Latvian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Opatanol (olopatadine hydrochloride) – Zāļu apraksts - S01GX09

Updated on site: 09-Oct-2017

Zāļu nosaukumsOpatanol
ATĶ kodsS01GX09
Vielaolopatadine hydrochloride
RažotājsNovartis Europharm Limited

1.ZĀĻU NOSAUKUMS

OPATANOL 1 mg/ml acu pilieni, šķīdums.

2.KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 ml šķīduma satur 1 mg olopatadīna (Olopatadine), hidrohlorīda veidā

Palīgviela ar zināmu iedarbību: Benzalkonija hlorīds 0,1 mg/ml

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.ZĀĻU FORMA

Acu pilieni, šķīdums.

Dzidrs, bezkrāsains šķīdums.

4.KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.Terapeitiskās indikācijas

Sezonāla alerģiska konjunktivīta simptomu un pazīmju ārstēšanai.

4.2.Devas un lietošanas veids

Devas

Lieto pa 1 pilienam OPATANOL konjunktīvas maisiņā slimajā(-s) acī(-s) divas reizes dienā (ar 8 stundu intervālu). Ja nepieciešams, ārstēšanu var turpināt līdz 4 mēnešiem.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Gados vecākiem pacientiem nav nepieciešama devas pielāgošana.

Pediatriskā populācija

OPATANOL acu pilienus lietot pediatrijas praksē pacientiem pēc 3 gadu vecuma, lietojot tādu pašu devu kā pieaugušajiem. OPATANOL drošums un efektivitāte bērniem vecumā līdz 3 gadiem nav noteikta. Dati nav pieejami.

Lietošana pacientiem ar aknu un nieru darbības traucējumiem

Pētījumi par olopatadīna (OPATANOL) lietošanu acu pilienu formā pacientiem ar nieru vai aknu slimībām nav veikti. Tomēr uzskata, ka devas pielāgošana pacientiem ar nieru vai aknu slimībām nav nepieciešama (skatīt 5.2. apakšpunktu).

Lietošanas veids

Tikai lietošanai acīs.

Pēc vāciņa noņemšanas no pudelītes, ja aizzīmogotā kakliņa aptvere ir brīva, tā pirms zāļu lietošanas jānoņem. Lai novērstu pilinātāja un šķīduma kontamināciju, ar pudelītes pilinātāju jācenšas nepieskarties plakstiņiem, apkārtējai zonai un citām virsmām. Laikā, kad zāles netiek lietotas, turēt pudelīti cieši noslēgtu.

Vienlaicīgas terapijas gadījumā ar citiem ārīgi lietotiem oftalmoloģiskiem līdzekļiem, intervālam starp secīgu zāļu lietošanu jābūt vismaz 5 minūtēm. Acu ziedes jālieto kā pēdējās.

4.3.Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret aktīvo vielu vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām.

4.4.Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

OPATANOL ir pretalerģijas/prethistamīna līdzeklis un, lai gan tiek lietots ārīgi, uzsūcas asinīs. Ja rodas nopietnas paaugstinātas jutības reakcijas, šī ārstēšana jāpārtrauc.

OPATANOL satur benzalkonija hlorīdu, kas var izraisīt acu kairinājumu.

Ziņots arī, ka benzalkonija hlorīds, var izraisīt punktveida keratopātiju un/vai toksisku čūlaino keratopātiju. Biežas vai ilgstošas lietošanas gadījumā rūpīgi jānovēro pacienti ar sausās acs sindromu vai radzenes bojājumiem.

Kontaktlēcas

Zināms, ka benzalkonija hlorīds izmaina mīksto kontaktlēcu krāsu. Izvairīties no tā saskares ar mīkstajām kontaktlēcām. Pacienti jābrīdina izņemt kontaktlēcas pirms acu pilienu lietošanas un nogaidīt vismaz 15 minūtes pēc iepilināšanas pirms kontaktlēcu ievietošanas atpakaļ. .

4.5.Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Mijiedarbības pētījumi nav veikti.

In vitro pētījumos konstatēts, ka olopatadīns neinhibē metabolās reakcijas, kurās piedalās citohroma P-450 izoenzīmi 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 un 3A4. Tas nozīmē, ka olopatadīns, visticamāk, nemijiedarbojas ar citām vienlaikus ievadītām aktīvām vielām.

