Polish
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Elmiron (pentosan polysulfate sodium) – Charakterystyka produktu leczniczego - G04BX15

Updated on site: 06-Oct-2017

Nazwa lekarstwaElmiron
Kod ATCG04BX15
Substancjapentosan polysulfate sodium
Producentbene-Arzneimittel GmbH

1. NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

elmiron 100 mg, kapsułki twarde

2. SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

Każda kapsułka zawiera 100 mg polisiarczanu pentozanu sodu.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3. POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Kapsułka twarda.

Białe nieprzezroczyste kapsułki, rozmiar 2.

4. SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1. Wskazania do stosowania

elmiron jest wskazany w leczeniu zespołu bolesnego pęcherza moczowego charakteryzującego się występowaniem glomerulacji albo wrzodów Hunnera u osób dorosłych z bólem o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego, nagłym parciem na mocz i częstym oddawaniem moczu (patrz punkt 4.4).

4.2. Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Osoby dorosłe

Zalecana dawka polisiarczanu pentozanu sodu wynosi 300 mg/dobę w postaci jednej kapsułki 100 mg przyjmowanej doustnie trzy razy na dobę.

Reakcję na leczenie polisiarczanem pentozanu sodu należy oceniać co 6 miesięcy. W razie braku poprawy po upływie 6 miesięcy po rozpoczęciu terapii leczenie polisiarczanem pentozanu sodu należy przerwać. U osób reagujących na leczenie stosowanie polisiarczanu pentozanu sodu należy kontynuować długotrwale, dopóki utrzymuje się reakcja na leczenie.

Szczególne grupy pacjentów

Nie prowadzono szczegółowych badań polisiarczanu pentozanu sodu w szczególnych grupach pacjentów, takich jak osoby w podeszłym wieku bądź pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (patrz punkt 4.4). U tych pacjentów nie jest konieczna modyfikacja dawki.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności polisiarczanu pentozanu sodu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.

Dane nie są dostępne.

Sposób podawania

Kapsułki należy przyjmować co najmniej godzinę przed posiłkiem lub 2 godziny po posiłku, popijając wodą.

4.3. Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1.

Ze względu na słabe działanie przeciwzakrzepowe polisiarczanu pentozanu sodu, leku elmiron nie wolno stosować u pacjentów z czynnymi krwawieniami. Menstruacja nie jest przeciwwskazaniem do stosowania leku.

4.4. Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zespół bolesnego pęcherza moczowego jest rozpoznaniem z wykluczenia i lekarz przepisujący lek powinien wyeliminować inne choroby urologiczne, takie jak zakażenie układu moczowego lub rak pęcherza moczowego.

Polisiarczan pentozanu sodu ma słabe działanie przeciwzakrzepowe. Pacjentów poddawanych zabiegom inwazyjnym lub z objawami przedmiotowymi/podmiotowymi współistniejącej koagulopatii, bądź zwiększonym ryzykiem krwawienia z innej przyczyny (z powodu leczenia innymi produktami leczniczymi wpływającymi na krzepnięcie krwi, takimi jak leki przeciwzakrzepowe, pochodne heparyny, leki trombolityczne lub przeciwpłytkowe, w tym kwas acetylosalicylowy lub niesteroidowe leki przeciwzapalne (patrz punkt 4.5)) należy poddawać ocenie pod kątem epizodów krwotocznych. Pacjentów z trombocytopenią wywołaną przez heparynę lub polisiarczan pentozanu sodu w wywiadzie należy uważnie obserwować podczas leczenia polisiarczanem pentozanu sodu.

Zaburzenia czynności wątroby lub nerek

Leku elmiron nie badano u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Ze względu na dowody na udział wątroby i nerek w eliminacji polisiarczanu pentozanu sodu, zaburzenia czynności wątroby lub nerek mogą mieć wpływ na farmakokinetykę polisiarczanu pentozanu sodu. Pacjentów z istotnymi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek należy uważnie obserwować podczas leczenia polisiarczanem pentozanu sodu.

