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Yellox (bromfenac sodium sesquihydrate) – Resumo das características do medicamento - S01BC11

Updated on site: 11-Oct-2017

Nome do medicamentoYellox
Código ATCS01BC11
Substânciabromfenac sodium sesquihydrate
FabricantePharmaSwiss Ceska Republika s.r.o

1. NOME DO MEDICAMENTO

Yellox 0,9 mg/ml colírio, solução

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

1 ml de solução contém 0,9 mg de bromofenac (na forma de sódio sesqui-hidratado). Uma gota contém aproximadamente 33 microgramas de bromofenac.

Excipiente(s) com efeito conhecido:

Cada ml de solução contém 50 microgramas de cloreto de benzalcónio.

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA

Colírio, solução.

Solução amarela transparente.

pH: 8,1-8,5; osmolalidade: 270-330 mOsmol/kg

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1 Indicações terapêuticas

Yellox está indicado no tratamento dainflamação ocular pós-operatória a seguir à extracção de cataratas no adulto.

4.2 Posologia e modo de administração

Posologia

Utilização em adultos, incluindo idosos

A dose é de uma gota de Yellox no(s) olho(s) afectado(s) duas vezes ao dia, com início no dia a seguir à cirurgia das cataratas e continuando durante as primeiras 2 semanas do período pós-operatório.

O tratamento não deve exceder 2 semanas uma vez que não estão disponíveis dados de segurança para além deste período.

Compromisso hepático e renal

Yellox não foi estudado em doentes com doença hepática ou compromisso renal.

População pediátrica

A segurança e a eficácia de bromofenac em doentes pediátricos não foram ainda estabelecidas. Não existem dados disponíveis.

Modo de administração

Para uso oftálmico.

Se estiver a ser utilizado mais de um medicamento oftálmico tópico, cada um deve ser administrado com pelo menos 5 minutos de intervalo.

Para evitar a contaminação da ponta do conta-gotas e da solução, deve ter-se cuidado para não tocar nas pálpebras, nas áreas circundantes ou outras superfícies com a ponta do conta-gotas do frasco.

4.3 Contraindicações

Hipersensibilidade ao bromofenac ou a qualquer um dos excipientes mencionados na secção 6.1 ou a outros medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Yellox é contra-indicado em doentes nos quais os ataques de asma, a urticária ou a rinite aguda são precipitados pelo ácido acetilsalicílico ou por outro medicamento com actividade inibidora da síntese das prostaglandinas.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Todos os AINEs tópicos podem abrandar ou atrasar a cura como os corticosteróides tópicos. A utilização concomitante de AINEs e de esteróides tópicos pode aumentar o potencial para problemas na cura.

Sensibilidade cruzada

Existe um potencial para sensibilidade cruzada ao ácido acetilsalicílico, a derivados do ácido fenilacético e a outros AINEs. Por isso, o tratamento de indivíduos que tenham anteriormente exibido sensibilidade a estes medicamentos tem que ser evitado (ver secção 4.3).

Pessoas susceptíveis

Em doentes susceptíveis, a utilização contínua de AINEs tópicos, incluindo o bromofenac, pode resultar em rutura epitelial, diminuição da espessura da córnea, erosão corneana, ulceração ou perfuração da córnea. Estes acontecimentos podem colocar em risco a visão. Os doentes com evidência de rutura epitelial da córnea devem suspender imediatamente a utilização de AINEs tópicos e devem ser monitorizados atentamente relativamente à integridade da córnea. Consequentemente, em doentes em risco, a utilização concomitante de corticosteróides oftálmicos com AINEs pode conduzir a um risco mais elevado de acontecimentos adversos na córnea.

Experiência após a comercialização

A experiência após a comercialização com AINEs tópicos sugere que os doentes submetidos a cirurgia complicada da córnea, denervação da córnea, defeitos epiteliais da córnea, diabetes mellitus e doenças da superfície ocular, p. ex., síndrome do olho seco, artrite reumatóide ou cirurgia ocular repetida num curto espaço de tempo, podem ter um risco aumentado de acontecimentos adversos na córnea que podem colocar em risco a visão. Os AINEs tópicos devem ser utilizados com precaução nestes doentes.

Existem comunicações de que os AINEs oftálmicos podem provocar um aumento das hemorragias nos tecidos oculares (incluindo hifema) em combinação com a cirurgia ocular. Yellox deve ser utilizado com precaução em doentes com tendência hemorrágica conhecida ou que estejam a ser submetidos a outros medicamentos que possam prolongar o tempo da hemorragia.

Tem sido observado em casos raros, que após a retirada de Yellox pode ocorrer um aumento repentino de resposta inflamatória, por exemplo, sob a forma de edema macular, devido à cirurgia da catarata.

