Slovak
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Ablavar (Vasovist) (gadofosveset trisodium) – Súhrn charakteristických vlastností lieku - V08CA

Updated on site: 11-Jul-2017

Názov liekuAblavar (Vasovist)
Kód ATC klasifikácieV08CA
Látkagadofosveset trisodium
VýrobcaTMC Pharma Services Ltd.
Liek s ukončenou platnosťou registrácie

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok.
Číra, bezfarebná až bledožltá tekutina.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

ťou platnos
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
Pomocká látka
Tento liek obsahuje 6,3 mmol sodíka (alebo 145 mg) na jednu dávku.
10 ml roztoku obsahuje 2,44 g (2,50 mmol) trinátrium gadofosvesetu v jednej injekčnej liekovke čo
zodpovedá 2,27 g gadofosvesetu.
15 ml roztoku obsahuje 3,66 g (3,75 mmol) trinátrium gadofosvesetu v jednejregistrácieinjekčnej liekovke čo zodpovedá 3,41 g gadofosvesetu.
20 ml roztoku obsahuje 4,88 g (5,00 mmol) trinátrium gadofosvesetu v jednej injekčnej liekovke čo zodpovedá 4,54 g gadofosvesetu.

1. NÁZOV LIEKU

Ablavar 0,25 mmol/ml injekčný roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ml injekčného roztoku Ablavar obsahuje 244 mg (0,25 mmol) trinátrium gadofosvesetu čo zodpovedá 227 mg gadofosvesetu.

4.1Terapeutické indikácie

Tento liek je len na diagnostické použitie.

Ablavar je indikovaný pri magn tick j rezonančnej angiografii (CE-MRA) so zvýšeným kontrastom

na zobrazenie ciev brucha alebo končatín výlučne u dospelých pacientov s predpokladaným alebo

 

 

enou

zisteným ochorením ciev.

č

 

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

 

s

 

Tento liek mu í podávaukonť lekár so skúsenosťami v odbore diagnostického zobrazovania.

Liek

 

 

Dávkovanie

 

 

Dosp lí: 0,12 ml/kg telesnej hmotnosti (čo zodpovedá 0,03 mmol/kg)

Časové body zobrazenia

Dynamické zobrazovanie začína bezprostredne po injekcii. Zobrazovanie za rovnovážneho stavu sa môže začať ihneď po dokončení dynamického skenovania. Pri klinických skúškach bolo zobrazovanie skompletizované približne do jednej hodiny po injekcii.

S opakovaným použitím tohto lieku nie sú k dispozícii žiadne klinické skúsenosti. Zvláštne skupiny pacientov

Starší pacienti (vo veku 65 rokov a vyššom)

Nepovažuje sa za potrebné dávku upravovať. U starších pacientov je potrebné postupovať opatrne (pozri časť 4.4).

Poškodenie funkcie obličiek

Ablavar sa nemá podávať pacientom so závažným poškodením obličiek (GFR < 30 ml/min/1,73 m2) a pacientom v perioperatívnom období transplantácie pečene, ak význam diagnostickej informácie nie je kľúčový a nedá sa získať zobrazovaním magnetickej rezonancie (MRI) bez zvýšeného kontrastu

(pozri časť 4.4). Ak sa nie je možné vyhnúť použitiu injekcie Ablavar, dávka by nemala prekročiť 0,03 mmol/kg telesnej hmotnosti. Počas skenovania sa nemá použiť viac ako jedna dávka. Vzhľadom na nedostatok informácií o opakovanom podávaní sa injekcie Ablavar nemajú podávať opakovane, pričom interval medzi injekciami je aspoň 7 dní.

Poškodenie funkcie pečene

 

Pri poškodení funkcie pečene nie je potrebné upravovať dávku (pozri časť 5.2).

