Polish
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Aerinaze (desloratadine / pseudophedrine sulphate) – Charakterystyka produktu leczniczego - R01BA52

Updated on site: 05-Oct-2017

Nazwa lekarstwaAerinaze
Kod ATCR01BA52
Substancjadesloratadine / pseudophedrine sulphate
ProducentMerck Sharp

1.NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Aerinaze 2,5 mg/120 mg tabletki o zmodyfikowanym uwalnianiu

2.SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda tabletka zawiera 2,5 mg desloratadyny i 120 mg pseudoefedryny siarczanu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Tabletka o zmodyfikowanym uwalnianiu.

Dwuwarstwowa niebiesko-biała, owalna tabletka z napisem „D12” na niebieskiej warstwie.

4.SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1Wskazania do stosowania

Produkt leczniczy Aerinaze jest wskazany do stosowania w leczeniu objawowym sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa z towarzyszącym przekrwieniem błony śluzowej nosa u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat.

4.2Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Zalecana dawka produktu leczniczego Aerinaze to jedna tabletka dwa razy na dobę.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki ani czasu trwania leczenia.

Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy. Leczenie należy zakończyć po ustąpieniu objawów. Zaleca się ograniczenie okresu leczenia do około 10 dni, gdyż podczas długotrwałego stosowania skuteczność działania pseudoefedryny siarczanu może się zmniejszyć. Jeżeli jest to konieczne,

po ustąpieniu objawów przekrwienia błony śluzowej górnych dróg oddechowych można nadal podawać samą desloratadynę.

Pacjenci w podeszłym wieku

U pacjentów w wieku 60 lat lub starszych istnieje większe prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych po podaniu leków sympatykomimetycznych, takich jak pseudoefedryny siarczan. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Aerinaze w tej populacji pacjentów, i brak wystarczających danych potrzebnych do określenia odpowiedniego

dawkowania. Dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów w wieku powyżej 60 lat.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby

Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, i brak wystarczających danych potrzebnych

do określenia odpowiedniego dawkowania. Nie zaleca się stosowania produktu leczniczego Aerinaze u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego Aerinaze u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Nie ma dostępnych danych. Nie należy stosować produktu leczniczego Aerinaze u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Sposób podawania

Podanie doustne.

Tabletki należy połykać w całości (bez ich kruszenia, łamania czy żucia) popijając szklanką wody. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

4.3Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancje czynne, na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub na produkty lecznicze o działaniu adrenergicznym, lub na loratadynę.

Ze względu na to, że produkt leczniczy Aerinaze zawiera pseudoefedryny siarczan, jest on również przeciwwskazany u pacjentów przyjmujących inhibitory monoaminooksydazy (MAO) lub w ciągu 2 tygodni po zakończeniu takiego leczenia.

Produkt leczniczy Aerinaze jest również przeciwwskazany u pacjentów z:

jaskrą wąskiego kąta,

zastojem moczu,

chorobami układu sercowo-naczyniowymi, takimi jak: choroba niedokrwienna serca, tachyarytmia i ciężkie nadciśnienie tętnicze,

nadczynnością tarczycy,

udarem krwotocznym mózgu w wywiadzie lub czynnikami ryzyka, które mogłyby zwiększyć ryzyko udaru krwotocznego mózgu. Jest to związane z aktywnością alfa-mimetyczną pseudoefedryny siarczanu w skojarzeniu z innymi lekami zwężającymi naczynia krwionośne, takimi jak bromokryptyna, pergolid, lizuryd, kabergolina, ergotamina, dihydroergotamina lub innych leków obkurczających naczynia błony śluzowej stosowanych jako produkty lecznicze zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa doustnie lub donosowo (fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna, oksymetazolina, nafazolina...).

4.4Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i działania ogólnoustrojowe

Pacjentów należy poinformować o konieczności przerwania leczenia w przypadkach wystąpienia nadciśnienia tętniczego krwi, tachykardii, kołatania serca lub arytmii serca, nudności lub innych objawów neurologicznych (takich jak ból głowy lub nasilające się bóle głowy).

