Polish
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Yellox (bromfenac sodium sesquihydrate) – Charakterystyka produktu leczniczego - S01BC11

Updated on site: 11-Oct-2017

Nazwa lekarstwaYellox
Kod ATCS01BC11
Substancjabromfenac sodium sesquihydrate
ProducentPharmaSwiss Ceska Republika s.r.o

1.NAZWA PRODUKTU LECZNICZEGO

Yellox, 0,9 mg/ml, krople do oczu, roztwór

2.SKŁAD JAKOŚCIOWY I ILOŚCIOWY

1 ml roztworu zawiera 0,9 mg bromfenaku (w postaci bromfenaku sodowego półtorawodnego). Jedna kropla zawiera około 33 mikrogramów bromfenaku.

Substancja pomocnicza o znanym działaniu:

Każdy ml roztworu zawiera 50 mikrogramów benzalkoniowego chlorku.

Pełny wykaz substancji pomocniczych, patrz punkt 6.1.

3.POSTAĆ FARMACEUTYCZNA

Krople do oczu, roztwór Przezroczysty, żółty roztwór.

pH: 8,1-8,5; osmolalność: 270-330 mOsmol/kg

4.SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE

4.1Wskazania do stosowania

Yellox jest wskazany do leczenia u dorosłych pooperacyjnego zapalenia gałki ocznej po zabiegu usunięcia zaćmy.

4.2Dawkowanie i sposób podawania

Dawkowanie

Dorośli, w tym osoby w podeszłym wieku

Jedna kropla produktu Yellox do leczonego oka (leczonych oczu) dwa razy na dobę, zaczynając od następnego dnia po operacji zaćmy i kontynuując przez pierwsze dwa tygodnie okresu pooperacyjnego.

Leczenie nie powinno przekraczać 2 tygodni, ponieważ nie są dostępne dane dotyczące bezpieczeństwa podczas dłuższego leczenia.

Zaburzenia czynności wątroby i nerek

Nie badano podawania produktu Yellox pacjentom z chorobami wątroby lub zaburzeniami czynności nerek.

Dzieci i młodzież

Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności bromfenaku u dzieci i młodzieży. Brak dostępnych danych.

Sposób podawania

Podanie do oka.

W przypadku stosowania więcej niż jednego miejscowego okulistycznego produktu leczniczego, należy je stosować w odstępach co najmniej 5 minut.

W celu zapobiegania zanieczyszczeniu kroplomierza i roztworu należy zwrócić uwagę, aby nie dotykać powieki, okolicy oka ani innych powierzchni kroplomierzem butelki.

4.3Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bromfenak, lub na którąkolwiek substancję pomocniczą wymienioną w punkcie 6.1 lub na inne niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ).

Stosowanie produktu Yellox jest przeciwwskazane u pacjentów, u których kwas acetylosalicylowy lub inne produkty lecznicze o działaniu hamującym syntetazę prostaglandyn wywołują ataki astmy, pokrzywki lub ostrego nieżytu błony śluzowej nosa.

4.4Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Wszystkie stosowane miejscowo NLPZ mogą spowolnić lub opóźnić gojenie, podobnie jak stosowane miejscowo kortykosteroidy. Jednoczesne stosowanie NLPZ i miejscowych kortykosteroidów może potencjalnie nasilać zaburzenia gojenia.

Nadwrażliwość krzyżowa

Istnieje potencjalna możliwość nadwrażliwości krzyżowej na kwas acetylosalicylowy, pochodne kwasu fenylooctowego oraz inne NLPZ. Dlatego należy unikać leczenia osób, które wcześniej wykazywały nadwrażliwość na te produkty lecznicze (patrz punkt 4.3).

Osoby predysponowane

U pacjentów predysponowanych, przewlekłe, miejscowe stosowanie NLPZ, w tym bromfenaku, może doprowadzić do uszkodzenia nabłonka, ścieńczenia rogówki, nadżerki rogówki, owrzodzenia rogówki lub perforacji rogówki. Zdarzenia te mogą zagrażać widzeniu. Pacjenci, u których stwierdzono uszkodzenie nabłonka rogówki, powinni natychmiast przerwać miejscowe stosowanie NLPZ. Należy uważnie monitorować stan ich rogówki. U pacjentów, zagrożonych jednoczesne stosowanie kortykosteroidów z NLPZ do oczu może prowadzić do podwyższonego ryzyka niepożądanych zdarzeń związanych z rogówką.