Pediatrická populácia

registrácie

 

Použitie u novorodencov, dojčiat, detí a mladistvých sa neodporúča. S pacientmi vo veku do 18 rokov nie sú doposiaľ žiadne klinické skúsenosti.

Spôsob podania

Tento liek sa podáva vo forme jednej vnútrožilovej bolus injekcie, ručne al bo ma netickým rezonančným injektorom počas až 30 sekúnd, po ktorej nasleduje výplach fyziologickým roztokom NaCl 0,9% s objemom 25-30 ml.

ou

4.3Kontraindikácie

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používa í

ť Precitlivenosť na liečivo alebo na niektorú z pomocnýchplatnoslát k.

Diagnostické postupy zahrnujúce použitie kontrastných látok pre NMR sa musia vykonávať pod dohľadom lekára, ktorý prešiel odbornou prí ravou dôkladne sa oboznámil s aplikovanou metódou. Pre zvládnutie akejkoľvek komplikácie,enouktorá sa môže vyskytnúť počas procedúry, ako aj pre urgentné zvládnutie potenciálnych závažných reakcií pacienta na samotnú kontrastnú látku musí byť

k dispozícii primerané vybavenie.

Musia sa dodržiavať obvykléčb zpečnostné opatrenia pre zobrazovanie magnetickou rezonanciou, ako napr. vylúčenie kardiostimulátorov a feromagnetických implantátov.

Ako pri iných diagnostickýchukonprocedúrach so zvýšeným kontrastom, aj v tomto prípade sa odporúča po skončení procedúry p z r vať pacientov, najmä ak sa v ich anamnéze vyskytuje alergia, renálna insuficiencia alebo nežiaduca reakcia.

Varovanie predsprecitlivenosťou

Vždy sa musí brať do úvahy možnosť reakcie, vrátane závažných, život ohrozujúcich, fatálnych, anafylaktoidnýchLiek a kardiovaskulárnych reakcií alebo iných idiosynkratických reakcií, najmä

u pac ntov so známou klinickou precitlivenosťou, predchádzajúcou reakciou na kontrastné látky

a s astmou alebo inými alergickými poruchami v anamnéze. Skúsenosť s inými kontrastnými látkami ukazuje, že u tejto skupiny pacientov je riziko reakcií z precitlivenosti vyššie. Môžu sa vyskytnúť oneskorené reakcie (po hodinách až dňoch).

Opatrnosť si vyžadujú tiež nasledujúce prípady:

Reakcie z precitlivenosti

Ak sa objavia reakcie z precitlivenosti (pozri časť 4.8), musí sa podávanie kontrastnej látky okamžite prerušiť a ak je to potrebné, musí sa nasadiť špecifická terapia intravenóznou cestou. Preto sa odporúča, aby sa pre intravenózne podanie kontrastnej látky použila pružná dočasne zavedená kanyla. Vzhľadom na možnosť závažných reakcií z precitlivenosti po intravenóznom podaní kontrastnej látky je potrebné, aby všetko bolo pripravené na zavedenie urgentných opatrení, napr. aby boli po ruke vhodné lieky, endotracheálna kanyla a prístroj na umelú pľúcnu ventiláciu.

Poškodenie funkcie obličiek

Keďže gadofosveset sa z tela vylučuje najmä močom, pacientom s porušenou funkciou obličiek sa musí venovať zvýšená pozornosť (pozri časti 4.2 a 5.2).

Pred podaním prípravku Ablavar sa odporúča skríning všetkých pacientov na poruchu funkcie obličiek absolvovaním laboratórneho testu.

U pacientov s akútnym alebo chronickým závažným poškodením obličiek (GFR < 30 ml/min/1,73 m2) boli hlásené prípady nefrogénnej systémovej fibrózy (NSF) spojené s používaním niektorých kontrastných látok obsahujúcich gadolínium. Pacienti podstupujúci transplantáciu pečene sú zvlášť ohrození, keďže v tejto skupine je vysoká incidencia akútneho zlyhania obličiek. Vzhľadom na možnosť vzniku NSF po podaní injekcie Ablavar sa neodporúča používať ju u pacientov so závažným poškodením obličiek v perioperatívnom období transplantácie pečene, ak diagnostické informác nie sú kľúčové a nie je možné ich získať inými MRI bez zvýšeného kontrastu.

