Romanian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
Selectaţi limba site-ului

Pantoloc Control (pantoprazole) – Rezumatul caracteristicilor produsului - A02BC02

Updated on site: 09-Oct-2017

Denumirea medicamentuluiPantoloc Control
Cod ATCA02BC02
Substanţăpantoprazole
ProducătorTakeda GmbH

1.DENUMIREA COMERCIALĂ A MEDICAMENTULUI

PANTOLOC Control 20 mg comprimate gastro-rezistente

2.COMPOZIŢIA CALITATIVĂ ŞI CANTITATIVĂ

Fiecare comprimat gastro-rezistent conţine 20 mg pantoprazol (sub formă de sesquihidrat de sodiu).

Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.

3.FORMA FARMACEUTICĂ

Comprimat gastro-rezistent.

Comprimate filmate galbene, ovale, biconvexe inscripţionate pe o faţă cu „P20” cu cerneală maro.

4.DATE CLINICE

4.1Indicaţii terapeutice

PANTOLOC Control este indicat pentru tratamentul pe termen scurt al simptomelor bolii de reflux (de exemplu pirozis, regurgitare acidă) la adulţi.

4.2Doze şi mod de administrare

Doze

Doza recomandată este de 20 mg pantoprazol (un comprimat) pe zi.

Poate fi necesară administrarea de comprimate timp de 2-3 zile consecutiv pentru a se obţine ameliorarea simptomelor. După ameliorarea completă a simptomelor, tratamentul trebuie întrerupt. Tratamentul nu trebuie să depăşească 4 săptămâni fără recomandarea unui medic.

Dacă nu se obţine ameliorarea simptomelor în 2 săptămâni de tratament continuu, pacientul trebuie instruit să se adreseze unui medic.

Grupuri speciale de pacienţi

Nu este necesară ajustarea dozei la pacienţii vârstnici sau la cei cu afectare a funcţiei renale sau hepatice.

Copii şi adolescenţi

PANTOLOC Control nu este recomandat pentru copii şi adolescenţi cu vârsta sub 18 ani, ca urmare a datelor insuficiente privind siguranţa şi eficacitatea.

Mod de administrare

Comprimatele gastro-rezistente de PANTOLOC Control 20 mg nu trebuie mestecate sau zdrobite, ci trebuie înghiţite întregi cu lichid înainte de masă.

4.3Contraindicaţii

Hipersensibilitate la substanţa activă sau la oricare dintre excipienţii enumeraţi la pct. 6.1.

Nu este recomandată administrarea concomitentă de pantoprazol cu inhibitori de protează HIV a căror absorbție depinde de pH-ul acid intragastric, de exemplu atazanavir atazanavir, nelfinavir, din cauza reducerii semnificative a biodisponibilității acestora (vezi pct. 4.5).

4.4Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare

Pacienţii trebuie instruiţi să se adreseze unui medic dacă:

Prezintă scădere neintenţionată în greutate, anemie, sângerare gastro-intestinală, disfagie, vărsături persistente sau cu sânge, deoarece medicamentul poate estompa simptomele şi întârzia diagnosticarea unei afecţiuni severe. În aceste cazuri, trebuie exclusă existenţa unei afecţiuni maligne.

Au avut ulcer gastric sau au avut o intervenţie chirurgicală gastro-intestinală.

Se află sub tratament simptomatic continuu al indigestiei sau pirozisului de cel puţin 4 săptămâni.

Prezintă icter, insuficienţă hepatică sau afecţiuni hepatice.

Prezintă orice afecțiune gravă care le afectează starea generală de sănătate.

Au vârsta peste 55 de ani şi prezintă simptome noi sau modificate recent.

Pacienţii cu simptome de indigestie sau pirozis recurente pe termen lung trebuie să se prezinte la medic pentru consultaţii la intervale regulate. În mod special, pacienţii cu vârsta peste 55 de ani care iau zilnic orice fel de tratament fără prescripţie pentru indigestie sau pirozis trebuie să informeze farmacistul sau medicul.