Doświadczenia porejestracyjne

Doświadczenia porejestracyjne dotyczące stosowanych miejscowo NLPZ sugerują, że pacjenci po powikłanych operacjach okulistycznych, z odnerwieniem rogówki, uszkodzeniami nabłonka rogówki, cukrzycą oraz chorobami powierzchni oka, np. zespołem suchego oka, reumatoidalnym zapaleniem stawów lub po przebyciu w krótkim czasie powtórnych operacji oka mogą być bardziej narażeni na działania niepożądane ze strony rogówki, które mogą zagrażać widzeniu. U tych pacjentów miejscowe NLPZ należy stosować ostrożnie.

Donoszono, że okulistyczne NLPZ w połączeniu z operacją oka mogą powodować nasilone krwawienie z tkanek oka (w tym krwawienie do komory przedniej oka). Yellox należy ostrożnie stosować u pacjentów z rozpoznanymi tendencjami do krwawień i pacjentów stosujących inne produkty lecznicze, które mogą wydłużać czas krwawienia.

W rzadkich przypadkach obserwowano, że po zaprzestaniu stosowania produktu Yellox, może nastąpić nasilenie reakcji zapalnej, po operacji usunięcia zaćmy, np. w postaci obrzęku plamki żółtej.

Zakażenia gałki ocznej

Ostre zakażenie gałki ocznej może być maskowane podczas miejscowego stosowania produktów leczniczych o działaniu przeciwzapalnym.

Stosowanie soczewek kontaktowych

Ogólnie nie zaleca się noszenia soczewek kontaktowych w okresie pooperacyjnym po operacji zaćmy. Dlatego pacjentom należy odradzać noszenie soczewek kontaktowych podczas leczenia produktem Yellox.

Substancje pomocnicze

Ze względu na zawartość benzalkoniowego chlorku w produkcie Yellox konieczne jest uważne monitorowanie w przypadku częstego lub przedłużonego stosowania.

Wiadomo, że benzalkoniowy chlorek odbarwia soczewki kontaktowe. Należy unikać kontaktu z soczewkami kontaktowymi.

Donoszono, że benzalkoniowy chlorek powoduje podrażnienie oka, punktową keratopatię i (lub) toksyczną wrzodziejącą keratopatię.

Yellox zawiera sodu siarczyn, który u predysponowanych pacjentów może wywoływać reakcje typu alergicznego, w tym objawy wstrząsu anafilaktycznego i zagrażające życiu lub mniej poważne epizody astmy.

4.5Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Nie zgłaszano żadnych interakcji z kroplami do oczu zawierającymi antybiotyk stosowanymi w połączeniu z zabiegiem chirurgicznym.

4.6Wpływ na płodność, ciążę i laktację

Ciąża

Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania bromfenaku u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję (patrz punkt 5.3). Potencjalne zagrożenie dla ludzi jest nieznane. Ze względu na to, że ekspozycja ogólnoustrojowa na Yellox u kobiet niebędących w ciąży jest pomijalna, zagrożenie w okresie ciąży można uznać za małe.

Jednak ze względu na znane działanie produktów leczniczych hamujących biosyntezę prostaglandyn na układ sercowo-naczyniowy płodu (zamknięcie przewodu tętniczego), należy unikać stosowania produktu Yellox w trzecim trymestrze ciąży. Ogólnie nie zaleca się stosowania produktu Yellox w okresie ciąży, chyba że korzyści przewyższają potencjalne zagrożenie.

Karmienie piersią

Nie wiadomo, czy bromfenak lub jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie bromfenaku do mleka samic szczurów po doustnym podaniu bardzo dużych dawek (patrz punkt 5.3). Nie należy się spodziewać wpływu na organizm noworodków/dzieci karmionych piersią, ponieważ ekspozycja ogólnoustrojowa na bromfenak u kobiet karmiących piersią jest minimalna. Yellox może być stosowany podczas karmienia piersią.

Płodność

Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu bromfenaku na płodność. Oprócz tego ekspozycja ogólnoustrojowa na bromfenak jest pomijalna. Z tego powodu nie jest konieczne wykonywanie testów ciążowych ani stosowanie antykoncepcji.

4.7Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Yellox ma niewielki wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Po zakropleniu może wystąpić przejściowe niewyraźne widzenie. Pacjenci odczuwający pogorszenie ostrości wzroku po zakropleniu produktu nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn do chwili ustąpienia tych objawów.