Hemodialýza krátko po podaní prípravku Ablavar môže pomôcť odstrániť Ablavar z o ganizmu.

Nebolo preukázané, že zahájenie hemodialýzy pomohlo pri prevencii alebo v l čbe NSF u pacientov,

ktorí nepodstupujú hemodialýzu.

 

 

 

 

registrácie

Starší pacienti

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Renálne vylučovanie gadofosvesetu môže byť u starších pacient v znížené a preto je zvlášť dôležité

vykonať skríning na poruchu funkcie obličiek u pacientov vo veku 65 rokov a starších.

 

 

 

 

ou

 

 

 

 

ť

 

U pacientov, ktorí sa podrobujú hemodialýze, môže byť hem dialýza krátko po podaní prípravku

Ablavar prospešná na odstránenie prípravku Ablavar z rga

izmu. V klinickom skúšaní sa ukázalo, že

gadofosveset možno účinne odstrániť z organizmu dialýzou

použitím vysoko prietokových filtrov.

Neexistujú dôkazy, ktoré by podporovali zavedenie hemodialýzy na prevenciu alebo liečbu NSF

u pacientov, u ktorých sa doposiaľ hemodialýza nevykonávala.

 

 

 

enou

platnos

 

 

Elektrokardiografické zmeny

 

 

 

 

Zvýšené hladiny gadofovesetu (napr. opakované použitie v krátkom období [v priebehu 6-8 hodín] alebo neúmyselné predávkovanieč> 0,05 mmol/kg ) môže byť spojené s miernym predĺžením QT (8,5 msec s korekciou podľa Fridericia). V situácii, že hladiny gadofovesetu sú zvýšené alebo sa pridruží predĺženieukonQT pacie t sa musí starostlivo pozorovať vrátane kardiologického monitorovania.

Cievne stenty

V publikovaných štúdiách sa ukázalo, že v prítomnosti kovových stentov môže MRA zapríčiniť artefakty. Hodnovernoss ť zobrazenia lúmenu cievy so stentom pomocou prípravku Ablavar sa

neposudzovala. SodíkLiek

Tento liek obsahuje 6,3 mmol sodíka (alebo 145 mg) v jednej dávke.

Toto sa musí vziať do úvahy u pacientov na diéte s obmedzeným príjmom sodíka.

4.5 Liekové a iné interakcie

Keďže gadofosveset sa viaže na albumín, je v zásade možná interakcia s inými liečivami, ktoré sa viažu na plazmatický proteín (napr. ibuprofén, warfarín), t. j. môže dôjsť k súťaži o proteínové väzobné miesta. Avšak v sérii in vitro štúdií liekových interakcií (v 4,5 % ľudského sérového albumínu a ľudskej plazme) gadofosveset nepreukázal pri klinicky relevantných koncentráciách žiadnu nežiaducu interakciu s liečivami, ako napríklad digitoxín, propranolol, verapamil, warfarín, fenprokumon, ibuprofén, diazepam, ketoprofén, naproxén, diklofenak a piroxikam. In vitro štúdie

s mikrozómami z ľudskej pečene nenaznačili žiaden inhibičný potenciál voči enzymatickému systému cytochrómu P 450.

5

V klinickej štúdii sa ukázalo, že gadofosveset neovplyvňuje neviazanú frakciu warfarínu v plazme. Antikoagulačná aktivita warfarínu sa nezmenila a účinnosť lieku nebola ovplyvnená.

