Romanian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Emadine (emedastine) – Rezumatul caracteristicilor produsului - S01GX06

Updated on site: 06-Oct-2017

Denumirea medicamentuluiEmadine
Cod ATCS01GX06
Substanţăemedastine
ProducătorNovartis Europharm Limited

1.DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

EMADINE 0,5 mg/ml, picături oftalmice, soluţie.

2.COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

1 ml soluţie conţine emedastină 0,5 mg (sub formă de difumarat)

Excipient(ţi) cu efect cunoscut: Clorură de benzalconiu 0,1 mg/ml

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3.FORMA FARMACEUTICĂ

Picături oftalmice, soluţie.

Soluţie limpede, incoloră.

4.DATE CLINICE

4.1Indicaţii terapeutice

Tratamentul simptomatic al conjunctivitei alergice sezoniere.

4.2Doze şi mod de administrare

Nu s-au efectuat studii clinice cu o durată mai mare de şase săptămâni cu EMADINE...

Doze

Doza este de o picătură EMADINE, care trebuie aplicată în ochiul/ochii afectat/afectaţi, de două ori pe zi.

În cazul utilizării concomitente cu alte medicamente cu administrare oftalmică, trebuie lăsat un interval de zece minute între administrarea fiecărui medicament. Unguentele oftalmice vor fi ultimele administrate.

Pacienţi vârstnici

Deoarece nu s-a studiat administrarea EMADINE la pacienţi cu vârsta peste 65 ani, nu se recomandă utilizarea sa la acest grup de pacienţi.

Pacienţi copii

EMADINE poate fi utilizat la copii (cu vârsta de 3 ani şi peste) în aceleaşi doze ca la adulţi.

Utilizarea la pacienţii cu insuficienţă hepatică şi renală

Deoarece nu s-a studiat administrarea EMADINE la aceşti pacienţi, nu se recomandă utilizarea sa la aceste grupuri de pacienţi.

Mod de administrare

Administrare oftalmică.

Pentru a preveni contaminarea vârfului picurătorului şi a soluţiei, se impune atenţie pentru a nu se atinge vârful picurătorului de pleoape, zonele învecinate sau alte suprafeţe.

Dacă după deschiderea flaconului sigiliul este desprins, îndepărtați-l înainte de a utiliza medicamentul.

4.3Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienţii menționați la pct. 6.1.

4.4Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare

Infiltrate oculare corneene

S-a raportat apariţia infiltratelor oculare corneene în asociere cu utilizarea EMADINE. În cazul apariţiei infiltratelor corneene, trebuie întreruptă administrarea medicamentului şi trebuie iniţiate măsurile terapeutice corespunzătoare.

Excipienţi

S-a raportat apariţia keratopatiei punctiforme şi/sau a keratopatiei toxice ulcerative determinate de clorura de benzalconiu, care este utilizată cu rol de conservant în componenţa medicamentelor oftalmice. Întrucât EMADINE conţine clorură de benzalconiu, este necesară monitorizarea atentă în caz de utilizare frecventă sau prelungită.

În plus, clorura de benzalconiu poate provoca iritaţii oculare şi este cunoscut faptul că determină modificarea culorii lentilelor de contact moi. Contactul cu lentilele de contact moi trebuie evitat.

Pacienţii trebuie instruiţi să îşi scoată lentilele de contact înainte de aplicarea EMADINE şi să aştepte timp de 15 minute după instilarea dozei înainte de reinserarea lentilelor.

4.5Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Nu s-au efectuat până în prezent studii privind interacţiunile care pot să apară.

4.6Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Nu există date adecvate privind utilizarea emedastinei la femeile gravide. Studiile la animale au evidenţiat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om este necunoscut. Cu toate acestea, având în vedere absenţa efectelor emedastinei asupra receptorilor adrenergici, dopaminergici şi serotoninergici, se poate utiliza EMADINE în timpul sarcinii dacă sunt respectate recomandările de administrare menţionate la pct. 4.2.

Alăptarea

După administrarea orală la şobolani, emedastina a fost decelată în lapte. Nu se ştie dacă administrarea topică la om este urmată de o absorbţie sistemică suficientă pentru a determina apariţia unor cantităţi decelabile în laptele matern. EMADINE trebuie administrat cu precauţie în timpul alăptării.

Fertilitatea

Studiile la animale nu au indicat dovezi privind efecte asupra fertilității (vezi pct. 5.3). Nu există date privind fertilitatea la oameni.

