Slovenian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Aerinaze (desloratadine / pseudophedrine sulphate) – Povzetek glavnih značilnosti zdravila - R01BA52

Updated on site: 05-Oct-2017

Ime zdravilaAerinaze
ATC kodaR01BA52
Substancadesloratadine / pseudophedrine sulphate
ProizvajalecMerck Sharp

1.IME ZDRAVILA

Aerinaze 2,5 mg/120 mg tablete s podaljšanim sproščanjem

2.KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

Ena tableta vsebuje 2,5 mg desloratadina in 120 mg psevdoefedrinijevega sulfata. Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

3.FARMACEVTSKA OBLIKA

tableta s podaljšanim sproščanjem

modro-bela ovalna dvoplastna tableta z oznako “D12” na modri plasti tablete

4.KLINIČNI PODATKI

4.1Terapevtske indikacije

Zdravilo Aerinaze je indicirano pri odraslih in mladostnikih, starih 12 let in več, za simptomatsko zdravljenje sezonskega alergijskega rinitisa, ki ga spremlja kongestija nosne sluznice.

4.2Odmerjanje in način uporabe

Odmerjanje

Priporočeni odmerek zdravila Aerinaze je ena tableta dvakrat na dan.

Priporočenega odmerka in dolžine zdravljenja se ne sme prekoračiti.

Zdravljenje naj bo čim krajše in z njim ne smete nadaljevati po izginotju simptomov. Priporočljivo je, da dolžino zdravljenja omejite na približno 10 dni, saj lahko pri kronični uporabi aktivnost psevdoefedrinijevega sulfata postopoma upada. Po zmanjšanju kongestije sluznice zgornjih dihal lahko zdravljenje nadaljujete z desloratadinom samim, če je potrebno.

Starejši bolniki

Bolniki, stari 60 let ali več, imajo večjo verjetnost za pojav neželenih učinkov pri jemanju simpatikomimetičnih zdravil, kot je psevdoefedrinijev sulfat. Varnost in učinkovitost zdravila Aerinaze pri tej skupini bolnikov nista bili dokazani in ni zadostnih podatkov, da bi podali ustrezna priporočila o odmerjanju. Zato je treba pri bolnikih, ki so starejši od 60 let, zdravilo Aerinaze uporabljati previdno.

Bolniki z okvaro ledvic ali jeter

Varnost in učinkovitost zdravila Aerinaze nista bili dokazani pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter in ni zadostnih podatkov, da bi podali ustrezna priporočila o odmerjanju. Uporaba zdravila Aerinaze ni priporočljiva pri bolnikih z okvarjenim delovanjem ledvic ali jeter.

Pediatrična populacija

Varnost in učinkovitost zdravila Aerinaze pri otrocih, mlajših od 12 let, nista bili dokazani. Podatkov ni na voljo. Uporaba zdravila Aerinaze ni priporočljiva pri otrocih, mlajših od 12 let.

Način uporabe

peroralna uporaba

Tableto se lahko vzame s polnim kozarcem vode, vendar jo je treba pogoltniti celo (brez drobljenja, lomljenja ali žvečenja). Tableto se lahko vzame s hrano ali brez.

4.3Kontraindikacije

Preobčutljivost na zdravilni učinkovini ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1, ali adrenergična zdravila ali loratadin.

Ker zdravilo Aerinaze vsebuje psevdoefedrinijev sulfat, je njegova uporaba kontraindicirana tudi pri bolnikih, ki se zdravijo z zaviralci monoaminooksidaze (MAO) oziroma v času 2 tednov po prenehanju zdravljenja z njimi.

Zdravilo Aerinaze je kontraindicirano tudi pri bolnikih z:

glavkomom ozkega zakotja,

zastojem seča,

srčnožilnimi boleznimi, na primer ishemično srčno boleznijo, tahiaritmijo in hudo hipertenzijo,

hipertiroidizmom,

hemoragično možgansko kapjo v pretekli anamnezi ali dejavniki, ki bi lahko povečali tveganje za hemoragično možgansko kap. To je posledica alfa-mimetične aktivnosti psevdoefedrinijevega sulfata v kombinaciji z drugimi vazokonstriktorji, na primer z bromokripitinom, pergolidom, lizuridom, kabergolinom, ergotaminom, dihidroergotaminom ali katerimkoli drugim dekongestivom, ki se uporablja kot nosni dekongestiv, bodisi po peroralni ali po nazalni poti (fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin, oksimetazolin, nafazolin itn.).