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego w następujących grupach pacjentów:

pacjenci, u których występują zaburzenia rytmu serca,

pacjenci z nadciśnieniem tętniczym,

pacjenci po zawale mięśnia sercowego, z cukrzycą, zwężeniem szyi pęcherza moczowego, lub skurczem oskrzeli w wywiadzie,

pacjenci przyjmujący glikozydy naparstnicy (patrz punkt 4.5).

Wpływ na układ pokarmowy i moczowo-płciowy

Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu leczniczego u pacjentów

z bliznowaciejącymi wrzodami żołądka, zwężeniem odźwiernikowo-dwunastniczym i niedrożnością szyi pęcherza moczowego.

Wpływ na ośrodkowy układ nerwowy

Należy również zachować ostrożność u pacjentów leczonych innymi lekami sympatykomimetycznymi (patrz punkt 4.5). Należą do nich:

leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej,

leki zmniejszające łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu amfetaminopodobnym,

leki przeciwnadciśnieniowe,

trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub inne leki przeciwhistaminowe.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z migreną, którzy obecnie są leczeni alkaloidami sporyszu zwężającymi naczynia krwionośne (patrz punkt 4.5).

Drgawki

Należy zachować ostrożność podczas stosowania desloratadyny u pacjentów, u których w wywiadzie medycznym lub rodzinnym występowały drgawki oraz szczególnie u małych dzieci, ze względu na większą podatność na występowanie nowych drgawek podczas leczenia desloratadyną. Fachowy personel medyczny może rozważyć zakończenie leczenia desloratadyną u pacjentów, u których podczas leczenia wystąpią drgawki.

Stosowanie amin sympatykomimetycznych może powodować pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego z drgawkami lub zapaść sercowo-naczyniową z towarzyszącym niedociśnieniem tętniczym. Objawy te mogą częściej występować u młodzieży w wieku powyżej 12 lat, osób

w podeszłym wieku lub w razie przedawkowania (patrz punkt 4.9).

Ryzyko uzależnienia

Istnieje ryzyko uzależnienia podczas stosowania pseudoefedryny siarczanu. Zwiększone dawki produktu leczniczego mają efekt toksyczny. Stałe stosowanie produktu leczniczego może prowadzić do rozwoju tolerancji na lek i w rezultacie do zwiększonego ryzyka przedawkowania. Szybkie odstawienie produktu leczniczego może powodować depresję.

Inne

Okołooperacyjne ciężkie nadciśnienie tętnicze może wystapić, jeśli wziewne halogenowe leki

do znieczulenia ogólnego są stosowane podczas leczenia pośrednimi sympatykomimetykami. Dlatego też, jeśli planowany jest zabieg chirurgiczny, zaleca się odstawienie leku na 24 godziny przed rozpoczęciem znieczulenia.

Wpływ na wyniki badań serologicznych

Sportowców należy poinformować, że leczenie pseudoefedryny siarczanem może powodować dodatnie wyniki testów antydopingowych.

Przyjmowanie produktu leczniczego Aerinaze należy przerwać na co najmniej 48 godzin przed wykonaniem testów skórnych, ponieważ leki przeciwhistaminowe mogą zahamować lub zmniejszyć dodatnią reakcję we wskaźnikach reakcji skórnych.

4.5Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Aerinaze

Nie zaleca się przyjmowania produktu leczniczego z następującymi lekami:

glikozydy naparstnicy (patrz punkt 4.4)

bromokryptyna,

kabergolina,

lizuryd, pergolid: ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i wzrostu ciśnienia tętniczego krwi.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji ze skojarzeniem desloratadyny z pseudoefedryny siarczanem.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji produktu leczniczego Aerinaze z alkoholem. Jednak w farmakologicznym badaniu klinicznym desloratadyna stosowana jednocześnie z alkoholem nie nasilała działania alkoholu zaburzającego sprawność psychoruchową. Nie stwierdzono istotnych różnic w wynikach badań sprawności psychoruchowej w grupie przyjmującej desloratadynę i w grupie

placebo, niezależnie od tego, czy jednocześnie podawany był alkohol, czy nie. Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania produktu leczniczego Aerinaze.