4.5. Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

W badaniu u zdrowych pacjentów nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych ani farmakodynamicznych między terapeutycznymi dawkami warfaryną podawana w dawkach terapeutycznych i polisiarczanem pentozanu sodu. Nie przeprowadzono dodatkowych badań dotyczących interakcji.

Z uwagi na słabe działanie przeciwzakrzepowe polisiarczanu pentozanu sodu pacjentów leczonych jednocześnie lekami przeciwzakrzepowymi, pochodnymi heparyny, lekami trombolitycznymi lub przeciwpłytkowymi, w tym kwasem acetylosalicylowym lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, należy poddawać ocenie pod kątem epizodów krwotocznych w celu ewentualnej modyfikacji dawki (patrz punkt 4.4).

4.6. Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak danych dotyczących stosowania polisiarczanu pentozanu sodu u kobiet w okresie ciąży. Nie przeprowadzono badań na zwierzętach dotyczących toksycznego wpływu na rozrodczość.

Nie zaleca się stosowania produktu elmiron w okresie ciąży.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy polisiarczan pentozanu sodu lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego.

Nie można wykluczyć zagrożenia dla noworodków/niemowląt.

W związku z tym polisiarczan pentozanu sodu nie należy stosować podczas karmienia piersią.

Płodność

Brak jest dostępnych informacji na temat potencjalnego wpływu polisiarczanu pentozanu sodu na płodność.

4.7. Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Polisiarczan pentozanu sodu nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

4.8. Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

W poniższym punkcie wymieniono zdarzenia niepożądane zgłaszane w literaturze z badań klinicznych polisiarczanu pentozanu sodu. W odnośnych publikacjach nie omówiono potencjalnej zależności między tymi zdarzeniami niepożądanymi a leczeniem polisiarczanem pentozanu sodu.

Najczęstszymi zdarzeniami niepożądanymi zgłaszanymi w badaniach klinicznych są ból głowy, zawroty głowy i zaburzenia ze strony układu pokarmowego, takie jak biegunka, nudności, ból brzucha i krwawienie z odbytu.

Zdarzenia niepożądane zgłaszane w trakcie leczenia polisiarczanem pentozanu sodu były pod względem jakościowym i ilościowym porównywalne do zdarzeń zgłaszanych w trakcie stosowania placebo.

Tabelaryczne zestawienie zdarzeń niepożądanych

Poniżej wymieniono zdarzenia niepożądane zgodnie z klasyfikacją układów i narządów MedDRA oraz według częstotliwości. Bardzo często (≥1/10); często (≥1/100 do <1/10); niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100); rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000); bardzo rzadko (<1/10 000) oraz nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i zarażenia

Często

Zakażenia, grypa

pasożytnicze

 

 

Zaburzenia krwi i układu

Niezbyt często

Niedokrwistość, wybroczyny, krwotok,

leukopenia, trombocytopenia

chłonnego

 

 

 

Nieznana

Zaburzenia krzepnięcia

 

Zaburzenia układu

Niezbyt często

Nadwrażliwość na światło

immunologicznego

Nieznana

Reakcje alergiczne

Zaburzenia metabolizmu

Niezbyt często

Jadłowstręt, przyrost masy ciała,

i odżywiania

zmniejszenie masy ciała

 

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często

Silna labilność emocjonalna/depresja

 

Często

Ból głowy, zawroty głowy

Zaburzenia układu nerwowego

Niezbyt często

Zwiększona potliwość, bezsenność,

 

hiperkineza, parestezja

 

 

Zaburzenia oka

Niezbyt często

Łzawienie, niedowidzenie

Zaburzenia ucha

Niezbyt często

Szum w uszach

Zaburzenia układu

Niezbyt często

Duszność

oddechowego, klatki piersiowej

i śródpiersia

 

 

 

 

Nudności, biegunka, dyspepsja, bóle

Zaburzenia żołądka i jelit

Często

brzucha, powiększenie brzucha, krwawienie

 

 

z odbytu

 

 

 

 

Niestrawność, wymioty, owrzodzenie jamy

 

