Latvian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Foscan (temoporfin) – Zāļu apraksts - L01XD05

Updated on site: 07-Oct-2017

Zāļu nosaukumsFoscan
ATĶ kodsL01XD05
Vielatemoporfin
RažotājsBiolitec Pharma Ltd

1.ZĀĻU NOSAUKUMS

Foscan 1 mg/ml šķīdums injekcijām

2.KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

Katrs ml satur 1 mg temoporfīna (temoporfin).

Palīgvielas ar zināmu iedarbību

Katrs mililitrs satur 376 mg bezūdens etilspirta un 560 mg propilēnglikola.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.ZĀĻU FORMA

Šķīdums injekcijām Tumši sarkans šķīdums

4.KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.Terapeitiskās indikācijas

Foscan lieto paliatīvai terapijai pacientiem ar progresējošu galvas un kakla plakanšūnu karcinomu pēc neveiksmīgas iepriekšējās terapijas, apstākļos, kad pacientam nav piemērojama staru terapija, ķirurģiska iejaukšanās vai sistēmiska ķīmijterapija.

4.2.Devas un lietošanas veids

Fotodinamiskā terapija ar Foscan jāveic tikai specializētos onkoloģijas centros, stingrā mediķu un pieredzējušu fotodinamiskās terapijas speciālistu uzraudzībā.

Devas

Deva ir 0,15 mg/kg ķermeņa masas.

Pediatriskā populācija

Foscan nav piemērots lietošanai pediatriskā populācijā.

Lietošanas veids

Foscan ievada caur pastāvīgu intravenozu katetru lielajā proksimālajā ekstremitāšu vēnā, vislabāk – antekubitālajā padziļinājumā, vienreizējas, lēnas (ne mazāk kā 6 minūtes) intravenozas injekcijas veidā. Pirms injekcijas ir jāpārliecinās par pastāvīgā katetra caurlaidību un jāveic visi iespējamie ar ekstravazāciju saistītie piesardzības pasākumi (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Šķīduma tumši sarkanā un flakona stikla dzintara krāsas vizuāli neļauj konstatēt daļiņu klātbūtni. Tādēļ, piesardzības nolūkos, injekcijas sistēmā jāizmanto filtrs, kas iekļauts iepakojumā. Foscan nedrīkst atšķaidīt vai skalot ar nātrija hlorīda vai jebkādu citu ūdens šķīdumu.

Nepieciešamā Foscan deva tiek ievadīta ar lēnu intravenozo injekciju, kuras ilgums nedrīkst būt mazāks par 6 minūtēm. 96 stundas pēc Foscan ievades terapijai pakļautā ķermeņa daļa ir jāapstaro ar gaismu, kuras viļņa garums ir 652 nm. Gaismas avots – kalibrēts lāzers. Gaisma, izmantojot kalibrētu optisko šķiedru mikrolēcas, ir jāvirza tieši uz audzēja virsmu. Ja vien iespējams, apstarotā apgabala robežai jābūt vismaz 0,5 cm attālumā no audzēja.

Apstarošana ar gaismu pēc Foscan injekcijas nedrīkst būt īsāka par 90 un ilgāka par 110 stundām.

Nepieciešamā gaismas deva ir 20 J/cm2. Starojuma intensitāte uz audzēja virsmas ir 100 mW/cm2, kas nozīmē, ka nepieciešamais apstarošanas laiks ir aptuveni 200 sekundes.

Katru terapijas zonu vienā ārstēšanas reizē drīkst apstarot tikai vienu reizi. Var apstarot vairākas zonas, kuras nepārklājas. Ir jānodrošina, lai neviens audu apgabals nesaņemtu lielāku gaismas apstarojuma devu par noteikto. Lai izvairītos no fotoaktivācijas ar izkliedētu vai atstarojošu gaismu, audi ārpus apstarojuma mērķa zonas ir jāaizklāj.

Ja nepieciešama audzēja papildu nekroze un atdalīšana, otro terapijas kursu atļauts veikt pēc ārstējošā ārsta ieskatiem. Ieteicamais minimālais laika intervāls starp terapijas kursiem ir 4 nedēļas.

4.3.Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

Porfīrija un citas slimības, ko pastiprina gaismas iedarbība.

Paaugstināta jutība pret porfirīniem.

Audzēji, kas noārda lielos asinsvadus vai atrodas līdzās apstarotajam reģionam.

