Slovenian
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z

Yellox (bromfenac sodium sesquihydrate) – Povzetek glavnih značilnosti zdravila - S01BC11

Updated on site: 11-Oct-2017

Ime zdravilaYellox
ATC kodaS01BC11
Substancabromfenac sodium sesquihydrate
ProizvajalecPharmaSwiss Ceska Republika s.r.o

1.IME ZDRAVILA

Yellox 0,9 mg/ml kapljice za oko, raztopina

2.KAKOVOSTNA IN KOLIČINSKA SESTAVA

1 ml raztopine vsebuje 0,9 mg bromfenaka (v obliki natrijevega seskvihidrata). Ena kapljica vsebuje približno 33 mikrogramov bromfenaka.

Pomožna(e) snov(i) z znanim učinkom:

En ml raztopine vsebuje 50 mikrogramov benzalkonijevega klorida.

Za celoten seznam pomožnih snovi glejte poglavje 6.1.

3.FARMACEVTSKA OBLIKA

kapljice za oko, raztopina bistra rumena raztopina

pH: 8,1–8,5; osmolarnost: 270–330 mOsmol/kg

4.KLINIČNI PODATKI

4.1Terapevtske indikacije

Zdravilo Yellox je indiciranopri odraslih za zdravljenje pooperacijskega vnetja očesa po odstranitvi katarakte.

4.2Odmerjanje in način uporabe

Odmerjanje

Uporaba pri odraslih, vključno s starejšimi bolniki

Odmerek je ena kapljica zdravila Yellox v prizadeto/-i oko/očesi dvakrat na dan. Odmerjanje se začne en dan po kirurški odstranitvi katarakte in se nadaljuje prva 2 tedna pooperacijskega obdobja.

Zdravljenje ne sme trajati več kot 2 tedna, saj varnostni podatki za daljše obdobje niso na voljo.

Jetrna in ledvična okvara

Zdravila Yellox niso raziskovali pri bolnikih z boleznijo jeter ali ledvično okvaro.

Pediatrična populacija

Varnost in učinkovitost bromfenaka pri pediatričnih bolnikih še nista bili dokazani. Podatki niso na voljo.

Način uporabe

Za okularno uporabo.

Če se uporablja več kot eno topično oftalmično zdravilo, je treba posamezna zdravila uporabiti z vsaj 5-minutnimi presledki.

Za preprečitev kontaminacije kapalke in raztopine je treba paziti, da se s kapalko ne dotakne vek, okolice očesa ali drugih površin.

4.3Kontraindikacije

Preobčutljivost na bromfenak ali katero koli pomožno snov, navedeno v poglavju 6.1, ali na druga nesteroidna protivnetna zdravila (NSAID).

Zdravilo Yellox je kontraindicirano pri bolnikih, pri katerih acetilsalicilna kislina ali druga zdravila, ki zavirajo prostaglandin sintazo, sprožajo napade astme, urtikarijo ali akutni rinitis.

4.4Posebna opozorila in previdnostni ukrepi

Vsa topična nesteroidna protivnetna zdravila lahko upočasnijo ali zamaknejo celjenje, enako kot topični kortikosteroidi. Sočasna uporaba nesteroidnih protivnetnih zdravil in topičnih steroidov lahko poveča verjetnost za težave pri celjenju.

Navzkrižna občutljivost

Obstaja možnost navzkrižne občutljivosti na acetilsalicilno kislino, derivate fenilocetne kisline in druga nesteroidna protivnetna zdravila. Zato se je uporabi zdravila pri osebah, pri katerih se je v preteklosti pojavila občutljivost za ta zdravila, treba izogibati (glejte poglavje 4.3).

Dovzetne osebe

Pri dovzetnih bolnikih lahko neprekinjena uporaba topičnih nesteroidnih protivnetnih zdravil, vključno z bromfenakom, povzroči razpad epitelija, tanjšanje roženice, erozijo roženice, ulceracijo roženice ali njeno predrtje. Ti dogodki so lahko nevarni za vid. Bolniki, pri katerih obstajajo dokazi za razpad epitelija roženice, morajo takoj prekiniti uporabo topičnih nesteroidnih protivnetnih zdravil in pri njih je treba skrbno spremljati zdravje roženice. Posledično lahko sočasna uporaba kortikosteroidov in nesteroidnih protivnetnih zdravil pri bolnikih, pri katerih obstaja tveganje, povzroči večje tveganje za neželene učinke na roženici.