4.6.Fertilitāte , grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Par olopatadīna oftalmoloģisku lietošanu grūtniecēm datu nav vai tie ir ierobežoti.

Pētījumos ar dzīvniekiem pēc sistēmiskas lietošanas konstatēta reproduktīvā toksicitāte (skatīt 5.3. apakšpunktu).

Olopatadīnu neiesaka lietot grūtniecības laikā un sievietēm ar reproduktīvo potenciālu, kuras nelieto kontracepcijas līdzekļus.

Barošana ar krūti

Pieejamie dati par dzīvniekiem liecina, ka pēc iekšķīgas lietošanas olopatadīns izdalās pienā (sīkāku informāciju skatīt 5.3. apakšpunktā).

Nevar izslēgt risku jaundzimušajiem/zīdaiņiem.

OPATANOL nedrīkst lietot bērna barošanas ar krūti laikā.

Fertilitāte

Nav veikti pētījumi, lai novērtētu olopatadīna ārīgas oftalmoloģiskas lietošanas ietekmi uz cilvēka auglību

4.7.Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

OPATANOLs neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Tāpat kā no jebkuriem acu pilieniem iespējama pārejoša neskaidra redze vai citi redzes traucējumi, kas var ietekmēt spējas vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Ja pēc zāļu iepilināšanas rodas

neskaidra redze, pacientam jānogaida, līdz redze atkal noskaidrojas, pirms sākt vadīt transportlīdzekli vai apkalpot mehānismus.

4.8.Nevēlamas blakusparādības

Drošuma profila kopsavilkums

Klīniskajos pētījumos, kuros piedalījās 1680 pacienti, OPATANOL tika lietots 1-4 reizes dienā abās acīs līdz pat četriem mēnešiem monoterapijas veidā vai kā 10 mg loratadīna terapiju papildinošā terapija.

Ar OPATANOL lietošanu saistītas nevēlamas reakcijas paredzamas apmēram 4,5% pacientu; taču tikai 1,6% šo pacientu pārtrauca dalību klīniskajos pētījumos šo nevēlamo reakciju dēļ. Klīniskajos pētījumos saistībā ar OPATANOL netika ziņots par nopietnām acu vai sistēmiskām nevēlamām reakcijām. Visbiežākās ar terapiju saistītās nevēlamās reakcijas bija sāpes acīs, par kurām ziņots kopumā 0,7% gadījumos.

Nevēlamo reakciju uzskaitījums tabulas veidā

Klīniskos pētījumos un pēcreģistrācijas periodā ziņots par šādām nevēlamās reakcijām, kas klasificētas saskaņā ar šādu vienošanos: ļoti bieži (≥ 1/10), bieži (no ≥ 1/100 līdz < 1/10), retāk (no

≥ 1/1000 līdz < 1/100), reti (no ≥ 1/10 000 līdz < 1/1000), ļoti reti (<1/10 000) vai nav zināms (nevar noteikt pēc pieejamiem datiem). Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās reakcijas sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Orgānu sistēmu klasifikācija

Biežums

Nevēlamās reakcijas

Infekcijas un infestācijas

Retāk

rinīts

Imūnās sistēmas traucējumi

Nav zināms

hipersensitivitāte, sejas pietūkums

Nervu sistēmas traucējumi

Bieži

galvassāpes, disgeizija

 

Retāk

reibonis, hipoestēzija

 

Nav zināms

miegainība

Acu bojājumi

Bieži

sāpes acīs, acu kairinājums, sausā acs,

 

 

neparasta sajūta acīs

 

Retāk

radzenes erozija, radzenes epitēlija

 

 

bojājums, radzenes epitēlija traucējumi,

 

 

punktveida keratīts, keratīts, radzenes

 

 

iekrāsošanās, izdalījumi no acīm,

 

 

fotofobija, neskaidra redze, samazināts

 

 

redzes asums, blefarospazmas, diskomforta

 

 

sajūta acīs, nieze acīs, konjunktīvas

 

 

folikuli, konjunktīvas traucējumi,

 

 

svešķermeņa sajūta acīs, pastiprināta acu

 

 

asarošana, plakstiņu eritēma, plakstiņu

 

 

tūska, plakstiņu traucējumi, acs hiperēmija

 

Nav zināms

radzenes tūska, acu tūska, acu pietūkums,

 