4.8Działania niepożądane

Podsumowanie profilu bezpieczeństwa

Na podstawie dostępnych danych klinicznych ogółem u 3,4% pacjentów wystąpiło jedno lub więcej działanie niepożądane. Najczęstszymi lub najważniejszymi reakcjami w połączonych badaniach były nieprawidłowe odczucia dotyczące oka (0,5%), nadżerki rogówki (łagodne lub umiarkowane) (0,4%), świąd oka (0,4%), ból oka (0,3%) i zaczerwienienie oka (0,3%). Działania niepożądane ze strony rogówki obserwowano tylko w populacji japońskiej. Działania niepożądane rzadko powodowały wycofanie się z badania. Ogółem 8 (0,8%) pacjentów przedwcześnie przerwało leczenie w ramach

badania z powodu działań niepożądanych. W tej liczbie było 3 (0,3%) pacjentów z łagodną nadżerką rogówki, 2 (0,2%) pacjentów z obrzękiem powieki oraz po 1 (0,1%) pacjencie z nieprawidłowymi odczuciami dotyczącymi oka, obrzękiem rogówki lub świądem oka.

Tabelaryczne zestawienie działań niepożądanych

Następujące działania niepożądane zaklasyfikowano zgodnie z następującą konwencją: bardzo często: (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do

<1/1 000) lub bardzo rzadko (<1/10 000). W obrębie każdej grupy o określonej częstości występowania działania niepożądane są wymienione zgodnie ze zmniejszającym się nasileniem.

W tabeli poniżej opisano działania niepożądane uporządkowane zgodnie z systemem układów i narządów.

Klasyfikacja układów i

Częstość

Działania niepożądane

narządów MedDRA

występowania

 

Zaburzenia oka

Niezbyt często

Ograniczenie ostrości wzroku

 

 

Retinopatia krwotoczna

 

 

Ubytek nabłonka rogówki**

 

 

Nadżerka rogówki (łagodna lub umiarkowana)

 

 

Zaburzenia nabłonka rogówki

 

 

Obrzęk rogówki

 

 

Wysięk siatkówkowy

 

 

Ból oka

 

 

Krwawienie z powieki

 

 

Nieostre widzenie

 

 

Światłowstręt

 

 

Obrzęk powieki

 

 

Wydzielina z oka

 

 

Świąd oka

 

 

Podrażnienie oka

 

 

Zaczerwienienie oka

 

 

Przekrwienie spojówki

 

 

Nieprawidłowe odczucia dotyczące oka

 

 

Dyskomfort oka

 

Rzadko

Perforacja rogówki*

 

 

Owrzodzenie rogówki*

 

 

Nadżerka rogówki, ciężka*

 

 

Rozmiękanie twardówki*

 

 

Nacieki rogówki*

 

 

Zaburzenia rogówki*

 

 

Blizna rogówki*

Zaburzenia układu

Niezbyt często

Krwawienia z nosa

oddechowego, klatki

 

Kaszel

piersiowej i śródpiersia

 

Wyciek z zatok obocznych nosa

 

Rzadko

Astma*

Zaburzenia ogólne i stany

Niezbyt często

Obrzęk twarzy

w miejscu podania

 

 

*Ciężkie, doniesienia o działaniach niepożądanych po wprowadzeniu produktu do obrotu, które objęły

ponad 20 milionów pacjentów

 

**Obserwowane po dawkowaniu cztery razy na dobę

Pacjenci, u których stwierdzono uszkodzenie nabłonka rogówki, powinni być poinformowanie o tym aby natychmiast przerwać stosowanie produktu Yellox. Należy uważnie monitorować stan ich rogówki (patrz punkt 4.4).

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Po dopuszczeniu produktu leczniczego do obrotu istotne jest zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych. Umożliwia to nieprzerwane monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania produktu leczniczego. Osoby należące do fachowego personelu medycznego powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania wymienionego w załączniku V.

4.9Przedawkowanie

Po podawaniu cztery razy na dobę dwóch kropli roztworu o stężeniu 2 mg/ml przez okres do 28 dni, nie odnotowano żadnych nieprawidłowych wyników badań ani działań niepożądanych o znaczeniu klinicznym. Przypadkowe podanie więcej niż jednej kropli nie powinno spowodować zwiększenia ekspozycji miejscowej, ponieważ nadmierna ilość zostanie wypłukana z oka z uwagi na ograniczoną pojemność worka spojówkowego.

Praktycznie nie istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych po przypadkowym przyjęciu doustnym. Przyjęcie 5 ml roztworu znajdującego się w butelce odpowiada doustnej dawce bromfenaku mniejszej niż 5 mg, która jest dawką 30-krotnie mniejszą od dobowej dawki bromfenaku w postaci doustnej, stosowanego wcześniej.