Desloratadyna

W badaniach klinicznych, w których równocześnie z desloratadyną podawano erytromycynę

lub ketokonazol, nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji ani zmian stężenia desloratadyny w osoczu.

Dotychczas nie zidentyfikowano enzymu odpowiedzialnego za metabolizm desloratadyny i dlatego nie można całkowicie wykluczyć niektórych interakcji z innymi produktami leczniczymi. Desloratadyna nie hamuje aktywności CYP3A4 w warunkach in vivo, a w badaniach in vitro wykazano, że ten produkt leczniczy nie hamuje aktywności CYP2D6, i nie jest ani substratem ani inhibitorem glikoproteiny P.

Pseudoefedryny siarczan

Leki zobojętniające kwas solny w żołądku zwiększają szybkość wchłaniania pseudoefedryny siarczanu, natomiast kaolin zmniejsza ją.

Sympatykomimetyki

Odwracalne i nieodwracalne inhibitory MAO mogą powodować: ryzyko zwężenia naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia tętniczego krwi.

Jednoczesne stosowanie z innymi sympatykomimetykami (leki obkurczające naczynia krwionośne, leki zmniejszające łaknienie lub leki psychostymulujące o działaniu amfetaminopodobnym, leki przeciwnadciśnieniowe, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne oraz inne leki przeciwhistaminowe) może powodować przełom nadciśnieniowy (patrz punkt 4.4).

Dihydroergotamina, ergotamina, metyloergometryna: ryzyko skurczu naczyń krwionośnych i wzrostu ciśnienia krwi.

Inne leki zwężające naczynia krwionośne stosowane jako leki obkurczające błonę śluzową nosa, podawane doustnie lub donosowo (fenylopropanolamina, fenylefryna, efedryna, oksymetazolina, nafazolina...): ryzyko skurczu naczyń krwionośnych.

Leki o działaniu sympatykomimetycznym zmniejszają hipotensyjne działanie α-metylodopy, mekamylaminy, rezerpiny, alkaloidów ciemiężycy i guanetydyny.

4.6Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak danych lub dane są ograniczone (mniej niż 300 przypadków zastosowania w czasie ciąży) dotyczących stosowania desloratadyny w skojarzeniu z pseudoefedryny siarczanem u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na reprodukcję (patrz punkt 5.3). W ramach środków ostrożności zaleca się unikanie stosowania produktu leczniczego Aerinaze w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Desloratadyna i pseudoefedryny siarczan zostały wykryte w organizmie noworodków/dzieci karmionych piersią przez kobiety, które przyjmowały lek. Brak jest wystarczających informacji dotyczących wpływu desloratadyny i pseudoefedryny siarczanu na organizm noworodków/dzieci. U kobiet karmiących piersią, stosujących pseudoefedryny siarczan stwierdzono zmniejszone wydzielanie mleka. Dlatego produkt leczniczy Aerinaze nie powinien być stosowany podczas karmienia piersią.

Płodność

Brak danych dotyczących wpływu na płodność u mężczyzn i kobiet.

4.7Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Aerinaze nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów

i obsługiwania maszyn. Należy poinformować pacjentów, że u większości osób nie występuje senność. Jednakże, ze względu na możliwość wystąpienia reakcji indywidualnych po przyjęciu produktu leczniczego, zaleca się, by pacjenci nie wykonywali czynności wymagających pełnej sprawności psychofizycznej (np. prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn) do czasu poznania reakcji na produkt leczniczy.

4.8Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

W badaniach klinicznych z udziałem 414 dorosłych pacjentów, najczęściej występującymi działaniami niepożądanymi były: bezsenność (8,9%), suchość w jamie ustnej (7,2%) i ból głowy (3,1%).

Tabelaryczny wykaz działań niepożądanych

Poniżej wymieniono zgodnie z klasyfikacją układów i narządów działania niepożądane uznane przez badaczy za związane przyczynowo ze stosowaniem produktu leczniczego Aerinaze. Częstość ich występowania określono w sposób następujący: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), niezbyt często (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000) oraz częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych). W każdej z grup o określonej częstości, działania niepożądane podano zgodnie ze zmniejszającym się stopniem ciężkości.