Infecção ocular

A utilização tópica de medicamentos anti-inflamatórios pode mascarar uma infecção ocular aguda.

Uso de lentes de contacto

Em geral, não se recomenda o uso de lentes de contacto durante o período pós-operatório a seguir à cirurgia das cataratas. Por conseguinte, os doentes devem ser aconselhados a não usarem lentes de contacto durante o tratamento com Yellox.

Excipientes

Uma vez que Yellox contém cloreto de benzalcónio, é necessário proceder-se a uma monitorização atenta durante a utilização frequente ou prolongada.

Sabe-se que o cloreto de benzalcónio descolora as lentes de contacto hidrófilas, devendo evitar-se o contacto com as lentes de contacto.

O cloreto de benzalcónio provoca irritação ocular, queratopatia pontilhada e/ou queratopatia tóxica ulcerativa.

Yellox contém sulfito de sódio o qual pode causar reações do tipo alérgico, incluindo sintomas anafiláticos e que colocama vida em risco ou episódios asmáticos menos graves, em doentes susceptíveis.

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Não foram realizados estudos de interacção. Não foram comunicadas interacções com colírio antibiótico utilizado em combinação com a cirurgia.

4.6 Fertilidade, gravidez e aleitamento

Gravidez

Não existem dados suficientes sobre a utilização de bromofenac em mulheres grávidas. Os estudos em animais revelaram toxicidade reprodutiva (ver secção 5.3). Desconhece-se o risco potencial para o ser humano. Uma vez que a exposição sistémica em mulheres não grávidas é negligenciável após o tratamento com Yellox, o risco durante a gravidez pode ser considerado baixo.

Contudo, devido aos efeitos conhecidos dos medicamentos inibidores da biossíntese das prostaglandinas sobre o sistema cardiovascular fetal (fecho do ductus arteriosus), deve evitar-se a utilização de Yellox durante o terceiro trimestre de gravidez. A utilização de Yellox não é, em geral, recomendada durante a gravidez, a menos que o benefício ultrapasse o possível risco.

Amamentação

Desconhece-se se o bromofenac ou os seus metabolitos são excretados no leite humano. Os estudos em animais revelaram a excreção de bromofenac no leite de ratos fêmeas a seguir a doses orais muito elevadas (ver secção 5.3). Não são esperados quaisquer efeitos sobre os recém-nascidos/lactentes amamentados, porque a exposição sistémica da mulher a amamentar ao bromofenac é negligenciável. Yellox pode ser utilizado durante o aleitamento.

Fertilidade

Nos estudos em animais não foram observados efeitos do bromofenac sobre a fertilidade. Além disso, a exposição sistémica ao bromofenac é negligenciável. Por esse motivo, não é necessário realizar um teste de gravidez ou tomar medidas de contracepção.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Yellox tem uma influência menor sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas. Pode ocorrer visão desfocada transitória como consequência da instilação. Se ocorrer visão desfocada na instilação, os doentes devem ser aconselhados a abster-se de conduzir ou utilizar máquinas até a visão ficar nítida.

4.8 Efeitos indesejáveis

Resumo do perfil de segurança

Com base nos dados clínicos disponíveis , um total de 3,4% de doentes teve uma ou mais reacções adversas. As reacções mais frequentes ou mais importantes nos estudos reunidos foram sensação anormal no olho (0,5%), erosão da córnea (ligeira ou moderada) (0,4%), prurido ocular (0,4%), dor ocular (0,3%) e vermelhidão ocular (0,3%). Reacções adversas da córnea só foram observadas na população japonesa. As reacções adversas raramente conduziram ao abandono, com um total de 8 (0,8%) doentes que suspenderam prematuramente o tratamento num estudo devido a uma reacção adversa. Estes compreenderam 3 (0,3%) doentes com erosão ligeira da córnea, 2 (0,2%) doentes com edema da pálpebra e 1 (0,1%) doente, cada um com sensação anormal no olho, edema da córnea ou prurido ocular.

Lista tabelada de acontecimentos adversos

Os acontecimentos adversos seguintes foram classificados de acordo com a seguinte convenção: Muito frequentes (> 1/10); frequentes (> 1/100 a < 1/10); pouco frequentes (> 1/1.000 a < 1/100); raros

(> 1/10.000 a < 1/1.000); muito raros (< 1/10.000). Os acontecimentos adversos são apresentados por ordem decrescente de gravidade dentro de cada classe de frequência.

A tabela abaixo descreve as reacções adversas por classes de sistemas de órgãos e por frequência.