4.4Posebna opozorila in previdnostni ukrepi

Učinki na srce in ožilje ter splošni učinki

Bolnike opozorite, da morajo zdravljenje prekiniti v primeru pojava hipertenzije, tahikardije, palpitacij ali srčnih aritmij, slabosti ali kateregakoli drugega nevrološkega simptoma (na primer glavobola ali poslabšanja glavobola).

Previdnost je potrebna pri naslednjih skupinah bolnikov:

pri bolnikih s srčnimi aritmijami,

pri bolnikih s hipertenzijo,

pri bolnikih z miokardnim infarktom v pretekli anamnezi, sladkorno boleznijo, obstrukcijo vratu sečnega mehurja ali pozitivno anamnezo bronhospazma,

pri bolnikih, ki prejemajo digitalis (glejte poglavje 4.5).

Učinki na prebavila, rodila in sečila

Zdravilo je treba uporabljati previdno tudi pri bolnikih s stenozirajočim peptičnim ulkusom, piloroduodenalno obstrukcijo in obstrukcijo vratu sečnega mehurja.

Učinki na centralno živčevje

Previdnost je potrebna še pri bolnikih, ki se zdravijo z drugimi simpatikomimetiki (glejte poglavje 4.5), vključno z:

dekongestivi,

zdravili za zmanjšanje teka ali psihostimulansi amfetaminskega tipa,

antihipertenzivi,

tricikličnimi antidepresivi in drugimi antihistaminiki.

Previdnost je potrebna pri bolnikih, ki imajo migrene in se trenutno zdravijo z vazokonstriktorji iz skupine ergot alkaloidov (glejte poglavje 4.5).

Konvulzije

Desloratadin je treba uporabljati previdno pri bolnikih z zdravstveno ali družinsko anamnezo epileptičnih napadov, zlasti pri mlajših otrocih, ki so med zdravljenjem z desloratadinom bolj dovzetni za razvoj novih epileptičnih napadov. Zdravstveni delavci lahko razmislijo o ukinitvi desloratadina pri bolnikih, ki med zdravljenjem doživijo epileptični napad.

Simpatikomimetični amini lahko povzročijo stimulacijo centralnega živčevja s konvulzijami ali srčnožilnim kolapsom s spremljajočo hipotenzijo. Bolj verjetno je, da se ti učinki pojavijo pri mladostnikih, starejših od 12 let, starostnikih ter v primeru prevelikega odmerjanja (glejte poglavje 4.9).

Tveganje za zlorabe

Psevdoefedrinijev sulfat bi lahko vodil do zlorabe tega zdravila, večji odmerki pa so lahko toksični. Neprekinjena uporaba lahko vodi do nastanka tolerance, ki pomeni večje tveganje, da bo prišlo do prevelikega odmerjanja zdravila, po nagli ukinitvi zdravila pa lahko nastopi depresija.

Ostalo

Če med zdravljenjem z indirektnimi simpatikomimetiki uporabljate hlapne halogenirane anestetike, lahko nastopi perioperativna akutna hipertenzija. Če je predviden kirurški poseg, je torej najbolje prenehati zdravljenje 24 ur pred anestezijo.

Vpliv na serološko testiranje

Športnike morate opozoriti, da lahko zdravljenje s psevdoefedrinijevim sulfatom povzroči pozitiven izvid doping testa.

Bolnik mora prenehati z jemanjem zdravila Aerinaze najmanj 48 ur pred kožnimi testi, ker lahko antihistaminiki preprečijo ali zmanjšajo sicer pozitivno reakcijo in zmanjšajo indeks kožnega odziva.

4.5Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Zdravilo Aerinaze

Naslednje kombinacije niso priporočljive:

z digitalisom (glejte poglavje 4.4),

z bromokriptinom,

s kabergolinom,

z lisuridom, pergolidom: tveganje za vazokonstrikcijo in povišan krvni tlak.

Študij medsebojnega delovanja kombinacije desloratadina in psevdoefedrinijevega sulfata niso izvedli.