Klasyfikacja układów

Częstość

Działania niepożądane obserwowane podczas

i narządów

występowania

stosowania produktu leczniczego Aerinaze

Zaburzenia metabolizmu

Często

Zmniejszenie apetytu

i odżywiania

Niezbyt często

Pragnienie, obecność cukru w moczu,

 

 

 

hiperglikemia

 

 

 

Zaburzenia psychiczne

Często

Bezsenność, senność, zaburzenia snu,

 

 

nerwowość

 

Niezbyt często

Pobudzenie, lęk, drażliwość

 

 

 

Zaburzenia układu

Często

Zawroty głowy, nadpobudliwość

nerwowego

 

psychoruchowa

 

Niezbyt często

Hiperkineza, stan splątania

 

 

 

Zaburzenia oka

Niezbyt często

Niewyraźne widzenie, objawy suchego oka

 

 

 

Zaburzenia serca

Często

Tachykardia

 

Niezbyt często

Kołatanie serca, dodatkowe skurcze

 

 

nadkomorowe

 

 

 

Zaburzenia układu

Często

Zapalenie gardła

oddechowego, klatki

 

 

piersiowej i śródpiersia

Niezbyt często

Zapalenie błony śluzowej nosa, zapalenie zatok,

 

 

krwawienia z nosa, dyskomfort w jamie

 

 

nosowej, wyciek wodnistej wydzieliny z nosa,

 

 

suchość błony śluzowej gardła, zaburzenia

 

 

węchu

 

 

 

Zaburzenia żołądka i jelit

Często

Zaparcie

 

Niezbyt często

Niestrawność, nudności, ból brzucha, zapalenie

 

 

żołądka i jelit, nieprawidłowy stolec

 

 

 

Zaburzenia skóry i tkanki

Niezbyt często

Świąd

podskórnej

 

 

 

 

 

Zaburzenia nerek i dróg

Niezbyt często

Bolesne i utrudnione oddawanie moczu,

moczowych

 

zaburzenia mikcji

 

 

 

Zaburzenia ogólne i stany

Często

Ból głowy, zmęczenie, suchość w jamie ustnej

w miejscu podania

Niezbyt często

Dreszcze, zaczerwienienie twarzy, uderzenia

 

 

 

gorąca

Badania diagnostyczne

Niezbyt często

Zwiększenie aktywności enzymów

 

 

wątrobowych

Inne działania niepożądane desloratadyny zgłaszane po wprowadzeniu leku do obrotu, wymieniono w tabeli poniżej.

Klasyfikacja układów

Częstość

Działania niepożądane

i narządów

występowania

 

Zaburzenia układu

Bardzo rzadko

Nadwrażliwość (w tym anafilaksja, obrzęk

immunologicznego

 

naczynioruchowy, duszność, świąd, wysypka

 

 

i pokrzywka)

 

 

 

Zaburzenia psychiczne

Bardzo rzadko

Omamy

 

Nieznana

Nietypowe zachowanie, zachowanie agresywne

Zaburzenia układu

Bardzo rzadko

Drgawki

nerwowego

 

 

Zaburzenia serca

Nieznana

Wydłużenie odstępu QT

Zaburzenia żołądka i jelit

Bardzo rzadko

Wymioty, biegunka

 

 

 

Zaburzenia wątroby i dróg

Bardzo rzadko

Zapalenie wątroby

żółciowych

 

 

 

 

 

Zaburzenia mięśniowo-

Bardzo rzadko

Bóle mięśni

szkieletowe i tkanki łącznej

 

 

 

 

 

Badania diagnostyczne

Bardzo rzadko

Zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi

 

 

 

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V.