Niezbyt często

ustnej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów,

 

 

zaparcia

 

 

 

Zaburzenia skóry i tkanki

Często

Obrzęk obwodowy, łysienie

podskórnej

Niezbyt często

Wysypka, powiększenie znamion

Zaburzenia mięśniowo-

Często

Ból pleców

szkieletowe i tkanki łącznej

Niezbyt często

Ból mięśni, ból stawów

Zaburzenia nerek i dróg

Często

Częste oddawanie moczu

moczowych

 

 

Zaburzenia ogólne i stany

Często

Osłabienie, ból miednicy

w miejscu podania

 

 

Badania diagnostyczne

Nieznana

Nieprawidłowe wyniki testów

czynnościowych wątroby

 

 

 

 

 

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V.

4.9. Przedawkowanie

W razie przypadkowego przedawkowania należy dokonać oceny pacjenta pod kątem ewentualnych działań niepożądanych polisiarczanu pentozanu sodu, takich jak objawy ze strony układu pokarmowego czy krwawienie. W razie wystąpienia działań niepożądanych leczenie można przerwać do czasu złagodzenia objawów, a następnie należy wznowić leczenie zalecaną dawką po krytycznej ocenie ryzyka.

5. WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1. Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki stosowane w urologii, inne leki stosowane w urologii, kod ATC: G04BX15.

Mechanizm działania

Hipotetyczny mechanizm działania polisiarczanu pentozanu sodu obejmuje lokalne działanie

w pęcherzu moczowym po podaniu ogólnoustrojowym i wydalanie z moczem poprzez wiązanie glikozaminoglikanów z nieprawidłową błoną śluzową pęcherza. Wiązanie glikozaminoglikanów z błoną śluzową pęcherza zmniejsza przyleganie bakterii do wewnętrznej powierzchni pęcherza, wskutek czego następuje również zmniejszenie częstości zakażeń. Zakłada się, że rolę odgrywać może tutaj potencjalna funkcja barierowa polisiarczanu pentozanu sodu zamiast uszkodzonej błony śluzowej nabłonka pęcherza moczowego oraz działanie przeciwzapalne polisiarczanu pentozanu sodu.

Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania

W literaturze naukowej opublikowano łącznie cztery randomizowane badania z grupą kontrolną otrzymującą placebo, prowadzone metodą podwójnie ślepej próby, do których prospektywnie włączono pacjentów z zespołem bolesnego pęcherza moczowego zdiagnozowanym poprzez badanie cytoskopowe wraz z hydrodystensją pęcherza lub bez, oceniające skuteczność doustnego leczenia polisiarczanem pentozanu sodu. We wszystkich tych badaniach pacjenci zgłaszali lepszą subiektywną poprawę w zakresie objawów zespołu bolesnego pęcherza moczowego w związku z leczeniem polisiarczanem pentozanu sodu w porównaniu z placebo. W trzech badaniach zaobserwowana różnica była niewątpliwie istotna statystycznie.

Pierwsze badanie było randomizowanym badaniem prowadzonym metodą podwójnie ślepej próby, z grupą kontrolną otrzymującą placebo, z planowanym układem naprzemiennym, oceniającym polisiarczan pentozanu sodu względem placebo. Zależnie od instytucji, do której zgłaszali się pacjenci, byli oni leczeni dawką 3x100 mg lub 2x200 mg PPS na dobę. Do udziału w badaniu zrandomizowano 75 pacjentów, z których 62 ukończyło badanie. Skuteczność leczenia oceniano na podstawie zgłaszanej przez pacjentów poprawy czterech typowych objawów zespołu bolesnego

pęcherza moczowego: bólu, parcia na mocz, częstości oddawania moczu i oddawania moczu w nocy; nie określono pierwszorzędowego punktu końcowego. Pacjenta uznawano za reagującego na leczenie w przypadku zgłoszenia 50% poprawy w porównaniu z wartością wyjściową dla danego objawu

po 3 miesiącach leczenia. Ocena wszystkich danych wygenerowanych w badaniu wskazuje, że dla wszystkich czterech objawów istotnie statystycznie więcej pacjentów reagowało na leczenie polisiarczanem pentozanu sodu w porównaniu z placebo:

 

PPS

Placebo

Wartość P

Ból

 

 

 

Liczba osób reagujących na leczenie /

19/42 (45)

7/38 (18)

0,02

łącznie (%)

 

 

 

Średni % poprawy*

33,0 ± 35

15,8 ± 26

0,01

Parcie na mocz

 

 

 

Liczba osób reagujących na leczenie /

21/42 (50)

9/48 (19)

0,03

łącznie (%)

 

 

 

Średni % poprawy*

27,6 ± 31

14,0 ± 24

0,01

Częstość

 

 

 

Liczba osób reagujących na leczenie /

33/52 (63)

16/41 (39)

0,005

łącznie (%)

 

 

 

Średni % poprawy

-5,1

-0,4

0,002

Oddawanie moczu w nocy

 

 

 

Średni % poprawy*

-1,5 ± 2,9

-0,5 ± 0,5

0,04

Poniższe dwa badania przeprowadzono według bardzo porównywalnej metodyki jako randomizowane, wieloośrodkowe badania prowadzone metodą podwójnie ślepej próby z grupą kontrolną otrzymującą placebo. W obydwu badaniach pacjentów leczono przez trzy miesiące polisiarczanem pentozanu sodu w dawce 3x100 mg lub placebo. Pierwszorzędowym punktem dotyczącym skuteczności w badaniu była ogólna poprawa zgłaszana przez pacjenta po trzech miesiącach leczenia. Pacjentów pytano, czy odczuwają ogólną poprawę od rozpoczęcia leczenia,

a jeżeli tak, to czy poprawa jest „nieznaczna” (25%), „umiarkowana” (50%), „duża” (75%) albo czy nastąpiło „całkowite wyleczenie” (100%). Pacjentów zgłaszających co najmniej umiarkowaną poprawę (50%) uznawano za reagujących na leczenie. Drugorzędowe punkty końcowe dotyczące skuteczności obejmowały ocenę poprawy przez badacza. Skala zastosowana dla oceny przez badacza obejmowała kategorie: „gorsza”, „bez zmian”, „dość dobra”, „dobra”, „bardzo dobra” i „doskonała”. Osobę reagującą na leczenie definiowano jako pacjenta, który uzyskał co najmniej ocenę „dobrą”

w porównaniu z wartością wyjściową. Jako drugorzędowe punkty końcowe oceniano ponadto profil objętości mikcji w ciągu trzech dni i wpływ leczenia na ból i parcie na mocz. Wpływ na ból i parcie na mocz oceniano na podstawie tego samego kwestionariusza co pierwszorzędowy punkt końcowy, przy czym osobę reagującą na leczenie definiowano jako pacjenta, u którego wystąpiła co najmniej umiarkowana poprawa (50%) w porównaniu z wartością wyjściową. Dodatkowo wpływ na ból

i parcie na mocz oceniano w 5-punktowej skali, w której osobę reagującą na leczenie definiowano jako pacjenta, u którego nastąpiła co najmniej 1-punktowa poprawa w porównaniu z wartością wyjściową.

W pierwszym z dwóch bardzo porównywalnych badań zakwalifikowano 110 pacjentów i poddawano ich leczeniu przez trzy miesiące. Istotną statystycznie korzyść ze stosowania polisiarczanu pentozanu sodu w stosunku do placebo udowodniono względem pierwszorzędowego punktu końcowego – ogólnej oceny poprawy przez pacjentów, jak również ogólnej oceny przez badacza. Ponadto

w przypadku samodzielnej oceny poprawy bólu i parcia na mocz przez pacjentów zaobserwowano trend w kierunku lepszej skuteczności polisiarczanu pentozanu sodu, pomimo zróżnicowanych efektów obserwowanych dla oceny parcia na mocz przy użyciu skali. Poza tym odnotowano pozytywny wpływ na profil mikcji, chociaż zaobserwowane różnice nie były istotne statystycznie:

 

PPS

 

Placebo

Wartość P

Osoby reagujące na leczenie na podstawie oceny

 

 

 

 

ogólnej poprawy przez pacjentów

 

28%

13%

0,04

Osoby reagujące na leczenie na podstawie oceny

 

 

 

 

ogólnej poprawy przez badaczy

 

26%

11%

0,03

Osoby reagujące na leczenie pod względem bólu

 

 

 

 

i parcia na mocz

 

 

 

 

Ból (poprawa umiarkowana/50%)

 

27%

14%

0,08

Skala bólu (poprawa o 1 punkt)

 

46%

29%

0,07

Parcie na mocz (poprawa umiarkowana/50%)

 

22%

11%

0,08

Skala intensywności parcia na mocz (poprawa

 

39%

46%

bd

o 1 punkt)

 

 

 

 

Średnie zmniejszenie natężenia bólu w stosunku do

 

0,5

0,2

bd

wartości wyjściowej

 

 

 

 

Zmiany w stosunku do wyjściowej charakterystyki

 

 

 

 

mikcji

 

 

 

 

Średnia objętość na mikcję (cm3)

 

9,8

7,6

bd

Wzrost ≥ 20 cm3 (% pkt)

 

bd

Całkowita dobowa objętość moczu (cm3)

 

+60

-20

bd

Liczba mikcji na dobę

 

-1

-1

bd

3 mikcje mniej na dobę (% pkt)

 

bd

Oddawanie moczu w nocy

 

-0,8

-0,5

bd

Do drugiego z bardzo porównywalnych badań zakwalifikowano 148 pacjentów i wykazano istotne statystycznie korzyści ze stosowania polisiarczanu pentozanu sodu w stosunku do placebo pod względem zgłaszanej przez pacjentów ogólnej poprawy jako pierwszorzędowego punktu końcowego oraz ogólnej poprawy na podstawie oceny badacza. Wszystkie oceny dotyczyły intensywności bólu i parcia na mocz. Zaobserwowano trend w kierunku lepszej skuteczności w przypadku leczenia polisiarczanem pentozanu sodu pod względem poprawy w zakresie stosunków płciowych:

 

PPS

 

Placebo

 

Wartość P

Osoby reagujące na leczenie na podstawie oceny

 

 

 

 

 

ogólnej poprawy przez pacjentów

 

32%

 

16%

0,01

Osoby reagujące na leczenie na podstawie oceny

 

 

 

 

 

ogólnej poprawy przez badaczy

 

36%

 

15%

0,002

Osoby reagujące na leczenie pod względem bólu i

 

 

 

 

 

parcia na mocz

 

 

 

 

 

Ból (poprawa umiarkowana/50%)

 

38%

 

18%

0,005

Skala bólu (poprawa o 1 punkt)

 

66%

 

51%

0,04

Parcie na mocz (poprawa umiarkowana/50%)

 

30%

 

18%

0,04

Osoby reagujące na leczenie pod względem bólu i

 

61%

 

43%

0,01

parcia na mocz

 

 

 

 

 

Poprawa w zakresie stosunków płciowych

 

31%

 

18%

0,06

Zmiany w stosunku do wyjściowej objętości mikcji

 

 

 

 

 

Średnia objętość na mikcję (cm3)

 

+20,4

 

-2,1

bd

Wzrost ≥ 20 cm3 (% pkt)

 

 

0,02

Całkowita dobowa objętość moczu (cm3)

 

+3

 

-42

bd

Czwarte badanie prowadzono metodą podwójnie ślepej, podwójnie pozorowanej próby jako badanie wieloczynnikowe i oceniano w nim w ramach jednego badania działanie polisiarczanu pentozanu sodu i hydroksyzyny. Pacjentów zrandomizowano do czterech grup terapeutycznych i leczono przez sześć miesięcy polisiarczanem pentozanu sodu w dawce 3x100, hydroksyzyną w dawce 1x50 mg, obydwoma lekami zawierającymi substancję czynna lub placebo. Pierwszorzędowym punktem końcowym była analiza osób reagujących na leczenie na podstawie oceny Global Response