 

konjunktivīts, midriāze, redzes traucējumi,

 

 

kreveles uz plakstiņu malām

Elpošanas sistēmas traucējumi,

Bieži

deguna gļotādas sausums

krūšu kurvja un videnes slimības

 

 

 

Nav zināms

aizdusa, sinusīts

Kuņģa-zarnu trakta traucējumi

Nav zināms

slikta dūša, vemšana

Ādas un zemādas audu bojājumi

Retāk

kontaktdermatīts, dedzināšanas sajūta ādā,

 

 

sausa āda

 

Nav zināms

dermatīts, eritēma

Vispārēji traucējumi un reakcijas

Bieži

nogurums

ievadīšanas vietā

Nav zināms

astēnija, savārgums

Dažiem pacientiem ar ievērojami bojātu radzeni saistībā ar fosfātu saturošu acu pilienu lietošanu ļoti reti ziņots par radzenes pārkaļķošanos.

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām, izmantojot V pielikumā minēto nacionālās ziņošanas sistēmas kontaktinformāciju.

4.9.Pārdozēšana

Nav ziņu par nejaušas vai tīšas preparāta norīšanas rezultātā radušos pārdozēšanu cilvēkiem. Izmēģinājumos ar dzīvniekiem olopatadīnam konstatēta ļoti zema akūta toksicitāte. Nejauši iedzerot visu OPATANOL flakona saturu, sistēmiski uzsūksies, augstākais, 5 mg olopatadīna. Pieņemot, ka uzsūkšanās notiek 100% apmērā, saņemtā deva 10 kg smagam bērnam ir 0,5 mg/kg.

Lietojot suņiem devas, kas pārsniedza maksimālo devu cilvēkiem, tika novērota QTc intervāla pagarināšanās. 102 brīvprātīgie (jauni un padzīvojuši vīrieši un sievietes) saņēma 5 mg olopatadīna perorāli 2,5 dienas, un viņiem netika novērota vērā ņemama QTc intervāla pagarināšanās salīdzinājumā ar placebo grupu. Šajā pētījumā konstatētā maksimālā olopatadīna koncentrācija plazmā (37–127 ng/ml) ir vismaz 70 reizes lielāka par to, kāda sasniedzama, lietojot olopatadīnu ārīgi, attiecībā uz sirds repolarizācijas iespējamību ārīgas lietošanas gadījumā.

Pārdozēšanas gadījumā jānodrošina atbilstoša pacienta novērošana un aprūpe.

5.FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: oftalmoloģiskie līdzekļi; tūsku mazinošie un pretalerģijas līdzekļi; citi pretalerģijas līdzekļi.

ATĶ kods: S01GX 09

Olopatadīns ir spēcīgs selektīvs pretalerģijas/prethistamīnu līdzeklis, kura iedarbību veido vairāki atšķirīgi mehānismi. Tas darbojas kā histamīna antagonists (primārais alerģisko reakciju mediators cilvēkiem) un novērš histamīna izraisīto iekaisuma citokinīnu veidošanos konjunktīvas epitēlijšūnās. In vitro pētījumu rezultāti ļauj domāt, ka tas var iedarboties uz cilvēku konjunktīvas tuklajām šūnām, inhibējot iekaisuma mediatoru izdalīšanos.

Pacientiem pēc ārīgas OPATANOL lietošanas samazinājās sezonālu alerģisku konjunktivītu nereti pavadoši deguna simptomi. OPATANOL nerada klīniski nozīmīgas acu zīlīšu izmēra izmaiņas.

5.2.Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Olopatadīns, tāpat kā citi ārīgi lietojami medikamenti, uzsūcas asinīs, taču sistēmiskā olopatadīna uzsūkšanās ir minimāla – koncentrācija plazmā svārstās no tādas, kura ir zem kvantitatīvi nosakāmā līmeņa (<0,5 ng/ml), līdz 1,3 ng/ml. Tas ir 50–200 reižu mazāk nekā olopatadīna koncentrācija plazmā pēc tam, kad lietotas perorālas devas ar labu panesamību.

Eliminācija

Pēc perorālas lietošanas olopatadīna eliminācijas pusperiods plazmā bija aptuveni 8-12 stundas, un eliminācija norisinājās galvenokārt caur nierēm. Aptuveni 60-70% devas urīnā bija aktīvās vielas veidā. Divi metabolīti – monodemetil- un slāpekļa oksīds – urīnā tika konstatēti nelielā daudzumā.