Medsebojnega delovanja zdravila Aerinaze in alkohola niso proučevali, vendar v kliničnem farmakološkem preskušanju desloratadin ob uživanju alkohola ni okrepil učinkov alkohola na zmanjšanje psihofizičnih sposobnosti. Rezultati psihomotoričnih testov niso pokazali bistvenih razlik med skupino, ki je prejemala desloratadin, in skupino, ki je prejemala placebo, ne glede na to, ali so preiskovanci zdravilo jemali samostojno ali skupaj z alkoholom. Med zdravljenjem z zdravilom Aerinaze se je treba izogibati uporabi alkohola.

Desloratadin

V kliničnih preskušanjih z desloratadinom, v katerih so bolniki sočasno jemali tudi eritromicin ali ketokonazol, niso opazili klinično pomembnih interakcij ali sprememb plazemske koncentracije desloratadina.

Encima, ki je odgovoren za presnovo desloratadina, še niso ugotovili, zato nekaterih interakcij z drugimi zdravili ni mogoče popolnoma izključiti. Desloratadin ne zavira CYP3A4 in vivo, študije in vitro pa so pokazale, da zdravilo ne zavira CYP2D6 in da ni ne substrat ne zaviralec P-glikoproteina.

Psevdoefedrinijev sulfat

Antacidi povečajo hitrost absorpcije psevdoefedrinijevega sulfata, kaolin pa jo zmanjša.

Simpatikomimetiki

Reverzibilen(-ni) in ireverzibilen(-ni) zaviralec (ci) MAO lahko povzročijo tveganje za vazokonstrikcijo in zvišan krvni tlak.

Sočasno jemanje z drugimi simpatikomimetiki (dekongestivi, zdravili za zmanjšanje teka ali psihostimulansi amfetaminskega tipa, antihipertenzivi, tricikličnimi antidepresivi in drugimi antihistaminiki) lahko povzroči zelo nevarne hipertenzivne reakcije (glejte poglavje 4.4).

Dihidroergotamin, ergotamin, metilergometrin: tveganje za vazokonstrikcijo in zvišan krvni tlak.

Drugi vazokonstriktorji, ki se uporabljajo kot nazalni dekongestivi po peroralni ali nazalni poti (fenilpropanolamin, fenilefrin, efedrin, oksimetazolin, nafazolin...): tveganje za vazokonstrikcijo.

Simpatikomimetična zdravila zmanjšajo antihipertenzivno delovanje α-metildope, mekamilamina, rezerpina, alkaloidov čmerike (Veratrum) in gvanetidina.

4.6Plodnost, nosečnost in dojenje

Nosečnost

Podatkov o uporabi kombinacije desloratadina in pseudoefedrinijevega sulfata pri nosečnicah ni oziroma so omejeni (manj kot 300 izidov nosečnosti). Študije na živalih ne kažejo neposrednih ali posrednih škodljivih učinkov na sposobnost razmnoževanja (glejte poglave 5.3). Iz previdnostnih razlogov se je med nosečnostjo uporabi zdravila Aerinaze bolje izogibati.

Dojenje

Desloratadin in psevdoefedrinijev sulfat so ugotovili pri dojenih novorojencih/otrocih zdravljenih žensk. Podatki o učinku desloratadina in psevdoefedrinijevega sulfata na dojene novorojence/otroke so nezadostni. Pri doječih materah, ki so jemale psevdoefedrinijev sulfat, so poročali o zmanjšanem nastajanju mleka. Zdravilo Aerinaze se med dojenjem ne sme uporabljati.

Plodnost

Podatkov za plodnost pri moških in ženskah ni na voljo.

4.7Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji

Zdravilo Aerinaze nima vpliva ali ima zanemarljiv vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Bolnike je treba obvestiti, da se zaspanost pri večini ljudi ne pojavi. Ker obstajajo individualne razlike v odzivu na vsa zdravila, priporočamo, da se bolnikom odsvetujejo dejavnosti, ki zahtevajo zbranost, kot sta vožnja avtomobila ali upravljanje s stroji, dokler ne vedo, kako se odzivajo na zdravilo.

4.8Neželeni učinki

Povzetek varnostnega profila zdravila

V kliničnih preskušanjih, v katerih je sodelovalo 414 odraslih oseb, so najpogosteje poročali o naslednjih neželenih učinkih: nespečnost (8,9 %), suha usta (7,2 %) in glavobol (3,1 %).