Pacienţii nu trebuie să utilizeze concomitent un alt inhibitor al pompei protonice sau antagonist al receptorilor H2.

Pacienţii trebuie să se adreseze medicului înainte de administrarea acestui medicament dacă urmează să li se efectueze o endoscopie sau unui test respirator cu uree.

Pacienţii trebuie consiliaţi în privinţa faptului că aceste comprimate nu asigură ameliorare imediată. Aceştia pot începe să prezinte o ameliorare a simptomelor după aproximativ o zi de tratament cu pantoprazol, însă pentru controlul complet al pirozisului, poate fi necesară administrarea timp de 7 zile consecutiv. Pacienţii nu trebuie să utilizeze pantoprazol pentru prevenţie.

Infecţii gastrointestinale bacteriene

Aciditatea gastrică redusă, indiferent de etiologie – inclusiv datorită inhibitorilor pompei protonice – creşte numărul de bacterii gastrice prezente în mod normal în tractul gastro-intestinal. Tratamentul cu medicamente care reduc aciditatea conduce la un risc uşor crescut de infecţii gastro-intestinale, cum sunt cele cu Salmonella, Campylobacter sau Clostridium difficile.

Lupus eritematos cutanat subacut (LECS)

Inhibitorii de prompă de protoni sunt asociaţi cu foarte rare cazuri de LECS. Dacă apar leziunile, în special la nivelul acelor zone ale pielii expuse la soare, şi dacă se însoţesc de artralgii, pacientul trebuie să apeleze la un medic imediat şi acesta trebuie să ia în considerare oprirea tratamentului cu PANTOLOC Control. LECS care apare după un tratament anterior cu un inhibitor de pompă de protoni, poate creşte riscul apariţiei LECS după un alt inhibitor de pompă de protoni.

Interferențe cu testele de laborator

Creșterea valorilor concentraţiilor plasmatice ale cromograninei A (CgA) poate interfera cu investigațiile pentru tumorile neuroendocrine. Pentru a evita această interferență, tratamentul cu PANTOLOC Control trebuie oprit temporar, pentru cel puțin cinci zile înainte de evaluarea CgA (vezi pct. 5.1). Dacă, după evaluarea inițială, valorile concentraţiilor plasmatice ale CgA și gastrinei nu revin la valorile din intervalul de referință, trebuie repetate evaluările la 14 zile de la întreruperea tratamentului cu inhibitor de pompă de protoni.

Acest medicament este destinat exclusiv utilizării pe termen scurt (până la 4 săptămâni) (vezi pct. 4.2). Pacienții trebuie atenționați asupra riscurilor suplimentare pe care le presupune utilizarea medicamentelor pe termen lung și trebuie subliniată necesitatea prescripției medicale și a monitorizării periodice.

Următoarele riscuri suplimentare sunt considerate relevante pentru utilizarea pe termen lung:

Influența asupra absorbției vitaminei B12:

Pantoprazolul, la fel ca toate medicamentele care inhibă secreția acidă, poate reduce absorbția vitaminei B12 (cianocobalamină), din cauza hipoclorhidriei sau aclorhidriei. Acest lucru trebuie avut în vedere la pacienții cu concentrații scăzute de vitamina B12 sau care prezintă factori de risc privind malabsorbția vitaminei B12, în cazul tratamentului pe termen lung sau dacă se observă simptomele clinice respective.

Fractură osoasă:

Inhibitorii de pompă de protoni, mai ales dacă sunt utilizați în doze mari și pe perioade îndelungate (>1 an), pot crește ușor riscul de fractură la nivelul șoldului, articulației radio-carpiene și coloanei vertebrale, cu precădere la vârstnici sau în prezența altor factori de risc recunoscuți. Studiile observaționale sugerează că inhibitorii de pompă de protoni pot crește riscul global de fracturi cu 10-40%. Este posibil ca o parte a acestei creșteri să fie cauzată de alți factori de risc. Pacienților care prezintă risc de osteoporoză trebuie să li se acorde asistență în conformitate cu ghidurile clinice curente și trebuie să beneficieze de un aport adecvat de vitamina D și calciu.