Interakcie s laboratórnymi testami

V klinických skúškach použitím prípravku Ablavar neboli pozorované žiadne špecifické trendy, ktoré by naznačovali možnosť interakcie prípravku Ablavar s laboratórnymi skúšobnými metódami.

4.6Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

S použitím prípravku Ablavar u tehotných žien nie sú žiadne skúsenosti. Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu pri opakovaných vysokých dávkach (pozri časť 5.3). Ablavar sa n má podávať tehotným ženám, ak si klinický stav ženy nevyžaduje jeho použitie.

Laktácia

Kontrastné látky obsahujúce gadolínium sa vo veľmi malých množstvách vylučujú do materského mlieka (pozri časť 5.3). V klinických dávkach sa neočakáva žiadny účinok na d ťa, keďže do mlieka

sa vylučujú len malé množstvá a zle sa vstrebávajú z tráviaceho traktu. Je na rozhodnutí lekára

a dojčiacej matky, či v dojčení pokračovať alebo ho prerušiť na 24 hodín po podaní prípravku

Ablavar.

 

registrácie

4.7

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať str je

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť vies vozidláoua obsluhovať stroje.

 

 

ť

 

Tento liek môže v menej častých prípadoch spôsobovať závraty alebo poruchy videnia. Ak sa takéto

účinky prejavia u pacienta, nemá viesť vozidlo ani obsluh vať stroje.

 

4.8

Nežiaduce účinky

 

 

Najčastejšie nežiaduce reakcie sú: pruritus, arestézia, bolesti hlavy, nauzea, vazodilatácia, pocit

 

 

platnos

 

pálenia a porucha chuti. Väčšina nežiad cich účinkov má miernu až stredne závažnú intenzitu.

Väčšina nežiaducich reakcií (80 %) sa vyskytla v priebehu 2 hodín. Môžu sa vyskytnúť aj oneskorené

reakcie (po hodinách až dňoch).

enou

 

 

Výsledky klinických skúšok

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

č

 

 

Na základe skúseností z kli ických skúšok s viac ako 1 800 pacientmi sa pozorovali nasledovné

nežiaduce účinky a hodn

tili ako súvisiace s liekom.

 

ukon

 

 

 

V tabuľke nižšie sa vádzajú nežiaduce reakcie podľa tried orgánových systémov (MedDRA SOCs).

V skupinách podsľa frekvencie výskytu sa nežiaduce účinky uvádzajú v poradí podľa klesajúcej

závažnosti.

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Trieda orgánového

 

Časté

 

Menej časté

Zriedkavé

systému (MedDRA)

 

(1/100)

(1/1 000 až < 1/100)

(1/10 000 až <1/1 000)

Liek

 

 

 

 

 

 

Infekcie a nákazy

 

 

 

 

Nazofaryngitída

Celulitída

 

 

 

 

 

 

Infekcia močových ciest

 

 

 

 

 

 

 

Poruchy imunitného

 

 

 

 

Precitlivenosť

 

systému

 

 

 

 

 

 

Poruchy

 

 

 

 

Hyperglykémia

Hyperkalémia

metabolizmu a výživy

 

 

 

 

Elektrolytová nerovnováha

Hypokalémia,

 

 

 

 

 

(vrátane hypokalciémie)

Hypernatrémia

 

 

 

 

 

 

Zníženie chuti do jedla

Trieda orgánového

Časté

 

Menej časté

 

 

 

Zriedkavé

systému (MedDRA)

(≥ 1/100)

(≥ 1/1 000 až < 1/100)

 

(≥1/10 000 až <1/1 000)

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Psychiatrické

 

 

 

Úzkosť

 

 

 

Halucinácie

poruchy a ochorenia

 

 

Konfúzia

 

 

 

Abnormálne sny

Poruchy nervového

Bolesti hlavy

Závrat (okrem vertiga)

 

 

systému

 

 

Parestézia

Tras

 

 

 

 

 

 

 

Porucha chuti

Znížená citlivosť

 