Tabelarični pregled neželenih učinkov

Neželeni učinki, za katere so raziskovalci menili, da so povezani z zdravilom Aerinaze, so navedeni spodaj po organskih sistemih. Pogostnost je definirana kot: zelo pogosti ( 1/10), pogosti ( 1/100 do < 1/10), občasni ( 1/1.000 do < 1/100), redki ( 1/10.000 do < 1/1.000), zelo redki (< 1/10.000) in neznana pogostnost (pogostnosti iz razpoložljivih podatkov ni mogoče oceniti).

V vsaki kategoriji pogostnosti so neželeni učinki razporejeni po padajoči resnosti.

Organski sistemi

Pogostnost

Neželeni učinki, ki so jih opazili pri

 

 

zdravilu Aerinaze

Presnovne in prehranske motnje

pogosti

zmanjšan apetit

 

občasni

žeja, glukozurija, hiperglikemija

 

 

 

Psihiatrične motnje

pogosti

nespečnost, somnolenca, motnje spanja,

 

 

živčnost

 

občasni

vznemirjenost, tesnoba, razdražljivost

Bolezni živčevja

pogosti

omotica, psihomotorična hiperaktivnost

 

občasni

hiperkinezija, stanje zmedenosti

 

 

 

Očesne bolezni

občasni

zamegljen vid, suho oko

 

 

 

Srčne bolezni

pogosti

tahikardija

 

občasni

palpitacije, supraventrikularne ekstrasistole

 

 

 

Bolezni dihal, prsnega koša in

pogosti

faringitis

mediastinalnega prostora

občasni

rinitis, sinusitis, epistaksa, draženje nosne

 

 

 

sluznice, rinoreja, suho grlo, hipozmija

 

 

 

Bolezni prebavil

pogosti

zaprtje

 

občasni

dispepsija, navzea, bolečine v trebuhu,

 

 

gastroenteritis, nenormalno blato

 

 

 

Bolezni kože in podkožja

občasni

pruritus

 

 

 

Bolezni sečil

občasni

disurija, motnje uriniranja

 

 

 

Splošne težave in spremembe na

pogosti

glavobol, utrujenost, suha usta

mestu aplikacije

občasni

mrzlica, pordelost, navali vročine

 

 

 

 

Preiskave

občasni

zvišani jetrni encimi

 

 

 

Drugi neželeni učinki desloratadina, o katerih so poročali v času po prihodu zdravila na trg, so navedeni v nadaljevanju.

Organski sistemi

Pogostnost

Neželeni učinki

Bolezni imunskega sistema

zelo redki

preobčutljivost (kot so anafilaksija,

 

 

angioedem, dispneja, pruritus, izpuščaj in

 

 

urtikarija)

 

 

 

Psihiatrične motnje

zelo redki

halucinacije

 

neznana pogostnost

nenormalno vedenje, agresivnost

Bolezni živčevja

zelo redki

konvulzije

 

 

 

Srčne bolezni

neznana pogostnost

podaljšanje QT intervala

 

 

 

Bolezni prebavil

zelo redki

bruhanje, driska

 

 

 

Bolezni jeter, žolčnika in

zelo redki

hepatitis

žolčevodov

 

 

Bolezni mišično-skeletnega

zelo redki

mialgija

sistema in vezivnega tkiva

 

 

 

 

 

Preiskave

zelo redki

zvišana vrednost bilirubina

 

 

 

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o katerem koli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni center za poročanje, ki je naveden v Prilogi V.

4.9Preveliko odmerjanje

Simptomi

Simptomi prevelikega odmerjanja so večinoma simpatikomimetične narave in so lahko zelo različni, od depresije osrednjega živčevja (sedacija, apneja, zmanjšana miselna zbranost, cianoza, koma, srčnožilni kolaps) do prekomerne stimulacije osrednjega živčevja (nespečnost, halucinacije, tremor, konvulzije) z možnim smrtnim izidom. Med druge simptome sodijo na primer glavobol, tesnoba, težave pri uriniranju, mišična šibkost in napetost, evforija, razburjenje, odpoved dihanja, srčne aritmije, tahikardija, palpitacije, žeja, potenje, slabost, bruhanje, prekordialne bolečine, omotica, tinitus, ataksija, zamegljen vid in hipertenzija ali hipotenzija. Stimulacija osrednjega živčevja je še posebej mogoča pri otrocih, kar velja tudi za atropinskim podobne simptome (suha usta, stalno razširjeni zenici, pordelost, hipertermija in simptomi v prebavilih). Nekateri bolniki imajo lahko celo toksično psihozo z blodnjami in halucinacijami.