4.7Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

EMADINE nu are nicio influență sau are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, însă, ca în cazul administrării oricăror medicamente pentru uz oftalmic, dacă după instilare apare înceţoşarea tranzitorie a vederii sau alte tulburări ale vederii, pacientul trebuie să aştepte până când vederea revine la normal înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

4.8Reacţii adverse

Rezumatul profilului de siguranță

În 13 studii clinice în care au fost implicaţi 696 de pacienţi, Emadine a fost administrat o dată până la de patru ori pe zi în ambii ochi, timp de până la 42 de zile. În studiile clinice, aproximativ 7% din pacienţi au prezentat o reacţie adversă asociată cu utilizarea Emadine; cu toate acestea, mai puţin de 1% dintre aceşti pacienţi au întrerupt tratamentul datorită acestor reacţii adverse la medicament. În studiile clinice nu s-au raportat reacţii adverse oftalmice sau sistemice grave la medicament. Cele mai frecvente reacţii adverse la medicament au fost durerea oculară și prurit ocular, raportate la 1% până la 2,0% dintre pacienți.

Lista reacţiilor adverse prezentată sub formă de tabel

Următoarele reacţii adverse menţionate mai jos au fost observate în cadrul studiilor clinice sau în experienţa după punerea pe piaţă. Aceste reacţii sunt ordonate pe, aparate, organe şi sisteme, şi sunt clasificate conform următoarei convenţii: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 până la <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1000 până la <1/100), rare (≥1/10000 până la <1/1000), foarte rare (<1/10000) sau cu frecvenţă necunoscută (nu poate fi estimată pe baza datelor disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Clasificarea pe aparate,

Frecvență

Reacții adverse

sisteme şi organe

 

 

Tulburări psihice

Mai puțin frecvente

vise neobişnuite

Tulburări ale sistemului nervos

Mai puțin frecvente

Cefalee, cefalee de cauză sinusală,

 

 

disgeuzie

Tulburări oculare

Frecvente

durere oculară, prurit ocular, hiperemie

 

 

conjunctivală

 

Mai puțin frecvente

infiltrate corneene, pătare corneană,

 

 

vedere neclară, iritație oculară,

 

 

xeroftalmie, senzaţie de corp străin în

 

 

ochi, lăcrimare abundentă, astenopie,

 

 

hiperemie oculară

Tulburări cardiace

Cu frecvență

tahicardie

 

necunoscută

 

Tulburări cutanate şi ale

Mai puțin frecvente

erupţie cutanată tranzitorie

ţesutului subcutanat

 

 

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, aşa cum este menţionat în Anexa V.

4.9Supradozaj

Nu se preconizează reacții specifice în cazul unui supradozaj ocular.

Nu sunt disponibile date referitoare la supradozajul la om prin ingestie accidentală sau intenţionată. În cazul ingestiei accidentale a conţinutului unui flacon de EMADINE, pot apărea efecte sedative și trebuie avut în vedere potenţialul emedastinei de a determina prelungirea intervalului QT şi trebuie luate măsuri corespunzătoare de monitorizare şi abordare terapeutică.

5.PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: decongestionante şi antialergice; alte antialergice

Cod ATC: S01GX06

Emedastina este un antagonist selectiv potent al receptorilor H1 histaminergici (Ki=1,3 nM), eficace în cazul administrării topice. S-a demonstrat în studiile in vitro privind afinitatea emedastinei pentru receptorii histaminergici (H1, H2 şi H3) selectivitatea de 10000 de ori mai mare pentru receptorul H1, Ki = 1,3 nM, 49064 nM şi respectiv 12430 nM. S-a evidenţiat în studiile in vivo privind administrarea oftalmică de emedastină o inhibare dependentă de concentraţie a permeabilităţii vasculare conjunctivale stimulată de histamină. Nu s-au evidenţiat în studiile efectuate cu emedastină efecte asupra receptorilor adrenergici, dopaminergici şi serotoninergici.

5.2Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţia

Ca alte substanţe medicamentoase cu administrare topică, emedastina este absorbită sistemic. Într-un studiu la care au participat zece voluntari sănătoşi cărora li s-au instilat în ambii ochi picături oftalmice EMADINE, soluţie 0,5 mg/ml, de două ori pe zi timp de 15 zile, concentraţiile plasmatice ale substanţei active nemetabolizate au fost în general sub limita de decelare cantitativă a testului

(0,3 ng/ml). Concentraţia de emedastină în mostrele în care aceasta a fost decelabilă cantitativ a variat

între 0,30 şi 0,49 ng/ml.

