Latvian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Yellox (bromfenac sodium sesquihydrate) – Zāļu apraksts - S01BC11

Updated on site: 11-Oct-2017

Zāļu nosaukumsYellox
ATĶ kodsS01BC11
Vielabromfenac sodium sesquihydrate
RažotājsPharmaSwiss Ceska Republika s.r.o

1.ZĀĻU NOSAUKUMS

Yellox 0,9 mg/ml acu pilieni, šķīdums

2.KVALITATĪVAIS UN KVANTITATĪVAIS SASTĀVS

1 ml šķīduma satur 0,9 mg bromfenaka (Bromfenac) (nātrija seskvihidrāta veidā). Viens piliens satur aptuveni 33 mikrogramus bromfenaka.

Palīgviela(s) ar zināmu iedarbību:

Katrs mililitrs šķīduma satur 50 mikrogramus benzalkonija hlorīda.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatīt 6.1. apakšpunktā.

3.ZĀĻU FORMA

Acu pilieni, šķīdums. Dzidrs, dzeltens šķīdums.

pH: 8,1-8,5; osmolalitāte: 270-330 mOsmol/kg

4.KLĪNISKĀ INFORMĀCIJA

4.1.Terapeitiskās indikācijas

Yellox ir indicēts pieaugušiem pacientiem acu iekaisuma ārstēšanai pēc kataraktas ekstrakcijas operācijas.

4.2.Devas un lietošanas veids

Devas

Lietošana pieaugušajiem, ieskaitot gados vecākus cilvēkus

Ieteicamā deva ir viens piliens Yellox skartajā(s) acī(s) divas reizes dienā, sākot no nākamās dienas pēc kataraktas operācijas un turpinot pirmās 2 nedēļas pēcoperācijas periodā.

Ārstniecība nedrīkst ilgt vairāk par 2 nedēļām, jo drošuma dati par ilgāku laika periodu nav pieejami.

Aknu un nieru darbības traucējumi

Pacientiem ar aknu slimību vai nieru darbības traucējumiem Yellox lietošana nav pētīta.

Pediatriskā populācija

Bromfenaka drošums un efektivitāte pediatrijas pacientiem nav pierādīta. Dati nav pieejami.

Lietošanas veids

Okulārai lietošanai.

Ja vienlaikus tiek izmantotas vairāk nekā vienas zāles lokālai lietošanai acīs, starp lietošanas reizēm jāievēro vismaz 5 minūšu intervāls.

Lai novērstu pilinātāja gala un šķīduma inficēšanos, jācenšas nepieskarties acu plakstiņiem, apkārtējai ādai vai citām virsmām ar pudelītes pilinātāja galu.

4.3.Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret bromfenaku vai jebkuru no 6.1. apakšpunktā uzskaitītajām palīgvielām vai kādu citu nesteroīdo pretiekaisuma līdzekli (NSPIL).

Yellox ir kontrindicēts pacientiem, kuriem acetilsalicilskābe vai citas zāles ar prostaglandīna sintetāzi inhibējošu aktivitāti izraisa astmas lēkmes, nātreni vai akūtu rinītu.

4.4.Īpaši brīdinājumi un piesardzība lietošanā

Visi lokāli lietojamie NSPIL var palēnināt vai aizkavēt dzīšanu, gluži tāpat kā lokāli lietojamie kortikosteroīdi. Vienlaicīga NSPIL un lokālo steroīdu lietošana var paaugstināt dzīšanas traucējumu risku.

Krusteniskā jutība

Pastāv krusteniskās jutības iespēja pret acetilsalicilskābi, feniletiķskābes atvasinājumiem un citiem NSPIL. Šī iemesla dēļ nebūtu vēlams ārstēt cilvēkus, kuriem iepriekš novērota paaugstināta jutība pret šīm zālēm (skatīt 4.3.apakšpunktā).