Hipomagneziemie:

A fost raportată hipomagneziemie severă la pacienții tratați cu IPP, cum este pantoprazolul, timp de cel puțin trei luni și în majoritatea cazurilor timp de un an. Pot apărea simptome severe de hipomagneziemie, de exemplu oboseală, tetanie, delir, convulsii, amețeală și aritmie ventriculară, însă acestea pot debuta insidios și pot fi ignorate. La majoritatea pacienților afectați, hipomagneziemia s-a ameliorat după administrarea de magneziu și întreruperea administrării IPP.

La pacienții la care se anticipează un tratament prelungit sau care utilizează IPP concomitent cu digoxină sau cu medicamente care pot determina apariția hipomagneziemiei (de exemplu diuretice), profesioniștii din domeniul sănătății trebuie să aibă în vedere determinarea concentrațiilor plasmatice de magneziu înainte de inițierea tratamentului cu IPP și periodic în timpul tratamentului.

4.5Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune

PANTOLOC Control poate reduce absorbţia substanţelor active a căror biodisponibilitate este dependentă de pH-ul gastric (de exemplu ketoconazol).

Inhibitori de protează HIV

Este contraindicată administrarea concomitentă de pantoprazol cu inhibitori de protează HIV a căror absorbție depinde de pH-ul acid intragastric, de exemplu atazanavir, nelfinavir, din cauza reducerii semnificative a biodisponibilității acestora (vezi pct. 4.3).

Deşi în studiile clinicecu privire la farmacocinetică nu au fost observate interacţiuni în timpul administrării concomitente de fenprocumonă sau warfarină, au fost raportate câteva cazuri izolate de modificări ale Raportului Internaţional Normalizat (INR) în timpul tratamentului concomitent în

perioada după punerea pe piaţă. În consecinţă, la pacienţii trataţi cu anticoagulante cumarinice (de exemplu fenprocumonă sau warfarină), se recomandă monitorizarea timpului de protrombină/INR- ului după iniţierea, terminarea sau în timpul utilizării neregulate de pantoprazol.

Utilizarea concomitentă a metotrexatului în doze mari (e.g. 300 mg) şi a inhibitorilor de pompă de protoni a fost raportată cu creşterea concentrației de metotrexat la anumiţi pacienţi. De aceea trebuie să se ia în considerare o întrerupere temporară a utilizării de pantoprazol în schemele de tratament în care sunt utilizate doze mari de metotrexat, de exemplu cancer şi psoriazis.

Pantoprazolul este metabolizat în ficat prin intermediul sistemului enzimatic al citocromului P450. Studiile cu privire la interacţiune cu carbamazepină, cafeină, diazepam, diclofenac, digoxină, etanol, glibenclamidă, metoprolol, naproxen, nifedipină, fenitoină, piroxicam, teofilină şi contraceptive orale conţinând levonorgestrel şi etinilestradiol nu au relevat existenţa unor interacţiuni semnificative clinic. Totuşi, nu poate fi exclusă o interacţiune a pantoprazolului cu alte substanţe care sunt metabolizate de acelaşi sistem enzimatic.

Nu au existat interacţiuni cu antiacide administrate concomitent.

4.6Fertilitatea, sarcina şi alăptarea

Sarcina

Nu există date adecvate privind utilizarea pantoprazolului la femeile gravide. Studiile la animale au evidenţiat efecte toxice asupra funcţiei de reproducere. Studiile preclinice nu au indicat dovezi de afectare a fertilităţii sau efecte teratogene (vezi pct. 5.3). Riscul potenţial pentru om este necunoscut. Pantoprazolul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Alăptarea

Pantoprazolul/metaboliții acestuia au fost identificați în laptele uman. Nu se cunoaște efectul pantoprazolului asupra nou-născuților/sugarilor. PANTOLOC Control nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Fertilitatea

În urma studiilor efectuate la animale nu a existat nicio evidență a afectării fertilităţii după administrarea de pantoprazol (vezi pct. 5.3).