Zdravljenje

V primeru prevelikega odmerjanja je treba nemudoma uvesti simptomatično in podporno zdravljenje, ki naj traja tako dolgo, kot je potrebno. Preostalo zdravilno učinkovino v želodcu skušajte adsorbirati z dajanjem aktivnega oglja, suspendiranega v vodi. Pri otrocih lahko opravite izpiranje želodca s fiziološko raztopino, pri odraslih pa lahko za ta namen uporabite kar vodo iz pipe. Pred naslednjim izpiranjem je treba odstraniti čimveč zaužite količine zdravila. Desloratadin se ne odstranjuje s hemodializo in tudi ni znano, ali ga je iz telesa mogoče odstraniti s peritonealno dializo. Po urgentnem zdravljenju je treba nadaljevati z medicinskim spremljanjem bolnika.

Zdravljenje prevelikega odmerjanja psevdoefedrinijevega sulfata naj bo simptomatično in podporno. Stimulantov (analeptikov) ne smete uporabljati. Hipertenzijo boste lahko obvladali z uporabo zaviralca adrenergičnih receptorjev, tahikardijo pa z zaviralcem receptorjev beta. Za nadzor morebitnih epileptičnih napadov lahko uporabite kratkotrajno delujoče barbiturate, diazepam ali paraldehid. V primeru hiperpireksije, še posebej pri otrocih, pa je lahko potrebno zdravljenje z mlačnimi kopelmi s pomočjo spužve ali celo uporaba odeje protie hipotermiji. Apnejo zdravite z asistirano ventilacijo.

5.FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

5.1Farmakodinamične lastnosti

Farmakoterapevtska skupina: Zdravila za bolezni nosne sluznice, nazalni dekongestivi za sistemsko zdravljenje, oznaka ATC: R01BA52.

Mehanizem delovanja

Desloratadin je nesedativen dolgotrajno delujoč antagonist histamina s selektivnim delovanjem na periferne receptorje H1. Po peroralni uporabi desloratadin torej selektivno blokira samo periferne histaminske receptorje H1, ker učinkovina ne more prehajati v osrednje živčevje.

V študijah in vitro je desloratadin pokazal antialergijsko delovanje, na primer zaviranje sproščanja vnetnih citokinov, kot so IL-4, IL-6, IL-8 in IL-13, iz človeških mastocitov ali bazofilcev, pa tudi zaviranje ekspresije adhezijske molekule selektina P na endotelijskih celicah.

Desloratadin ne prehaja zlahka v osrednje živčevje. V študiji z uporabo enkratnih odmerkov, ki so jo opravili pri odraslih preiskovancih, uživanje 5 mg odmerka desloratadina tako ni vplivalo na običajna merila sposobnosti za letenje, na primer na okrepitev subjektivne zaspanosti ali slabšo izvedbo nalog v zvezi z letenjem. V nadzorovanih kliničnih preskušanjih s priporočenim 5 mg dnevnim odmerkom niso opazili prekomerne incidence zaspanosti v primerjavi s placebom. Tudi desloratadin v enkratnem 7,5 mg dnevnem odmerku ni vplival na psihomotorične sposobnosti v kliničnih preskušanjih.

Psevdoefedrinijev sulfat (d-izoefedrinijev sulfat) je simpatikomimetično zdravilo, ki ima predvsem - mimetično delovanje v nasprotju z mimetičnim delovanjem. Psevdoefedrinijev sulfat ima po peroralni uporabi zaradi svojega vazokonstrikcijskega delovanja predvsem dekongestivne učinke na nosno sluznico, poleg tega pa ima tudi posredne simpatikomimetične učinke, predvsem zaradi sproščanja adrenergičnih mediatorjev iz postganglijskih živčnih končičev.

Peroralna uporaba psevdoefedrinijevega sulfata v priporočenem odmerku lahko povzroči tudi druge simpatikomimetične učinke, na primer zvišan krvni tlak, tahikardijo ali znake ekscitacije osrednjega živčevja.

Farmakodinamični učinki

Farmakodinamični učinki zdravila Aerinaze tablete so neposredno povezani s farmakodinamiko njegovih sestavin.