Ķirurģiska operācija, kas plānota tuvāko 30 dienu laikā.

Vienlaicīgas acu slimības, kuru stāvokļa izmeklēšanai nākamo 30 dienu laikā var būt nepieciešama spraugas lampa.

Vienlaicīga terapija ar fotosensibilizējošiem preparātiem.

4.4.Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Visi pacienti, kuri saņem Foscan, uz laiku kļūst fotosensitīvi. Jāveic piesardzības pasākumi, lai nepieļautu ādas un acu apstarojumu ar tiešu saules vai spilgtu iekštelpu gaismu 15 dienas pēc preparāta injekcijas. Ādas fotosensitivitātes reakcijas izraisa redzamā gaisma, tādēļ ultravioletās gaismas aizsargekrāni aizsardzību nenodrošina. Ir būtiski pacientu pie gaismas iedarbības pieradināt pakāpeniski (skatīt norādījumus pacientiem par aizsardzību pret gaismu šā apakšpunkta beigās).

6 mēnešus pēc ārstēšanās ar Foscan jāizvairās no ilgstošas tiešu saules staru iedarbības uz roku, kurā veikta Foscan injekcija. Ja tiek plānota ilgstoša uzturēšanās laukā, roku, kurā veikta injekcija, piesardzības nolūkos jāaizsargā, uzvelkot krāsainu apģērbu ar garām piedurknēm.

Ārstam jāapzinās, ka vairumam toksisko parādību, kas saistītas ar fotodinamisko terapiju, ir lokāla iedarbība, ko novēro fotoaktivācijas rezultātā. Fotoaktivācija izraisa lokālus audu bojājumus, rezultātā rodas akūts iekaisums. Šāda atbildes reakcija parasti ir saistīta ar tūsku un sāpēm, kam seko nekroze. Fotodinamiskā iedarbība var izraisīt arī apkārtējo audu bojājumus, un tad var rasties fistula, perforācija vai asinsvadu plīsums, kā arī infekcija un izrietoša sepse. Tāpēc fotoaktivācijas laikā, apstarojot ar lāzeru, ir svarīgi normālos audus ap audzēju pasargāt no fotoaktivācijas, ievērojot pareizas apstarošanas un aizklāšanas metodes. Risku kontrolēšanai ir svarīga iepriekšēja lokālas iedarbības kontrole un fotoaktivācijas mazināšana ārpus audzēja apgabala.

Īpaši jārūpējas, lai injekcijas vietā nepieļautu preparāta ekstravazāciju. Ekstravazācijas gadījumā attiecīgais audu rajons no gaismas iedarbības jāaizsargā ne mazāk kā 3 mēnešus. Nav zināms, vai stāvokli ekstravazācijas vietā uzlabotu citas vielas injekcija.

Pēc neapstiprinātas lietošanas ļaundabīgu žultsvadu sašaurinājumu un mezoteliomas ārstēšanai ziņots par blakusparādībām, tostarp holangītu, holecistītu, aknu abscesu un barības vada perforāciju. Pēc fotoaktivācijas iespējami apkārtējo apgabalu bojājumi.

Neplānotas vai neatliekamas ķirurģiskas operācijas gadījumā, ja iepriekšējo 30 dienu laikā ir ievadīts Foscan, ir atļauts izdarīt tikai absolūtas nepieciešamības gadījumā un tikai tad, ja potenciālais ieguvums pacientam atsver iespējamo risku. Ir jāveic visi iespējamie piesardzības pasākumi, lai šo

procedūru laikā nepieļautu pacienta tiešu apgaismošanu ar ķirurģiskajām lampām. To vietā ieteicams izmantot galvas lukturīšus.

Daži pulsējošie oksimetri ģenerē gaismu, kuras viļņa garums ir tuvs tam, ko lieto Foscan fotoaktivācijai. Lai novērstu vietēju ādas apdegumu risku, oksimetra stāvoklis jāmaina vismaz katras 10–15 minūtes.

Citu 4.8. apakšpunktā minētu sāpju, izņemot sāpes injekcijas vietā, gadījumā var būt nepieciešama NSPL vai opioīdu grupas pretsāpju līdzekļu lietošana īsu laiku pēc terapijas. Sāpes rodas nākamajā dienā pēc apstarošanas un parasti ilgst 2–4 nedēļas.