Classes de sistemas de

Frequência

Reacções adversas

órgãos MedDRA

 

 

Afecções oculares

Pouco frequentes

Redução da acuidade visual

 

 

Retinopatia hemorrágica

 

 

Defeito do epitélio corneano**

 

 

Erosão da córnea (ligeira ou moderada)

 

 

Alteração do epitélio corneano

 

 

Edema da córnea

 

 

Exsudados na retina

 

 

Dor ocular

 

 

Hemorragia da pálpebra

 

 

Visão desfocada

 

 

Fotofobia

 

 

Edema da pálpebra

 

 

Descarga ocular

 

 

Prurido ocular

 

 

Irritação ocular

 

 

Vermelhidão ocular

 

 

Hiperemia da conjuntiva

 

 

Sensação anormal no olho

 

 

Desconforto ocular

 

Raros

Perfuração da córnea*

 

 

Úlcera corneana*

 

 

Erosão da córnea, grave*

 

 

Escleromalacia*

 

 

Infiltrados corneanos*

 

 

Distúrbios da córnea*

 

 

Cicatriz na córnea*

Doenças respiratórias,

Pouco frequentes

Epistaxe

torácicas e do mediastino

 

Tosse

 

 

Drenagem do seio nasal

 

Raros

Asma*

Perturbações gerais e

Pouco frequentes

Edema facial

alterações no local de

 

 

administração

 

 

* Comunicações graves provenientes da experiência após a comercialização de mais de 20 milhões de doentes

** Observado com quatro vezes a dose diária

Os doentes com evidência de rutura epitelial da córnea devem ser instruídos para suspender imediatamente a utilização de Yellox e devem ser monitorizados atentamente relativamente à integridade da córnea (ver secção 4.4).

Notificação de suspeitas de reações adversas

A notificação de suspeitas de reações adversas após a autorização do medicamento é importante, uma vez que permite uma monitorização contínua da relação benefício-risco do medicamento. Pede-se aos

profissionais de saúde que notifiquem quaisquer suspeitas de reações adversas através do sistema nacional de notificação mencionado no Apêndice V.

4.9 Sobredosagem

Não se verificaram observações anormais ou reações adversas de preocupação clínica com a administração de duas gotas de solução a 2mg/ml, quatro vezes ao dia, durante um período até 28 dias. A administração acidental de mais de uma gota não deverá resultar em exposição tópica aumentada dado que o volume em excesso sairá do olho devido à limitada capacidade do saco conjuntival.

Nao existe praticamente risco de efeitos adversos devido a ingestão oral acidental. A ingestão do conteúdo de um frasco de 5 ml corresponde a uma dose oral inferior a 5 mg de bromofenac, a qual é 30 vezes menor que a dose oral de bromofenac da formulação oral usada antigamente.

Se Yellox for ingerido acidentalmente, devem ser tomados fluidos para diluir o medicamento.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Grupo farmacoterapêutico: Oftalmológico, agentes anti-inflamatórios, não esteróides, código ATC: S01BC11

Mecanismo de acção

Bromofenac é um fármaco anti-inflamatório não esteróide (AINE) que possui uma actividade anti- inflamatória que se pensa dever-se à sua capacidade de bloquear a síntese das prostaglandinas através da inibição primária da cicloxigenase 2 (COX-2). A cicloxigenase 1 (COX-1) é inibida apenas em pequena escala.

In vitro, o bromofenac inibiu a síntese das prostaglandinas no corpo ciliar e na íris do coelho. Os valores IC50 foram mais baixos para bromofenac (1,1 μM) do que para indometacina (4,2 μM) e pranoprofeno (11,9 μM).

O bromofenac em concentrações de 0,02%, 0,05%, 0,1% e 0,2% inibiu quase todos os sinais de inflamação ocular num modelo experimental de uveíte em coelhos.

Eficácia clínica

Foram realizados dois estudos multicêntricos de fase II, aleatorizados, com dupla ocultação e grupos paralelos no Japão e foram realizados dois estudos multicêntricos de fase III, aleatorizados (2:1), com dupla ocultação, grupo paralelo e controlados com placebo nos EU para avaliar a eficácia e segurança clínica de Yellox, com uma posologia de duas vezes ao dia, no tratamento da inflamação pós- operatória em doentes submetidos a cirurgia das cataratas. Nestes estudos, a substância em estudo foi administrada aproximadamente 24 horas após a cirurgia das cataratas e continuada durante um período de 14 dias. O efeito do tratamento foi avaliado até 29 dias.

Uma proporção significativamente maior de doentes no grupo de Yellox, 64,0% versus 43,3% no grupo com placebo (p<0,0001), verificou uma eliminação total da inflamação ocular no dia 15 do estudo. Foram observadas significativamente menos células inflamatórias na câmara anterior nas primeiras 2 semanas pós-cirurgia (85,1% dos doentes com pontuação da inflamação de ≤1) versus placebo (52%). A diferença na taxa de eliminação da inflamação notou-se já ao dia 3.