 

 

 

 

 

Pocit pálenia

Parosmia

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Strata chuti

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Samovoľné kontrakcie svalov

 

 

 

 

 

 

 

 

Ochorenia oka

 

 

 

Abnormálne videnie

 

Astenopia

 

 

 

 

 

Zvýšené slzenie

 

 

Abnormálne poc ty

 

 

 

 

 

 

 

 

 

v očiach

Ochorenia ucha a

 

 

 

 

 

 

 

Bolesti uší

labyrintu

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Ochorenia srdca a

 

 

Atrioventrikulárny blok

 

Srdcový flutter

poruchy srdcovej

 

 

 

1. stupňa

 

 

 

Ischémia myokardu

činnosti

 

 

 

 

Predĺžený QT na

 

 

Bradykardia

 

 

 

 

 

elektrokardiograme

 

Atriálna fibrilácia

 

 

 

 

 

Tachykardia,

 

 

 

registráciePalpitácie

 

 

 

 

 

Abnormálny

 

 

 

Depresia segmentu ST na

 

 

 

 

 

elektrokardiogram

 

elektrokardiograme

 

 

 

 

 

 

 

ou

 

 

 

 

 

 

 

 

ť

 

Znížená amplitúda vlny T

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

na elektrokardiograme

 

 

 

 

 

 

 

 

Cievne poruchy

 

Vazodilatácia

Záp žíl

 

 

 

Anafylaktoidná reakcia

 

 

 

(vrátane návalov

Hypertenzia

 

 

 

Hypotenzia

 

 

 

horúčavy)

Periférny pocit chladu

 

Artérioskleróza

Ochorenia dýchacej

 

 

Dyspnoe

 

 

 

Dychový útlm

sústavy, hrudníka a

 

 

platnos

 

 

 

 

 

Kašeľ

 

 

 

 

mediastína

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Poruchy a ochorenia

Nauz a

enou

Vracanie

 

 

 

 

gastrointestinálneho

 

Mimovoľné nutkanie na

 

 

traktu

 

 

 

vracanie

 

 

 

 

 

 

č

 

 

 

 

 

 

ukon

 

Hnačka

 

 

 

 

 

 

 

Bolesť brucha

 

 

 

 

 

s

 

Faryngolaryngálna bolesť

 

 

 

Abdominálny diskomfort

 

 

Liek

 

Plynatosť

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Znížená citlivosť pier

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Nadmerná tvorba slín

 

 

 

 

 

 

Dyspepsia

 

 

 

 

 

 

 

 

Sucho v ústach

 

 

 

 

 

 

 

Pruritus ani

 

 

 

 

Poruchy kože

 

Pruritus

 

Urtikária

 

 

 

Opuch tváre

a podkožného

 

 

 

Exantém

 

 

 

Vlhká a studená koža

tkaniva

 

 

 

 

Erytém

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Zvýšené potenie

 

 

 

Poruchy kostrovej a

 

 

Bolesti končatín

 

 

Svalové napätie

svalovej sústavy a

 

 

Bolesti šije

 

 

 

Pocit ťažoby

spojivového tkaniva

 

 

Svalové kŕče

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Svalové spazmy

 

 

 

Poruchy obličiek a

 

 

Hematúria

 

 

 

Nutkanie na močenie

močovej sústavy

 

 

 

Mikroalbuminúria

 

Bolesti obličiek

Trieda orgánového

Časté

Menej časté

 

Zriedkavé

systému (MedDRA)

(≥ 1/100)

(≥ 1/1 000 až < 1/100)

 

(≥1/10 000 až <1/1 000)

 

 

 

 

 

 

 

Glykozúria

 

Časté močenie

 

 

 

 

 

Ochorenia

 

Svrbenie genitálií

 

Bolesti v panve

reprodukčného

 

Pocit pálenia v genitáliách

 

systému a prsníkov

 