Izkušnje v obdobju trženja

Izkušnje v obdobju trženja s topičnimi nesteroidnimi protivnetnimi zdravili so pokazale, da pri bolnikih, pri katerih so opravili zapletene kirurške posege na očeh, bolnikih z denervacijo roženice, okvarami epitelija roženice, diabetesom mellitusom in boleznimi površine očesa, npr. sindromom suhega očesa, revmatoidnim artritisom ali večkratnimi kirurškimi posegi na očesu v kratkem času, lahko obstaja tveganje za neželene učinke na roženici, ki lahko postanejo nevarni za vid. Pri teh bolnikih je treba nesteroidna protivnetna zdravila uporabljati previdno.

Obstajajo poročila, da oftalmična nesteroidna protivnetna zdravila skupaj s kirurškimi posegi na očesu lahko povzročajo močnejše krvavitve očesnih tkiv (vključno s hifemo). Pri bolnikih z znano dovzetnostjo za krvavitve ali bolnikih, ki jemljejo druga zdravila, ki lahko podaljšajo čas krvavitve, je treba zdravilo Yellox uporabljati previdno.

Po prekinitvi uporabe zdravila Yellox so v redkih primerih poročali o možnem ponovnem zagonu vnetnega odziva, npr. v obliki makularnega edema, kot posledici operacije katarakte.

Okužba očesa

Topična uporaba protivnetnih zdravil lahko prikrije akutno okužbo očesa.

Uporaba kontaktnih leč

Uporaba kontaktnih leč v pooperacijskem obdobju po operaciji katarakte na splošno ni priporočljiva. Zato je treba bolnikom svetovati, naj med zdravljenjem z zdravilom Yellox ne uporabljajo kontaktnih leč.

Pomožne snovi

Zdravilo Yellox vsebuje benzalkonijev klorid, zato je pri pogosti ali daljši uporabi treba bolnike skrbno spremljati.

Znano je, da benzalkonijev klorid lahko spremeni barvo mehkih kontaktnih leč. Stiku z mehkimi kontaktnimi lečami se je treba izogibati.

Obstajajo poročila, da benzalkonijev klorid povzroča draženje očesa, točkasto keratopatijo in/ali toksično ulcerozno keratopatijo.

Zdravilo Yellox vsebuje natrijev sulfit, ki lahko povzroči alergijske reakcije, vključno z anafilaktičnimi simptomi in smrtno nevarnimi ali manj hudimi astmatičnimi napadi pri dovzetnih bolnikih.

4.5Medsebojno delovanje z drugimi zdravili in druge oblike interakcij

Študij medsebojnega delovanja niso izvedli. O medsebojnem delovanju z antibiotičnimi kapljicami za oko, ki se uporabljajo v povezavi s kirurškimi posegi, niso poročali.

4.6Plodnost, nosečnost in dojenje

Nosečnost

Ni zadostnih podatkov o uporabi bromfenaka pri nosečnicah. Študije na živalih so pokazale vpliv na sposobnost razmnoževanja (glejte poglavje 5.3). Možno tveganje za ljudi ni znano. Po zdravljenju z zdravilom Yellox je sistemska izpostavljenost pri ženskah, ki niso noseče, zanemarljiva, zato je mogoče sklepati, da je tveganje med nosečnostjo majhno.

Vendar pa se je zaradi znanih učinkov zdravil, ki zavirajo biosintezo prostaglandinov, na kardiovaskularni sistem ploda (zaprtje ductusa arteriosusa) treba izogibati uporabi zdravila Yellox med tretjim trimesečjem nosečnosti. Uporaba zdravila Yellox med nosečnostjo na splošno ni priporočljiva, razen kadar koristi odtehtajo morebitno tveganje.

Dojenje

Ni znano, ali se bromfenak ali njegovi presnovki izločajo v materino mleko pri človeku. Študije pri živalih so pokazale, da se bromfenak po zelo velikih peroralnih odmerkih izloča v mleko podgan (glejte poglavje 5.3). Učinkov na dojene novorojence/otroke se ne pričakuje, ker je sistemska izpostavljenost doječih mater bromfenaku zanemarljiva. Zdravilo Yellox se lahko uporablja med dojenjem.

Plodnost

V študijah pri živalih niso opazili nobenih učinkov bromfenaka na plodnost. Poleg tega je sistemska izpostavljenost bromfenaku zanemarljiva, zato testi nosečnosti ali kontracepcijski ukrepi niso potrebni.