Jutīgas personas

Jutīgiem pacientiem ilgstoša lokāla NSPIL lietošana, ieskaitot bromfenaku, var izraisīt radzenes epitēlija audu sabrukšanu, plānāku radzeni, radzenes eroziju, radzenes čūlošanos vai perforāciju. Tas var apdraudēt redzi. Pacientiem, kuriem novēro radzenes epitēlija bojājuma pazīmes, nekavējoties jāpārtrauc lokāla NSPIL lietošana un rūpīgi jāuzrauga radzenes stāvoklis. Riska grupas pacientiem vienlaicīga NSPIL un kortikosteroīdu lietošana acīs var izraisīt paaugstinātu blakusparādību risku radzenē.

Pēcreģistrācijas pieredze

Pēcreģistrācijas pieredze ar lokāli lietojamajiem NSPIL liecina, ka pacientiem ar komplikācijām pēc acs operācijām, radzenes denervāciju, radzenes epitēlija defektiem, cukura diabētu, acs virsmas slimībām, piemēram, sausās acs sindromu, reimatoīdo artrītu vai atkārtotām acs operācijām īsā laika periodā, var būt paaugstināts nevēlamo blakusparādību risks radzenē, kas var apdraudēt redzi. Šiem pacientiem lokāli lietojamie NSPIL jāizmanto piesardzīgi.

Bijuši ziņojumi, ka lokāli acīs lietojamie NSPIL var veicināt asiņošanu no acs audiem (ieskaitot hifēmu - asinis acs priekšējā kamerā) pēc acs operācijām. Yellox jālieto piesardzīgi, ja pacientiem ir paaugstināts asiņošanas risks vai viņi saņem citas zāles, kas var pagarināt asiņošanas laiku.

Retos gadījumos pēc Yellox atcelšanas ir novēroti iekaisuma reakcijas uzliesmojumi, piemēram, makulas tūskas veidā sakarā ar kataraktas operāciju.

Acu infekcija

Lokāla pretiekaisuma zāļu lietošana var maskēt akūtu acu infekciju.

Kontaktlēcu lietošana

Kontaktlēcu lietošana tūlīt pēc kataraktas operācijas nav ieteicama. Šī iemesla dēļ pacientiem jāiesaka nelietot kontaktlēcas Yellox lietošanas laikā.

Palīgvielas

Tā kā Yellox satur benzalkonija hlorīdu, nepieciešama rūpīga pacienta stāvokļa novērošana biežas vai ilgstošas šo zāļu lietošanas gadījumā.

Benzalkonija hlorīds var mainīt kontaktlēcu krāsu. Neļaujiet šķīdumam nokļūt uz kontaktlēcām. Bijuši ziņojumi, ka benzalkonija hlorīds var izraisīt acs kairinājumu, punktveida keratopātiju un/vai toksisku čūlaino keratopātiju.

Yellox satur nātrija sulfītu, kas var izraisīt alerģiska tipa reakcijas, tostarp anafilaktiskus simptomus un dzīvību apdraudošas vai mazākas smaguma pakāpes astmatiskas epizodes jutīgiem pacientiem.

4.5.Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Mijiedarbības pētījumi nav veikti. Nav ziņots par mijiedarbību ar antibakteriālajiem acu pilieniem, kurus lieto acs operācijas dēļ.

4.6.Fertilitāte, grūtniecība un barošana ar krūti

Grūtniecība

Nav adekvātu datu par bromfenaka lietošanu grūtniecēm. Pētījumi ar dzīvniekiem parāda reproduktīvo toksicitāti (skatīt 5.3.apakšpunktu). Potenciālais risks cilvēkiem nav zināms. Tā kā sievietēm, kuras nav grūtnieces, sistēmiskā ekspozīcija pēc Yellox lietošanas ir niecīga, risks grūtniecības laikā uzskatāms par mazu.

