suņiem; NOEL atbilst līmenim, kurš ir 23 reizes augstāks nekā tas atrasts pacientiem (7 ng/ml salīdzinot ar 0,3 ng/ml, t.i., emedastīna noteikšanas limits).
Emedastīna difumarātam netika atrastas kancerogēnas īpašības pētījumos ar pelēm un žurkām. Emedastīna difumarāts netika atrasts kā genotoksisks in vitro un in vivo genotoksicitātes pārbaudēs.
Teratogenitātes pētījumā ar žurkām tika novērots fetotoksisks, bet ne teratogēns efekts lietojot lielas devas (140 mg/kg/dienā); nekādi efekti netika novēroti pie zemākam devām (40 mg/kg/dienā), kas atbilst pārpalikuma iedarbībai, atvasinātai no terapeitiski rekomendētas devas. Nekāda toksiska ietekme uz reproduktīvo funkciju nav novērota pētījumos ar trušiem.
Nav pierādījumu par auglības traucējumiem vai samazinātām reproduktīvajām spējām žurkām, lietojot emedastīna difumarātu perorālas devas līdz pat 30 mg/kg/dienā.
6.farmaceitiskā informācija
6.1.Palīgvielu saraksts
Benzalkonija hlorīds 0,1 mg/ml,
Trometamols,
Nātrija hlorīds,
Hipromeloze,
Sālsskābe/nātrija hidroksīds (lai pielāgotu pH),
Attīrīts ūdens.
6.2.Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3.Uzglabāšanas laiks
30 mēneši.
Nelietot EMADINE ilgāk kā 4 nedēļas pēc pirmās atvēršanas.
6.4.Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.
6.5.Iepakojuma veids un saturs
EMADINE ir 5 ml un 10 ml necaurspīdīgās plastmasas pudelītēs ar PILIENU SADALĪTĀJU. Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.
6.6.Norādījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu
Nav īpašu prasību.
7.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Novartis Europharm Limited
Frimley Business Park
Camberley GU16 7SR
Lielbritānija
8.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURS(-I)
9.PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1999. gada 27. janvāris.
- Prometax - Novartis Europharm Limited
- Nevanac - Novartis Europharm Limited
- Simbrinza - Novartis Europharm Limited
- Visudyne - Novartis Europharm Limited
- Zomarist - Novartis Europharm Limited
- Galvus - Novartis Europharm Limited
Recepšu zāles uzskaitītas. Ražotājs: "Novartis Europharm Limited"
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 13. janvāris
10.TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē http://www.ema.europa.eu/.
1. ZĀĻU NOSAUKUMS
EMADINE 0,5 mg/ml acu pilieni, šķīdums, vienas devas iepakojums
2. KVALITATĪVS UN KVANTITATĪVS SASTĀVS
1 ml šķīduma satur 0,5 mg emedastine (difumarāta veidā).
Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.
3. ZĀĻU FORMA
Acu pilieni, šķīdums.
Caurspīdīgs, bezkrāsains šķīdums.
4. KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA
4.1. Terapeitiskās indikācijas
Sezonāla alerģiska konjuktivīta simptomātiska ārstēšana.
4.2. Devas un lietošanas veids
EMADINE nav pētīts klīniskos pētījumos ilgāk par sešām nedēļām.
Devas
Lietošana pieaugušiem
EMADINE lieto pa vienam pilienam
Lietojot kopā ar citām acu zālēm, starp katru zāļu lietošanu, jāievēro 10 minūšu intervāls. Acu ziedes jālieto pēdējās.
Paredzēts vienreizējai lietošanai, ar vienu iepakojumu pietiek lietošanai abās acīs. Atlikušo zāļu daudzumu pēc lietošanas iznīcināt.
Vecākiem cilvēkiem
EMADINE nav pētīts vecākiem cilvēkiem virs 65 gadiem, un tāpēc tā lietošana nav rekomendēta šai populācijai.
Pediatriskā populācija
EMADINE var lietot bērniem (sākot no trīs gadu vecuma) tādās pašās devās kā pieaugušajiem.
Lietošana pacientiem ar nieru un aknu funkciju traucējumiem
EMADINE nav pētīts šiem pacientiem, tāpēc tā lietošana nav rekomendēta šai populācijai.
Lietošanas veids
Okulārai lietošanai.
4.3. Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.
4.4. Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā
Acs radzenes infiltrācija
Acs radzenes infiltrācija tika minēta saistībā ar EMADINE lietošanu. Radzenes infiltrācijas gadījumā, zāļu tālāka lietošana būtu jāpārtrauc, un jānodrošina atbilstoša ārstēšana.
4.5. Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi
Mijiedarbības pētījumi nav veikti.