Elpceļu apstarošana var izraisīt lokālu iekaisumu un tūsku. Jāparedz izrietošās komplikācijas (t. i., aizdusa vai pat elpceļu nosprostojums, kura dēļ var būt nepieciešama, piemēram, intubācija vai traheotomija). Jāapsver profilaktiskas ārstēšanas ar kortikosteroīdiem nepieciešamība.

Ārstam ir jākonsultē pacienti par šādu lietošanas instrukcijā minēto brīdinājumu ievērošanu:

Laika

 

posms pēc

Kas nepieciešams apdegumu profilaksei?

Foscan

 

injekcijas

 

1. diena

Jāpaliek iekštelpās, aptumšotā istabā. Jāaizvelk aizkari un jālieto apgaismes ķermeņi,

(0 līdz

kuru jauda nepārsniedz 60 W.

24 stundas)

Jāizvairās no tiešas saules staru iedarbības.

 

 

 

Atļauts pakāpeniski atgriezties parastajā iekštelpu apgaismojumā. Jāizvairās no tiešas

 

saules gaismas, kas iespīd pa logu, vai tiešas gaismas no saimniecībā

 

izmantojamajiem apgaismes ķermeņiem, piemēram, lampām lasīšanai. Atļauts skatīties

 

televīzijas pārraides.

 

Pēc krēslas iestāšanās drīkst iziet laukā.

 

Ja iekštelpas nepieciešams atstāt dienas gaismas laikā, rūpīgi jānosedz visa āda, tai

 

skaitā arī seja un rokas, jānēsā tumšas brilles.

 

Jāvalkā šāda veida apģērbs:

 

cepure ar platām malām – lai aizsargātu galvu, kaklu, degunu un ausis;

2. līdz

šalle – lai aizsargātu galvu un kaklu;

saulesbrilles ar platiem sānu paneļiem – lai aizsargātu acis un ādu ap tām;

7. diena

 

apģērbu ar garām piedurknēm – lai aizsargātu ķermeņa augšējo daļu un rokas;

 

garās bikses – lai aizsargātu ķermeņa apakšējo daļu un kājas;

 

cimdus – lai aizsargātu plaukstas, to locītavas un pirkstus;

 

kapzeķes – lai aizsargātu pēdas un potītes;

 

slēgtas kurpes – lai aizsargātu pēdas;

 

nevalkājiet pārāk plānu apģērbu, jo tas nespēj aizsargāt pret spilgtu gaismu.

 

Valkājiet tumšu, blīvas faktūras audekla apģērbu;

 

ja nejauši nokļūstat gaismā, iespējama dzeloša vai dedzinoša sajūta uz ādas.

 

Nekavējoties jāiziet no apgaismotās zonas.

 

Šīs nedēļas laikā acis var būt ļoti jutīgas pret spilgtu gaismu. Ieslēdzot apgaismojumu,

 

ir iespējamas sāpes acīs un galvassāpes. Tādā gadījumā lietojiet tumšas brilles.

 

 

8. līdz

 

14. diena

Ir atļauts sākt iet laukā dienas gaismas laikā. Palieciet ēnā vai ejiet laukā mākoņainā

 

 

laikā. Turpiniet valkāt tumšu, blīvas faktūras audekla apģērbu.

 

Sākot ar 8. dienu, laukā var pavadīt 10–15 minūtes. Ja nākamo 24 stundu laikā ādas

 

apsārtums nav novērojams, ir atļauts nedēļas laikā pakāpeniski palielināt ārā atrašanās

 

laiku.

 

Izvairieties no tiešas saules gaismas vai intensīva iekštelpu apgaismojuma.

 

Palieciet ēnā.

 

 

 

Organisma jutība pret gaismu pakāpeniski atgriežas normas robežās.

 

Par to rūpīgi jāpārliecinās, uz 5 minūtēm pakļaujot delnas virspusi saules staru

 

iedarbībai. Nogaidiet 24 stundas un apskatiet, vai ir parādījies apsārtums. Ja apsārtums

 

ir parādījies, no tiešu saules staru iedarbības jāizvairās vēl 24 stundas. Pēc tam

 

pārbaudi var atkārtot.

 

Ja apsārtuma nav, saules staru iedarbības laiku katru dienu var pakāpeniski palielināt.

 

Pirmo reizi nepalieciet saulē ilgāk kā 15 minūtes. Vairums pacientu atgriežas parastajā

 

dienas ritmā 22. dienā pēc terapijas kursa.