4.7Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje

PANTOLOC Control nu are nici o influenţă sau are influenţă neglijabilă asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje.

Totuşi, pot să apară reacţii adverse la medicament cum sunt ameţeală şi tulburări de vedere (vezi pct. 4.8). Dacă sunt afectaţi, pacienţii nu trebuie să conducă vehicule sau să folosească utilaje.

4.8Reacţii adverse

Rezumatul profilului de siguranţă

Este posibil ca aproximativ 5% dintre pacienţi să manifeste reacţii adverse la medicament. Reacţiile adverse cel mai frecvent raportate sunt diareea şi cefaleea, ambele apărând la aproximativ 1% dintre pacienţi.

Lista tabelară a reacţiilor adverse

Pentru pantoprazol au fost raportate următoarele reacţii adverse.

În tabelul următor, reacţiile adverse sunt împărţite conform clasificării MedDRA în funcţie de frecvenţă:

Foarte frecvente (≥1/10); frecvente (≥1/100 şi <1/10); mai puţin frecvente (≥1/1000 şi <1/100); rare (≥1/10000 şi <1/1000); foarte rare (<1/10000), cu frecvenţă necunoscută (care nu poate fi estimată din datele disponibile).

În cadrul fiecărei grupe de frecvenţă, reacţiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a gravităţii.

Tabelul 1. Reacţii adverse la pantoprazol în studiile clinice şi în experienţa după punerea pe piaţă

Frecvenţ

Frecvente

Mai puţin

Rare

Foarte rare

Cu frecvenţă

ă

 

frecvente

 

 

necunoscută

Clasă de

 

 

 

 

 

aparate,

 

 

 

 

 

sisteme şi

 

 

 

 

 

organe

 

 

 

 

 

Tulburări

 

 

Agranulocitoză

Trombocitopen

 

hematologice şi

 

 

 

ie; Leucopenie,

 

limfatice

 

 

 

Pancitopenie

 

Tulburări ale

 

 

Hipersensibilita

 

 

sistemului

 

 

te (inclusiv

 

 

imunitar

 

 

reacţii

 

 

 

 

 

anafilactice şi

 

 

 

 

 

şoc anafilactic)

 

 

Tulburări

 

 

Hiperlipidemii

 

Hiponatremie

metabolice şi de

 

 

şi creşteri ale

 

,

nutriţie

 

 

valorilor serice

 

Hipomagnezi

 

 

 

ale lipidelor

 

emie

 

 

 

(trigliceride,

 

 

 

 

 

colesterol);

 

 

 

 

 

modificări în

 

 

 

 

 

greutate

 

 

Tulburări

 

Tulburări de

Depresie (şi

Dezorientare

Halucinaţii;

psihice

 

somn

toate

(şi toate

confuzie (în

 

 

 

agravările)

agravările)

special la

 

 

 

 

 

pacienţii

 

 

 

 

 

predispuşi,

 

 

 

 

 

precum şi

 

 

 

 

 

agravarea

 

 

 

 

 

acestor

 

 

 

 

 

simptome

 

 

 

 

 

dacă sunt

 

 

 

 

 

preexistente)

Tulburări ale

 

Cefalee;

Modificări ale

 

 

sistemului

 

ameţeală

gustului

 

 

nervos

 

 

 

 

 

Tulburări

 

 

Tulburări de

 

 

oculare

 

 

vedere / vedere

 

 

 

 

 

înceţoşată

 

 

Frecvenţ

Frecvente

Mai puţin

Rare

Foarte rare

Cu frecvenţă

ă

 

frecvente

 

 

necunoscută

Clasă de

 

 

 

 

 

aparate,

 

 

 

 