4.9Przedawkowanie

Objawy

Objawy przedawkowania mają głównie pochodzenie sympatykomimetyczne. Można wśród nich rozróżnić objawy hamowania ośrodkowego układu nerwowego (sedacja, bezdech, zmniejszona czujność, sinica, śpiączka, zapaść sercowo-naczyniowa) i objawy pobudzenia ośrodkowego układu

nerwowego (bezsenność, omamy, drżenia, drgawki), które mogą zakończyć się zgonem. Innymi objawami mogą być: ból głowy, lęk, trudności w oddawaniu moczu, osłabienie siły i napięcia mięśni, euforia, pobudzenie, niewydolność oddechowa, zaburzenia rytmu serca, tachykardia, kołatania serca, pragnienie, pocenie się, nudności, wymioty, ból zamostkowy, zawroty głowy, szumy w uszach, ataksja, nieostre widzenie i nadciśnienie lub niedociśnienie tętnicze. Objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego są szczególnie prawdopodobne u dzieci, są to objawy atropinopodobne (suchość w jamie ustnej, sztywne lub rozszerzone źrenice, zaczerwienienie, hipertermia, i objawy żołądkowo- jelitowe). U niektórych pacjentów może pojawić się toksyczna psychoza z urojeniami i omamami.

Postępowanie

W razie przedawkowania, należy natychmiast rozpocząć leczenie objawowe i podtrzymujące,

i stosować je tak długo, jak to konieczne. Substancję czynną, która pozostała w żołądku, można spróbować zaadsorbować podając węgiel aktywowany w postaci wodnej zawiesiny. Można przeprowadzić płukanie żołądka 0,9% roztworem chlorku sodu, w szczególności u dzieci. U osób dorosłych można stosować wodę. Należy usunąć jak największą ilość podanej wody przed następnym płukaniem. Desloratadyna nie jest usuwana w wyniku hemodializy i nie wiadomo, czy jest usuwana poprzez dializę otrzewnową. Po przeprowadzeniu czynności ratunkowych, należy kontynuować monitorowanie stanu pacjenta.

Leczenie przedawkowania pseudoefedryny siarczanem jest objawowe i podtrzymujące. Nie wolno stosować leków pobudzających (analeptyków). Nadciśnienie tętnicze może być kontrolowane

za pomocą leku blokującego receptory adrenergiczne, a tachykardia za pomocą beta-adrenolityku. Krótko działające barbiturany, diazepam lub paraldehyd mogą być podawane w razie wystąpienia drgawek. W przypadku bardzo wysokiej gorączki, szczególnie u dzieci, należy zastosować kąpiel w chłodnej wodzie lub koc hipotermiczny. W przypadku bezdechu należy zastosować oddech wspomagany.

5.WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: leki stosowane do nosa, leki zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa do stosowania ogólnego, kod ATC: R01BA52.

Mechanizm działania

Desloratadyna jest pozbawionym działania uspokajającego, długo działającym antagonistą histaminy, wykazującym selektywną antagonistyczną aktywność wobec obwodowych receptorów H1. Po podaniu doustnym desloratadyna selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ substancja nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego.

Badania in vitro wykazały przeciwalergiczne właściwości desloratadyny. Obejmują one hamowanie uwalniania cytokin indukujących reakcję zapalną, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich komórek tucznych i granulocytów zasadochłonnych jak również hamowanie ekspresji adhezyjnej cząsteczki selektyny P na powierzchni komórek śródbłonka.

Desloratadyna nie przenika łatwo do ośrodkowego układu nerwowego. Przeprowadzone u dorosłych badanie z zastosowaniem pojedynczej dawki wskazuje, że desloratadyna w dawce 5 mg nie wpływa na podstawowe umiejętności pilotowania, w tym na nasilenie subiektywnie odczuwanej senności lub wykonywanie zadań związanych z pilotowaniem. W kontrolowanych badaniach klinicznych, po podaniu zalecanej dawki 5 mg na dobę, senność występowała nie częściej niż w grupie placebo.

W badaniach klinicznych desloratadyna podawana w dawce 7,5 mg jeden raz na dobę nie wpływała na aktywność psychoruchową.

Pseudoefedryny siarczan (d-izoefedryny siarczan) jest sympatykomimetykiem, z nasiloną aktywnością α-mimetyczną w porównaniu z aktywnością β-mimetyczną. Pseudoefedryny siarczan ma działanie zmniejszające przekrwienie błony śluzowej nosa po podaniu doustnym spowodowane jego działaniem

zwężającym naczynia krwionośne. Wykazuje pośrednie działanie sympatykomimetyczne głównie poprzez uwalnianie mediatorów adrenergicznych z zakończeń pozazwojowych nerwów.