Tomēr, tā kā ir zināma prostaglandīna biosintēzi inhibējošo zāļu negatīvā ietekme uz augļa sirds un asinsrites sistēmu (ductus arteriosus priekšlaicīga aizvēršanās), Yellox lietošana grūtniecības trešajā trimestrī nav ieteicama. Kopumā Yellox lietošana grūtniecības laikā nav ieteicama, ja vien ieguvums neatsver potenciālo risku.

Barošana ar krūti

Nav zināms, vai bromfenaks vai tā metabolīti izdalās cilvēka pienā. Pētījumi ar dzīvniekiem uzrādījuši bromfenaka izdalīšanos pienā žurkām pēc ļoti lielām perorālām devām (skatīt 5.3.apakšpunktu). Tā kā bromfenaka sistēmiskā iedarbība uz sievieti, kas baro bērnu ar krūti, ir nenozīmīga, ietekme uz jaundzimušajiem/zīdaiņiem, kas baroti ar krūti, nav paredzama. Yellox lietošana barošanas ar krūti laikā ir atļauta.

Fertilitāte

Pētījumos ar dzīvniekiem netika novērota bromfenaka ietekme uz fertilitāti. Turklāt bromfenaka sistēmiskā ekspozīcija ir niecīga; šī iemesla dēļ nav nepieciešami grūtniecības testi vai kontracepcijas pasākumi.

4.7.Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Yellox var nedaudz ietekmēt spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus. Pēc iepilināšanas var būt pārejoša redzes miglošanās. Ja pēc iepilināšanas vērojama redzes miglošanās, pacientiem jāiesaka atturēties no transportlīdzekļu vadīšanas vai mehānismu apkalpošanas, līdz nav atjaunojusies skaidra redze.

4.8.Nevēlamās blakusparādības

Drošuma profila kopsavilkums

Izanalizējot pieejamos klīniskos datus, 3,4% pacientu novēroja vienu vai vairākas nelabvēlīgas blakusparādības. Kopumā visbiežāk sastopamās vai svarīgākās nelabvēlīgās reakcijas pētījumos bija neparasta sajūta acī (0,5%), radzenes erozija (viegli vai mēreni izteikta) (0,4%), nieze acī (0,4%), sāpes acī (0,3%) un acs apsārtums (0,3%). Nelabvēlīgas reakcijas radzenē tika novērotas tikai Japānas populācijā. Izstāšanās no pētījuma blakusparādību dēļ notika reti - kopumā tikai 8 (0,8%) pacienti priekšlaicīgi pārtrauca ārstēšanu un dalību pētījumā. No tiem 3 (0,3%) pacientiem bija viegli izteikta radzenes erozija, 2 (0,2%) pacientiem vēroja plakstiņu tūsku un vēl bija pa 1 (0,1%) pacientam ar sūdzībām par neparastu sajūtu acī, radzenes tūsku vai niezi acī.

Nevēlamo blakusparādību saraksts tabulas veidā

Tālāk norādītās nevēlamās blakusparādības klasificētas, sekojot šādam iedalījumam: ļoti bieži (≥1/10), bieži (≥1/100 līdz <1/10), retāk (≥1/1000 līdz <1/100), reti (≥1/10 000 līdz <1/1000) vai ļoti reti (<1/10 000). Katrā sastopamības biežuma grupā nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

Šajā tabulā norādītas nevēlamās blakusparādības saskaņā ar orgānu sistēmu klasifikāciju un sastopamības biežumu.

MedDRA orgānu

Sastopamības

Nevēlamās blakusparādības

sistēmu klasifikācijas

biežums

 

datubāze

 

 

Acu bojājumi

Retāk

Samazināts redzes asums

 

 

Hemorāģiska retinopātija

 

 

Radzenes epitēlija defekts**

 

 

Radzenes erozija (vieglas vai mērenas pakāpes)

 

 

Radzenes epitēlija bojājums

 

 

Radzenes tūska

 

 

Tīklenes eksudāti

 

 

Sāpes acī

 

 

Acs plakstiņa asiņošana

 

 

Redzes miglošanās

 

 