Num estudo vasto e bem-controlado conduzido no Japão, Yellox demonstrou ser tão eficaz como o pranoprofeno solução oftálmica.

População pediátrica

A Agência Europeia de Medicamentos dispensou a obrigação de submissão dos resultados dos estudos com Yellox em todos os sub-grupos da população pediátrica em inflamação ocular pós-operatória (ver

secção 4.2 para informação sobre utilização pediátrica).

5.2 Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Bromofenac permeia de modo eficiente a córnea de doentes com cataratas: Uma única dose resultou num pico médio das concentrações do humor aquoso de 9±68 ng/ml aos 150-180 minutos, após a dosagem. As concentrações foram mantidas durante 12 horas no humor aquoso com níveis mensuráveis até 24 horas nos tecidos oculares mais importantes, incluindo a retina. A seguir à posologia de duas vezes ao dia com bromofenac colírio, as concentrações plasmáticas não foram quantificáveis.

Distribuição

Bromofenac exibe uma ligação elevada às proteínas plasmáticas. In vitro, 99,8% ligou-se às proteínas no plasma humano.

Não foi observada in vitro qualquer ligação, biologicamente relevante, à melanina. Estudos em coelhos utilizando bromofenac marcado radioactivamente demonstraram que as

concentrações mais elevadas após a administração tópica são observadas na córnea, seguida pela conjuntiva e o humor aquoso. Na lente e no vítreo foram observadas apenas concentrações baixas.

Biotransformação

Estudos in vitro indicam que bromofenac é principalmente metabolizado pelo CYP2C9, que está ausente tanto na íris-corpo ciliar como na retina/coróide, sendo o nível desta enzima na córnea inferior a 1% comparativamente com o nível hepático correspondente.

Em seres humanos tratados por via oral, o composto parental inalterado é o maior componente no plasma. Foram identificados vários metabolitos conjugados e não conjugados, sendo a amida cíclica o principal metabolito urinário.

Eliminação

Após a administração ocular, a semi-vida de bromofenac no humor aquoso é de 1,4 h, indicando uma eliminação rápida.

Após a administração oral de 14C-bromofenac a voluntários saudáveis, verificou-se que a excreção urinária foi a principal via de excreções radioactivas, representando aproximadamente 82%, enquanto a excreção fecal representou, aproximadamente, 13% da dose.

5.3 Dados de segurança

pré-clínica

Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade e potencial carcinogénico. No entanto, 0,9 mg/kg/dia em ratos com doses orais (900 vezes a dose oftálmica recomendada) causaram letalidade embriofetal, aumento da mortalidade neonatal e redução do crescimento pós-natal. Coelhos fêmeas grávidas tratadas por via oral com 7,5 mg/kg/dia (7500 vezes a dose oftálmica recomendada) apresentaram perda pós-implantação (ver secção 4.6).

Os estudos em animais demonstraram a excreção de bromofenac no leite materno quando aplicado por via oral em doses de 2,35 mg/kg, sendo esta dose 2.350 vezes a dose oftálmica recomendada. Contudo, a seguir à administração ocular, os níveis plasmáticos não foram detectáveis (ver

secção 5.2).

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1 Lista dos excipientes

Ácido bórico Bórax

Sulfito de sódio anidro (E221) Tiloxapol

Povidona (K30) Cloreto de benzalcónio Edetato dissódico

Água para preparações injectáveis Hidróxido de sódio (para o ajuste do pH)

6.2 Incompatibilidades

Não aplicável.

6.3 Prazo de validade

2anos

Após primeira abertura: 4 semanas.

6.4 Precauções especiais de conservação

Não conservar acima de 25°C.

Os doentes devem ser instruídos a manter o frasco bem fechado quando não está a ser utilizado.

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

5 ml de solução num frasco de polietileno com um conta-gotas e uma cápsula de fecho com rosca em polietileno.

Embalagem com 1 frasco.

6.6 Precauções especiais de eliminação

Não existem requisitos especiais.

Os produtos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

PharmaSwiss Česká republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c

170 00 Praha 7

República Checa

Tel.: +420 234 719 600

Fax.: +420 234 719 619

E-mail: czech.info@valeant.com

8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

EU/1/11/692/011

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

Data da primeira autorização: 18.05.2011

Data da última renovação: 11.01.2016

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO

Informação pormenorizada sobre este medicamento está disponível na Internet no site da Agência Europeia de Medicamentos http://www.ema.europa.eu

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