Klinična učinkovitost in varnost

Klinično učinkovitost in varnost zdravila Aerinaze tablete so ovrednotili v dveh 2-tedenskih multicentričnih randomiziranih kliničnih preskušanjih vzporednih skupin pri skupaj 1248 bolnikih s sezonskim alergijskim rinitisom, starih od 12 do 78 let, od katerih je 414 jemalo zdravilo Aerinaze tablete. V obeh preskušanjih je bila antihistaminska učinkovitost zdravila Aerinaze tablete, merjena na podlagi skupne ocene simptomov brez kongestije nosne sluznice, bistveno večja kot pri uporabi samega psevdoefedrinijevega sulfata za 2-tedensko zdravljenje. Poleg tega je bila dekongestivna učinkovitost zdravila Aerinaze tablete, merjena na podlagi zamašenosti nosa oz. kongestije nosne sluznice, bistveno večja kot pri samem desloratadinu v času 2-tedenskega zdravljenja.

Med posameznimi podskupinami bolnikov, razdeljenimi po spolu, starosti ali rasi, niso opažali bistvenih razlik v učinkovitosti zdravila Aerinaze tablete.

5.2Farmakokinetične lastnosti

Desloratadin in psevdoefedrinijev sulfat:

Absorpcija

V farmakokinetični študiji z uporabo enkratnih odmerkov zdravila Aerinaze so lahko plazemsko koncentracijo desloratadina izmerili že 30 minut po odmerjanju. Srednji čas od zaužitja odmerka do doseganja največje plazemske koncentracije (Tmax) pri desloratadinu je znašal približno 4 do 5 ur, njegova srednja največja plazemska koncentracija (Cmax) približno 1,09 ng/ml, površina pod krivuljo koncentracije proti času (AUC) pa približno 31,6 ngh/ml. Pri psevdoefedrinijevem sulfatu je bila srednja vrednost Tmax dosežena od 6 do 7 ur po zaužitju odmerka, njegova srednja največja plazemska koncentracija (Cmax) je znašala približno 263 ng/ml, njegova vrednost AUC pa 4588 ngh/ml. Hrana ni vplivala na biološko uporabnost (Cmax in AUC) desloratadina ali psevdoefedrinijevega sulfata.

Razpolovna doba desloratadina znaša 27,4 ur, navidezna razpolovna doba psevdoefedrinijevega sulfata pa je 7,9 ur.

Po peroralni uporabi zdravila Aerinaze pri normalnih zdravih prostovoljcih skozi obdobje 14 dni je bilo stanje dinamičnega ravnovesja za desloratadin, 3-hidroksidesloratadin in psevdoefedrin doseženo na 10. dan. Pri desloratadinu so izmerili srednjo največjo plazemsko koncentracijo v stanju dinamičnega ravnovesja Cmax približno 1,7 ng/ml, njegova vrednost AUC (0-12 h) pa je znašala

16 ngh/ml, medtem ko je bila pri psevdoefedrinu srednja največja plazemska koncentracija v stanju dinamičnega ravnovesja (Cmax) 459 ng/ml, vrednost AUC (0-12 h)) pa je znašala 4658 ngh/ml.

Desloratadin

Absorpcija

V vrsti farmakokinetičnih in kliničnih preskušanj je bila pri 6 % preiskovancev dosežena večja koncentracija desloratadina. Prevalenca tega fenotipa slabih metabolizatorjev med odraslimi črnci je bila sicer večja kot med odraslimi belci (18 % v primerjavi z 2 %), vendar se profil varnosti pri njih ni razlikoval od profila varnosti zdravila pri splošni populaciji. V farmakokinetični študiji z uporabo večkratnih odmerkov tablet tega zdravila, ki je bila opravljena pri zdravih odraslih preiskovancih, so ugotovili štiri osebe, ki so bile slabi metabolizatorji desloratadina. Pri teh preiskovancih je bila čez približno 7 ur največja koncentracija zdravila Cmax že za približno 3-krat večja, njegova končna razpolovna doba izločanja pa je znašala približno 89 ur.

Porazdelitev

Desloratadin se zmerno veže (83-87 %) na plazemske beljakovine.

Psevdoefedrinijev sulfat

Absorpcija

Študija interakcij med sestavinami zdravila je pokazala, da je izpostavljenost psevdoefedrinijevemu sulfatu (Cmax in AUC) po zaužitju samega psevdoefedrinijevega sulfata biološko enakovredna izpostavljenosti psevdoefedrinijevemu sulfatu po zaužitju tablet zdravila Aerinaze. To pomeni, da formulacija zdravila Aerinaze ne vpliva na absorpcijo psevdoefedrinijevega sulfata.