15. diena un

Pirmajā dienā pēc ādas testa tiešā saules gaismā drīkst uzturēties 15 minūtes.

Uzturēšanās laiku saulē katru dienu atļauts pagarināt par 15 minūtēm, t. i., otrajā

vēlāk

dienā – 30, trešajā – 45, ceturtajā – 60 minūtes utt. Jebkurā gadījumā, kad sajūt ādas

 

 

durstīšanu/dzelšanu vai dedzināšanu, vai konstatējot ādas apsārtumu pēc saules staru

 

iedarbības, pirms nākamo reizi pakļaujat savu ādu tikpat ilgai gaismas iedarbībai,

 

jāgaida, līdz minētās sajūtas izzūd.

 

30 dienas pēc Foscan terapijas kursa nav atļautas acu pārbaudes, kuru laikā izmanto

 

spilgtu gaismu.

 

3 mēnešus pēc Foscan terapijas kursa aizliegts izmantot solāriju. Nav atļauts sauļoties.

 

6 mēnešus pēc ārstēšanās ar Foscan jāizvairās no ilgstošas tiešu saules staru iedarbības

 

uz roku, kurā veikta Foscan injekcija. Ja tiek plānota ilgstoša uzturēšanās laukā, roku,

 

kurā veikta injekcija, piesardzības nolūkos jāaizsargā, uzvelkot krāsainu apģērbu ar

 

garām piedurknēm.

Šīs zāles satur 48 tilp. % etilspirta (alkohola) vai devā līdz 4,2 g, kas ir ekvivalents 84 ml alus, 35 ml vīna. Kaitīgs cilvēkiem, kuriem ir atkarība no alkohola. Jāpievērš uzmanība grūtniecēm vai ar krūti barojošām sievietēm, bērniem, kā arī paaugstināta riska grupām: pacientiem ar aknu slimību vai epilepsiju. Etilspirta klātbūtne šajās zālēs var mainīt citu zāļu iedarbību. Etilspirta klātbūtne šajās zālēs var ietekmēt spējas vadīt autotransportu vai strādāt ar mehānismiem.

4.5.Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Ja temoporfīnu lieto kopā ar citām fotosensibilizējošām aktīvajām vielām, pastāv iespēja, ka ādas jutība pret gaismu pastiprināsies. Šāda reakcija ir aprakstīta pēc vietējas 5-fluoruracila lietošanas.

Citi mijiedarbības veidi nav novēroti. Pētījumi in vitro, kuros izmantoja cilvēka aknu audus, ir pierādījuši, ka ar citohroma P-450 enzīmu inhibīciju saistītas zāļu mijiedarbības nav.

4.6.Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Dati par temoporfīna lietošanu sievietēm grūtniecības laikā nav pieejami. Pētījumi ar dzīvniekiem pierāda reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3. apakšpunktu). Foscan grūtniecības laikā nevajadzētu lietot, ja vien sievietes klīniskā stāvokļa dēļ nav nepieciešama ārstēšana ar temoporfīnu.

Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanās laikā un vēl 3 mēnešus pēc ārstēšanās jālieto efektīva kontracepcijas metode.

Barošana ar krūti

Nav zināms, vai temoporfīns/metabolīti izdalās cilvēka pienā. Nevar izslēgt risku jaundzimušajiem/zīdaiņiem. Bērna barošana ar krūti ir jāpārtrauc vismaz mēnesi pēc Foscan injekcijas.

Fertilitāte

Foscan ietekme uz grūtniecību cilvēkiem nav pētīta.

4.7.Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Alkohola saturs šajās zālēs var ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Ņemot vērā temoporfīna farmakodinamikas profilu, uzskata, ka temoporfīnu var lietot droši, un tā ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus ir maz ticama. Lai izvairītos no patoloģijām, kas saistītas ar preparāta izraisītu fotosensibilizāciju, 15 dienas pēc injekcijas ieteicams izvairīties no transporta līdzekļu vadīšanas. Apkalpot iekārtas atļauts tikai tad, ja ievēro piesardzības pasākumus (skatīt 4.4. apakšpunktu), kas saistīti ar samazinātu apgaismojuma intensitāti. Vadīt transporta līdzekļus un apkalpot iekārtas normālas dienas gaismas apstākļos ir atļauts turpināt tikai tad, ja ir pierādīts/redzams, ka pacienta fotosensibilizācija ir izzudusi.