Doustne podawanie pseudoefedryny siarczanu w zalecanej dawce może spowodować wystąpienie innych objawów sympatykomimetycznych, takich jak zwiększone ciśnienie krwi, tachykardia

i objawy pobudzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Działanie farmakodynamiczne

Rezultaty działania farmakodynamicznego produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek są bezpośrednio związane z działaniem jego składników.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek była oceniana w dwóch, trwających dwa tygodnie, wieloośrodkowych, randomizowanych próbach klinicznych, obejmujących 1248 pacjentów w wieku od 12 do 78 lat z sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa, z czego 414 pacjentów otrzymywało tabletki Aerinaze. W obu badaniach, skuteczność przeciwhistaminowa produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek oceniana za pomocą skali nasilenia objawów, z wyłączeniem objawów przekrwienia błony śluzowej nosa, była istotnie większa w porównaniu z samym pseudoefedryny siarczanem stosowanym

w okresie 2 tygodni. Ponadto skuteczność obkurczająca naczynia krwionośne produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek, oceniana według nasilenia objawów zatkania/przekrwienia błony śluzowej nosa, była istotnie większa w porównaniu z samą desloratadyną stosowaną w okresie

2 tygodni.

Nie wykazano istotnych różnic w skuteczności produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek w zależności od płci, wieku i rasy.

5.2Właściwości farmakokinetyczne

Desloratadyna i pseudoefedryny siarczan

Wchłanianie

W badaniu farmakokinetycznym z zastosowaniem pojedynczej dawki produktu leczniczego Aerinaze, stężenie desloratadyny w osoczu krwi można oznaczyć w ciągu 30 minut po podaniu. Średni czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia desloratadyny w osoczu (Tmax) obserwowany był po około

4-5 godzinach od podania dawki, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) i pole pod krzywą zależności stężenia od czasu (AUC) wynosiło, odpowiednio, około 1,09 ng/ml i 31,6 ng•h/ml. Dla pseudoefedryny siarczanu, średni Tmax obserwowany był po 6-7 godzinach od podania dawki, a maksymalne stężenie w osoczu (Cmax i AUC) wynosiło, odpowiednio, około 263 ng/ml

i 4588 ng•h/ml. Pokarm nie wpływa na biodostępność (Cmax i AUC) desloratadyny czy pseudoefedryny siarczanu. Okres półtrwania desloratadyny wynosi 27,4 godzin. Okres półtrwania pseudoefedryny siarczanu wynosi 7,9 godzin.

Po doustnym podawaniu produktu leczniczego Aerinaze przez 14 dni u normalnych, zdrowych ochotników, stan stacjonarny osiągany był w 10. dniu dla desloratadyny, 3-hydroksydesloratadyny i pseudoefedryny siarczanu. Dla desloratadyny, średnie maksymalne stężenie w stanie stacjonarnym

w osoczu (Cmax i AUC (0-12h)) wynosiło, odpowiednio, 1,7 ng/ml i 16 ng•h/ml. Dla pseudoefedryny siarczanu, średnie maksymalne stężenie w stanie stacjonarnym w osoczu (Cmax i AUC (0-12 h)) wynosiło, odpowiednio 459 ng/ml i 4658 ng•h/ml.

Desloratadyna

Wchłanianie

W serii badań farmakokinetycznych i klinicznych, u 6% pacjentów występowało większe stężenie desloratadyny. Fenotyp „osób słabo metabolizujących” częściej występował wśród dorosłych rasy czarnej niż wśród dorosłych rasy Kaukaskiej (18% w porównaniu z 2%) jednak profil bezpieczeństwa stosowania leku u tych pacjentów nie różnił się od profilu w populacji ogólnej.

W farmakokinetycznym badaniu z zastosowaniem wielokrotnej dawki leku w postaci tabletek, przeprowadzonym u zdrowych, dorosłych pacjentów, cztery osoby uznano za „słabo metabolizujące” desloratadynę. U tych pacjentów stężenie Cmax było około 3 razy większe po około 7 godzinach z okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 89 godzin.