Porazdelitev

Predpostavljajo, da psevdoefedrinijev sulfat prehaja skozi placento in krvnomožgansko pregrado.

Zdravilna učinkovina se izloča v materino mleko pri doječih materah.

Izločanje

Razpolovna doba izločanja psevdoefedrinijevega sulfata pri ljudeh pri pH vrednosti seča okoli 6 znaša od 5 do 8 ur. Zdravilna učinkovina in njen presnovek se izločata z urinom, pri čemer se od 55 do 75 % danega odmerka izloči v nespremenjeni obliki. Pri kislem urinu (pH 5) je izločanje zdravila pospešeno in trajanje njegovega delovanja skrajšano. V primeru alkalizacije urina lahko pride do delne resorpcije učinkovine.

5.3Predklinični podatki o varnosti

Predkliničnih študij zdravila Aerinaze niso izvedli. Vendar pa predklinični podatki o desloratadinu na osnovi običajnih študij farmakološke varnosti, toksičnosti pri ponavljajočih odmerkih, genotoksičnosti, kancerogenega potenciala, vpliva na sposobnost razmnoževanja in razvoja ne kažejo posebnega tveganja za človeka.

Študije z desloratadinom in loratadinom so pokazale, da nista kancerogena.

Pri uporabi kombinacije loratadina in psevdoefedrinijevega sulfata v študijah akutnega in večkratnega odmerjanja zdravila je bila toksičnost majhna. Ta kombinacija tudi ni bila bolj toksična od njenih ločenih sestavin, ugotovljeni učinki pa so bili na splošno vezani na psevdoefedrinijev sulfat.

V študijah toksičnosti za razmnoževanje kombinacija loratadina in psevdoefedrinijevega sulfata ni bila teratogena, ko so jo peroralno dajali podganam v odmerkih do 150 mg/kg/dan oziroma kuncem v odmerkih do 120 mg/kg/dan.

6.FARMACEVTSKI PODATKI

6.1Seznam pomožnih snovi

Modra plast za takojšnje sproščanje koruzni škrob

mikrokristalna celuloza dinatrijev edetat citronska kislina stearinska kislina barvilo (indigotin E132)

Bela plast za podaljšano sproščanje hipromeloza 2208

mikrokristalna celuloza povidon K30

silicijev dioksid magnezijev stearat

6.2Inkompatibilnosti

Navedba smiselno ni potrebna.

6.3Rok uporabnosti

2 leti

6.4Posebna navodila za shranjevanje

Shranjujte pri temperaturi do 30 °C. Pretisne omote shranjujte v zunanji ovojnini za zagotovitev zaščite pred svetlobo.

6.5Vrsta ovojnine in vsebina

Zdravilo Aerinaze je pakirano v pretisne omote, ki so izdelani iz ustrezne laminatne folije s prekrivno folijo.

Pretisni omot sestoji iz prozorne folije iz poliklorotrifluoretilena in polivinilklorida (PCTFE/PVC), ki je zavarjena z aluminijasto folijo, prevlečeno z vinilno termoskrčljivo prevleko.

Velikosti pakiranj: 2, 4, 7, 10, 14 in 20 tablet.

Na trgu morda ni vseh navedenih pakiranj.

6.6Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje

Ni posebnih zahtev za odstranjevanje.

Neuporabljeno zdravilo ali odpadni material zavrzite v skladu z lokalnimi predpisi.

7.IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET Z ZDRAVILOM

Merck Sharp & Dohme Ltd

Hertford Road, Hoddesdon

Hertfordshire EN11 9BU

Velika Britanija

8. ŠTEVILKA (ŠTEVILKE) DOVOLJENJA (DOVOLJENJ) ZA PROMET Z ZDRAVILOM

EU/1/07/399/001

EU/1/07/399/002

EU/1/07/399/003

EU/1/07/399/004

EU/1/07/399/005

EU/1/07/399/006

9. DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET Z ZDRAVILOM

Datum prve odobritve: 30. julij 2007

Datum zadnjega podaljšanja: 30. julij 2012

10.DATUM ZADNJE REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o zdravilu so objavljene na spletni strani Evropske agencije za zdravila http://www.ema.europa.eu

Komentarji

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Pomoč
  • Get it on Google Play
  • O
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    seznam zdravil na recept