4.8.Nevēlamās blakusparādības

Drošuma profila kopsavilkums

Visiem pacientiem, kuri saņem Foscan, uz laiku iestājas fotosensibilizācija. Pacientiem ir jāievēro piesardzība un jāizvairās no saules gaismas, kā arī spilgta apgaismojuma iekštelpās. Attiecībā uz tabulā minētajām blakusparādībām visbiežāk novērotās blakusparādības ir kuņģa-zarnu trakta traucējumi, nevēlamas ādas reakcijas un vispārēji traucējumi, kā arī reakcijas ievadīšanas vietā.

Vairumam toksisko parādību, kas saistītas ar fotodinamisko terapiju, ir lokāla iedarbība, ko novēro apstarošanas rajonā un dažkārt arī apkārtējos audos. Nevēlamām lokālām blakusparādībām ir raksturīgs akūts audu iekaisums, ko ierosina fotoaktivācija, un parasti tās ir tūska un sāpes, kam seko nekroze (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Var rasties fotosensitivitātes reakcijas, taču, ja ievēro norādījumus par aizsardzību pret gaismu (skatīt 4.4. apakšpunktu iepriekš) un apstarošanas laikā izvairās no nevajadzīgas iekštelpu gaismas, risks mazinās.

Ārstēto pacientu nelielais skaits neļāva identificēt nevēlamās blakusparādības, kas varētu tikt definētas kā retākas vai retas. Sāpes injekcijas vietā ir pārejošas, un tās var samazināt, palēninot injekcijas ātrumu. Par šajā apakšpunktā minēto cita veida sāpju ārstēšanu skatīt 4.4. apakšpunktā.

Nevēlamo blakusparādību kopsavilkums tabulas veidā

Biežums definēts šādi: ļoti bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100 līdz < 1/10); retāk (≥ 1/1000 līdz < 1/100); reti (≥ 1/10 000 līdz < 1/1000); ļoti reti (< 1/10 000), nav zināmi (nevar noteikt pēc pieejamiem

datiem). Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Orgānu sistēmu klasifikācija

Blakusparādības

 

 

Infekcijas un infestācijas

Bieži:

 

lokalizēta infekcija fotoaktivācijas apgabalā,

 

piemēram, faringīts, stomatīts

 

Nav zināmi:

 

sepse1

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi

Bieži:

 

anēmija

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži:

 

reibonis, dedzināšanas sajūta

Asinsvadu sistēmas traucējumi

Ļoti bieži:

 

asiņošana

 

Nav zināmi:

 

asinsvadu plīsums: skatīt 4.3. apakšpunktu

Elpošanas sistēmas traucējumi, krūšu kurvja un

Nav zināmi:

videnes slimības

elpceļu nosprostojums3

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Ļoti bieži:

 

aizcietējums, nekrotizējošs stomatīts, disfāgija

 

Bieži:

 

vemšana, slikta dūša, mutes gļotādas čūlas

Ādas un zemādas audu bojājumi

Bieži:

 

vezikulas, eritēma, ādas hiperpigmentācija,

 

fotosensibilizējoša reakcija, ādas nekroze2

Skeleta-muskuļu un saistaudu sistēmas bojājumi

Bieži:

 

trizms3

 

Nav zināmi:

 

fistula2

Vispārēji traucējumi un reakcijas ievadīšanas

Ļoti bieži:

vietā

sāpes fotoaktivācijas apgabalā, piemēram, sāpes

 

sejā, galvassāpes, sāpes injekcijas vietā, tūska

 

fotoaktivācijas apgabalā, piemēram, sejas tūska,

 

mēles tūska

 

Bieži:

 

pireksija, reakcija injekcijas vietā, tūska

Traumas, saindēšanās un ar manipulācijām

Ļoti bieži:

saistītas komplikācijas

rēta2

 

Bieži:

 

termisks apdegums, saules apdegums2

1 Lokālas infekcijas izraisīts

 

2 Fotoaktivācijas apgabalā

 

3 Lokālas tūskas izraisīts

 

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvuma/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām, izmantojot V pielikumā minēto nacionālās ziņošanas sistēmas kontaktinformāciju.

