Slovak
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Aerinaze (desloratadine / pseudophedrine sulphate) – Súhrn charakteristických vlastností lieku - R01BA52

Updated on site: 11-Jul-2017

Názov liekuAerinaze
Kód ATC klasifikácieR01BA52
Látkadesloratadine / pseudophedrine sulphate
VýrobcaMerck Sharp

1.NÁZOV LIEKU

Aerinaze 2,5 mg/120 mg tablety s riadeným uvoľňovaním

2.KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 2,5 mg desloratadínu a 120 mg pseudoefedríniumsulfátu. Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3.LIEKOVÁ FORMA

Tableta s riadeným uvoľňovaním.

Modrobiela dvojvrstvová oválna tableta s označením „D12“ na modrej vrstve.

4.KLINICKÉ ÚDAJE

4.1Terapeutické indikácie

Aerinaze je indikovaný u dospelých a dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších na symptomatickú liečbu sezónnej alergickej rinitídy sprevádzanej nazálnou kongesciou.

4.2Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Odporúčaná dávka Aerinaze je jedna tableta dvakrát denne.

Odporúčané dávkovanie a trvanie liečby sa nemá prekročiť.

Trvanie liečby má byť čo najkratšie a po vymiznutí príznakov sa v užívaní lieku nemá pokračovať. Odporúča sa obmedziť liečbu na dobu približne 10 dní, pretože účinnosť pseudoefedríniumsulfátu môže pri chronickom užívaní postupne klesať. Po zlepšení príznakov kongescie sliznice horných dýchacích ciest sa môže podľa potreby pokračovať v liečbe samotným desloratadínom.

Starší pacienti

U pacientov vo veku 60 rokov alebo starších je vyššia pravdepodobnosť výskytu nežiaducich reakcií na sympatikomimetické lieky, ako je pseudoefedríniumsulfát. Bezpečnosť a účinnosť Aerinaze v tejto populácii neboli stanovené a nie sú dostupné dostatočné údaje umožňujúce uviesť odporúčania pre primerané dávkovanie. Z tohto dôvodu sa má Aerinaze u pacientov nad 60 rokov používať

s opatrnosťou.

Pacienti s poškodením funkcie obličiek alebo pečene

Bezpečnosť a účinnosť Aerinaze u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene nebola stanovená a nie sú dostupné dostatočné údaje umožňujúce uviesť odporúčania pre primerané dávkovanie. Aerinaze sa neodporúča používať u pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť Aerinaze u detí mladších ako 12 rokov neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje. Aerinaze sa neodporúča používať u detí mladších ako 12 rokov.

Spôsob podávania

Perorálne použitie.

Tableta sa môže užiť s plným pohárom vody, ale musí sa prehltnúť celá (bez hryzenia, lámania alebo žuvania). Tableta sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.

4.3Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivá, na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1, alebo na adrenergné lieky alebo loratadín.

Pretože Aerinaze obsahuje pseudoefedríniumsulfát, je tiež kontraindikovaný u pacientov, ktorí sú liečení inhibítormi monoaminoxidázy (MAO) alebo u ktorých bola takáto liečba ukončená v priebehu uplynulých 2 týždňov.

Aerinaze je kontraindikovaný aj u pacientov s:

glaukómom s úzkym uhlom;

retenciou moču;

kardiovaskulárnymi ochoreniami, ako sú ischemická choroba srdca, tachyarytmia a závažná hypertenzia;

hypertyroidizmom;

anamnézou hemoragickej mozgovej príhody alebo prítomnosťou rizikových faktorov, ktoré môžu riziko hemoragickej mozgovej príhody zvyšovať. Dôvodom je, že pseudoefedríniumsulfát má v kombinácii s inými vazokonstrikčnými látkami, ako sú bromokryptín, pergolid, lisurid, carbergolín, ergotamín, dihydroergotamín, alebo s inými dekongestívami, ktoré sa používajú na nazálnu dekongesciu perorálne alebo do nosa (fenylpropanolamín, fenylefrín, efedrín, oxymetazolín, nafazolín....), alfamimetický účinok.

4.4Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Kardiovaskulárne a celkové účinky

Pacientov treba poučiť, že v prípade hypertenzie, tachykardie, palpitácií alebo srdcových arytmií, nauzey alebo iného neurologického príznaku (ako je bolesť hlavy alebo zosilnenie bolesti hlavy) majú liečbu prerušiť.