4.6. Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti
Grūtniecība
Nav adekvātu datu par emedastīna lietošanu grūtniecēm. . Pētījumi ar dzīvniekiem pierāda reproduktīvo toksicitati (skatīt 5.3 apakspunktu). Potenciāls risks cilvēkam nav zināms. Tomēr, ņemot vērā, ka emedastīnam nav efekta uz adrenerģiskiem, dopamīnerģiskiem un serotonīna receptoriem, EMADINE var tikt lietots grūtniecības laikā, ja tiek ievērotas devu rekomendācijas 4.2. apakšpunktā.
Barošana ar krūti
Emedastīns tiek identificēts žurku mātīšu pienā pēc lokālas zāļu lietošanas. Nav zināms, vai lokāla zāļu lietošana cilvēkam var nodrošināt pietiekamu sistēmisku absorbciju, lai radītu nosakāmu zāļu daudzumu mātes pienā. Jāievēro piesardzība, lietojot EMADINE barošanas ar krūti laikā.
Fertilitāte
Pētījumi ar dzīvniekiem neliecina par auglības traucējumiem (skatīt 5.3. apakšpunktu). Dati par auglību cilvēkiem nav pieejami.
4.7. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus
EMADINE neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus, taču kā ar jebkurām acu zālēm, ja ir pārejoša neskaidra redze vai citi redzes traucējumi tūlīt pēc zāļu iepilināšanas, pacientam jānogaida līdz redze noskaidrojas, pirms braukt ar auto vai lietot mehānismus.
4.8. Nevēlamās blakusparādības
Drošuma profila kopsavilkums
13 klīniskos pētījumos, kas ietvēra 696 pacientus, EMADINE tika ievadīts vienu līdz četras reizes dienā abās acīs, 42 dienu laikā. Klīniskos pētījumos aptuveni 7% pacientu tika novērotas nevēlamas blakusparādības, kas saistītas ar EMADINE lietošanu; tomēr mazāk nekā 1% no šiem pacientiem pārtrauca preparāta lietošanu, sakarā ar šīm nevēlamām zāļu izraisītajām blakusparādībām. Klīniskajos pētījumos netika ziņots par nopietnām acs vai sistēmiskām zāļu izraisītām blakusparādībām. Visbiežāk minētās zāļu izraisītās blakusparādības bija sāpes acī un acs nieze, kas radās 1% līdz 2% pacientu.
Nevēlamo blakusparādību saraksts tabulā
Klīnisko pētījumu vai pēcmārketinga pieredzes laikā tika novērotas šādas blakusparādības. Tās ir sarindotas saskaņā ar sistēmas orgānu klasēm un klasificētas saskaņā ar šādu principu: ļoti bieži sastopamas (≥1/10), bieži sastopamas (≥1/100 līdz <1/10), retāk sastopamas (≥1/1000 līdz <1/100), reti sastopamas (≥1/10,000 līdz <1/1000), ļoti reti sastopamas (<1/10,000), vai nav zināmas (pēc pieejamiem datiem nevar izvērtēt). Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Sistēmas orgānu klasifikācija | Sastopamības | Nevēlamā blakusparādība |
| biežums |
|
Psihiskie traucējumi | Retāk | patoloģiski sapņi |
Nervu sistēmas traucējumi | Retāk | galvassāpes, sinusa galvassāpes, disgeizija |
Acu bojājumi | Bieži | sāpes acī, acs nieze, konjunktīvas |
|
| hiperēmija |
| Retāk | radzenes infiltrāti, radzenes krāsošanās, |
|
| neskaidra redze, acs kairinājums, „sausā |
|
| acs”, svešķermeņa sajūta acīs, pastiprināta |
|
| asarošana, astenopija, acs hiperēmija |
Sirds funkcijas traucējumi | Nav zināmi | tahikardija |
Ādas un zemādas audu bojājumi | Retāk | izsitumi |
Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām
Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām izmantojot V pielikumā minēto nacionālās ziņošanas sistēmas kontaktinformāciju.
4.9. Pārdozēšana
Nav sagaidāmas specifiskas reakcijas saistībā ar zāļu okulāru pārdozēšanu.
Nav pieejamu datu par cilvēkiem attiecībā uz pārdozēšanu ar nejaušu vai tīšu zāļu ieņemšanu. Nejaušas EMADINE pudelītes satura ieņemšanas gadījumā, var būt sedatīva iedarbība un jāpatur prātā emedastīna potenciāla iespēja palielināt QT intervālu, un tādējādi jānodrošina attiecīga monitorēšana un seku novēršana.
5. FARMOKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS
5.1. Farmakodinamiskās īpašības
Farmakoterapeitiskā grupa: dekongestants un antialerģisks preparāts; citi antialerģiskie preparāti
ATĶ kods: S01G X 06
Emedastīns ir spēcīgs selektīvs un lokāli efektīvs histamīna H1 antagonists (Ki = 1,3 nM). In vitro pētījumos par emedastīna afinitāti pret histamīna receptoriem (H1, H2, un H3) tiek uzrādīta
5.2. Farmakokinētiskās īpašības
Uzsūkšanās
Emedastīns tiek sistēmiski absorbēts, kā citas lokāli lietotas zāļu vielas. Pētījumā, kurā tika iekļauti desmit brīvprātīgie, saņēma EMADINE 0,05% acu pilienu šķīduma devu bilaterāli divas reizes dienā 15 dienas, veiktajā pārbaudē ķīmiskā savienojuma koncentrācija plazmā bija kopumā zem kvantitatīvā limita (0,3 ng/ml). Paraugos, kur emedastīns bija nosakāms, tas svārstījās no 0,30 līdz 0,49 ng/ml.