 

sisteme şi

 

 

 

 

 

organe

 

 

 

 

 

Tulburări

Polipi ai

Diaree;

 

 

 

gastro-

glandelor

greaţă /

 

 

 

intestinale

fundice

vărsături;

 

 

 

 

(benigni)

distensie

 

 

 

 

 

abdominală şi

 

 

 

 

 

balonare;

 

 

 

 

 

constipaţie;

 

 

 

 

 

xerostomie;

 

 

 

 

 

durere şi

 

 

 

 

 

disconfort

 

 

 

 

 

abdominal

 

 

 

Tulburări

 

Valori serice

Valori serice

 

Leziuni

hepatobiliare

 

crescute ale

crescute ale

 

hepatocelular

 

 

enzimelor

bilirubinei

 

e; icter;

 

 

hepatice

 

 

insuficienţă

 

 

(transaminaze

 

 

hepatocelular

 

 

, γ-GT)

 

 

ă

Afecţiuni

 

Erupţie

Urticarie; edem

 

Sindrom

cutanate şi ale

 

cutanată

angioneurotic

 

Stevens-

ţesutului

 

tranzitorie /

 

 

Johnson;

subcutanat

 

exantem /

 

 

sindrom

 

 

erupţie;

 

 

Lyell; eritem

 

 

prurit

 

 

polimorf;

 

 

 

 

 

fotosensibilit

 

 

 

 

 

ate

 

 

 

 

 

Lupus

 

 

 

 

 

eritematos

 

 

 

 

 

cutanat

 

 

 

 

 

subacut (vezi

 

 

 

 

 

pct. 4.4).

Tulburări

 

Fractură

Artralgii;

 

 

musculo-

 

radio-

mialgii

 

 

scheletice şi ale

 

carpiană, a

 

 

 

ţesutului

 

șoldului și a

 

 

 

conjunctiv

 

coloanei

 

 

 

 

 

vertebrale.

 

 

 

Tulburări renale

 

 

 

 

Nefrită

şi ale căilor

 

 

 

 

interstiţială

urinare

 

 

 

 

 

Tulburări ale

 

 

Ginecomastie

 

 

aparatului

 

 

 

 

 

genital şi

 

 

 

 

 

sânului

 

 

 

 

 

Tulburări

 

Astenie,

Temperatură

 

 

generale şi la

 

oboseală,

crescută a

 

 

nivelul locului

 

stare generală

corpului;

 

 

de administrare

 

de rău

edem periferic

 

 

Raportarea reacţiilor adverse suspectate

Raportarea reacţiilor adverse suspectate după autorizarea medicamentului este importantă. Acest lucru permite monitorizarea continuă a raportului beneficiu/risc al medicamentului. Profesioniştii din domeniul sănătăţii sunt rugaţi să raporteze orice reacţie adversă suspectată prin intermediul sistemului naţional de raportare, aşa cum este menţionat în Anexa V.

4.9Supradozaj

Dozele de până la 240 mg administrate intravenos într-o perioadă de 2 minute au fost bine tolerate. Deoarece pantoprazolul se leagă în proporţie mare de proteinele plasmatice, nu este uşor dializabil.

În cazul supradozajului cu semne clinice de intoxicaţie, în afara tratamentului simptomatic şi de susţinere nu pot fi făcute recomandări terapeutice specifice.

5.PROPRIETĂŢI FARMACOLOGICE

5.1Proprietăţi farmacodinamice

Grupa farmacoterapeutică: Medicamente pentru tulburări legate de aciditate, Inhibitori ai pompei protonice, codul ATC: A02BC02

Mecanism de acţiune

Pantoprazolul este un benzimidazol substituit care inhibă secreţia acidului clorhidric la nivelul stomacului prin blocarea specifică a pompelor protonice ale celulelor parietale.

Pantoprazolul este convertit la forma sa activă, o sulfenamidă ciclică, în mediul acid din celulele parietale unde inhibă enzima H+, K+-ATP-ază, adică în etapa finală de producere a acidului clorhidric la nivelul stomacului.