 

 

 

Celkové ochorenia

Pocit nachladnutia

Bolesť,

 

Pyrexia

a reakcie v mieste

 

Bolesti na hrudi

 

Triaška

podania

 

Bolesti v slabinách

 

Slabosť

 

 

Únava

 

Pocit tlaku na hrudi,

 

 

Abnormálny pocit

 

Trombóza v m ste

 

 

Pocit horúčavy

 

vpichu

 

 

Bolesť v mieste vpichu,

 

Podliatina v mieste vpichu

 

 

Erytém v mieste vpichu

 

Zápal v mieste vpichu

 

 

Chlad v mieste vpichu

 

Pálenie v mieste vpichu

 

 

 

 

Extravazácia v mieste

 

 

 

 

vpichu

 

 

 

 

Krvácanie miesta vpichu

 

 

 

 

Pruritus v mieste vpichu

 

 

 

registráciePocit tlaku

Úrazy, otravy a

 

ou

 

Fantómové bolesti

komplikácie

 

 

končatín

 

 

 

 

liečebného postupu

 

ť

 

 

 

 

 

 

Prípady nefrogénnej systémovej fibrózy (NSF) boli hláse é v súvislosti s inými kontrastnými látkami obsahujúcimi gadolínium (pozri časť 4.4.).

alebo reakciami z precitlivenosti, charakterizovanými kožnými, dýchacími a/alebo kardiovaskulárnymi prejavmi, ktoré môžu viesť k šoku.

Tak ako iné intravenózne kontrastné látky, aj tento liek sa môže spájať s anafylaktoidnými reakciami

enou

platnos

4.9 Predávkovanie

 

č

 

ukon

Ablavar je možné odstrá iť hemodialýzou. Nebolo však preukázané, že hemodialýza je dobrou

prevenciou nefrogénnej systémovej fibrózy (NSF).

5.

s

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Liek

5.1

Farma odynamické vlastnosti

Farmakot rapeutická skupina: kontrastná látka, paramagnetická kontrastná látka, ATC kód: V08CA

Ablavar je komplexná zlúčenina – stabilný chelát gadolínium dietylénetriamínpentaoctovej kyseliny (GdDTPA) substituovanej difenylcyklohexylfosfátovou skupinou (trinátrium gadofosveset) – na zobrazovanie pomocou magnetickej rezonancie (NMR).

Gadofosveset sa reverzibilne viaže na ľudský sérový albumín. Proteínová väzba zvyšuje relaxivitu gadofosvesetu až 10-násobne v porovnaní s chelátmi gadolínia, ktoré nie sú viazané na proteíny.

V štúdiách na ľuďoch sa zistilo, že gadofosveset podstatne skracuje hodnoty T1 krvi až do 4 hodín po intravenóznej bolusovej injekcii. Relaxivita v plazme bola nameraná od 33,4 do 45,7 mM-1s-1

v rozpätí dávky až do 0,05 mmol/kg pri frekvencii 20 MHz. MRA snímky vaskulárnych štruktúr s vysokým rozlíšením boli získané až do jednej hodiny po podaní lieku. Rozšírené vaskulárne

zobrazovacie okno pre gadofosveset je prisudzované zvýšenej relaxivite a predĺženému zotrvaniu vo

vaskulárnom priestore, ktoré vyplýva z jeho väzieb na plazmatické proteíny. Žiadne porovnávacie štúdie s extracelulárnou kontrastnou látkou obsahujúcou gadolínium sa nevykonali.

Bezpečnosť a účinnosť prípravku Ablavar u pacientov vo veku do 18 rokov nebola stanovená.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Distribúcia

Časový profil plazmatickej koncentrácie intravenózne podaného gadofosvesetu sa riadi dvojkompartmentovým otvoreným modelom. Po intravenóznom podaní dávky 0,03 mmol/kg bol

priemerný polčas distribučnej fázy (t1/2α) 0,48 ± 0,11 hodiny a distribučný objem v rovnovážnom stave bol 148 ± 16 ml/kg, približne sa rovnajúci objemu extracelulárnej tekutiny. Až do prvých 4 hodín po injekcii sa väzba na plazmatické proteíny pohybovala v rozpätí 80 až 87 %.