Obozretne sa má postupovať u nasledovných skupín pacientov:

pacienti so srdcovými arytmiami,

pacienti s hypertenziou,

pacienti s infarktom myokardu v anamnéze, diabetes mellitus, obštrukciou hrdla močového mechúra alebo pozitívnou anamnézou bronchospazmu,

pacienti, ktorí dostávajú srdcové glykozidy (pozri časť 4.5).

Gastrointestinálne a urogenitálne účinky

U pacientov so stenotizujúcim peptickým vredom, pyloroduodenálnou obštrukciou a obštrukciou krčka močového mechúra používajte s opatrnosťou.

Účinky na centrálny nervový systém

Obozretnosť sa vyžaduje aj u pacientov, ktorí sa liečia inými sympatikomimetikami (pozri časť 4.5). Toto zahŕňa:

dekongestíva;

anorektiká alebo psychostimulanciá amfetamínového typu;

antihypertenzíva;

tricyklické antidepresíva a iné antihistaminiká.

Opatrne treba postupovať u pacientov s migrénou momentálne liečenou vazokonstrikčnými alkaloidmi ergotamínového typu (pozri časť 4.5).

Sympatikomimetické amíny môžu spôsobovať stimuláciu centrálneho nervového systému s kŕčmi alebo kardiovaskulárny kolaps sprevádzaný hypotenziou. Vyššia pravdepodobnosť výskytu týchto

účinkov je u dospievajúcich vo veku 12 rokov a starších, starších pacientov alebo v prípadoch predávkovania (pozri časť 4.9).

Riziká zneužívania

Pri pseudoefedríniumsulfáte existuje riziko zneužívania. Zvyšovanie dávok môže nakoniec viesť

k toxicite. Pokračujúce užívanie môže viesť k tolerancii, a tým k zvýšeniu rizika predávkovania. Po rýchlom vysadení môže dôjsť k depresii.

Iné

Ak sa počas liečby nepriamymi sympatikomimetikami používajú prchavé halogénové anestetiká, môže sa objaviť perioperačná akútna hypertenzia. Preto, ak sa plánuje chirurgický zákrok, je lepšie 24 hodín pred anestéziou liečbu prerušiť.

Interferencia so sérologickými vyšetreniami

Športovcov je potrebné informovať, že liečba pseudoefedríniumsulfátom môže viesť k pozitívnym antidopingovým testom.

Podávanie Aerinaze sa má prerušiť najmenej 48 hodín pred kožnými testami, nakoľko antihistaminiká môžu zabrániť reakciám alebo zoslabiť inak pozitívne reakcie na index kožnej reaktivity.

4.5Liekové a iné interakcie

Aerinaze

Nasledovné kombinácie sa neodporúčajú:

srdcové glykozidy (pozri časť 4.4),

bromokryptín,

karbegolín,

lizurid, pergolid: riziko vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku.

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie s kombináciou desloratadínu a pseudoefedríniumsulfátu.

Interakcie Aerinaze s alkoholom sa neštudovali. V klinickej farmakologickej štúdii však súčasné užívanie desloratadínu a alkoholu nezosilnilo účinky alkoholu znižujúce výkonnosť. Vo výsledkoch psychomotorických testov neboli zistené signifikantné rozdiely medzi skupinami užívajúcimi desloratadín a placebo, keď sa podávali samostatne, alebo v kombinácii s alkoholom. Počas liečby Aerinaze sa má vyhnúť konzumácii alkoholu.

Desloratadín

V klinických štúdiách s desloratadínom, v ktorých sa súčasne podával erytromycín alebo ketokonazol, neboli pozorované žiadne klinicky významné interakcie alebo zmeny plazmatických koncentrácií desloratadínu.

Enzým zodpovedný za metabolizmus desloratadínu nebol zatiaľ identifikovaný, a preto nie je možné úplne vylúčiť niektoré interakcie s inými liekmi. Desloratadín in vivo neinhibuje CYP3A4 a štúdie in vitro ukázali, že tento liek neinhibuje CYP2D6 a nie je substrátom ani inhibítorom P-glykoproteínu.

Pseudoefedríniumsulfát

Antacidá zvyšujú rýchlosť vstrebávania pseudoefedríniumsulfátu, kaolín ju znižuje.

Sympatikomimetiká

Reverzibilné a ireverzibilné inhibítory MAO môžu spôsobiť riziko vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku.

Súbežné podávanie s inými sympatikomimetikami (dekongestíva, anorektiká alebo psychostimulanciá amfetamínového typu, antihypertenzívne lieky, tricyklické antidepresíva a iné antihistaminiká) môže viesť ku kritickým hypertenzným reakciám (pozri časť 4.4).