4.7Vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji

Zdravilo Yellox ima manjši vpliv na sposobnost vožnje in upravljanja s stroji. Po vkapanju se lahko pojavi prehodna zameglitev vida. Če se po vkapanju pojavi zameglitev vida, je treba bolniku svetovati, naj se izogiba vožnji ali uporabi strojev, dokler se vid ne zbistri.

4.8Neželeni učinki

Povzetek varnostnega profila

Glede na razpoložljive klinične podatke se je en ali več neželenih učinkov pojavilo pri skupno 3,4 % bolnikov. Najpogostejši ali najpomembnejši neželeni učinki v podatkih iz združenih študij so bili nenormalen občutek v očesu (0,5 %), erozija roženice (blaga ali zmerna) (0,4 %), očesni pruritus (0,4 %), bolečina v očesu (0,3 %) in rdečica očesa (0,3 %). Neželene učinke na roženici so opazili samo pri populaciji z Japonske. Neželeni učinki so bili redko razlog za prekinitev zdravljenja. Zaradi neželenih reakcij je zdravljenje v študiji prekinilo skupno 8 (0,8 %) bolnikov. Med njimi so bili

3 (0,3 %) bolniki z blago erozijo roženice, 2 (0,2 %) z edemom veke in po 1 (0,1 %) bolnik z nenormalnim občutkom v očesu, edemom roženice ali očesnim pruritusom.

Seznam neželenih učinkov v obliki preglednice

Naslednji neželeni učinki so razvrščeni v skladu z naslednjim dogovorom: zelo pogosti (≥ 1/10), pogosti (≥ 1/100 do < 1/10), občasni (≥ 1/1.000 do < 1/100), redki (≥ 1/10.000 do < 1/1.000) ali zelo redki (< 1/10.000). V razvrstitvah pogostnosti so neželeni učinki navedeni po padajoči resnosti.

V spodnji preglednici so neželeni učinki razvrščeni po organskem sistemu in pogostnosti.

Organski sistem po

Pogostnost

Neželene reakcije

MedDRA

 

 

Očesne bolezni

občasni

zmanjšana ostrina vida,

 

 

hemoragična retinopatija,

 

 

okvara epitelija roženice**,

 

 

erozija roženice (blaga ali zmerna),

 

 

bolezni epitelija roženice,

 

 

edem roženice,

 

 

eksudati iz roženice,

 

 

bolečina v očesu,

 

 

krvavitev iz veke,

 

 

zamegljen vid,

 

 

fotofobija,

 

 

edem veke,

 

 

izloček iz očesa,

 

 

očesni pruritus,

 

 

draženje očesa,

 

 

rdečica oči,

 

 

hiperemija veznice,

 

 

nenormalen občutek v očesu,

 

 

neprijeten občutek v očesu

 

redki

perforacija roženice*,

 

 

razjeda roženice*,

 

 

erozija roženice, resna*,

 

 

skleromalacija*,

 

 

inflitrati roženice*,

 

 

bolezni roženice*,

 

 

brazgotinjenje roženice*

Bolezni dihal, prsnega

občasni

epistaksa,

koša in mediastinalnega

 

kašelj,

prostora

 

izcedek iz nosnih sinusov

 

redki

astma*

Splošne težave in

občasni

otekanje obraza

spremembe na mestu

 

 

aplikacije

 

 

* Poročila o resnih neželenih učinkih iz spremljanja več kot 20 milijonov bolnikov v obdobju trženja. ** Opaženo pri odmerjanju štirikrat na dan.

Bolnikom, pri katerih obstajajo dokazi za razpad epitelija roženice, je treba dati navodila, naj takoj prekinejo uporabo zdravila Yellox, in pri njih skrbno spremljati zdravje roženice (glejte poglavje 4.4). Poročanje o domnevnih neželenih učinkih

Poročanje o domnevnih neželenih učinkih zdravila po izdaji dovoljenja za promet je pomembno. Omogoča namreč stalno spremljanje razmerja med koristmi in tveganji zdravila. Od zdravstvenih delavcev se zahteva, da poročajo o kateremkoli domnevnem neželenem učinku zdravila na nacionalni center za poročanje, ki je naveden v Prilogi V.

4.9Preveliko odmerjanje

Pri uporabi raztopine z jakostjo 2 mg/ml v odmerku dve kapljici štirikrat na dan v obdobju do 28 dni niso opazili nobenih nenormalnih izsledkov ali klinično pomembnih neželenih učinkov. Nenamerna

uporaba več kot ene kapljice ne bi smela povzročiti povečane lokalne izpostavljenosti, saj se zaradi omejene kapacitete veznične vrečke odvečna količina izpere iz očesa.