4.9.Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā lāzerterapijas rezultātā iespējama dziļāku audu nekroze, nekā lietojot ieteicamo devu. Audzēju drīkst apstarot tikai tad, ja potenciālais ieguvums attaisno potenciālo pārmērīgas audu nekrozes risku. Ja audzēju neapstaro, nepieciešamais laika posms pēc Foscan pārdozēšanas un līdz atkārtotai preparāta ievadei ir ne mazāks kā 4 nedēļas.

Ar pārdozēšanu saistītās iespējamās nevēlamās reakcijas aprobežojas ar fotosensibilizācijas reakcijām. Pēc pārdozēšanas fotosensibilizācijas reakciju iespēju palielina apkārtējās gaismas iedarbība. Publicēto klīnisko pētījumu rezultāti pierāda, ka, salīdzinot ar 0,3 mg/kg lielu preparāta devu, lietojot ieteikto preparāta devu (0,15 mg/kg), fotosensibilitātes reakciju ilgums un intensitāte samazinās par trešo daļu. Eksperimentos ar dzīvniekiem pierādītas dažas asins hematoloģiskā un ķīmiskā sastāva izmaiņas (samazinās trombocītu un eritrocītu skaits, hemoglobīna koncentrācija, pieaug neitrofilo leikocītu skaits, kā arī fibrinogēna, bilirubīna, triglicerīdu un holesterīna koncentrācija).

Stingri jāievēro noteiktais samazinātas gaismas režīms. Pirms pacienta atgriešanās normālos apgaismojuma apstākļos, ir jāpārbauda ādas jutība uz gaismu.

Īpašas pārdozēšanas pazīmes nav zināmas. Jāizmanto uzturoša terapija.

Pieejamā informācija par lāzera gaismas pārdozēšanu terapijas kursa laikā ir ierobežota. Ir reģistrēti smagāki audu bojājumi.

5.FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: pretaudzēju līdzekļi, citi pretaudzēju līdzekļi, ATĶ kods: L01XD05.

Temoporfīns ir fotosensibilizējošs preparāts, ko izmanto fotodinamiskai audzēju terapijai.

Temoporfīna farmakoloģisko aktivitāti pēc intravenozas ievades ierosina fotoaktivācija ar auksto gaismu, pie viļņa garuma 652 nm. Terapeitiskās iedarbības mediatora efektu nodrošina skābekli saturošu vielu izdalīšanās ar ārkārtīgi augstu reakcijas spēju. Šo vielu sintēzes process ir atkarīgs no temoporfīna starpšūnu mijiedarbības ar gaismu un skābekli.

Klīniskajā pētījumā, kurā piedalījās 147 pacienti ar progresējošu galvas un kakla plakanšūnu karcinomu, pēc viena terapijas kursa 25 % pacientu ne vēlāk kā pēc četrām nedēļām novēroja audzēja atbildes reakciju, kas definēta kā audzēja masas samazināšanās vismaz par 50 %. PVO pilnīgu vietēju atbildes reakciju novēroja 14 % pacientu. Audzēja atbildes reakcija ir labāka pacientiem ar pilnīgi apstarotiem 10 mm vai seklākiem bojājumiem.

Vidējais novērotais vispārējās audzēja atbildes reakcijas ilgums visiem pacientiem bija 57 dienas, bet pilnīgas atbildes reakcijas ilgums – 84 dienas.

37 pacienti saņēma vismaz divus Foscan terapijas kursus. Desmit pacientiem atkārtota terapija izraisīja audzēja reakciju. No šiem pacientiem sešiem iestājās pilnīga vietēja atbildes reakcija atbilstoši PVO kritērijiem.

5.2.Farmakokinētiskās īpašības

Temoporfīns ir viela ar lēnu klīrensu, un pacientiem tās izdalīšanās pusperiods plazmā ir 65 stundas. Augstākā koncentrācija plazmā iestājas 2 līdz 4 stundas pēc injekcijas, un vēlāk koncentrācija plazmā samazinās bieksponenciāli. Novēro lielu izplatīšanās tilpumu, kas vienlīdzīgi sadalās starp kopējo un ekstracelulāro organisma ūdens daudzumu. Temoporfīns nekoncentrējas audos. Saistība ar plazmas olbaltumvielām ir aptuveni 85–87 %. Temoporfīns saistās ar plazmas lipoproteīniem un augsta

blīvuma proteīniem, piemēram, albumīniem asinīs. 15 dienu laikā pēc infūzijas temoporfīna koncentrācija plazmā samazinās līdz izejas līmenim tā, ka pacientiem parasti ir iespējams pakāpeniski atgriezties normālos ārējā apgaismojuma apstākļos.