Dihydroergotamín, ergotamín, metylergometrín: riziko vazokonstrikcie a zvýšenia krvného tlaku.

Iné vazokonstrikčné látky používané na nazálnu dekongesciu perorálne alebo nazálne (fenylpropanolamín, fenylefrín, efedrín, oxymetazolín, nafazolín...): riziko vazokonstrikcie.

Sympatikomimetiká znižujú antihypertenzívny účinok α-metyldopy, mekamylamínu, rezerpínu, veratrových alkaloidov a guanetidínu.

4.6Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii žiadne alebo je iba obmedzené množstvo údajov (menej ako 300 ukončených gravidít) o použití kombinácie desloratadínu a pseudoefedríniumsulfátu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu Aerinaze počas gravidity.

Dojčenie

Desloratadín a pseudoefedríniumsulfát boli zistené u dojčených novorodencov/dojčiat liečených žien. Nie sú dostatočné informácie o účinkoch desloratadínu a pseudoefedríniumsulfátu

u novorodencov/dojčiat. Pri pseudoefedríniumsulfáte bolo hlásené zníženie tvorby materského mlieka. Aerinaze nemá byť užívaný počas laktácie.

Fertilita

K dispozícii nie sú žiadne údaje týkajúce sa mužskej a ženskej fertility.

4.7Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Aerinaze nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Pacientov treba informovať, že u väčšiny ľudí sa nevyskytuje ospalosť. Keďže existujú individuálne rozdiely v odpovedi na všetky lieky, odporúča sa poučiť pacientov, aby sa nevenovali činnostiam vyžadujúcim ostražitosť, ako sú vedenie vozidla a obsluha strojov, až kým sa nezistí ich vlastná odpoveď na liek.

4.8Nežiaduce účinky

Súhrn bezpečnostného profilu

V klinických skúšaniach zahŕňajúcich 414 dospelých pacientov boli najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie nespavosť (8,9 %), sucho v ústach (7,2 %) a bolesť hlavy (3,1 %).

Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií

Nežiaduce reakcie zhodnotené investigátormi ako príčinne súvisiace s Aerinaze sú uvedené nižšie podľa tried orgánových systémov. Frekvencie výskytu sú definované ako veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10,000 až < 1/1,000), veľmi zriedkavé (<1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov).

V rámci jednotlivých skupín frekvencií sú nežiaduce reakcie usporiadané v poradí klesajúcej závažnosti.

Trieda orgánových

Frekvencia

Nežiaduce reakcie pozorované s Aerinaze

systémov

 

 

Poruchy metabolizmu

Časté

Znížená chuť do jedla

a výživy

Menej časté

Smäd, glykozúria, hyperglykémia

 

 

 

 

Psychické poruchy

Časté

Nespavosť, ospalosť, porucha spánku, nervozita

 

Menej časté

Nepokoj, úzkosť, podráždenosť

 

 

 

Poruchy nervového systému

Časté

Závrat, psychomotorická hyperaktivita

 

Menej časté

Hyperkinéza, stav zmätenosti

 

 

 

Poruchy oka

Menej časté

Rozmazané videnie, suché oči

 

 

 

Poruchy srdca a srdcovej

Časté

Tachykardia

činnosti

Menej časté

Palpitácie, supraventrikulárne extrasystoly

 

 

 

 

Poruchy dýchacej sústavy,

Časté

Faryngitída

hrudníka a mediastína

Menej časté

Rinitída, sinusitída, epistaxa, dráždenie v nose,

 

 

 

rinorea, sucho v hrdle, hyposmia

 

 

 

Poruchy gastrointestinálneho

Časté

Zápcha

traktu

Menej časté

Dyspepsia, nevoľnosť, bolesť brucha,

 

 

 

gastroenteritída, abnormálna stolica

 

 

 

Poruchy kože a podkožného

Menej časté

Pruritus

tkaniva

 

 

 

 

 

Poruchy obličiek

Menej časté

Dysúria, porucha močenia

a močových ciest

 

 

Celkové poruchy a reakcie

Časté

Bolesť hlavy, únava, sucho v ústach

v mieste podania

Menej časté

Zimnica, sčervenanie, návaly horúčavy

 

 

 

 

Laboratórne a funkčné

Menej časté

Zvýšené hodnoty pečeňových enzýmov

vyšetrenia

 

 

Ďalšie nežiaduce reakcie hlásené v období po uvedení desloratadínu na trh sú uvedené nižšie.