La om, biodisponibilitatea emedastinei după administrare orală este de aproximativ 50%, iar concentraţiile plasmatice maxime au fost atinse în una-două ore după administrare.

Metabolizare

Emedastina este metabolizată în principal la nivel hepatic. Timpul de înjumătăţire prin eliminare al emedastinei administrate topic este de zece ore. Aproximativ 44% din doza orală se regăseşte în urina de 24 ore, cu numai 3,6% din doză excretată ca substanţă medicamentoasă nemodificată. Cei doi metaboliţi primari, 5-şi 6-hidroxiemedastină, sunt excretaţi în urină atât sub formă liberă cât şi sub formă conjugată. Analogii 5’-oxo şi N-oxid ai 5-şi 6-hidroxiemedastinei sunt, de asemenea, metaboliţi secundari.

5.3Date preclinice de siguranţă

Difumaratul de emedastină s-a dovedit a avea o toxicitate acută scăzută la un număr de specii, în cazul diferitelor căi de administrare. În studiile pe termen lung efectuate la iepure, nu s-au observat efecte locale sau sistemice semnificative clinic în cazul administrării oftalmice.

La maimuţe, s-a observat apariţia infiltratelor cu celule mononucleare la nivelul limbului cornean la 1/4 dintre masculii cărora li s-a administrat soluţie 0,5 mg/ml, şi la 4/4 dintre masculii şi la 1/4 dintre femelele cărora li s-a administrat soluţie 1,0 mg/ml. Infiltratele cu celule mononucleare la nivelul sclerei au fost prezente la 1/4 dintre masculii şi la 1/4 dintre femelele cărora li s-a administrat soluţie 0,5 mg/ml, şi la 2/4 dintre masculii şi la 1/4 dintre femelele cărora li s-a administrat soluţie 1,0 mg/ml. Valorile medii ale concentraţiilor plasmatice maxime au fost de aproximativ 1 ng/ml pentru tratamentul cu soluţie 0,5 mg/ml şi, respectiv, de 2 ng/ml pentru cel cu soluţie 1,0 mg/ml.

S-a evidenţiat că emedastina determină creşterea intervalului QT la câine; NOEL corespunde la nivele de 23 de ori mai mari decât cele observate la pacienţi (7 ng/ml comparativ cu 0,3 ng/ml, limita de decelare a emedastinei).

În studiile efectuate la şoarece şi şobolan, difumaratul de emedastină nu s-a dovedit a fi carcinogen. Difumaratul de emedastină nu a avut efect genotoxic în bateriile de teste in vitro şi in vivo standard de genotoxicitate.

Într-un studiu privind teratogenitatea, efectuat la şobolan, s-au observat efecte fetotoxice, dar nu teratogene, în cazul utilizării celei mai mari doze evaluate (140 mg/kg şi zi); nu s-au observat efecte în cazul utilizării dozei mai mici (40 mg/kg şi zi) care corespunde unei expuneri mult mai mare decât cea determinată de doza terapeutică recomandată. În studiile efectuate la iepure nu s-au observat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere.

În cazul șobolanilor cărora li s-au administrat doze orale de difumarat de emedastină, ajungând până la 30 mg/kg/zi nu au fost observate efecte negative asupra fertilității sau scăderea capacității reproductive.

6.PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1Lista excipienţilor

Clorură de benzalconiu 0,1 mg/ml,

Trometamol,

Clorură de sodiu,

Hipromeloză,

Acid clorhidric/hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului)

Apă purificată.

6.2Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3Perioada de valabilitate

30 luni.

EMADINE nu trebuie să fie utilizat mai mult de 4 săptămâni după prima deschidere a flaconului.

6.4Precauţii speciale pentru păstrare

A nu se păstra la temperaturi peste 25ºC.

6.5Natura şi conţinutul ambalajului

EMADINE este disponibil în flacoane DROP-TAINER din plastic opac care conţin 5 ml şi, respectiv, 10 ml soluţie. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6Instrucţiuni privind pregătirea medicamentului în vederea administrării şi manipularea sa

Fără cerinţe speciale.

7.DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Novartis Europharm Limited

Frimley Business Park

Camberley GU16 7SR

Marea Britanie

8.NUMERELE AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

EU/1/98/095/001-2.