Tā kā olopatadīna izdalīšanās galvenokārt notiek caur nierēm aktīvās vielas veidā, nieru darbības traucējumi ietekmē olopatadīna maksimālo koncentrāciju plazmā: pacientiem ar smagiem nieru bojājumiem (kreatinīna klīrenss vidēji 13,0 ml/min) tā bija 2-3 reizes lielāka nekā veseliem

pieaugušajiem. Pēc 10 mg perorālas lietošanas pacientiem, kam tiek veikta hemodialīze (bez urīna izvadīšanas), olopatadīna koncentrācija plazmā hemodialīzes dienā bija ievērojami zemāka nekā dienā, kad hemodialīze netika veikta. No tā var secināt, ka olopatadīnu var izvadīt ar hemodialīzes palīdzību.

Pētot olpatadīna farmakokinētiku pēc 10 mg perorālas lietošanas gados jauniem (vidējais vecums

21 gads) un gados vecākiem (vidējais vecums 74 gadi) pacientiem, netika novērotas būtiskas atšķirības ne attiecībā uz koncentrāciju plazmā (AUC), ne saistīšanos ar proteīniem, ne aktīvās vielas un metabolītu izdalīšanos ar urīnu.

Tika veiktas pārbaudes pacientiem ar smagiem nieru bojājumiem pēc perorālas olopatadīna lietošanas. Iegūtie rezultāti rāda, ka šajā pacientu grupā iespējama nedaudz paaugstināta OPATANOL koncentrācija plazmā. Tā kā pēc ārīgas zāļu lietošanas acī tā ir 50-200 reižu mazāka nekā pēc perorālas labi panesamu devu lietošanas, devu pielāgošana gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru bojājumiem nav nepieciešama. Izdalīšanās caur aknām notiek nelielā daudzumā. Pacientiem ar aknu bojājumiem nav nepieciešama devu pielāgošana.

5.3.Preklīniskie dati par drošumu

Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti, iespējamu kancerogenitāti un toksisku ietekmi uz reproduktivitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.

Pētījumos ar dzīvniekiem konstatēts, ka, lietojot sistēmiskas olopatadīna devas zīdošām mātītēm, kas ievērojami pārsniedza cilvēkiem ieteikto maksimālo devu oftalmoloģiskai lietošanai, mazuļa augšana ir palēlināta. Pēc iekšķīgas ievadīšanas olopatadīns ir konstatēts žurku mātīšu pienā.

6.FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.Palīgvielu saraksts

Benzalkonija hlorīds nātrija hlorīds

nātrija hidrogēnfosfāta dodekahidrāts (E339) sālsskābe (E507) (pH līmeņa pielāgošanai)

nātrija hidroksīds (E524) (pH līmeņa pielāgošanai) attīrīts ūdens

6.2.Nesaderība

Saderības pētījumu trūkuma dēļ šīs zāles nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citām zālēm.

6.3.Uzglabāšanas laiks

3 gadi.

Uzglabāšanas laiks pēc pudelītes pirmās atvēršanas

Iznīcināt četras nedēļas pēc pirmreizējas pudelītes atvēršanas.

6.4.Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Šīm zālēm nav nepieciešami īpaši uzglabāšanas apstākļi.

6.5.Iepakojuma veids un saturs

5 ml gaismas necaurlaidīgas zema blīvuma polietilēna tilpuma pudelītes ar uzskrūvējamu polipropilēna vāciņu (DROP-TAINER).

Kastītē ir 1 vai 3 pudelītes. Visi iepakojuma lielumi tirgū var nebūt pieejami.

6.6.Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai

Nav īpašu prasību.

7.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

Novartis Europharm Limited

Frimley Business Park

Camberley GU16 7SR

Lielbritānija

8.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS NUMURI

EU/1/02/217/001-002

9.PIRMĀS REĢISTRĀCIJAS/PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 2002.17.05.

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 2007.22.05.

10.TEKSTA PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Eiropas Zāļu aģentūras tīmekļa vietnē http://www.ema.europa.eu.

Komentārus

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Palīdzība
  • Get it on Google Play
  • Par
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    recepšu zāles uzskaitītas