Fotofobija

 

 

Acs plakstiņa tūska

 

 

Izdalījumi no acs

 

 

Nieze acī

 

 

Acs kairinājums

 

 

Acs apsārtums

 

 

Konjunktīvas hiperēmija

 

 

Neparasta sajūta acī

 

 

Diskomforta sajūta acī

 

Reti

Radzenes perforācija*

 

 

Radzenes čūla*

 

 

Radzenes erozija, smagas pakāpes*

 

 

Sklēras malācija*

 

 

Radzenes infiltrāti*

 

 

Radzenes bojājums*

 

 

Radzenes rēta*

Elpošanas sistēmas

Retāk

Deguna asiņošana

traucējumi, krūšu kurvja

 

Klepus

un videnes slimības

 

Deguna blakusdobuma drenāža

 

Reti

Astma*

Vispārēji traucējumi un

Retāk

Sejas tūska

reakcijas ievadīšanas

 

 

vietā

 

 

*Nopietni ziņojumi no pēcreģistrācijas pieredzes vairāk nekā 20 miljoniem pacientu ** Novērots, lietojot devas četras reizes dienā

Pacientiem, kuriem novēro radzenes epitēlija bojājuma pazīmes, nekavējoties jāiesaka pārtraukt Yellox lietošana un rūpīgi jāuzrauga radzenes stāvoklis (skatīt 4.4. apakšpunktu).

Ziņošana par iespējamām nevēlamām blakusparādībām

Ir svarīgi ziņot par iespējamām nevēlamām blakusparādībām pēc zāļu reģistrācijas. Tādējādi zāļu ieguvumu/riska attiecība tiek nepārtraukti uzraudzīta. Veselības aprūpes speciālisti tiek lūgti ziņot par jebkādām iespējamām nevēlamām blakusparādībām, izmantojot V pielikumā minēto nacionālās ziņošanas sistēmas kontaktinformāciju.

4.9.Pārdozēšana

Netika konstatētas medicīniski nozīmīgas patoloģijas vai nevēlamas blakusparādības 28 dienas ievadot divus pilienus 2mg/ml šķīduma četras reizes dienā. Nejauši ievadot vairāk nekā vienu pilienu nav

sagaidāmas palielinātas vietēja rakstura reakcijas, jo liekais zāļu daudzums izskalosies no acs konjunktīvas ierobežotās uzsūkšanas spējas dēļ.

Nejaušas iekšķīgas ievadīšanas rezultātā nav paredzams praktiski nekāds nevēlamu blakusparādību attīstības risks. Norijot 5 ml pudelītes saturu, tiek ieņemta bromfenaka deva, mazāka par 5 mg, kas ir 30 reizes mazāk, nekā patlaban lietojamās bromfenaka dienas devas iekšķīgi lietojamām zāļu formām. Ja Yellox nejauši lietots perorāli, jālieto daudz šķidruma, lai atšķaidītu zāles.

5.FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

5.1.Farmakodinamiskās īpašības

Farmakoterapeitiskā grupa: oftalmoloģiskie līdzekļi, pretiekaisuma līdzekļi, nesteroīdi pretiekaisuma līdzekļi , ATĶ kods: S01BC11

Darbības mehānisms

Bromfenaks ir nesteroīds pretiekaisuma līdzeklis (NSPIL) ar pretiekaisuma aktivitāti, kas izskaidrojama ar spēju bloķēt prostaglandīna sintēzi, primāri inhibējot ciklooksigenāzi-2 (COX-2). Ciklooksigenāzes-1 (COX-1) inhibīcija ir maz izteikta.

In vitro bromfenaks inhibēja prostaglandīnu sintēzi truša varavīksnenes ciliārajā ķermenī. IC50- vērtības bromfenakam (1,1 μM) bija mazākas nekā indometacīnam (4,2 μM) un pranoprofēnam (11,9 μM)

Bromfenaks 0,02%, 0,05%, 0,1% un 0,2% koncentrācijā inhibēja gandrīz visas acu iekaisuma pazīmes eksperimentālā uveīta modelī trušiem.