W razie przypadkowego spożycia produktu Yellox należy przyjąć płyny w celu rozcieńczenia produktu leczniczego.

5.WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE

5.1Właściwości farmakodynamiczne

Grupa farmakoterapeutyczna: Leki oftalmologiczne, Niesteroidowe leki przeciwzapalne, kod ATC: S01BC11

Mechanizm działania

Bromfenak jest niesteroidowym lekiem przeciwzapalnym (NLPZ), wykazującym działanie przeciwzapalne, prawdopodobnie z powodu zdolności do hamowania syntezy prostaglandyn przez hamowanie głównie cyklooksygenazy 2 (COX-2). Hamowanie cyklooksygenazy 1 (COX-1) zachodzi w bardzo małym stopniu.

W badaniach in vitro bromfenak hamował syntezę prostaglandyn w ciele rzęskowym tęczówki u królików. Wartości IC50 były niższe dla bromfenaku (1,1 μM) niż dla indometacyny (4,2 μM) i pranoprofenu (11,9 μM).

W eksperymentalnym modelu zapalenia błony naczyniowej oka u królików bromfenak w stężeniach 0,02%, 0,05%, 0,1% i 0,2% hamował niemal wszystkie przedmiotowe objawy zapalenia oka.

Skuteczność kliniczna

Dwa wieloośrodkowe badania fazy II z doborem losowym przeprowadzono metodą podwójnie ślepej próby i metodą grup równoległych w Japonii, a dwa wieloośrodkowe badania fazy III z doborem losowym (2:1) i grupą kontrolną otrzymującą placebo przeprowadzono metodą podwójnie ślepej próby i metodą grup równoległych w Stanach Zjednoczonych w celu oceny bezpieczeństwa i skuteczności klinicznej produktu Yellox. Produkt podawano dwa razy na dobę w leczeniu pooperacyjnego stanu zapalnego u pacjentów poddawanych operacji zaćmy. W badaniach tych badana substancja była podawana po upływie około 24 godzin od operacji zaćmy, a następnie przez maksymalnie 14 dni. Efekty leczenia oceniano przez maksymalnie 29 dni.

Całkowite ustąpienie stanu zapalnego oka do 15. dnia badania nastąpiło u znacząco większego odsetka pacjentów w grupie otrzymującej Yellox (64,0%) niż w grupie otrzymującej placebo (43,3%) (p<0,0001). W ciągu pierwszych 2 tygodni po zabiegu w porównaniu z grupą otrzymującą placebo (52%) występowało znacząco mniej komórek w komorze przedniej oka oraz przypadków przymglenia cieczy wodnistej (85,1% pacjentów z punktacją przymglenia ≤1). Różnica w tempie ustępowania stanu zapalnego zaznaczała się już w dniu 3.

W dużym badaniu klinicznym z dobrze dobraną grupą kontrolną, które przeprowadzono w Japonii, wykazano, że Yellox jest równie skuteczny jak pranoprofen w kroplach do oczu.

Dzieci i młodzież

Europejska Agencja Leków uchyla obowiązek dołączania wyników badań leku Yellox we wszystkich podgrupach populacji dzieci i młodzieży w pooperacyjnym stanie zapalnym oka (stosowanie u dzieci i młodzieży, patrz punkt 4.2)

5.2Właściwości farmakokinetyczne

Wchłanianie

Bromfenak skutecznie przenika przez rogówkę pacjentów z zaćmą: pojedyncza dawka pozwalała na osiągnięcie średniego szczytowego stężenia w cieczy wodnistej wynoszącego 79±68 ng/ml po upływie 150-180 minut od zastosowania produktu. Stężenia utrzymywały się w cieczy wodnistej przez

12 godzin, a dające się zmierzyć stężenia - do 24 godzin w głównych tkankach gałki ocznej, w tym w siatkówce. Po zastosowaniu bromfenaku w postaci kropli do oczu dwa razy na dobę stężenia w osoczu nie były oznaczalne.

Dystrybucja

Bromfenak w dużym stopniu wiąże się z białkami osocza. W badaniach in vitro 99,8% leku występowało w postaci związanej z białkami w ludzkim osoczu.

W badaniach in vitro nie obserwowano znaczącego biologicznie wiązania z melaniną.

Badania na królikach, w których zastosowano znakowany radiologicznie bromfenak, wykazały, że najwyższe stężenia po podaniu miejscowym obserwowano w rogówce, następnie w spojówce i cieczy wodnistej. W soczewce i ciele szklistym obserwowano tylko niskie stężenia.