Inhibarea depinde de doză şi afectează atât secreţia bazală, cât şi pe cea stimulată de acid. La majoritatea pacienţilor, remisia simptomelor pirozisului şi refluxului acid sunt obţinute în 1 săptămână. Pantoprazolul reduce aciditatea de la nivelul stomacului şi, astfel, creşte nivelul de gastrină în mod proporţional cu reducerea acidităţii. Creşterea nivelului de gastrină este reversibilă. Deoarece pantoprazolul se leagă de enzimă distal de nivelul receptorului, acesta poate inhiba secreţia de acid clorhidric în mod independent de stimularea acestuia de către alte substanţe (acetilcolină, histamină, gastrină). Efectul este acelaşi indiferent dacă substanţa activă este administrată pe cale orală sau intravenoasă.

Valorile gastrinei à jeun cresc sub tratament cu pantoprazol. În cazul utilizării de scurtă durată, în majoritatea cazurilor acestea nu depăşesc limita superioară a valorilor normale. În cazul tratamentului de lungă durată, nivelurile gastrinei se dublează în majoritatea cazurilor. Cu toate acestea, creşteri excesive apar doar în cazuri izolate. În consecinţă, se observă doar o creştere uşoară până la moderată a numărului de celule endocrine specifice (ECL) de la nivelul stomacului, într-o minoritate de cazuri, în timpul tratamentului de lungă durată (hiperplazie simplă până la adenomatoidă). Totuşi, conform studiilor realizate până în prezent, formarea de precursori carcinoizi (hiperplazie atipică) sau carcinoizi gastrici constataţi în experimentele la animale (vezi pct. 5.3) nu a fost observată la om.

Pe durata tratamentului cu medicamente antisecretorii, concentraţia plasmatică a gastrinei crește, ca reacție la secreția scăzută de acid. Valorile concentraţiilor plasmatice ale CgA cresc și ca urmare a acidității gastrice scăzute. Valoarea crescută a concentraţiilor plasmatice ale CgA poate interfera cu investigațiile pentru tumorile neuroendocrine.

Dovezile publicate disponibile sugerează că tratamentul cu inhibitori de pompă de protoni trebuie întrerupt cu 5 zile până la 2 săptămâni înainte de evaluările CgA. Astfel, valorile CgA fals crescute ca urmare a tratamentului cu IPP au posibilitatea să revină la valorile din intervalul de referință.

Eficacitate clinică

Într-o analiză retrospectivă a 17 studii efectuate la 5960 de pacienţi cu boală de reflux gastro- esofagian (BRGE) care au fost trataţi cu 20 mg pantoprazol în monoterapie, simptomele asociate cu refluxul acid, de exemplu pirozis şi regurgitarea acidă, au fost evaluate în conformitate cu metodologia standardizată. O condiţie pentru studiile selectate a fost să aibă cel puţin un punct de înregistrare pentru simptomatologia refluxului acid o dată la 2 săptămâni. În aceste studii, diagnosticul BRGE s-a bazat pe evaluarea endoscopică, cu excepţia unui studiu în care includerea pacienţilor s-a bazat doar pe simptomatologie.

În aceste studii, procentul pacienţilor care au prezentat ameliorarea completă a pirozisului după 7 zile a variat între 54,0% şi 80,6% în grupul tratat cu pantoprazol. După 14 şi 28 de zile, ameliorarea completă a pirozisului a fost prezentă la 62,9% până la 88,6%, respectiv la 68,1% până la 92,3% dintre pacienţi.

Pentru ameliorarea completă a regurgitării acide au fost obţinute rezultate similare ca în cazul pirozisului. După 7 zile, procentul pacienţilor la care s-a obţinut încetarea completă a regurgitării acide a variat între 61,5% şi 84,4%, după 14 zile între 67,7% şi 90,4%, iar după 28 de zile între 75,2% şi 94,5%.