Biotransformácia

Gadofosveset sa u zdravých dobrovoľníkov vylučoval predovšetkým do moregistrácieču, pričom za 14 dní sa močom vylúčilo 84 % (rozpätie 79 – 94 %) injektovanej dávky (0,03 mmol/kg). 94 % vylúčenia

Výsledky rôznych vyhodnotení vzoriek plazmy a moču naznačujú, že gadofosveset nepodlieha merateľnému metabolizmu.

Eliminácia

močom prebehlo počas prvých 72 hodín. Zo stolice sa podarilo izolovať len malú časť dávky gadofosvesetu (4,7 %, rozpätie 1,1 – 9,3 %), z čoho možno usúdiť, že vylučovanie žlčou hrá

v eliminácii gadofosvesetu menšiu úlohu. Po intravenóznom podaníťoudávky 0,03 mmol/kg dosahoval renálny klírens (5,51 ± 0,85 ml/h/kg) a celkový klírens (6,57 ± 0,97 ml/h/kg) podobné hodnoty

a priemerný polčas terminálnej eliminácie bol 18,5 ± 3,0 h diny.

Charakteristiky u pacientov

Poškodenie obličiek

 

U pacientov so stredne závažným až závažným oškodením funkcie obličiek je polčas výrazne

 

platnos

predĺžený a hodnota AUC je 2- až 3-násobne zvýšená.

Hemodialyzovaní pacienti

 

Gadofosveset možno z tela odstrániť hemodialýzou. Po intravenóznom podaní bolusovej dávky

0,05 mmol/kg u pacientov, ktorí potrebovali hemodialýzu s vysoko priepustným filtrom tri razy

 

enou

 

č

týždenne, na konci tretej vyko anej dialýzy klesla koncentrácia v plazme na menej ako 15 %

z hodnoty Cmax. Počas vý nu dialýzy bol priemerný polčas poklesu plazmatickej koncentrácie

v rozpätí 5 – 6 hodín. Priemerný klírens po dialýze bol v rozmedzí 16 – 32 ml/h/kg. Dialýza s vysoko

priepustným filtrom bola účinnejšia v porovnaní s dialýzou s nízko priepustným filtrom. Z tohto

 

s

dôvodu sa odporúčukona dialýza s vysoko priepustným filtrom.

Liek

 

Poškod nie pečene

Farmakokin tika plazmy a proteínové väzby gadofosvesetu neboli významne ovplyvnené stredne závažným poškodením funkcie pečene (Child Pugh B). U subjektov s poškodením funkcie pečene (2,7 %) sa pozoroval ľahký pokles eliminácie gadofosvesetu stolicou oproti normálnym subjektom (4,8 %). Celkový klírens a polčas gadofosvesetu naznačovali u jedného subjektu so stredne závažným poškodením funkcie pečene a abnormálne nízkym sérovým albumínom rýchlejší klírens v porovnaní so subjektmi so stredne závažným poškodením funkcie pečene a normálnymi hladinami albumínu

v sére.

5.3Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, akútnej toxicity, lokálnej tolerancie, potenciálu kontaktnej dráždivosti a genotoxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí. Štúdie karcinogenicity sa neuskutočnili.

Toxicita po opakovanom podaní

Štúdie toxicity po opakovanom podaní odhalili vakuolizáciu tubulárnych buniek obličiek

s jednoznačným dôkazom reverzibility tohto účinku. Nebolo pozorované žiadne funkčné poškodenie a vyšetrenie obličiek potkanov elektrónovým mikroskopom naznačilo, že pozorovaná vakuolizácia bola v prvom rade akumulačným fenoménom. Účinky boli závažnejšie u potkanov ako u opíc, pravdepodobne pre vyšší renálny klírens potkanov. U opíc neboli po jednorazovom podaní pozorované žiadne renálne efekty, a to ani u dávok 100-násobne vyšších ako je klinická dávka.