Trieda orgánových

Frekvencia

Nežiaduce reakcie

systémov

 

 

Poruchy imunitného systému

Veľmi zriedkavé

Precitlivenosť (ako je anafylaxia, angioedém,

 

 

dyspnoe, pruritus, vyrážka a žihľavka)

Psychické poruchy

Veľmi zriedkavé

Halucinácie

 

 

 

Poruchy nervového systému

Veľmi zriedkavé

Kŕče

 

 

 

Poruchy gastrointestinálneho

Veľmi zriedkavé

Vracanie, hnačka

traktu

 

 

 

 

 

Poruchy pečene a žlčových

Veľmi zriedkavé

Hepatitída

ciest

 

 

 

 

 

Poruchy kostrovej a svalovej

Veľmi zriedkavé

Myalgia

sústavy a spojivového

 

 

tkaniva

 

 

 

 

 

Laboratórne a funkčné

Veľmi zriedkavé

Zvýšený bilirubín v krvi

vyšetrenia

 

 

 

 

 

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9Predávkovanie

Príznaky

Príznaky predávkovania sú prevažne sympatikomimetického charakteru. Príznaky môžu byť rôzne, od útlmu CNS (sedácia, apnoe, znížená mentálna bdelosť, cyanóza, kóma, kardiovaskulárny kolaps) až po stimuláciu CNS (insomnia, halucinácie, tremor, kŕče) s možným smrteľným koncom. Iné príznaky môžu zahŕňať: bolesť hlavy, úzkosť, problém s močením, svalovú slabosť a napätie, eufóriu, excitáciu, respiračné zlyhanie, srdcové arytmie, tachykardiu, palpitácie, smäd, potenie, nauzeu, vracanie, prekordiálnu bolesť, závrat, tinitus, ataxiu, rozmazané videnie a hypertenziu alebo hypotenziu. Stimulácia CNS je obzvlášť pravdepodobná u detí a prejavuje sa príznakmi podobnými atropínu (sucho v ústach, fixované dilatované zrenice, sčervenanie, hypertermia a gastrointestinálne príznaky). Niektorí pacienti môžu mať príznaky toxickej psychózy s preludmi a halucináciami.

Liečba

V prípade predávkovania sa má okamžite začať so symptomatickou a podpornou liečbou a má sa v nej pokračovať tak dlho, kým je to potrebné. Možno sa pokúsiť o adsorbciu zvyšku liečiva v žalúdku podaním aktívneho uhlia vo forme suspenzie s vodou. Môže sa urobiť výplach žalúdka fyziologickým roztokom, najmä u detí. U dospelých možno na výplach použiť vodu z vodovodu. Pred ďalšou instiláciou sa má odstrániť čo najviac z podaného množstva tekutiny. Desloratadín nemožno odstrániť hemodialýzou a nie je známe, či sa dá vylúčiť peritoneálnou dialýzou. Po akútnej terapii sa má pokračovať v lekárskom monitorovaní pacienta.

Liečba predávkovania pseudoefedríniumsulfátom je symptomatická a podporná. Nesmú sa použiť stimulanciá (analeptiká). Hypertenziu možno kontrolovať látkou s účinkom spôsobujúcim blokádu adrenergných receptorov, tachykardiu betablokátorom. Na zvládnutie kŕčov sa môžu podať krátkodobo účinkujúce barbituráty, diazepam alebo paraldehyd. Hyperpyrexia, najmä u detí, môže vyžadovať kúpeľ špongiou namočenou vo vlažnej vode alebo hypotermický zábal. Apnoe sa lieči podporou ventilácie.

5.FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Nosové liečivá, nosové dekongestíva na systémové použitie, ATC kód: R01BA52.

Mechanizmus účinku

Desloratadín je nesedatívny, dlhodobo účinkujúci antagonista histamínu so selektívnym periférnym antagonistickým účinkom na H1–receptory. Nakoľko desloratadín neprechádza do centrálneho nervového systému, po perorálnom podaní desloratadín selektívne blokuje periférne H1-receptory.

Antialergické vlastnosti desloratadínu sa preukázali v štúdiách in vitro. Antialergické vlastnosti zahŕňajú inhibíciu uvoľňovania prozápalových cytokínov, ako sú IL-4, IL-6, IL-8 a IL-13 z ľudských žírnych buniek/bazofilov, ako aj inhibíciu expresie adhezívnej molekuly P-selektínu z endotelových buniek.