9.DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data primei autorizări: 27 ianuarie 1999

Data ultimei reînnoiri: 13 ianuarie 2009

10.DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Europene a Medicamentului http://www.ema.europa.eu.

1. DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

EMADINE 0,5 mg/ml, picături oftalmice, soluţie, flacon unidoză.

2. COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

1 ml de soluţie conţine emedastină 0,5 mg (sub formă de difumarat de emedastină)

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3. FORMA FARMACEUTICĂ

Picături oftalmice, (soluţie).

Soluţie limpede, incoloră.

4. DATE CLINICE

4.1 Indicaţii terapeutice

Tratamentul simptomatic al conjunctivitelor alergice sezoniere.

4.2 Doze şi mod de administrare

Nu s-au efectuat studii clinice cu o durată mai mare de şase săptămâni cu EMADINE.

Posologie

Doza este o picătură de EMADINE, care trebuie aplicată în ochiul/ochii afectat/afectaţi de două ori pe zi.

În cazul utilizării concomitente cu alte medicamente cu administrare oftalmică, trebuie lăsat un interval de zece minute între administrările fiecărui medicament. Unguentele oftalmice vor fi ultimele administrate.

Pentru administrare unică: un flacon este suficient pentru tratamentul ambilor ochi. Orice soluţie rămasă neutilizată trebuie aruncată imediat după utilizare.

Pacienţi vârstnici

Deoarece nu s-a studiat administrarea EMADINE la pacienţi cu vârsta peste 65 de ani, nu se recomandă utilizarea sa la acest grup de pacienţi.

Pacienţi copii

EMADINE poate fi utilizat la copii (cu vârsta de 3 ani şi peste) în aceleaşi doze ca şi la adulţi.

Utilizarea la pacienţii cu insuficienţă hepatică şi renală

Deoarece nu s-a studiat administrarea EMADINE la aceşti pacienţi, nu se recomandă utilizarea sa la aceste grupuri de pacienţi.

Mod de administrare

Pentru administrare oftalmică.

4.3 Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre excipienţii menționați în secțiunea 6.1.

4.4 Atenţionări speciale şi precauţii speciale pentru utilizare

Infiltrate oculare corneene

S-a raportat apariţia infiltratelor oculare corneene în asociere cu utilizarea EMADINE. În cazul apariţiei infiltratelor corneene, trebuie întreruptă administrarea medicamentului şi trebuie luate măsurile corespunzătoare de abordare terapeutică.

4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

Nu s-au efectuat până în prezent studii privind interacţiunile care pot să apară.

4.6 Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Nu există date adecvate privind utilizarea emedastinei la femeile gravide. Studiile la animale au evidenţiat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om este necunoscut. Cu toate acestea, având în vedere absenţa efectelor emedastinei asupra receptorilor adrenergici, dopaminergici şi serotoninergici, se poate utiliza EMADINE în timpul sarcinii dacă sunt respectate recomandările de administrare menţionate la pct. 4.2.

Alăptarea

După administrarea orală la şobolani, emedastina a fost decelată în lapte. Nu se ştie dacă administrarea topică la om este urmată de o absorbţie sistemică suficientă pentru a determina apariţia unor cantităţi decelabile în laptele matern. EMADINE trebuie administrat cu precauţie în timpul alăptării.

Fertilitatea

Studiile la animale nu au indicat dovezi privind efecte asupra fertilității (vezi pct. 5.3). Nu există date privind fertilitatea la oameni.

4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

EMADINE nu are nicio influență sau are o influență neglijabilă asupra capacității de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje, însă, ca în cazul administrării oricăror medicamente pentru uz oftalmic, dacă după instilare apare înceţoşarea tranzitorie a vederii sau alte tulburări vizuale, pacientul trebuie să aştepte până când vederea revine la normal înainte de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

4.8 Reacţii adverse

Rezumatul profilului de siguranță

În 13 studii clinice în care au fost implicaţi 696 de pacienţi, Emadine a fost administrat o dată până la de patru ori pe zi în ambii ochi, timp de până la 42 de zile. În studiile clinice, aproximativ 7% din pacienţi au prezentat o reacţie adversă la medicament asociată cu utilizarea Emadine; cu toate acestea, mai puţin de 1% dintre aceşti pacienţi au întrerupt tratamentul datorită acestor reacţii adverse la medicament. Nu s-au raportat în studiile clinice reacţii adverse oftalmice sau sistemice grave la medicament. Cele mai frecvente reacţii adverse la medicament au fost durerea oculară și prurit ocular, raportate la 1% până la 2,0% dintre pacienți.