Assessment (ang. Global Response Assessment ,GRA) dokonywanej przez pacjentów po 24 tygodniach leczenia. Ocenę GRA przeprowadzono w 7-punktowej skali, w której pacjenci mogą ocenić ogólną reakcję na leczenie w porównaniu z oceną wyjściową jako znaczne pogorszenie, umiarkowane pogorszenie, nieznaczne pogorszenie, bez zmian, nieznaczną poprawę, umiarkowaną

poprawę lub znaczną poprawę. Uczestników zgłaszających jedną z dwóch ostatnich kategorii zdefiniowano jako osoby reagujące na leczenie. Drugorzędowe parametry oceny obejmowały kwestionariusz O’Leary-Sant IC Symptom and Problem Index, University of Wisconsin Symptom score, objawy zgłaszane przez pacjentów dotyczące bólu/dyskomfortu i parcia na mocz oraz wyniki dobowego dzienniczka mikcji. Porównanie pacjentów otrzymujących polisiarczan pentozanu sodu z osobami nieotrzymującymi polisiarczanu pentozanu sodu (niezależnie od leczenia hydroksyzyną podawaną doustnie) ujawniło brak istotnej statystycznie różnicy między dwiema grupami, ale zaobserwowano trend w kierunku lepszej skuteczności dla pierwszorzędowego punktu końcowego u pacjentów leczonych polisiarczanem pentozanu sodu (w monoterapii lub w skojarzeniu

z hydroksyzyną) (20 z 59, 34%) w porównaniu z osobami nieotrzymującymi polisiarczanu pentozanu sodu, ale mogącymi otrzymywać hydroksyzynę (11 z 62, 18%, p 0,064):

 

PPS

Placebo

Liczba osób zrandomizowanych

Liczba osób reagujących na leczenie (%)

20 (34)

11 (18)

Liczba pełnych danych dla drugorzędowego punktu

49 (83)

47 (76)

końcowego (%)

 

 

Średnia ocena bólu ± SD (0-9)

-1,2 ± 1,9

-0,7 ± 1,8

Średnia ocena parcia na mocz ± SD (0-9)

-1,2±1,6

-0,9 ± 1,6

Średnia dobowa częstość ± SD

-0,7 ± 4,8

-0,9 ± 6,3

Średni wskaźnik objawów IC ± SD (0-20)

-2,6 ± 3,4

-1,7 ± 3,5

Średni wskaźnik dolegliwości związanych z IC ± SD

-2,6 ± 3,6

-1,9 ± 2,8

(0-16)

 

 

Średni wskaźnik IC w skali Wisconsin ± SD (0-42)

-6,2 ± 8,9

-6,7 ± 8,2

Przeprowadzono zbiorczą analizę wyżej opisanych danych z badań klinicznych z grupą kontrolną otrzymującą placebo w celu oceny, czy pacjenci przyjmujący doustnie polisiarczan pentozanu sodu uzyskują wyraźne korzyści z leczenia. Zbiorcza analiza wykazała, że odsetek pacjentów reagujących na leczenie polisiarczanem pentozanu sodu z istotną klinicznie poprawą pod względem ogólnej oceny przez pacjentów, bólu i parcia na mocz był około 2 razy wyższy niż odpowiednie wskaźniki osób reagujących na leczenie w grupie otrzymującej placebo:

 

PPS

Placebo

GRA

33,0%

15,8%

(95% CI)

(27,1% – 39,4%)

(11,6% – 21,2%)

Ból

32,7%

14,2%

(95% CI)

(26,0% – 40,3%)

(9,6% – 20,6%)

Parcie na mocz

27,4%

14,2%

(95% CI)

(21,1% – 34,8%)

(9,6% – 20,6%)

5.2. Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Mniej niż 10% podawanego doustnie polisiarczanu pentozanu sodu ulega powolnemu wchłanianiu z układu pokarmowego i jest dostępne w krążeniu obwodowym w postaci niezmienionego polisiarczanu pentozanu sodu lub jego metabolitów. Wszystkie badania opisują bardzo małą dostępność ogólnoustrojową niezmienionego polisiarczanu pentozanu sodu po podaniu doustnym. Całkowita zgłaszana biodostępność ogólnoustrojowa polisiarczanu pentozanu sodu po podaniu doustnym wynosi mniej niż 1%.