Tveganja za pojav neželenih učinkov pri nenamernem zaužitju praktično ni. Zaužitje 5 ml vsebine plastenke ustreza peroralnemu odmerku manj kot 5 mg bromfenaka, kar je 30-krat manj, kot je običajni peroralni dnevni odmerek bromfenaka.

Če se zdravilo Yellox nenamerno zaužije, je treba zaužiti tekočino, da se zdravilo razredči.

5.FARMAKOLOŠKE LASTNOSTI

5.1Farmakodinamične lastnosti

Farmakoterapevtska skupina: Zdravila za očesne bolezni, protivnetna zdravila, nesteroidna protivnetna zdravila, oznaka ATC: S01BC11

Mehanizem delovanja

Bromfenak je nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID) s protivnetnim delovanjem, za katerega domnevajo, da je posledica zmožnosti preprečevanja sinteze prostaglandinov prek zaviranja predvsem ciklooksigenaze 2 (COX-2). Ciklooksigenazo 1 (COX-1) zavira le delno.

Bromfenak je in vitro zavrl sintezo prostaglandinov v ciliarnem telesu šarenice pri kuncih. Vrednosti IC50 so bile pri bromfenaku nižje (1,1 μM) kot pri indometacinu (4,2 μM) in pranoprofenu (11,9 μM). Pri koncentracijah 0,02 %, 0,05 %, 0,1 % in 0,2 % je bromfenak zavrl skoraj vse znake vnetja očesa v poskusnem modelu uveitisa pri kuncih.

Klinična učinkovitost

Na Japonskem so izvedli dve multicentrični, randomizirani, dvojno slepi študiji 2. faze z vzporednimi skupinami in v ZDA dve multicentrični, randomizirani (2 : 1), dvojno slepi, s placebom nadzorovani študiji 3. faze z vzporednimi skupinami, v katerih so ocenili klinično varnost in učinkovitost zdravila Yellox v odmerku dvakrat na dan pri zdravljenju pooperacijskega vnetja pri bolnikih, pri katerih so opravili kirurško odstranitev katarakte. V teh študijah so preiskovano učinkovino uporabili približno 24 ur po kirurški odstranitvi katarakte, uporaba pa se je nadaljevala do 14 dni. Učinek zdravljenja so ocenjevali do 29 dni.

V skupini, v kateri so bolniki prejemali zdravilo Yellox, je bil delež bolnikov, pri katerih je bilo vnetje očesa popolnoma odpravljeno na 15. dan študije, bistveno večji (64,0 %) kot v skupini, v kateri so bolniki prejemali placebo (43,3 %) (p < 0,0001). Število celic v sprednji očesni votlini in bleščanje sta bili prva 2 tedna po kirurškem posegu bistveno manjša (85,1 % bolnikov z oceno bleščanja ≤ 1) kot pri placebu (52 %). Razlika v stopnji odpravljanja vnetja se je pokazala že 3. dan študije.

V veliki, dobro nadzorovani študiji, ki so jo izvedli na Japonskem, so pokazali, da je zdravilo Yellox enako učinkovito kot raztopina za oko s pranoprofenom.

Pediatrična populacija

Evropska agencija za zdravila je odstopila od zahteve za predložitev rezultatov študij z zdravilom Yellox za vse podskupine pediatrične populacije pri zdravljenju pooperacijskega vnetja očesa (za informacije o uporabi pri pediatrični populaciji glejte poglavje 4.2).

5.2Farmakokinetične lastnosti

Absorpcija

Bromfenak učinkovito prehaja skozi roženico bolnikov s katarakto: enkratni odmerek je povzročil povprečno največjo koncentracijo v prekatni vodki 79 ± 68 ng/ml 150–180 minut po odmerjanju. Koncentracije v prekatni vodki so se ohranile do 12 ur, izmerljive vrednosti v glavnih očesnih tkivih, vključno z mrežnico, pa do 24 ur. Po odmerjanju kapljic za oči z bromfenakom dvakrat na dan koncentracij v plazmi ni bilo mogoče izmeriti.

Porazdelitev

Bromfenak se v veliki meri veže na beljakovine v plazmi. In vitro se 99,8 % odmerka veže na beljakovine v humani plazmi.

In vitro niso opazili nikakršne biološko pomembne vezave na melanin.