Dystrybucja

Desloratadyna umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (83%-87%).

Pseudoefedryny siarczan

Wchłanianie

Badanie dotyczące interakcji składnika leku wykazało, że ekspozycja (Cmax i AUC) na pseudoefedryny siarczan po podaniu samego pseudoefedryny siarczanu była biorównoważna z ekspozycją na pseudoefedryny siarczan po podaniu produktu leczniczego Aerinaze w postaci tabletek. Dlatego postać produktu Aerinaze nie wpływała na wchłanianie pseudoefedryny siarczanu.

Dystrybucja

Przypuszcza się, że pseudoefedryny siarczan przenika barierę łożyskową i barierę krew-mózg.

Substancja czynna jest wydzielana do mleka kobiet karmiących piersią.

Eliminacja

Okres półtrwania w fazie eliminacji u ludzi wynosi od 5 do 8 godzin przy wartości pH moczu wynoszącej około 6. Substancja czynna i jej metabolit są wydalane w moczu. 55–75% przyjętej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Szybkość wydalania zwiększa się, a czas działania skraca, gdy mocz jest kwaśny (pH 5). W przypadku alkalizacji moczu, ma miejsce częściowa resorpcja leku.

5.3Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Nie przeprowadzono przedklinicznych badań dotyczących produktu leczniczego Aerinaze. Jednak dane niekliniczne na temat desloratadyny, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, rakotwórczości oraz toksycznego wpływu na rozród i rozwój potomstwa, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka.

Nie wykazano działania rakotwórczego w badaniach z desloratadyną i loratadyną.

Skojarzenie loratadyny i pseudoefedryny siarczanu oceniane w badaniach po jednorazowym

i wielokrotnym podaniu wykazywało niski poziom toksyczności. Skojarzenie tych dwóch składników nie wykazywało większego stopnia toksyczności niż każdy składnik z osobna, a obserwowane działania były głównie związane z działaniem pseudoefedryny siarczanu.

W badaniach toksycznego wpływu na reprodukcję, skojarzenie loratadyny z pseudoefedryny siarczanem nie było teratogenne, jeśli szczurom podawano doustnie dawki do 150 mg/kg/dobę, a królikom dawki do 120 mg/kg/dobę.

6.DANE FARMACEUTYCZNE

6.1Wykaz substancji pomocniczych

Warstwa niebieska o natychmiastowym uwalnianiu skrobia kukurydziana

celuloza mikrokrystaliczna disodu edetynian

kwas cytrynowy kwas stearynowy

barwnik (Indygokarminy E132 lak aluminiowy).

Warstwa biała o opóźnionym uwalnianiu hypromeloza 2208

celuloza mikrokrystaliczna powidon K30

krzemionka magnezu stearynian

6.2Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3Okres ważności

2 lata

6.4Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30ºC. Blistry przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem.

6.5Rodzaj i zawartość opakowania

Produkt leczniczy Aerinaze dostępny jest w blistrach składających się z warstwy laminowanej oraz folii pokrywającej.

Blister składa się z przezroczystej powłoki zawierającej polichlorotrifluoroetylen/poliwinylowy chlorek (PCTFE/PVC), połączonej ze zgrzewaną na gorąco powłoką winylową pokrytą folią aluminiową.

Wielkość opakowań: 2, 4, 7, 10, 14 i 20 tabletek.

Nie wszystkie wielkości opakowań muszą znajdować się w obrocie.

6.6Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań dotyczących usuwania.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu leczniczego lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

Merck Sharp & Dohme Ltd

Hertford Road, Hoddesdon

Hertfordshire EN11 9BU

Wielka Brytania

8.NUMERY POZWOLEŃ NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EU/1/07/399/001

EU/1/07/399/002

EU/1/07/399/003

EU/1/07/399/004

EU/1/07/399/005

EU/1/07/399/006

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu: 30 lipca 2007 r. Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 30 lipca 2012 r.

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Szczegółowe informacje o tym produkcie leczniczym są dostępne na stronie internetowej Europejskiej Agencji Leków http://www.ema.europa.eu.

Komentarze

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Pomoc
  • Get it on Google Play
  • O nas
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    lista leków na receptę