Desloratadín priamo neprechádza do centrálneho nervového systému. V štúdii s jednou dávkou uskutočnenou u dospelých, 5 mg desloratadínu nemalo vplyv na štandardné parametre preukazujúce výkon letcov, vrátane zhoršenia subjektívnych pocitov ospalosti alebo činností súvisiacich s lietaním. V kontrolovaných klinických skúšaniach nebolo podávanie odporúčanej dávky 5 mg denne spojené so

zvýšením incidencie ospalosti v porovnaní s placebom. V klinických skúšaniach nemal desloratadín podávaný v jednorazovej dennej dávke 7,5 mg vplyv na psychomotorickú výkonnosť.

Pseudoefedríniumsulfát (d-isoefedríniumsulfát) je sympatikomimetická látka s prevažne α-mimetickým účinkom v porovnaní s β-aktivitou. Pseudoefedríniumsulfát má po perorálnom podaní účinok na nazálnu dekongesciu vďaka svojmu vazokonstrikčnému účinku. Mechanizmom nepriameho sympatikomimetického účinku je predovšetkým uvoľnenie adrenergných mediátorov

z postgangliových nervových zakončení.

Pseudoefedríniumsulfát môže po perorálnom podaní v odporúčanej dávke spôsobiť iné sympatikomimetické účinky, ako sú zvýšenie krvného tlaku, tachykardia alebo prejavy excitácie centrálneho nervového systému.

Farmakodynamické účinky

Farmakodynamické účinky tabliet Aerinaze priamo súvisia s ich jednotlivými zložkami.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Klinická účinnosť a bezpečnosť tabliet Aerinaze sa hodnotila v dvoch 2-týždňových, multicentrických, randomizovaných klinických skúšaniach s paralelnými skupinami, do ktorých bolo zaradených celkovo 1 248 pacientov so sezónnou alergickou rinitídou vo veku 12 až 78 rokov; 414 z nich užívalo Aerinaze tablety. V oboch skúšaniach bol antihistaminický účinok tabliet Aerinaze, hodnotený pomocou celkového skóre symptómov okrem nazálnej kongescie, významne vyšší ako pri podávaní pseudoefedríniumsulfátu samotného, a to počas celého 2-týždňového obdobia liečby. Rovnako dekongestívny účinok tabliet Aerinaze, hodnotený ako upchatie nosa/nazálna kongescia, bol signifikantne vyšší ako pri použití samotného desloratadínu počas 2-týždňového obdobia liečby.

Medzi podskupinami pacientov definovanými pohlavím, vekom alebo rasou sa nepozorovali významné rozdiely v účinnosti tabliet Aerinaze.

5.2Farmakokinetické vlastnosti

Desloratadín a pseudoefedríniumsulfát:

Absorpcia

Vo farmakokinetickej štúdii s jednorazovou dávkou Aerinaze sa plazmatické koncentrácie desloratadínu dajú určiť v priebehu 30 minút po podaní. Pre desloratadín sa pozorovali nasledovné výsledky: priemerný čas potrebný na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie (Tmax)

4-5 hodín po podaní dávky; priemerná maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) 1,09 ng/ml; plocha pod časovou krivkou koncentrácie (AUC) 31,6 ng•h/ml. Pre pseudoefedríniumsulfát bol priemerný Tmax 6-7 hodín po podaní dávky; priemerná maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) 263 ng/ml

a AUC 4 588 ng•h/ml. Jedlo nemalo vplyv na biologickú dostupnosť (Cmax a AUC) desloratadínu ani pseudoefedríniumsulfátu. Polčas desloratadínu je 27,4 hodín. Zdanlivý polčas pseudoefedríniumsulfátu je 7,9 hodín.

Po perorálnom podávaní Aerinaze po dobu 14 dní zdravým dobrovoľníkom sa rovnovážny stav dosiahol na 10. deň pre desloratadín, 3-hydroxydesloratadín a pseudoefedríniumsulfát. Hodnoty pozorované pre desloratadín boli: priemerná maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave (Cmax) približne 1,7 ng/ml; AUC (0-12 hodín) asi 16 ng•h/ml. Hodnoty pre pseudoefedríniumsulfát boli priemerná maximálna plazmatická koncentrácia v rovnovážnom stave (Cmax 459 ng/ml; AUC (0-12 hodín)) 4 658 ng•h/ml.