Lista reacţiilor adverse prezentată sub formă de tabel

Următoarele reacţii adverse menţionate mai jos au fost observate în cadrul studiilor clinice sau pe baza experienţei ulterioare comercializării. Aceste reacţii sunt ordonate pe organe, aparate şi sisteme, şi sunt clasificate conform următoarei convenţii: foarte frecvente (≥1/10), frecvente (≥1/100 până la <1/10), mai puţin frecvente (≥1/1.000 până la <1/100), rare (≥1/10.000 până la <1/1.000), foarte rare

(<1/10.000) sau de frecvenţă necunoscută (nu poate fi estimată pe baza datelor disponibile). În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Clasificarea pe aparate,

Frecvență

Reacții adverse

sisteme şi organe

 

 

Tulburări psihice

Mai puțin frecvente

vise neobişnuite

Tulburări ale sistemului nervos

Mai puțin frecvente

cefalee, cefalee de cauză sinusală,

 

 

disgeuzie

Tulburări oculare

Frecvente

durere oculară, prurit ocular, hiperemie

 

 

conjunctivală

 

Mai puțin frecvente

infiltrate corneene, colorație corneană,

 

 

vedere neclară, iritație oculară, xeroftalmie,

 

 

senzaţie de corp străin în ochi, lăcrimare

 

 

abundentă, astenopie, hiperemie oculară

Tulburări cardiace

Cu frecvență

tahicardie

 

necunoscută

 

Tulburări cutanate şi alte

Mai puțin frecvente

erupţie cutanată

ţesutului subcutanat

 

 

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, aşa cum este menţionat în Anexa V.

4.9 Supradozaj

Nu se preconizează reacții specifice în cazul unui supradozaj ocular.

Nu sunt disponibile date referitoare la supradozajul la om prin ingestie accidentală sau intenţionată. În cazul ingestiei accidentale a conţinutului mai multor flacoane unidoză de EMADINE, pot apărea efecte sedative și trebuie avut în vedere potenţialul emedastinei de a determina creşterea intervalului QT şi trebuie luate măsuri corespunzătoare de monitorizare şi abordare terapeutică.

5. PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1 Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: decongestionante şi antialergice; alte antialergice

Cod ATC: S01GX06

Emedastina este un antagonist selectiv potent al receptorilor H1 histaminergici (Ki = 1,3 nM), eficace în cazul administrării topice. S-a demonstrat în studiile in vitro privind afinitatea emedastinei pentru receptorii histaminergici (H1, H2 şi H3) selectivitatea de 10000 de ori mai mare pentru receptorul H1, Ki = 1,3 nM, 49064 nM şi respectiv 12430 nM. S-a evidenţiat în studiile in vivo privind administrarea oftalmică de emedastină o inhibiţie dependentă de concentraţie a permeabilităţii vasculare conjunctivale stimulată de histamină. Nu s-au evidenţiat în studiile efectuate cu emedastină efecte asupra receptorilor adrenergici, dopaminergici şi serotoninergici.

5.2 Proprietăţi farmacocinetice

Absorbţie

Ca alte substanţe medicamentoase cu administrare topică, emedastina este absorbită sistemic. Într-un studiu la care au participat zece voluntari sănătoşi cărora li s-au instilat în ambii ochi picături oftalmice

EMADINE, soluţie 0,5 mg/ml, de două ori pe zi timp de 15 zile, concentraţiile plasmatice ale substanţei active nemetabolizate au fost în general sub limita de decelare cantitativă a testului

(0,3 ng/ml). Concentraţia de emedastină în mostrele în care aceasta a fost decelabilă cantitativ a variat

între 0,30 şi 0,49 ng/ml.

La om, biodisponibilitatea emedastinei după administrare orală este de aproximativ 50%, iar concentraţiile plasmatice maxime au fost atinse în una-două ore după administrare.

Metabolizare

Emedastina este metabolizată în principal la nivel hepatic. Timpul de înjumătăţire prin eliminare al emedastinei administrate topic este de zece ore. Aproximativ 44% din doza orală se regăseşte în urina de 24 ore, cu numai 3,6% din doză excretată ca substanţă medicamentoasă nemodificată. Cei doi metaboliţi primari, 5-şi 6-hidroxiemedastină, sunt excretaţi în urină atât sub formă liberă cât şi sub formă conjugată. Analogii 5’-oxo şi N-oxid ai 5-şi 6-hidroxiemedastinei sunt, de asemenea, metaboliţi secundari.