Dystrybucja

U zdrowych ochotników po pojedynczym pozajelitowym podaniu radioznakowanego polisiarczanu pentozanu sodu następuje stopniowy wychwyt całej radioaktywności przez wątrobę, śledzionę i nerki (50 min po podaniu dożylnym dawki 1 mg/kg mc.: 60% dawki w wątrobie, 7,7 % w śledzionie;

3 godz. po podaniu: 60% w wątrobie i śledzionie i 13% w pęcherzu moczowym).

Metabolizm

Polisiarczan pentozanu sodu jest intensywnie metabolizowany poprzez desulfatację w wątrobie i śledzionie oraz depolimeryzację w nerkach.

Eliminacja

Pozorny okres półtrwania polisiarczanu pentozanu sodu w osoczu zależy od drogi podania. Chociaż polisiarczan pentozanu sodu jest szybko usuwany z krwiobiegu po podaniu dożylnym, pozorny okres półtrwania w osoczu po podaniu doustnym wynosi 24-34 godziny. Przewiduje się zatem, że doustne podawanie polisiarczanu pentozanu sodu 3 razy na dobę prowadzi do jego kumulacji w ciągu

7 pierwszych dni stosowania (współczynnik kumulacji 5-6,7).

Po podaniu doustnym niewchłonięty polisiarczan pentozanu sodu jest wydalany głównie z kałem

w postaci niezmienionej. Około 6% zastosowanej dawki polisiarczanu pentozanu sodu było wydalane z moczem po desulfatacji i depolimeryzacji.

5.3. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne, wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności i długoterminowych badań rakotwórczości, nie ujawniają szczególnego zagrożenia dla człowieka..

Nie badano toksycznego wpływu polisiarczanu pentozanu sodu na rozród i rozwój potomstwa.

6. DANE FARMACEUTYCZNE

6.1. Wykaz substancji pomocniczych

Zawartość kapsułki

Celuloza mikrokrystaliczna

Magnezu stearynian

Otoczka kapsułki Żelatyna

Tytanu dwutlenek (E 171)

6.2. Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3. Okres ważności

Butelka

30 miesięcy

Zużyć w ciągu 30 dni po pierwszym otwarciu.

Blister

21 miesięcy

6.4. Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Butelka

Przechowywać butelkę szczelnie zamkniętą w celu ochrony przed wilgocią.

Warunki przechowywania produktu leczniczego po pierwszym otwarciu, patrz punkt 6.3.

Blister

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 30°C.

6.5. Rodzaj i zawartość opakowania

Butelka HDPE z zamknięciem z PP z zabezpieczeniem przed dziećmi, umożliwiającym stwierdzenie jego naruszenia, zawierająca 90 kapsułek.

Blister PVC/Aclar–Aluminium zawierający 90 (9x10) kapsułek

Wielkość opakowania 90 kapsułek.

6.6. Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez specjalnych wymagań.

7.PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE

DO OBROTU

bene-Arzneimittel GmbH Herterichstrasse 1-3 D-81479 Munich

tel.: ++49 (0) 89 / 7 49 87-0 faks: ++49 (0) 89 / 7 49 87-142

e-mail: contact@bene-arzneimittel.de

8. NUMER(-Y) POZWOLENIA(-Ń) NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EU/1/17/1189/001

EU/1/17/1189/002

9.DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I

DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:

10.DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU

CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Szczegółowe informacje o tym produkcie leczniczym są dostępne na stronie internetowej Europejskiej

Agencji Leków http://www.ema.europa.eu

Komentarze

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Pomoc
  • Get it on Google Play
  • O nas
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    lista leków na receptę