Reprodukčná toxicita

U králikov bol pozorovaný zvýšený počet včasných resorpcií a ľahké, no významné zvýšenie počtu anomálií zárodkov (najmä hydrocefalus a nesprávne natočenie končatín), a to pri dávkach, pri ktorých bola pozorovaná len nepatrná alebo žiadna toxicita pre matku (expozícia bola 2- až 5-násobok predpokladanej ľudskej expozície). V štúdiách na zvieratách sa ukázalo, že do materského mli ka sa dostáva menej ako 1% podanej dávky gadofosvesetu.

6.

FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

 

 

 

registrácie

6.1

Zoznam pomocných látok

 

 

 

Fosveset

 

 

 

Hydroxid sodný

 

 

ou

Kyselina chlorovodíková

 

 

 

Voda na injekciu

 

 

 

 

 

 

 

 

6.2

Inkompatibility

 

ť

 

 

 

 

 

Nevykonali sa žiadne štúdie kompatibility, preto sa e

liek nesmie miešať s inými liekmi.

 

 

platnos

 

 

6.3Čas použiteľnosti

3 roky

enou

 

Po prvom otvorení: liek sa musí použiť ihneď.

6.4 Špeciálne upozorneniačna uchovávanie

Injekčnú liekovku sukoninjekč ým roztokom uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

10 a 20 ml bezfarebnés sklenené injekčné liekovky typu I so zátkou z chlórbutylového alebo brómbutylového elastoméru a viečkom s hliníkovou obrubou (plastový disk). VeľLiekkosti balenia:

1, 5 al bo 10 injekčných liekoviek 10 ml (v 10ml sklenených injekčných liekovkách) 1, 5 alebo 10 injekčných liekoviek 15 ml (v 20ml sklenených injekčných liekovkách) 1, 5 alebo 10 injekčných liekoviek 20 ml (v 20ml sklenených injekčných liekovkách)

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené do obehu.

6.6Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Tento liek je dodávaný vo forme pripravenej na použitie ako číry, bezfarebný až bledožltý vodný roztok.

Kontrastné látky sa nesmú použiť v prípade silnej zmeny sfarbenia, výskytu mechanických nečistôt alebo poškodenia injekčnej liekovky.

Injekčné liekovky nie sú určené na odobratie viacnásobných dávok. Gumová zátka sa nikdy nesmie prepichnúť viac než jedenkrát. Po odobratí roztoku z injekčnej liekovky sa tento musí ihneď použiť.

Odlepovací štítok určený na sledovanie prípravku, ktorý je priložený k injekčnej liekovke, sa vloží do dokumentácie pacienta, aby sa zabezpečil presný záznam o použitej kontrastnej látke obsahujúcej gadolínium.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.

7.DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

TMC Pharma Services Ltd., Finchampstead, Berkshire RG40 4LJ, Spojené kráľovstvo.

8.

REGISTRAČNÉ ČÍSLO

 

registrácie

EU/1/05/313/001-009

 

 

 

9.

DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 3. október 2005

ou

 

Dátum posledného predĺženia:

ť

 

 

 

10.DÁTUM REVÍZIE TEXTU

 

 

 

 

platnos

Podrobné informácie o tomto lieku sú dostupné na inter et vej stránke Európskej liekovej agentúry

http://www.ema.europa.eu

 

 

 

 

 

enou

 

 

 

č

 

Liek

s

ukon

 

 

 

 

 

 

Príspevky

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Pomoc
  • O nás
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 26581

    zoznam liekov na lekársky predpis