5.3 Date preclinice de siguranţă

Difumaratul de emedastină s-a dovedit a avea o toxicitate acută scăzută la un număr de specii, în cazul diferitelor căi de administrare. În studiile pe termen lung efectuate la iepure, nu s-au observat efecte locale sau sistemice semnificative clinic în cazul administrării oftalmice.

La maimuţe, s-a observat apariţia infiltratelor cu celule mononucleare la nivelul limbului cornean la 1/4 dintre masculii cărora li s-a administrat soluţie 0,5 mg/ml, şi la 4/4 dintre masculii şi la 1/4 dintre femelele cărora li s-a administrat soluţie 1,0 mg/ml. Infiltratele cu celule mononucleare la nivelul sclerei au fost prezente la 1/4 dintre masculii şi la 1/4 dintre femelele cărora li s-a administrat soluţie 0,5 mg/ml, şi la 2/4 dintre masculii şi la 1/4 dintre femelele cărora li s-a administrat soluţie 1,0 mg/ml. Valorile medii ale concentraţiilor plasmatice maxime au fost de aproximativ 1 ng/ml pentru tratamentul cu soluţie 0,5 mg/ml şi, respectiv, de 2 ng/ml pentru cel cu soluţie 1,0 mg/ml.

S-a evidenţiat că emedastina determină creşterea intervalului QT la câine; NOEL corespunde la nivele de 23 de ori mai mari decât cele observate la pacienţi (7 ng/ml comparativ cu 0,3 ng/ml, limita de decelare a emedastinei).

În studiile efectuate la şoarece şi şobolan, difumaratul de emedastină nu s-a dovedit a fi carcinogen. Difumaratul de emedastină nu a avut efect genotoxic în bateriile de teste in vitro şi in vivo standard de genotoxicitate.

Într-un studiu privind teratogenitatea, efectuat la şobolan, s-au observat efecte fetotoxice, dar nu teratogene, în cazul utilizării celei mai mari doze evaluate (140 mg/kg şi zi); nu s-au observat efecte în cazul utilizării dozei mai mici (40 mg/kg şi zi) care corespunde unei expuneri mult mai mare decât cea determinată de doza terapeutică recomandată. În studiile efectuate la iepure nu s-au observat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere.

În cazul șobolanilor cărora li s-au administrat doze orale de difumarat de emedastină, ajungând până la 30 mg/kg/zi nu au fost observate efecte negative asupra fertilității sau scăderea capacității reproductive.

6. PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1 Lista excipienţilor

Trometamol

Clorură de sodiu

Hipromeloză

Acid clorhidric/hidroxid de sodiu (pentru ajustarea pH-ului)

Apă purificată

6.2 Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate

2 ani.

După prima deschidere a foliei protectoare: 7 zile.

6.5Precauţii speciale pentru păstrare

A nu se păstra la temperaturi peste 30ºC.

6.5 Natura şi conţinutul ambalajului

EMADINE este disponibil în flacoane unidoză din polietilenă de joasă densitate care conţin 0,35 ml soluţie. Într-o folie protectoare sunt ambalate cinci flacoane unidoză.

Sunt disponibile următoarele mărimi de ambalaj: 30 flacoane unidoză x 0,35 ml şi

60 flacoane unidoză x 0,35 ml. Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6 Instrucţiuni privind pregătirea medicamentului în vederea administrării şi manipularea sa

Pentru administrare unică: un flacon este suficient pentru tratamentul ambilor ochi. Orice soluţie rămasă neutilizată trebuie aruncată imediat după utilizare.

7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Novartis Europharm Limited

Frimley Business Park

Camberley GU16 7SR

Marea Britanie

8. NUMERELE AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

EU/1/98/095/003-4.

9. DATA PRIMEI AUTORIZĂRI SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data primei autorizări: 27 ianuarie 1999

Data ultimei reînnoiri: 13 ianuarie 2009

10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe website-ul Agenţiei Europene a Medicamentului http://www.ema.europa.eu.

Comentarii

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Ajutor
  • Get it on Google Play
  • Despre
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    medicamente prescrise enumerate