Pantoprazolul s-a dovedit în mod constant a fi superior faţă de placebo şi antagonişti ai receptorilor histaminergici (ARH2) şi nu inferior faţă de alte IPP. Ratele de ameliorare a simptomelor de reflux acid au fost în mare măsură independente de stadiul iniţial al BRGE.

5.2Proprietăţi farmacocinetice

Farmacocinetica nu variază după administrarea de doze unice sau repetate. Pentru dozele cuprinse în intervalul 10 - 80 mg, cinetica plasmatică a pantoprazolului este liniară atât după administrarea orală, cât şi după cea intravenoasă.

Absorbţie

După administrare orală, pantoprazolul este absorbit complet şi rapid. Biodisponibilitatea absolută obţinută din comprimat a fost identificată ca fiind de aproximativ 77 %. În medie, la aproximativ 2,0 ore – 2,5 ore (tmax) după administrarea unei doze orale unice de 20 mg, sunt atinse concentraţii serice maxime (Cmax) de aproximativ 1-1,5 µg/ml, iar aceste valori rămân constante după administrarea de doze repetate. Ingestia concomitentă de alimente nu are influenţă asupra biodisponibilităţii (ASC sau Cmax), însă creşte variabilitatea timpului de decalare (tlag).

Distribuţie

Volumul de distribuţie este de aproximativ 0,15 l/kg, iar legarea de proteinele serice este de aproximativ 98%.

Metabolizare

Pantoprazolul este metabolizat aproape exclusiv în ficat.

Eliminare

Clearance-ul este de aproximativ 0,1 l/oră/kg, iar timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare (t1/2) de aproximativ 1 oră. Au existat puţine cazuri de subiecţi cu eliminare întârziată. Ca urmare a legării specifice a pantoprazolului de pompele protonice ale celulelor parietale, timpul de înjumătăţire plasmatică prin eliminare nu se corelează cu durata mult mai mare a acţiunii (inhibarea secreţiei de acid).

Eliminarea renală reprezintă calea principală de excreţie (aproximativ 80%) pentru metaboliţii pantoprazolului; restul este excretat prin fecale. Principalul metabolit existent atât în ser cât şi în urină este desmetilpantoprazolul, care este conjugat cu sulfat. Timpul de înjumătăţire plasmatică al principalului metabolit (aproximativ 1,5 ore) nu este cu mult mai mare decât cel al pantoprazolului.

Grupuri speciale de pacienţi

Insuficienţă renală

Nu se recomandă reducerea dozei atunci când pantoprazolul este administrat la pacienţi cu funcţie renală afectată (inclusiv pacienţi sub dializă, care îndepărtează doar cantităţi neglijabile de pantoprazol). În ceea ce priveşte subiecţii sănătoşi, timpul de înjumătăţire plasmatică al pantoprazolului este scurt. Deşi principalul metabolit are un timp de înjumătăţire plasmatică mai lung (2-3ore), excreţia este în continuare rapidă şi astfel acumularea nu are loc.

Insuficienţă hepatică

După administrarea de pantoprazol la pacienţi cu insuficienţă hepatică (clasele A, B şi C Child-Pugh), valorile timpului de înjumătăţire plasmatică au crescut până la 3 - 7 ore şi valorile ASC au crescut cu un factor de 3-6, în timp ce Cmax a crescut doar puţin în comparaţie cu subiecţii sănătoşi, respectiv cu un factor de 1,3.

Vârstnici

Creşterile uşoare ale ASC şi Cmax la voluntarii vârstnici în comparaţie cu subiecţii tineri nu au fost relevante din punct de vedere clinic.

5.3Date preclinice de siguranţă

Datele non-clinice nu au evidenţiat nici un risc special pentru om pe baza studiilor farmacologice convenţionale privind evaluarea siguranţei, toxicitatea după doze repetate şi genotoxicitatea.