Cilvēka orāla emedastīna biopieejamība ir apmēram 50%, un maksimālā koncentrācija plazmā tika sasniegta
Biotransformācija
Emedastīns galvenokārt metabolizējas aknās. Lokāli lietota emedastīna eliminācijas pusperiods ir desmit stundas. Apmēram 44% no iekšķīgi lietotas devas tiek atklāts urīnā 24 stundu laikā, kur tikai 3,6% no devas tas tiek izvadīts sākuma zāļu vielas veidā. Divi primāri metabolīti,
5.3. Preklīniskie dati par drošumu
Emedastīna difumarāts uzrāda zemu akūtas toksicitātes pakāpi dažādām, lietojot zāles dažādos veidos. Ilgtermiņa pētījumos ar trušiem izmantojot okulāru medikamenta pielietojumu klīniski nozīmīgi lokāli vai sistēmiski efekti netika konstatēti.
Radzenes limba mononukleāro šūnu infiltrāts tika novērots 1/4 vīrišķā dzimuma pērtiķiem, kuri saņēma 0,5 mg/ml un 4/4 vīrišķā dzimuma un 1/4 sievišķā dzimuma pērtiķiem, kuri saņēma
1,0 mg/ml. Sklēras mononukleāro šūnu infiltrāts tika atrasts 1/4 vīrišķā un 1/4 sievišķā dzimuma pērtiķiem, kuri saņēma 0,5 mg/ml un 2/4 vīrišķā un 1/4 sievišķā dzimuma pērtiķiem, kuri saņēma 1,0 mg/ml. Vidējās koncentrāciju smailes plazmā bija apmēram 1 ng/ml un 2 ng/ml atbilstoši 0,5 un 1,0 mg/ml devai.
Tika atrasts, ka emedastīns palielina QT intervālu suņiem; NOEL atbilst līmenim, kurš ir 23 reizes augstāks nekā tas atrasts pacientiem (7 ng/ml salīdzinot ar 0,3 ng/ml, t.i., emedastīna noteikšanas limits).
Emedastīna difumarātam netika atrastas kancerogēnas īpašības pētījumos ar pelēm un žurkām. Emedastīna difumarāts netika atrasts kā genotoksisks in vitro un in vivo genotoksicitātes pārbaudēs.
Teratogenitātes pētījumā ar žurkām tika novērots fetotoksisks, bet ne teratogēns efekts, lietojot lielas devas (140 mg/kg/dienā); nekādi efekti netika novēroti pie zemākam devām (40 mg/kg/dienā), kas atbilst pārpalikuma iedarbībai, atvasinātai no terapeitiski rekomendētas devas. Nekāda toksiska ietekme uz reproduktīvo funkciju nav novērota pētījumos ar trušiem.
Nav pierādījumu par auglības traucējumiem vai samazinātām reproduktīvajām spējām žurkām, lietojot emedastīna difumarātu perorālas devas līdz pat 30 mg/kg/dienā.
6.FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA
6.1. Palīgvielu saraksts
Trometamols,
Nātrija hlorīds,
Hipromeloze,
Sālsskābe/nātrija hidroksīds (lai pielāgotu pH),
Attīrīts ūdens.
6.2. Nesaderība
Nav piemērojama.
6.3. Uzglabāšanas laiks
2 gadi.
7 dienas pēc pirmās folija iepakojuma atvēršanas.
6.4. Īpaši uzglabāšanas nosacījumi
Uzglabāt temperatūrā līdz 30°C.
6.5. Iepakojuma veids un saturs
EMADINE tiek piegādāts zema blīvuma polietilēna vienas devas iepakojumā ar tilpumu 0,35 ml.
Vienā folijas iepakojumā ir 5
Pieejamie iepakojumu lielumi: 30 x 0,35 ml
6.6. Norādījumi par sagatavošanu lietošanai un iznīcināšanu
Paredzēts vienreizējai lietošanai. Viens iepakojums pietiek lietošanai abās acīs. Pārpalikušo šķīdumu pēc atvēršanas tūlīt izmest.
7. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS
Novartis Europharm Limited
Frimley Business Park
Camberley GU16 7SR
Lielbritānija
8. REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS
9. PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS
Reģistrācijas datums: 1999. gada 27. janvāris
Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2009. gada 13. janvāris
- Vfend
- Palonosetron accord
- Procysbi
- Revestive
- Pioglitazone accord
- Instanyl
Recepšu zāles uzskaitītas:
10. TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS
Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē http://www.ema.europa.eu/.
Komentārus