Metabolizm

Wyniki badań in vitro wskazują, że bromfenak jest metabolizowany głównie przez CYP2C9, który nie występuje ani w ciele rzęskowym źrenicy ani w siatkówce/naczyniówce, a aktywność tego enzymu w rogówce wynosi mniej niż 1% w porównaniu z jego aktywnością w wątrobie.

U pacjentów otrzymujących bromfenak doustnie głównym elementem w osoczu jest niezmieniony element macierzysty. Zidentyfikowano kilka skoniugowanych i nieskoniugowanych metabolitów, z których głównym metabolitem wydalanym z moczem jest cykliczny amid.

Eliminacja

Po podaniu bromfenaku do oka, jego okres półtrwania w cieczy wodnistej wynosi 1,4 godziny, co wskazuje na bardzo szybką eliminację.

Po podaniu doustnym zdrowym ochotnikom bromfenaku znakowanego węglem C14 stwierdzono, że wydalanie z moczem stanowi główną drogę eliminacji znakowanego bromfenaku, stanowiąc około 82%, natomiast z kałem wydalane jest około 13% dawki.

5.3Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie

Dane niekliniczne wynikające z konwencjonalnych badań farmakologicznych dotyczących bezpieczeństwa, badań toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności oraz potencjalnego działania rakotwórczego nie ujawniają żadnego szczególnego zagrożenia dla człowieka. Jednak dawka 0,9 mg/kg/dobę podawana szczurom doustnie (900-krotność zalecanej dawki okulistycznej) wykazywała działanie letalne na zarodki i płody, powodowała zwiększoną śmiertelność nowo narodzonych szczurów i ograniczenie wzrostu w okresie poporodowym. Ciężarne samice królików leczone doustnie dawką 7,5 mg/kg/dobę (7500-krotność zalecanej dawki okulistycznej) wykazywały zwiększony wskaźnik poronień poimplantacyjnych (patrz punkt 4.6).

Badania na zwierzętach wykazały, że bromfenak jest wydzielany do mleka po podawaniu doustnym w dawkach wynoszących 2,35 mg/kg (przekraczających 2350 razy zalecaną dawkę okulistyczną). Jednak po podaniu doustnym stężenia w osoczu były niewykrywalne (patrz punkt 5.2).

6.DANE FARMACEUTYCZNE

6.1Wykaz substancji pomocniczych

Kwas borowy

Boraks

Sodu siarczyn bezwodny (E 221)

Tyloksapol

Powidon (K30)

Benzalkoniowy chlorek

Disodu edetynian

Woda do wstrzykiwań

Sodu wodorotlenek (do ustalenia pH)

6.2Niezgodności farmaceutyczne

Nie dotyczy.

6.3Okres ważności

2 lata

Po pierwszym otwarciu: 4 tygodnie.

6.4Specjalne środki ostrożności podczas przechowywania

Nie przechowywać w temperaturze powyżej 25°C.

Należy poinformować pacjenta, żeby przechowywał butelkę szczelnie zamkniętą w czasie kiedy nie używa leku.

6.5Rodzaj i zawartość opakowania

5 ml roztworu w polietylenowej butelce do ściskania z kroplomierzem i polietylenową zakrętką. Opakowanie zawierające 1 butelkę.

6.6Specjalne środki ostrożności dotyczące usuwania

Bez szczególnych wymagań.

Wszelkie niewykorzystane resztki produktu lub jego odpady należy usunąć zgodnie z lokalnymi przepisami.

7. PODMIOT ODPOWIEDZIALNY POSIADAJĄCY POZWOLENIE NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

PharmaSwiss Česká republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c

170 00 Praha 7 Republika Czeska Tel.: +420 234 719 600

Faks: +420 234 719 619

Adres e-mail: czech.info@valeant.com

8.NUMER POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU

EU/1/11/692/001

9. DATA WYDANIA PIERWSZEGO POZWOLENIA NA DOPUSZCZENIE DO OBROTU I DATA PRZEDŁUŻENIA POZWOLENIA

Data wydania pierwszego pozwolenia na dopuszczenie do obrotu:18.05.2011 Data ostatniego przedłużenia pozwolenia: 11.01.2016

10. DATA ZATWIERDZENIA LUB CZĘŚCIOWEJ ZMIANY TEKSTU CHARAKTERYSTYKI PRODUKTU LECZNICZEGO

Szczegółowa informacja o tym produkcie jest dostępna na stronie internetowej Europejskiej Agencji Leków (EMA) http://www.ema.europa.eu

Komentarze

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Pomoc
  • Get it on Google Play
  • O nas
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    lista leków na receptę