Klīniskā efektivitāte

Yellox klīniskā drošība un efektivitāte tika izvērtēta divos II fāzes daudzcentru, randomizētos, dubultaklos, paralēlu grupu pētījumos Japānā un divos III fāzes daudzcentru, randomizētos (2:1), dubultaklos, paralēlu grupu, placebo kontrolētos pētījumos ASV, lietojot zāles divas reizes dienā acu iekaisuma ārstēšanai pēc kataraktas operācijas. Šajos pētījumos viela pirmo reizi tika lietota aptuveni 24 stundas pēc kataraktas operācijas un ārstēšana turpinājās līdz 14 dienām. Ārstēšanas efekta novērtēšanas periods ilga līdz 29 dienām.

Proporcionāli ievērojami lielākam pacientu skaitam Yellox lietotāju grupā novēroja pilnīgu atbrīvošanos no acs iekaisuma 15. pētījuma dienā, salīdzinot ar placebo grupu (p<0,0001) - 64,0% pret 43,3%. Starp Yellox lietotājiem novēroja ievērojami mazāk šūnu un zemāku proteīnu līmeni acs priekšējā kamerā pirmajās 2 nedēļās pēc operācijas (85,1% pacientu proteīnu līmenis saskaņā ar vērtējuma skalu ≤1), salīdzinot ar placebo grupu (52%). Atšķirība atveseļošanās ātrumā pēc iekaisuma parādījās jau 3. dienā.

Lielā, labi kontrolētā pētījumā, kas notika Japānā, Yellox izrādījās tikpat efektīvs kā pranoprofēna šķīdums acīm..

Pediatriskā populācija

Eiropas Zāļu aģentūra atbrīvojusi no pienākuma iesniegt pētījumu rezultātus par Yellox lietošanu visās pediatriskās populācijas apakšgrupās postoperatīva acu iekaisuma ārstēšanai (informāciju par lietošanu pediatriskajā populācijā skatīt 4.2. apakšpunktā).

5.2.Farmakokinētiskās īpašības

Uzsūkšanās

Bromfenaks efektīvi uzsūcas caur radzeni kataraktas pacientiem: Pēc vienas devas vidējā pīķa koncentrācija acs iekšējā šķidrumā bija 79±68 ng/ml 150-180 minūtes pēc devas saņemšanas. Vielas koncentrācija acs iekšējā šķidrumā bija nosakāma 12 stundas, un līdz pat 24 stundām bija iespējams noteikt vielas līmeni nozīmīgos acs audos, ieskaitot tīkleni. Pēc bromfenaka acu pilienu lietošanas divas reizes dienā tā koncentrācija plazmā nebija nsakāma.

Izkliede

Bromfenakam raksturīga augsta saistīšanās spēja ar plazmas proteīniem. In vitro 99,8% piesaistījās proteīniem cilvēka plazmā.

In vitro netika novērota bioloģiski nozīmīga bromfenaka saistīšanās ar melanīnu.

Pētījumi ar trušiem, izmantojot radioaktīvi iezīmētu bromfenaku, rāda, ka augstākā šīs vielas koncentrācija pēc lokālas lietošanas vērojama radzenē, pēc tam konjunktīvā un acs iekšējā šķidrumā. Lēcā un stiklveida ķermenī atrodama vielas koncentrācija ir zema.

Biotransformācija

In vitro pētījumi liecina, ka bromfenaks galvenokārt metabolizējas CYP2C9 enzīmu sistēmā, kas nav atrodama ne varavīksnenes ciliārajā ķermenī, ne tīklenē/dzīslenē, un šī enzīma līmenis radzenē ir mazāks par 1%, salīdzinot ar tā līmeni aknās.