În studiile de carcinogenitate cu durata de 2 ani efectuate la şobolani, au fost observate neoplasme neuroendocrine. În plus, într-unul dintre studii, la nivelul fundului gastric al şobolanilor au fost identificate papiloame cu celule scuamoase. Mecanismul care conduce la formarea carcinoizilor gastrici de către benzimidazoli substituiţi a fost investigat cu atenţie şi a permis concluzia că aceasta este o reacţie secundară la creşterea masivă a valorilor gastrinei serice apărute la şobolani în timpul tratamentului cronic cu doze mari.

În studiile cu durata de 2 ani realizate la rozătoare s-a observat un număr crescut de tumori hepatice la şobolani (numai într-un singur studiu la şobolani) iar la femelele de şoareci a fost interpretat ca fiind datorat vitezei mari de metabolizare a pantoprazolului în ficat.

În grupul şobolanilor trataţi cu cea mai mare doză (200 mg/kg) în cadrul unui studiu cu durata de 2 ani a fost observată o creştere uşoară a transformărilor neoplazice ale tiroidei. Apariţia acestor neoplasme este asociată cu modificările induse de pantoprazol asupra descompunerii tiroxinei în ficatul de şobolan. Deoarece doza terapeutică la om este mică, nu sunt de aşteptat reacţii adverse asupra glandelor tiroide.

În studiile la animale (şobolani) cu 5 mg/kg s-a constatat aşa-numitul NOAEL (No Observed Adverse Effect Level – nivelul la care nu se observă reacţii adverse) pentru embriotoxicitate. Investigaţiile au indicat lipsa semnelor de afectare a fertilităţii sau a efectelor teratogene.

Penetrarea placentei a fost investigată la şobolan şi s-a dovedit a creşte odată cu vârsta de gestaţie. În consecinţă, concentraţia de pantoprazol la făt este crescută la scurt timp înainte de naştere.

6.PROPRIETĂŢI FARMACEUTICE

6.1Lista excipienţilor

Nucleu

Hidrogenocarbonat de sodiu, anhidru

Manitol (E421)

Crospovidonă

Povidonă K90

Stearat de calciu

Film

Hipromeloză

Povidonă K25

Dioxid de titan (E171)

Oxid galben de fer (E172)

Propilenglicol

Copolimer de acid metacrilic şi acrilat de etil (1:1)

Laurilsulfat de sodiu

Polisorbat 80

Trietilcitrat

Cerneală de inscripţionare

Shellac

Oxid roşu de fer (E172)

Oxid negru de fer (E172)

Oxid galben de fer (E172)

Concentrat de soluţie de amoniac

6.2Incompatibilităţi

Nu este cazul.

6.3Perioada de valabilitate

3 ani

6.4Precauţii speciale pentru păstrare

A se păstra în ambalajul original pentru a fi protejat de umiditate.

6.5Natura şi conţinutul ambalajului

Blistere din Al/Al cu sau fără suport de carton, conţinând 7 sau 14 comprimate gastro-rezistente

Este posibil ca nu toate mărimile de ambalaj să fie comercializate.

6.6Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor

Orice medicament neutilizat sau material rezidual trebuie eliminat în conformitate cu reglementările locale.

7.DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

Takeda GmbH

Byk-Gulden-Str. 2

D-78467 Konstanz

Germania

Telefon:

0800 825332 4

Telefax:

0800 825332 9

8.NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ

EU/1/09/519/001-004

9.DATA AUTORIZĂRII SAU A REÎNNOIRII AUTORIZAŢIEI

Data primei autorizări: 12 Iunie 2009

Data ultimei reînnoiri a autorizaţiei: 21 Februarie 2014

10.DATA REVIZUIRII TEXTULUI

LL/AAAA

Informaţii detaliate privind acest medicament sunt disponibile pe site-ul Agenţiei Europene pentru Medicamente http://www.ema.europa.eu/.

Comentarii

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Ajutor
  • Get it on Google Play
  • Despre
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    medicamente prescrise enumerate