Desloratadín

Absorpcia

Vo viacerých farmakokinetických a klinických skúšaniach dosiahlo 6 % jedincov vyššiu koncentráciu desloratadínu. Prevalencia tohto slabo metabolizujúceho fenotypu bola vyššia medzi dospelými čiernej pleti ako u dospelých kaukazského typu (18 % vs. 2 %); profil bezpečnosti týchto jedincov sa však

nelíšil od všeobecnej populácie. Vo farmakokinetickej štúdii s viacnásobnou dávkou tabletovej formy uskutočnenej u dospelých sa našli štyria jedinci, ktorí boli identifikovaní ako slabí metabolizátori desloratadínu. Maximálna koncentrácia desloratadínu Cmax nameraná u týchto jedincov bola asi 3-krát väčšia po asi 7 hodinách s polčasom terminálnej fázy približne 89 hodín.

Distribúcia

Desloratadín sa stredne (83 % - 87 %) viaže na plazmatické proteíny.

Pseudoefedríniumsulfát

Absorpcia

Interakčné štúdie s pseudoefedríniumsulfátom preukázali, že expozícia pseudoefedríniumsulfátu (Cmax a AUC) bola po podaní pseudoefedríniumsulfátu samotného bioekvivalentná s expozíciou po podaní tabliet Aerinaze. Aerinaze teda neovplyvňuje absorpciu pseudoefedríniumsulfátu.

Distribúcia

Predpokladá sa, že pseudoefedríniumsulfát prechádza placentou a hematoencefalickou bariérou.

Liečivo sa vylučuje do materského mlieka dojčiacich žien.

Eliminácia

Polčas eliminácie u ľudí je pri pH moču približne 6 v rozsahu 5-8 hodín. Liečivo a jeho metabolit sa vylučujú močom, 55-75 % podanej dávky sa vylúči v nezmenenej forme. Pri kyslom moči (pH 5) je vylučovanie rýchlejšie a účinok kratší. V prípade alkalizácie moču dochádza k čiastočnej rezorpcii.

5.3Predklinické údaje o bezpečnosti

Neuskutočnili sa žiadne predklinické štúdie s Aerinaze. Predklinické údaje pre desloratadín získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu, reprodukčnej toxicity a vývinu však neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Štúdie s desloratadínom a loratadínom nedokázali karcinogénny potenciál týchto látok.

Kombinácia loratadín/pseudoefedríniumsulfát vykazovala počas štúdií s jednorazovým a opakovaným podaním nízky stupeň toxicity. Kombinácia nebola toxickejšia ako jednotlivé liečivá a pozorované účinky vo všeobecnosti súviseli s pseudofedríniumsulfátom.

Kombinácia loratadín/pseudoefedríniumsulfát nebola počas štúdií reprodukčnej toxicity teratogénna, ak sa perorálne podávala v dávkach do 150 mg/kg/deň potkanom a v dávkach do 120 mg/kg/deň králikom.

6.FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1Zoznam pomocných látok

Modrá vrstva s okamžitým uvoľnením kukuričný škrob

mikrokryštalická celulóza dinátriumedetát

kyselina citrónová kyselina stearová

farbivo (hlinitý lak indigokarmínu E132)

Biela vrstva s riadeným uvoľňovaním hypromelóza 2208

mikrokryštalická celulóza polyvidón K30

silikagél

magnéziumstearát

6.2Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3Čas použiteľnosti

2 roky

6.4Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 C. Blistre uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.

6.5Druh obalu a obsah balenia

Aerinaze sa dodáva v blistroch, ktoré sa skladajú z laminátového blistrového filmu a z krycej fólie. Blister pozostáva z číreho polychlórotrifluóretylénového/polyvinylchloridového (PCTFE/PVC) filmu s hliníkovou krycou fóliou za tepla potiahnutou vinylovou vrstvou. Veľkosť balenia: 2, 4, 7, 10, 14

a 20 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7.DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Merck Sharp & Dohme Ltd

Hertford Road, Hoddesdon

Hertfordshire EN11 9BU

Veľká Británia

8.REGISTRAČNÉ ČÍSLA

EU/1/07/399/001

EU/1/07/399/002

EU/1/07/399/003

EU/1/07/399/004

EU/1/07/399/005

EU/1/07/399/006

9.DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30. júla 2007

Dátum posledného predĺženia registrácie: 30. júla 2012

10.DÁTUM REVÍZIE TEXTU

Podrobné informácie o tomto lieku sú dostupné na internetovej stránke Európskej agentúry pre lieky http://www.ema.europa.eu.

Príspevky

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Pomoc
  • O nás
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 26581

    zoznam liekov na lekársky predpis