Pēc perorālas lietošanas pieaugušajiem plazmā atrodams galvenokārt neizmainīts sākotnējais savienojums. Identificēti vairāki konjugēti un nekonjugēti metabolīti, bet galvenais metabolīts urīnā ir laktāms.

Eliminācija

Pēc lietošanas acīs bromfenaka eliminācijas pusperiods acs iekšējā šķidrumā ir 1,4 h, kas liecina par strauju elimināciju.

Pēc 14C-bromfenaka perorālas uzņemšanas veseliem brīvprātīgajiem novēroja radioaktīvās vielas ekskrēciju galvenokārt caur nierēm - apmēram 82% devas izdalījās urīnā, bet fēcēs izdalījās aptuveni 13% devas.

5.3.Preklīniskie dati par drošumu

Neklīniskajos standartpētījumos iegūtie dati par farmakoloģisko drošumu, atkārtotu devu toksicitāti, genotoksicitāti un iespējamu kancerogenitāti neliecina par īpašu risku cilvēkam.0,9 mg/kg/dienā, lietojot žurkām perorāli (900 reižu pārsniedz ieteicamo devu lietošanai acīs), izraisīja embrija un augļa mirstību, palielināja neonatālo mirstību un mazināja postnatālo augšanu. Grūsnām trušu mātītēm pēc perorālas devas 7,5 mg/kg/dienā (7500 reižu pārsniedz ieteicamo devu lietošanai acīs) biežāk vēroja embrija zudumu pēc implantācijas (skatīt 4.6. apakšpunktu).

Pētījumi ar dzīvniekiem uzrādījuši bromfenaka izdalīšanos krūts pienā, lietojot perorāli 2,35 mg/kg devā, kas 2350 reižu pārsniedz ieteicamo devu lietošanai acīs. Pēc lietošanas acīs zāļu līmenis plazmā nebija nosakāms (skatīt 5.2. apakšpunktu).

6.FARMACEITISKĀ INFORMĀCIJA

6.1.Palīgvielu saraksts

Borskābe

Boraks

Nātrija sulfīts, bezūdens (E221) Tiloksapols

Povidons (K30) Benzalkonija hlorīds Dinātrija edetāts Ūdens injekcijām

Nātrija hidroksīds (pH pielāgošanai)

6.2.Nesaderība

Nav piemērojama.

6.3.Uzglabāšanas laiks

2 gadi

Pēc pirmās atvēršanas: 4 nedēļas.

6.4.Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Uzglabāt temperatūrā līdz 25°C.

Pacientiem jārekomendē uzglabāt pudelīti cieši noslēgu, ja zāles netiek lietotas.

6.5.Iepakojuma veids un saturs

5 ml šķīduma polietilēna saspiežamā pudelītē ar pilinātāja galu un uzskrūvējamu polietilēna vāciņu. Iepakojumā ir 1 pudelīte.

6.6.Īpaši norādījumi atkritumu likvidēšanai un citi norādījumi par rīkošanos

Nav īpašu prasību.

Neizlietotās zāles vai izlietotos materiālus jāiznīcina atbilstoši vietējām prasībām.

7.REĢISTRĀCIJAS APLIECĪBAS ĪPAŠNIEKS

PharmaSwiss Česká republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c

170 00 Praha 7 Čehija

Tel.: +420 234 719 600

Fakss.: +420 234 719 619 E-pasts: czech.info@valeant.com

8.REĢISTRĀCIJAS NUMURS(I)

EU/1/11/692/001

9.REĢISTRĀCIJAS / PĀRREĢISTRĀCIJAS DATUMS

Reģistrācijas datums: 18.05.2011

Pēdējās pārreģistrācijas datums: 11.01.2016

10.TEKSTA PĒDĒJĀS PĀRSKATĪŠANAS DATUMS

Sīkāka informācija par šīm zālēm ir pieejama Eiropas Zāļu aģentūras mājas lapā http://www.ema.europa.eu

Komentārus

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Palīdzība
  • Get it on Google Play
  • Par
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    recepšu zāles uzskaitītas