Pieejamie dati par temoporfīna elimināciju no cilvēka organisma ir ierobežoti. Pētījumi ar dzīvniekiem pierāda, ka temoporfīna eliminācija notiek gandrīz tikai caur aknām žultī, un izvade notiek ar fēcēm. Kopā ar žulti izdalās divi galvenie temoporfīna metabolīti. Šo metabolītu enterohepatisko recirkulāciju nenovēro. Abi metabolīti ir konjugātu tipa. Sistēmiskā asinsritē metabolītus nekonstatē.

5.3.Preklīniskie dati par drošumu

Atkārtotu devu toksicitātes pētījumos ar žurkām un suņiem galvenās konstatētās temoporfīna izraisītās nevēlamās blakusparādības ir fototoksicitāte un nevēlamas reakcijas injekcijas vietā. Lokālu kairinājumu pēc Foscan injekciju šķīduma intravenozās ievades novēroja lietojot visu lielumu devas. Liels ievades ātrums suņiem un trušiem izraisīja nāvi. Citas toksicitātes pazīmes netika konstatētas, taču suņiem, lietojot ieteiktās terapeitiskās devas, preparāta sistēmiskā iedarbība bija spēcīgāka kā cilvēkam.

Temoporfīna genotoksicitāte ir pētīta ierobežotā apjomā. Tā kā organismā veidojas reaģēt spējīgas skābekli saturošas vielas, temoporfīna mutagēnais risks ir minimāls. Klīniskā situācijā šo risku iespējams kontrolēt, līdz minimumam samazinot tiešu gaismas iedarbību uz pacientu (skatīt

4.4. apakšpunktu).

Pētot toksisku ietekmi uz trušu attīstību, temoporfīns apstākļos, kad tā sistēmiskā iedarbība ir vienāda ar iedarbību, kādai ir pakļauts cilvēka organisms terapeitisko devu lietošanas gadījumā, palielina agrīnas embrija bojāejas gadījumu skaitu. Lai gan cita veida ietekme uz attīstību nav novērota, ir jāievēro, ka dzīvniekiem ievadītās vielas devas ievērojami nepārsniedz cilvēkam paredzētās terapeitiskās devas, tādēļ pietiekamu drošuma robežu nav iespējams noteikt.

6.FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.Palīgvielu saraksts

Bezūdens etilspirts (E1510)

Propilēnglikols (E1520)

6.2.Nesaderība

Saderības pētījumu trūkuma dēļ šīs zāles nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citām zālēm.

Foscan nedrīkst atšķaidīt ar ūdens šķīdumiem.

6.3.Uzglabāšanas laiks

5 gadi

Pēc atvēršanas šķīdums jāizlieto nekavējoties.

6.4.Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25 C.

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā. Sargāt no gaismas.

6.5.Iepakojuma veids un saturs

I tipa dzintara krāsas stikla flakoni ar brombutila elastomēra aizbāzni un alumīnija vāciņu, kas satur 1 ml vai 3 ml, vai 6 ml šķīduma injekcijai.

Katrā iepakojumā ir 1 flakons un filtrs ar Luer tipa savienojumiem šļircei un katetram. Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Lietojot šīs zāles, ir jānodrošina piemēroti piesardzības pasākumi. Pētījumos ir pierādīts, ka Foscan nav kairinošs. Katrs flakons satur vienu devu, un viss neizlietotais šķīdums ir jāiznīcina.

Foscan ir gaismas jutīgs. Pēc izņemšanas no iepakojuma tas jāievada nekavējoties. Ja nav iespējams izvairīties no aizkavētas ievades, šķīdums jāsargā no gaismas.

Neizlietotās zāles vai izlietotie materiāli jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

biolitec Pharma Ltd. Otto-Schott-Str. 15 07745 Jena

Vācija

8.REĢISTRĀCIJAS NUMURS(-I)

EU/1/01/197/003

EU/1/01/197/004

EU/1/01/197/005

9.REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Pirmās reģistrācijas datums: 2001. gada 24. oktobris

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2011. gada 22. septembris

10.TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē: http://www.ema.europa.eu

Komentārus

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Palīdzība
  • Get it on Google Play
  • Par
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    recepšu zāles uzskaitītas