Študije radiološko označenega bromfenaka pri kuncih so pokazale, da so največje koncentracije po topični uporabi opažene v roženici, nato v veznici in prekatni vodki. V leči in steklovini so opazili le majhne koncentracije.

Biotransformacija

Študije in vitro kažejo, da bromfenak presnavlja predvsem encim CYP2C9, ki ga v ciliarnem telesu šarenice in v mrežnici/horoidei ni, raven tega encima v roženici pa je manjša od 1 % ustrezne ravni v jetrih.

Pri ljudeh, ki so zdravilo prejeli peroralno, je nespremenjena učinkovina večinska komponenta v plazmi. Določili so več konjugiranih in nekonjugiranih presnovkov. Med njimi je ciklični amid večinski presnovek v urinu.

Izločanje

Po okularni uporabi je razpolovni čas bromfenaka v prekatni vodki 1,4 ure, kar kaže na hitro izločanje. Po peroralni uporabi 14C-bromfenaka pri zdravih prostovoljcih so ugotovili, da je izločanje z urinom glavna pot izločanja označenega izotopa in da znaša približno 82 %, medtem ko se z blatom izloči približno 13 % odmerka.

5.3Predklinični podatki o varnosti

Predklinični podatki na osnovi običajnih študij farmakološke varnosti, toksičnosti pri ponavljajočih se odmerkih, genotoksičnosti in kancerogenega potenciala ne kažejo posebnega tveganja za človeka. Vendar je peroralni odmerek 0,9 mg/kg/dan pri podganah (900-kratnik priporočenega okularnega odmerka) povzročil umrljivost zarodka in ploda, povečano neonatalno umrljivost in zmanjšano postnatalno rast. Peroralni odmerek 7,5 mg/kg/dan (7500-kratnik priporočenega okularnega odmerka) je pri brejih samicah kuncev povzročil povečano izgubo po nidaciji (glejte poglavje 4.6).

V študijah na živalih so ugotovili, da se bromfenak izloča v materino mleko, če se uporabi peroralno v odmerku 2,35 mg/kg, kar je 2350-kratnik priporočenega okularnega odmerka. Po okularni uporabi pa koncentracije v plazmi ni bilo mogoče zaznati (glejte poglavje 5.2).

6.FARMACEVTSKI PODATKI

6.1Seznam pomožnih snovi

borova kislina boraks

natrijev sulfit, brezvodni (E 221) tiloksapol

povidon (K30) benzalkonijev klorid dinatrijev edetat voda za injekcije

natrijev hidroksid (za uravnavanje pH)

6.2Inkompatibilnosti

Navedba smiselno ni potrebna.

6.3Rok uporabnosti

2 leti

Po prvem odprtju: 4 tedne.

6.4Posebna navodila za shranjevanje

Shranjujte pri temperaturi do 25 °C.

Bolnikom je treba svetovati, naj plastenko tesno zaprejo, kadar je ne uporabljajo.

6.5Vrsta ovojnine in vsebina

5 ml raztopine v stisljivi plastenki iz polietilena s kapalko in navojno zaporko iz polietilena. Pakiranje z 1 plastenko.

6.6Posebni varnostni ukrepi za odstranjevanje

Ni posebnih zahtev.

Neuporabljeno zdravilo ali odpadni material zavrzite v skladu z lokalnimi predpisi.

7.IMETNIK DOVOLJENJA ZA PROMET Z ZDRAVILOM

PharmaSwiss Česká republika s.r.o. Jankovcova 1569/2c

170 00 Praga 7 Češka

Tel.: +420 234 719 600

Faks: +420 234 719 619 E-naslov: czech.info@valeant.com

8. ŠTEVILKA (ŠTEVILKE) DOVOLJENJA (DOVOLJENJ) ZA PROMET Z ZDRAVILOM

EU/1/11/692/001

9. DATUM PRIDOBITVE/PODALJŠANJA DOVOLJENJA ZA PROMET Z ZDRAVILOM

Datum prve odobritve: 18.05.2011

Datum zadnjega podaljšanja: 11.01.2016

10.DATUM ZADNJE REVIZIJE BESEDILA

Podrobne informacije o zdravilu so objavljene na spletni strani Evropske agencije za zdravila http://www.ema.europa.eu.

Komentarji

A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
  • Pomoč
  • Get it on Google Play
  • O
  • Info on site by:

  • Presented by RXed.eu

  • 27558

    seznam zdravil na recept